Fosfokreatin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Fosfokreatin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Phosphocreatine

ATX kód: C01EB06

Aktivní složka: fosfokreatin (fosfokreatin)

Výrobce: Hebei Tiancheng Pharmaceutical Co., Ltd. (Hebei Tiancheng Pharmaceutical Co., Ltd.) (Čína)

Popis a fotografie aktualizovány: 19.03.2020

Prášek pro přípravu infuzního roztoku Fosfokreatin

Fosfokreatin - lék, který zlepšuje metabolismus myokardu a svalové tkáně; kardioprotektor.

Uvolněte formu a složení

Přípravek se vyrábí ve formě prášku pro přípravu infuzního roztoku: krystalický, téměř bílý nebo bílý [každý 0,5 nebo 1 g (vyjádřeno jako fosfokreatin sodný) v průhledné bezbarvé skleněné lahvičce uzavřené gumovou zátkou se zalisovaným hliníkovým víčkem; v lepenkové krabici 1 lahvička a návod k použití fosfokreatinu].

Složení pro 1 lahvičku: účinná látka - tetrahydrát fosfokreatinu sodného - 0,64 nebo 1,28 g, což odpovídá fosfokreatinu sodnému v množství 0,5, respektive 1 g.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Fosfokreatin hraje důležitou roli v energetickém mechanismu svalové kontrakce. Tato látka je rezervou energie v buňkách srdce a kosterních svalů a používá se k opětovné produkci kyseliny adenosintrifosforečné (ATP), při které se hydrolýzou uvolňuje energie pro kontraktilní pohyb svalových vláken, kterou zajišťuje protein aktomyosin.

Nedostatek energie přijímané kardiomyocyty v důsledku zpomalení oxidačních procesů je klíčovým mechanismem pro vznik a progresi poškození srdečního svalu. Nedostatek fosforokreatinu vede k oslabení síly kontrakce myokardu a ke snížení jeho schopnosti obnovit funkce. V případě poškození srdečního svalu existuje úzká korelace mezi životaschopností buněk, počtem energeticky bohatých fosforylovaných sloučenin, které obsahují, a schopností obnovit kontraktilitu buněk.

Kardioprotektivní účinek fosfokreatinu, stanovený v průběhu preklinických a klinických studií, se projevuje ve formě dávkově závislého pozitivního účinku na pozadí toxických účinků emetinu, isoprenalinu, tyroxinu, p-nitrofenolu na srdeční sval; pozitivní inotropní účinek s nedostatkem glukózy, iontů vápníku nebo s jejich předávkováním; oslabení negativního inotropního účinku spojeného s anoxií.

Kromě toho přidání léčiva do kardioplegických roztoků v koncentraci 10 mmol / l zvyšuje kardioprotektivní účinek, včetně zajištění:

snížení rizika ischémie myokardu v přítomnosti kardiopulmonálního bypassu;
oslabení hrozby rozvoje reperfuzní arytmie během infuze před nástupem experimentální regionální ischemie způsobené zavedením ligatury na 15 minut do přední sestupné větve levé koronární tepny;
snížení degradace fosfokreatinu a ATP v buňkách srdečního svalu, zachování struktury sarkolemmy a mitochondrií, zlepšení procesu funkční obnovy myokardu po srdeční zástavě v důsledku podání vysokých dávek draslíku a snížení výskytu reperfuzní arytmie.

V experimentu s arytmií a infarktem myokardu (MI), vyplývajícím z okluze koronární arterie, vykazuje látka kardioprotektivní účinek: zachovává buněčnou zásobu adeninových nukleotidů v důsledku potlačení enzymů, které jim způsobují katabolismus, blokuje degradaci fosfolipidů, pravděpodobně přispívá ke zlepšení mikrocirkulace v oblasti mikrocirkulace. krevní destičky. Fosfokreatin také normalizuje hemodynamické parametry, zabraňuje prudkému poklesu funkčních parametrů srdce, vykazuje antiarytmický účinek, pomáhá omezit zónu MI a snižuje frekvenci a trvání ventrikulární fibrilace.

Farmakokinetika

Po jedné intravenózní (IV) infuzi léčiva je jeho maximální koncentrace (_Cmax) v krevní plazmě fixována po dobu 1-3 minut. Největší množství fosfokreatinu se hromadí v mozku, kosterních a srdečních svalech, v malé dávce - v tkáních plic a jater.

Eliminace látky je dvoufázová (rychlá a pomalá fáze), která je spojena s její akumulací v tkáních as dalším vylučováním z těla ve druhé fázi. V rychlé fázi je poločas (T _1/2) léčiva 30–35 minut, v pomalé fázi několik hodin. Činidlo se vylučuje ledvinami.

Indikace pro použití

Metabolický lék se doporučuje používat při kombinované léčbě následujících onemocnění:

akutní IM;
intraoperační ischemie myokardu;
chronické srdeční selhání (CHF);
intraoperační ischemie dolních končetin.

Fosfokreatin se také používá ve sportovní medicíně, aby se zabránilo vzniku syndromu akutního / chronického fyzického přepětí a zlepšil se proces adaptace na extrémní fyzickou námahu.

Kontraindikace

Absolutní:

věk do 18 let;
kojení;
chronické selhání ledvin (CRF) při předepisování léku v denních dávkách 5–10 g;
přecitlivělost na fosfokreatin.

