Escitalopram

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Escitalopram: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Escitalopram

ATX kód: N06AB10

Aktivní složka: escitalopram (escitalopram)

Výrobce: Berezovský farmaceutický závod (Rusko), ALSI Pharma, JSC (Rusko)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-21

Ceny v lékárnách: od 194 rublů.

Koupit

Escitalopram je antidepresivum.

Uvolněte formu a složení

Escitalopram je dostupný ve formě potahovaných tablet: kulaté, bikonvexní, bílé, jádro tablety je téměř bílé nebo bílé (10 mg každý: 10 ks. V blistrech, v papírové krabičce 1, 3 nebo 6 balení; 7 ks a 14 ks V blistrech, v lepenkovém svazku 2 nebo 4 balení; 28 ks. V polymerových plechovkách, v lepenkovém svazku 1 nádoba; 5 mg a 20 mg každý: 10 ks. V blistrech, v lepenkové krabici 3 nebo 6 balení).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: escitalopram oxalát - 6,39 mg, 12,78 mg nebo 25,56 mg, což odpovídá obsahu 5 mg, 10 mg nebo 20 mg escitalopramu;
pomocné složky: aerosil (koloidní oxid křemičitý), mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý, předželatinovaný škrob;
složení skořápky: bílý opadry - makrogol, oxid titaničitý, monohydrát laktózy, hypromelóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Escitalopram je antidepresivum, selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu. Jediným možným mechanismem účinku escitalopramu je inhibice zpětného vychytávání 5-HT receptorů. Má vysokou afinitu k primárnímu aktivnímu centru, afinita k vazbě na alosterické centrum serotoninového transportního proteinu je 1000krát nižší. Vazba escitalopramu na primární vazebné místo zvyšuje alosterickou modulaci transportního proteinu, což způsobuje úplnější inhibici zpětného vychytávání serotoninu.

Escitalopram má velmi slabou schopnost vázat se na alfa ₁ -, alfa ₂ -, beta adrenergní receptory, histaminové H ₁ receptory, dopaminové D ₁ a D ₂ receptory, serotoninové 5-HT _1A -, 5-HT ₂ receptory, muskarinová cholinergní, opiátová, benzodiazepinová a řada dalších receptorů, nebo ji vůbec nemá.

Escitalopram je S-enantiomer racemického citalopramu, který má svou vlastní terapeutickou aktivitu. R-enantiomer zároveň není pasivní; staví se proti serotonergním vlastnostem S-enantiomeru a jeho farmakologickým účinkům.

Farmakokinetika

Bez ohledu na jídlo je absolutní biologická dostupnost escitalopramu 80%. Maximální koncentrace (C _max) v krevní plazmě je dosaženo po 4 hodinách při opakovaném použití.

Distribuční objem (V _d) je 12-26 l / kg.

Vazba na plazmatické bílkoviny je v průměru přibližně 56% (ne více než 80%).

Escitalopram přechází do mateřského mléka.

Metabolizováno demetylací, deaminací a oxidací za účasti cytochromu P ₄₅₀. Biotransformace escitalopramu probíhá hlavně pomocí izoenzymu CYP2C19 za tvorby demetylovaného metabolitu. Isoenzymy CYP3A4 a CYP2D6 mohou mít určitou část, inhibice jednoho z nich je kompenzována jinými enzymy.

V krevní plazmě převažuje obsah escitalopramu v nezměněné formě. V rovnováze je plazmatická hladina S-DCT (es-demethylcitalopramu) asi 33% koncentrace escitalopramu a hladina S-DCT (es-didemethylcitalopramu) je ve většině případů nezjistitelná. Metabolity se téměř nepodílejí na terapeutickém účinku léku.

Po opakovaném použití je T _1/2 (poločas) escitalopramu od 27 do 32 hodin, celková clearance je asi 0,6 l / min. T _1/2 hlavních metabolitů je delší.

Většina dávky užívané ve formě metabolitů se vylučuje ledvinami, zbytek játry. V malém množství se escitalopram vylučuje beze změny.

Pro farmakokinetiku escitalopramu je charakteristický lineární charakter závislý na dávce. Po 7 dnech léčby se obvykle stanoví jeho rovnovážná plazmatická koncentrace (C _ss), která při užívání léku v dávce 10 mg denně dosahuje průměrné hodnoty 50 nmol / l.

U pacientů starších 65 let je T _1/2 vyšší, clearance escitalopramu nižší a jeho celková koncentrace v krevní plazmě je o 50% vyšší než u mladších pacientů.

