Bupraxon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Bupraxon: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Bupraxon

ATX kód: N02AE01

Aktivní složka: naloxon (naloxon) + buprenorfin (buprenorfin)

Výrobce: FSUE "Moscow Endocrine Plant" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-11-07

Bupraxon je kombinované sublingvální analgetikum.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - sublingvální tablety: bílé, bikonvexní, kulaté (v papírové krabičce 1 nebo 2 blistry po 10 tabletách a návod k použití Bupraxonu).

Složení pro 1 tabletu:

účinné látky: buprenorfin - 0,2 mg (buprenorfin hydrochlorid - 0,216 mg); naloxon 0,2 mg (naloxon hydrochlorid 0,222 mg);
pomocné složky: koloidní oxid křemičitý - 0,6 mg; monohydrát laktózy - 27,729 mg; bramborový škrob - 9 mg; mannitol (mannitol) - 18 mg; krospovidon - 1,8 mg; nízkomolekulární polyvinylpyrrolidon lékařský povidon - 1,233 mg; stearát hořečnatý - 0,6 mg; monohydrát kyseliny citronové (nebo kyselina citrónová ve smyslu monohydrátu kyseliny citronové) - 0,6 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Bupraxon je kombinovaný lék, který obsahuje buprenorfin a naloxon. Farmakologický účinek při sublingválním podání je určen vlastnostmi buprenorfinu.

Po sublingválním podání bupraxonu trvá účinek buprenorfinu asi 30 minut. Maximální účinek se projeví po 3 hodinách. Doba trvání analgetického účinku je až pět hodin.

Buprenorfin

Buprenorfin patří do skupiny opioidních analgetik - polosyntetických derivátů thebainu, je částečným antagonistou κ-opioidních receptorů a částečným agonistou podtypu beta-opioidních receptorů.

Pokud jde o závažnost analgetického účinku, je-li použit v ekvivalentních dávkách, je buprenorfin podobný morfinu. Jako částečný agonista opioidních receptorů způsobuje respirační depresi a má účinek na hladké svaly, i když v menší míře než morfin a jiné opiáty. Ve srovnání s nimi má menší potenciál fyzické závislosti. Zároveň je určitý návykový potenciál látky spojen s aktivací µ-opioidních receptorů.

Naloxon

Naloxon je antagonista opioidních receptorů, který účinně tlumí / eliminuje účinky opioidů a opiátů. Jeho činnost je zaměřena na obnovení dýchání, snížení sedativních a euforizujících účinků. Může vést k rozvoji abstinence opiátů, pokud se dříve podávají k úlevě od bolesti nebo u pacientů s drogovou závislostí a užívajících opioidní analgetika.

Farmakologické účinky se vyskytují pouze v případě parenterálního (intravenózního, intramuskulárního, subkutánního) podání. Pokud se naloxon používá sublingválně, pak téměř nevstupuje do systémového oběhu a nemá žádný farmakodynamický účinek.

Látka, pokud se užívá orálně, prakticky nevykazuje farmakologickou aktivitu, při orálním a parenterálním podání je poměr účinnosti naloxonu 1 až 50.

Farmakokinetika

Buprenorfin

Buprenorfin se po sublinguálním podání dobře vstřebává. Systémová biologická dostupnost je přibližně 50–55%. Po podání dávky 0,4 mg je _Cmax (maximální koncentrace) látky v krevní plazmě v průměru 1,13 ng / ml a je dosaženo za 2 hodiny.

Látka dobře proniká hematoencefalickou bariérou. Váže se na bílkoviny krevní plazmy na úrovni 96%, hlavně s α- a β-globuliny. V _d (objem distribuce) je 2,5 litru, což potvrzuje jeho aktivní zajetí tkání a orgánů.

Metabolismus buprenorfinu se vyskytuje v játrech N-dealkylací za vzniku norbuprenorfinu (za účasti izoenzymu CYP3A4), poté glukuronidace a tvorby konjugátů s kyselinou glukuronovou. Hlavním metabolitem je norbuprenorfin, který je také glukuronidován. Nemá významnou analgetickou aktivitu.

T _1/2 (poločas) látky z krevní plazmy je v rozmezí od 24 do 42 hodin. Metabolity se vylučují ledvinami a žlučí (30, respektive 69%). Pouze asi 1% buprenorfinu se vylučuje beze změny.

Naloxon

Naloxon se sublingválním způsobem podání prakticky neabsorbuje. Systémová biologická dostupnost je nižší než 5%. Plazmatická koncentrace v krvi není významná. Látka se váže na bílkoviny krevní plazmy na úrovni 45%, k vazbě dochází hlavně u albuminu.