S opatrností a pouze pod dohledem odborníka je povoleno užívat drogu u těhotných žen za předpokladu, že očekávaný přínos pro matku převáží možné ohrožení plodu.

Fosfokreatin, návod k použití: metoda a dávkování

Infuzní roztok Fosfokreatin by měl být podáván pouze intravenózním kapáním nebo jako rychlá infuze.

Doporučený dávkovací režim:

akutní MI: I den - jako rychlá infuze v dávce 2-4 g, rozpuštěná v 50 ml vody na injekci (d / s), poté infuze po dobu 2 hodin v dávce 8-16 g, zředěná 200 ml roztoku dextrózy (glukóza) 5%; II den - kapat po dobu nejméně 30 minut, 2krát denně v dávce 2-4 g v 50 ml vody d / i; III den - kapání 2krát denně, 2 g v 50 ml vody d / i, doba trvání infuze - nejméně 30 minut, je-li to nutné, lze infuzi v dané denní dávce provést do 6 dnů;
intraoperační ischemie myokardu: kapejte 2krát denně nejméně 30 minut v dávce 2 g v 50 ml vody po dobu 3–5 dnů před a 1–2 dny po operaci; během operace se činidlo přidá bezprostředně před zavedením do obvyklého kardioplegického roztoku v koncentraci 2,5 g / l nebo 10 mmol / l;
CHF: s přihlédnutím k stavu pacienta lze léčbu zahájit v šokových dávkách - kapejte rychlostí 4–5 g / h, 5–10 g ve 200 ml 5% roztoku dextrózy (glukózy) po dobu 3–5 dní a poté kapejte trvající nejméně 30 minut 2krát denně v dávce 1–2 g v 50 ml vody po dobu 14–42 dní, nebo ihned zahájit léčbu kapací infuzí v udržovacích dávkách - 1–2 g v 50 ml vody po dobu a 2krát / den, kurz - 14–42 dní;
intraoperační ischemie dolních končetin: ve formě rychlé infuze v dávce 2-4 g v 50 ml vody d / a před operací další kapací infuzí rychlostí 4-5 g / h v dávce 8-10 g ve 200 ml dextrózy (glukóza) 5% během operace a během reperfuze;
prevence syndromu akutního / chronického fyzického přetížení a za účelem zlepšení adaptace na nadměrnou fyzickou námahu (ve sportovní medicíně): kapat v denní dávce 1 g v 50 ml vody d / as infuzí nejméně 30 minut, samozřejmě - 21-28 dní …

Vedlejší efekty

Na pozadí léčby fosfokreatinem se mohou objevit nežádoucí jevy, jako je pokles krevního tlaku (s rychlou intravenózní infuzí) a reakce přecitlivělosti na léčivou látku.

Předávkovat

Případy předávkování drogami dosud nebyly registrovány.

speciální instrukce

Lék musí být podán co nejdříve po nástupu ischemických příznaků, aby byla zajištěna nejpříznivější prognóza onemocnění.

Zavedení kardioprotektivního činidla ve vysokých denních dávkách (5–10 g) vede ke zvýšenému příjmu fosfátů v ledvinách, a tím ovlivňuje metabolismus vápníku, produkci hormonů regulujících homeostázu, metabolismus purinů a funkci ledvin. Výsledkem je, že se nedoporučuje dlouhodobé užívání fosfokreatinu ve vysokých dávkách.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby se doporučuje řídit vozidla a jiné mechanismy s opatrností.

Aplikace během těhotenství a kojení

Nejsou k dispozici žádné klinické údaje o užívání léku během těhotenství. Podle výsledků získaných ve studiích na zvířatech neměla metabolická látka žádný toxický účinek na embryofetální vývoj králíků a plodnost potkanů. Použití fosfokreatinu u těhotných žen je povoleno, pouze pokud očekávaný přínos pro ženu převáží možné ohrožení plodu.

U kojících žen je fosfokreatin kontraindikován. Kojení by mělo být během léčby přerušeno.

Použití v dětství

Protože nebyla stanovena bezpečnost a účinnost léčby fosfokreatinem u osob mladších 18 let, je tento lék u pacientů této věkové skupiny kontraindikován.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s chronickým selháním ledvin je použití léku v denních dávkách 5-10 g kontraindikováno.

Lékové interakce

Pokud je fosfokreatin používán jako součást komplexní léčby, pomáhá zvyšovat účinnost antianginálních, antiarytmických léků i léků s pozitivním inotropním účinkem.

Fosfokreatin zůstává stabilní v kardioplegických roztocích, vodě d / i, 5% roztoku dextrózy (glukózy).

Analogy

Analogem fosfokreatinu je Neoton.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 20 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o fosfokreatinu

V současné době neexistují žádné recenze týkající se fosfokreatinu na specializovaných stránkách, proto není možné objektivně posoudit nedostatky a účinnost kardioprotektoru.

Cena fosfokreatinu v lékárnách

Neexistují spolehlivé informace o ceně fosfokreatinu, protože metabolické činidlo se v současné době v síti lékáren neprodává. Náklady na analog léku, Neoton, ve formě prášku pro přípravu infuzního roztoku (1 g v lahvičce) mohou být 4850-5050 rublů. pro 4 lahve.