Při snížené funkci jater se vylučování escitalopramu zpomaluje, jeho clearance klesá asi o 37%, T _{1/2 se} zdvojnásobuje. Rovnovážné plazmatické koncentrace escitalopramu v přítomnosti podobných dávek jsou téměř dvakrát vyšší než u pacientů s normální funkcí jater.

Mírné až středně závažné poškození ledvin způsobuje zpomalení vylučování escitalopramu a snížení clearance přibližně o 17%, ale to významně neovlivňuje farmakokinetiku léčiva. U závažného selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) pod 30 ml / min je nutná opatrnost.

Při slabé aktivitě CYP2C19 je úroveň koncentrace escitalopramu v krevní plazmě dvakrát vyšší než u pacientů s vysokou aktivitou tohoto izoenzymu.

Slabá aktivita izoenzymu CYP2D6 významně neovlivňuje koncentraci léčiva.

Indikace pro použití

epizody deprese jakékoli závažnosti;
generalizovaná úzkostná porucha;
sociální fóbie (sociální úzkostná porucha);
panická porucha s agorafobií a bez ní;
obsedantně kompulzivní porucha.

Kontraindikace

současné použití reverzibilních neselektivních inhibitorů monoaminooxidázy (MAO), inhibitorů MAO nebo MAO-A (monoaminooxidáza-A);
Vrozené prodloužení QT intervalu nebo souběžná léčba léky, které prodlužují QT interval na elektrokardiogramu (EKG), včetně pimozidu, tricyklických antidepresiv, antiarytmik třídy IA a III, makrolidů;
syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy, intolerance laktózy;
věk do 18 let;
období těhotenství;
kojení;
přecitlivělost na složky léčiva.

Podle pokynů je Escitalopram předepsán s opatrností při depresích se sebevražednými pokusy, manickými poruchami (včetně anamnézy), nekontrolovanou epilepsií vyvolanou léky, současnou elektrokonvulzivní terapií, selháním ledvin s CC pod 30 ml / min, diabetes mellitus, cirhóza jater, sklon ke krvácení, starší (nad 65 let)

Kromě toho se doporučuje být opatrný, pokud je nutné současně léčit tryptofanem, léky, které se metabolizují za účasti izoenzymu CYP2C19, snižují práh záchvatů, ovlivňují srážení krve (včetně perorálních antikoagulancií), způsobují hyponatrémii, obsahují lithium, třezalku nebo ethanol.

Návod k použití escitalopramu: metoda a dávkování

Tablety escitalopramu se užívají perorálně, 1krát denně, polykají se celé, zapíjejí se dostatečným množstvím tekutiny, bez ohledu na jídlo, vždy ve stejnou dobu.

Během období léčby je nutné pravidelně hodnotit terapii.

Doporučené denní dávkování escitalopramu:

depresivní epizody: počáteční dávka je 10 mg. S ohledem na individuální toleranci léčiva lze k dosažení požadovaného terapeutického účinku dávku zvýšit na maximální denní dávku 20 mg. Účinek se objeví během 14-28 dnů po zahájení užívání tablet. Dlouhodobá léčba, aby se zabránilo opětovnému výskytu onemocnění, by měla pokračovat v užívání tablet po dobu dalších 180 dnů, aniž by došlo k úplnému vymizení příznaků deprese.
generalizovaná úzkostná porucha: počáteční dávka - 10 mg. Maximální denní dávka je 20 mg. Doba trvání kurzu je 180 dní nebo déle, včetně dávky 20 mg;
sociální fóbie: počáteční dávka je 10 mg. Příznaky se obvykle zlepšují po 14–28 dnech léčby. Vzhledem k individuální toleranci léku a stavu pacienta lze denní dávku snížit na 5 mg nebo zvýšit na maximálně 20 mg. Chronická povaha sociálních úzkostných poruch vyžaduje minimální délku léčby - 84 dní. Pro prevenci recidivy nemoci může užívání léku trvat 180 dní nebo déle, s přihlédnutím k individuální odpovědi pacienta na lék;
panická porucha: počáteční dávka je 5 mg, po 7 dnech léčby se zvýší na 10 mg. Maximální denní dávka je 20 mg. Léčba pokračuje, dokud není dosaženo stabilního terapeutického účinku, který se obvykle dostaví po 90 dnech léčby;
obsedantně-kompulzivní porucha: 10 mg, maximální denní dávka 20 mg. Průběh léčby je nejméně 180 dní; aby se zabránilo relapsu, doporučuje se v něm pokračovat alespoň 180 dní po úplném vymizení příznaků onemocnění.