Bylo zjištěno, že naloxon, pokud je podáván sublingválně, má nízkou biologickou dostupnost (v rozmezí 9 ± 6%). Absorbované malé množství naloxonu nevytváří terapeutické koncentrace v krevní plazmě a neovlivňuje účinky a metabolismus buprenorfinu.

Látka podléhá rychlému metabolismu v játrech a přímé glukuronidaci na naloxon-3-glukuronid, jakož i redukci (u 6-oxoskupiny) a N-dealkylaci.

T _1/2 naloxonu je během 2-12 hodin. Vylučování metabolitů se provádí hlavně ledvinami.

Indikace pro použití

syndrom pooperační bolesti (střední až silná intenzita);
syndrom bolesti způsobený popáleninami a zraněními;
příprava a provádění diagnostických postupů.

Kontraindikace

Absolutní:

stavy, které jsou doprovázeny výraznou depresí centrálního nervového systému nebo depresí dýchacího centra nebo u nichž je možný rozvoj poruch dýchání;
kombinované užívání s inhibitory monoaminooxidázy, a to jak po celou dobu užívání těchto léků, tak po dobu dalších 14 dnů po jejich vysazení;
mukozitida, stomatitida, léze ústní sliznice ulcerativně-nekrotické a zánětlivé povahy;
drogová závislost, včetně opioidů;
dekompenzovaný cor pulmonale;
traumatické zranění mozku;
paralytický ileus;
status asthmaticus, bronchiální astma;
křečové stavy;
akutní intoxikace alkoholem;
srdeční arytmie, včetně supraventrikulární a ventrikulární paroxysmální tachykardie, fibrilace síní, extrasystol;
nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
akutní chirurgická onemocnění břišních orgánů (použití je kontraindikováno, dokud není stanovena diagnóza);
těhotenství a kojení;
věk do 18 let;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Relativní (tablety Bupraxon jsou předepsány pod lékařským dohledem):

poškození ledvin / jater;
myxedém;
deprese centrálního nervového systému;
hypotyreóza;
hyperplazie prostaty;
toxická psychóza;
alkoholismus;
respirační a adrenální nedostatečnost;
striktury močové trubice;
starší a senilní věk.

Bupraxon, návod k použití: metoda a dávkování

Bupraxon je určen pro sublingvální podání. Tablety musí být drženy pod jazykem, dokud nejsou zcela absorbovány.

Dávka léčiva a doba trvání léčby vybírá lékař individuálně.

Jedna dávka - 1 nebo 2 tablety (maximálně). Během dne je možné znovu podávat Bupraxon ve stejné dávce každých 6–8 hodin (maximálně 8 tablet denně).

Snížení dávky bupraxonu je nutné u starších pacientů, pacientů s hypovolemickými stavy, rizikem chirurgické patologie a také v kombinaci se sedativy a jinými narkotickými analgetiky.

Aby se zabránilo nadměrnému potlačení činnosti dýchacího centra a depresi centrálního nervového systému, měl by se bupraxon používat ve snížených dávkách na pozadí účinku hypnotik, celkových anestetik, anxiolytik, antipsychotik a antidepresiv.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky, které se vyskytnou během užívání bupraxonu, jsou způsobeny farmakologickým účinkem aktivní složky buprenorfinu.

Možné nežádoucí účinky [> 10% - velmi časté; (> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%) - zřídka; <0,01% - velmi vzácné)]:

smyslové orgány: často - rozmazané vidění, mióza, diplopie; velmi zřídka - konjunktivitida;
trávicí systém: často - nevolnost; zřídka - zácpa, zvracení, xerostomie;
nervový systém: velmi často - sedace; často - slabost, bolest hlavy, závratě; zřídka - tinnitus, únava / slabost, letargie, zmatenost, ospalost, nervozita, psychóza, deprese, nezřetelná řeč, zpomalení rychlosti motorických a duševních reakcí, euforie, parestézie; při dlouhodobém užívání - výskyt závislosti na opioidech a závislosti;
močový systém: zřídka - retence moči;
kůže: zřídka - svědění, cyanóza;
metabolismus: zřídka - pocení;
kardiovaskulární systém: často - zvýšený krevní tlak; zřídka - návaly horka, bradykardie, tachykardie, chlad / zimnice;
dýchací systém: zřídka - dušnost, deprese dýchacího centra, hypoventilace;
alergické reakce: zřídka - kopřivka, vyrážka.

Předávkovat

Hlavní příznaky předávkování bupraxonem jsou spojeny s buprenorfinem, který obsahuje. Projevují se jako sedace, nevolnost, zvracení, ospalost, deprese dýchání a mióza.