Při léčbě pacientů starších 65 let by měla být denní dávka ½ obvyklé dávky, maximální dávka je 10 mg denně.

U mírného až středně závažného chronického selhání ledvin není úprava dávky nutná. U závažného selhání ledvin (CC méně než 30 ml / min) je nutný pečlivý lékařský dohled.

U pacientů s poruchou funkce jater A nebo B na stupnici Child-Pugh by měla být počáteční dávka escitalopramu 5 mg denně. Po 14 dnech léčby, s výhradou dobré individuální snášenlivosti léčiva, lze dávku zvýšit na 10 mg. U těžkého poškození jater (třída C podle Child-Pughovy stupnice) by měla být dávka titrována a následována pravidelným lékařským dohledem.

Při snížené aktivitě izoenzymu CYP2C19 je počáteční dávka předepsána v množství 5 mg po dobu 14 dnů; pokud je nutné ji zvýšit, maximální denní dávka by neměla překročit 10 mg.

Zrušení escitalopramu by mělo být provedeno postupným snižováním (1krát za 7-14 dní) denní dávky léku. Pokud se stav zhorší, je prokázáno, že pokračuje v užívání předchozí dávky nebo prodlužuje interval mezi snižováním dávky. V některých případech přerušení léčby trvá 60–90 dní.

Vedlejší efekty

z centrálního nervového systému: velmi často - závratě, ospalost, třes, bolest hlavy; často - porucha spánku, migréna, parestézie; zřídka - extrapyramidové poruchy, synkopa; zřídka - serotoninový syndrom (kombinace třesu, vzrušení, hypertermie a myoklonu); frekvence není stanovena - poruchy hybnosti, dyskineze, křečové poruchy;
z lymfatického systému a krve: frekvence není stanovena - trombocytopenie;
ze strany psychiky: velmi často - nervozita, neklid; často - ospalost, úzkost, zmatenost, podivné sny, poruchy koncentrace, amnézie, snížené libido, u žen - poruchy orgasmu; zřídka - halucinace, euforie, agresivita, depersonalizace, bruxismus, záchvaty paniky, zvýšené libido; frekvence nebyla stanovena - mánie, sebevražedné myšlenky (včetně po vysazení léku), akatizie, psychomotorická agitace;
na straně kardiovaskulárního systému: velmi často - pocit bušení srdce; často - arteriální hypertenze, tachykardie, ortostatická hypotenze; zřídka - snížení krevního tlaku (TK), arytmie, bradykardie; frekvence není stanovena - prodloužení QT intervalu na EKG;
z hepatobiliárního systému: frekvence není stanovena - hepatitida;
z trávicího systému: velmi často - nevolnost, zvracení; často - sucho v ústech, průjem, zácpa, snížená nebo zvýšená chuť k jídlu;
metabolické poruchy: často - přírůstek hmotnosti; zřídka - snížení tělesné hmotnosti; zřídka - nedostatek sekrece antidiuretického hormonu, hypokalémie, hyponatrémie; frekvence není stanovena - anorexie;
dermatologické reakce: velmi často - zvýšené pocení; často - svědění kůže, vyrážka; zřídka - kopřivka, fotocitlivost, purpura, alopecie; frekvence nebyla stanovena - angioedém, ekchymóza;
na straně hematopoetických orgánů: zřídka - krvácení, včetně gastrointestinálního a gynekologického krvácení;
od smyslů: velmi často - porušení ubytování; často - zrakové postižení, porucha chuti; zřídka - zvonění v uších, mydriáza;
z močového systému: často - zadržování moči, bolestivé močení;
na straně reprodukčního systému: často - impotence, menstruační nepravidelnosti, poruchy ejakulace; zřídka - menoragie, metroragie; frekvence není stanovena - priapismus, galaktorea;
z dýchacího systému: často - zívání, rýma, zánět vedlejších nosních dutin; zřídka - krvácení z nosu, kašel; zřídka - tracheitida, dušnost;
na straně muskuloskeletálního systému: zřídka - zvýšené riziko zranění a zlomenin, myalgie, artralgie;
alergické reakce: zřídka - přecitlivělost; velmi zřídka - anafylaktické reakce;
laboratorní ukazatele: často - změny v ukazatelích funkce jater; zřídka - hyponatrémie, zvýšená aktivita jaterních enzymů;
ostatní: často - slabost; zřídka - otoky; zřídka - hypertermie.

Výsledky poregistračních studií naznačují případy prodloužení QT intervalu, ventrikulární arytmie, ventrikulární tachykardie typu „piruety“. Tyto nežádoucí účinky se častěji vyskytují u pacientek s kardiovaskulárními chorobami.

Ve výsledcích epidemiologických studií bylo zaznamenáno zvýšení rizika zlomenin kostí u pacientů ve věku 50 let a starších, kteří dostávali selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a tricyklická antidepresiva.

Předávkovat

Příznaky: ospalost, zvracení, závratě, zmatenost, třes, agitovanost, tachykardie, arytmie, změny EKG (prodloužení QT intervalu, změny v T vlně, ST segmentu, expanze QRS komplexu), metabolická acidóza, rhabdomyolýza, hypokalémie, deprese vnějšího dýchání, ve vzácných případech - vývoj serotoninového syndromu, křeče, kóma. Kóma a úmrtí jsou extrémně vzácné a jsou obvykle spojeny se současným předávkováním jinými léky.

Léčba: žádné specifické antidotum. Je indikována symptomatická a podpůrná léčba: okamžitý výplach žaludku, zajištění průchodnosti dýchacích cest, adekvátní okysličování a ventilace plic, sledování funkce dýchacího systému. Vzhledem k vysokému riziku vzniku arytmií (včetně fatálních následků) je funkční stav kardiovaskulárního systému pečlivě sledován pomocí EKG.

speciální instrukce

Nežádoucí účinky spojené s užíváním escitalopramu se mohou objevit během prvních dvou týdnů léčby, obvykle nevyžadují přerušení léčby a v průběhu léčby významně oslabují.

U nespavosti a úzkosti by měla být počáteční dávka escitalopramu snížena.

Náhlé vysazení léku může způsobit abstinenční příznaky, z nichž nejčastější jsou: závratě, zvýšené pocení, podrážděnost, nespavost, živé sny a jiné poruchy spánku, parestézie a smyslové poruchy, neklid, emoční nestabilita, úzkost, třes, nevolnost, zvracení, zmatenost vědomí, bolest hlavy, bušení srdce, poruchy zraku, průjem. Závažnost těchto jevů je individuální.

Vzhledem k riziku sebevražedných pokusů na začátku užívání drogy musí být pacient pečlivě sledován a kontrolován, zejména při léčbě těžké deprese.

Předepisování escitalopramu k léčbě panické poruchy může způsobit významné zvýšení úzkosti nebo úzkosti pacienta. Pokud tento stav přetrvává po dlouhou dobu, měla by být pilulka zrušena.

Prodloužení QT intervalu na EKG je závislé na dávce a může způsobit poruchy srdečního rytmu.

Důvodem rozvoje hyponatrémie je porušení sekrece antidiuretického hormonu. Starší ženy jsou vystaveny většímu riziku hyponatrémie.

U pacientů s diabetes mellitus je nutná úprava dávky perorálních hypoglykemických látek nebo inzulínu.

Při nestabilní epilepsii se nedoporučuje předepisovat escitalopram.

Pokud se u pacientů s bipolární poruchou nebo mánií v anamnéze vyskytne mánie, měla by být léčba přerušena.

Užívání alkoholických nápojů během období léčby je kontraindikováno.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Je kontraindikováno zapojit se do potenciálně nebezpečných činností po celou dobu užívání Escitalopramu, včetně řízení.

Aplikace během těhotenství a kojení

Jmenování escitalopramu během těhotenství a kojení je kontraindikováno.

Studie léku na zvířatech zjistily jeho embryofetotoxicitu.

Užívání léku v pozdním těhotenství přispívá k rozvoji takových vedlejších účinků u novorozenců, jako je respirační selhání, přetrvávající plicní hypertenze, cyanóza, kolísání teploty, neustálý pláč, křečové poruchy, svalová hypotenze, apnoe, zvracení, hypoglykémie, potíže s krmením, hypertenze, zvýšená nervozita - reflexní excitabilita, hyperreflexie, třes, podrážděnost, ospalost, letargický spánek, nespavost. Tyto příznaky se objevují během prvních 24 hodin po narození a mohou být způsobeny rozvojem abstinenčního syndromu nebo serotonergním účinkem.

Pokud je nutné užívat Escitalopram během laktace, měla by být otázka ukončení kojení vyřešena.