Terapie: verbální a fyzická stimulace pacienta, symptomatická léčba, včetně infuzní terapie, použití kyslíku, parenterální podání naloxonu (doporučuje se jednorázové intramuskulární nebo intravenózní podání v dávce 0,4–2 mg s opakovaným podáním po 2–3 minutách na celkovou dávku 10 mg a více). Vzhledem k vysoké afinitě buprenorfinu k opioidním receptorům by měly být použity vyšší dávky naloxonu než v případě otravy morfinem a jinými úplnými opioidními agonisty. Někdy je předepsána asistovaná a umělá ventilace.

speciální instrukce

Naloxon je součástí bupraxonu ke zvýšení bezpečnosti při užívání drog. V případě nelékařského použití drogy bude naloxon blokovat účinky buprenorfinu, který zasahuje do akce sledované zneužíváním drog. Při fyzické závislosti na opioidech to může vést k abstinenčním příznakům.

U zhoršené funkce jater se trvání a intenzita působení bupraxonu mohou lišit, proto by užívání léku u těchto pacientů mělo být prováděno pod dohledem odborníka.

Nikotin pomáhá snižovat farmakologickou aktivitu bupraxonu.

V případě náhodného / úmyslného podání léku dětem může dojít k respirační depresi, která může vést k úmrtí.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Řízení vozidla během léčby bupraxonem by mělo být ukončeno.

Aplikace během těhotenství a kojení

Bupraxon není předepsán během těhotenství / kojení.

Potenciální riziko léku pro člověka není známo. U těhotných žen nebyly provedeny žádné kontrolované studie.

Buprenorfin, i když je krátce užit na konci těhotenství, může u novorozence způsobit útlum dýchání. Dlouhodobá léčba během posledních tří měsíců těhotenství může u novorozenců způsobit abstinenční příznaky (včetně hypertenze, třesu, agitace novorozenců, záchvatů nebo myoklonů). Poporodní syndrom nejčastěji trvá několik hodin až několik dní.

Neexistují důkazy, které by podporovaly nebo vyvracely, že naloxon se vylučuje do mateřského mléka. Buprenorfin a jeho metabolity se vylučují z těla mateřským mlékem.

Ve studiích na potkanech bylo zjištěno, že buprenorfin inhibuje laktaci. Studie také prokázaly inhibici ženské plodnosti, pokud jsou užívány v dávkách, které jsou mnohonásobně vyšší než průměrná denní dávka pro člověka.

Použití v dětství

Bupraxon není předepisován pacientům mladším 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Bupraxon pro selhání ledvin by měl být používán pod lékařským dohledem.

Pro porušení funkce jater

Bupraxon pro selhání jater by měl být používán pod lékařským dohledem.

Použití u starších osob

U starších / senilních pacientů jsou tablety Bupraxonu předepisovány s opatrností.

Lékové interakce

ethanol, anxiolytika, celková anestetika, sedativa, hypnotika, antihistaminika, antipsychotika, benzodiazepiny, fenothiaziny a další trankvilizéry: bupraxon zesiluje jejich účinek;
inhibitory monoaminooxidázy: na pozadí kombinovaného užívání se může objevit arteriální hypertenze, křeče, maligní hypertermie, kóma;
úplní opioidní agonisté: možný vývoj abstinenčního syndromu z opiátů;
kyselina valproová / valproát sodný: dochází ke zvýšení inhibičního účinku na centrální nervový systém;
jiná analgetika: je pravděpodobné zvýšení tlaku v mozkomíšním moku, a proto je použití bupraxonu opatrné v případech, kdy lze zvýšit tlak v mozkomíšním moku, protože buprenorfin může vést ke změně úrovně vědomí a miózy;
léky, které inhibují aktivitu izoenzymu CYP3A4 (makrolidy, ketokonazol, erythromycin a další), inhibitory HIV proteázy (ritonavir): při současném použití je možné zvýšit účinky buprenorfinu a prodloužit jejich trvání, přičemž je nutná úprava dávky jednoho nebo obou léků;
induktory izoenzymu CYP3A4 (včetně rifampicinu, fenobarbitalu, fenytoinu, karbamazepinu): plazmatická koncentrace buprenorfinu v krvi se může snížit; interakce buprenorfinu se všemi induktory izoenzymu CYP3A4 nebyla studována, proto se doporučuje sledovat u pacientů příznaky a známky vysazení;
rostlinné léky: může ovlivnit farmakologickou aktivitu buprenorfinu; v kombinaci s třezalkou tečkovanou (je induktorem izoenzymu CYP3A4) je pravděpodobné snížení plazmatické koncentrace buprenorfinu v krvi;
ethanol: na pozadí současného užívání dochází ke zvýšení inhibice centrálního nervového systému buprenorfinem, během léčby je třeba upustit od alkoholu.