Použití v dětství

Jmenování escitalopramu pacientům mladším 18 let je kontraindikováno, protože nejsou k dispozici žádné informace o účinnosti a bezpečnosti léku v tomto věku.

S poruchou funkce ledvin

U mírného až středně závažného chronického selhání ledvin není úprava dávky nutná. Při závažném selhání ledvin (CC méně než 30 ml / min) je lék předepisován s opatrností a pod pečlivým lékařským dohledem.

Pro porušení funkce jater

Escitalopram je předepisován s opatrností při jaterní cirhóze.

U poškození jater třídy A nebo B na stupnici Child-Pugh by měla být počáteční dávka 5 mg denně. Po 14 dnech léčby, s výhradou dobré individuální snášenlivosti léčiva, lze dávku zvýšit na 10 mg. U těžkého poškození jater (třída C podle Child-Pughovy stupnice) by měla být dávka titrována a následována pravidelným lékařským dohledem.

Použití u starších osob

Escitalopram je ve stáří předepisován s opatrností.

Při léčbě pacientů starších 65 let by měla být denní dávka ½ obvyklé dávky, maximální dávka je 10 mg denně.

Lékové interakce

Při současném užívání escitalopramu:

ireverzibilní neselektivní inhibitory MAO způsobují rozvoj serotoninového syndromu, proto je tato kombinace kontraindikována. Jmenování escitalopramu je možné pouze 14 dní po zrušení ireverzibilních neselektivních inhibitorů MAO a ireverzibilních neselektivních inhibitorů MAO - 7 dní po zrušení escitalopramu;
moklobemid, linezolid a další reverzibilní selektivní inhibitory MAO-A, selegilin a další ireverzibilní selektivní inhibitory MAO-B zvyšují riziko vzniku serotoninového syndromu, proto je třeba se této kombinaci vyhnout;
léky, které prodlužují QT interval, včetně prokainamid, amiodaron a jiná antiarytmika, chlorpromazin, trifluoperazin, thioridazin (deriváty fenothiazinu), pimozid a jiná antipsychotika nebo antipsychotika, haloperidol, droperidol a další butypyropylinonové deriváty, imitracyklin a další deriváty butyropylaminu tetracyklická antidepresiva, fluoxetin, venlafaxin a jiná podobná antidepresiva, antimikrobiální látky makrolidové skupiny (včetně erythromycinu, klarithromycinu), pentamidin, fluorochinolon a deriváty chinolonu (moxifloxacin, sparfloxacin), azolová léková řada (protivoguconet) způsobit patologické prodloužení QT intervalu na EKG a poruchách srdečního rytmu, včetně rozvoje arytmií piruetového typu,a být fatální;
tricyklická antidepresiva, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, meflochin, tramadol, neuroleptika - deriváty thioxanthenu, fenothiazinu a butyrofenonu - mohou způsobit snížení prahu pro záchvaty;
tramadol, sumatriptan a další deriváty serotoninu zvyšují riziko vzniku serotoninového syndromu;
tryptofan, lithium zvyšují účinek escitalopramu;
Třezalka tečkovaná zvyšuje riziko nežádoucích účinků;
nepřímé antikoagulancia a další léky, které ovlivňují srážení krve, mohou způsobit poruchu srážení krve;
warfarin zvyšuje protrombinový čas o 5%;
omeprazol (v dávce 30 mg denně), cimetidin (v dávce 400 mg dvakrát denně) způsobují mírné (přibližně 50%, respektive 70%) zvýšení koncentrace escitalopramu v krevní plazmě, proto je-li léčivo kombinováno s inhibitory CYP2C19 (včetně esomeprazol, fluvoxamin, tiklopidin, lansoprazol) může vyžadovat nižší dávku escitalopramu;
léky s úzkým terapeutickým rozsahem, jejichž metabolismus probíhá pod vlivem enzymu CYP2D6, včetně flekainidu, metoprololu, propafenonu, antidepresiv (desipramin, nortriptylin, klomipramin), antipsychotik (haloperidol, risperidon, thioridazin), může zvýšit jejich plazmatickou koncentraci;
léky metabolizované CYP2C19 by měly být používány s opatrností.

Analogy

Analogy escitalopramu jsou: Aktaparoxetin, Elicea, Plizil, Tsipralex, Fluxen, Eisipe, Lenuxin, Miracitol, Sancipam, Selektra, Paroxin, Serlift.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C na tmavém místě.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o escitalopramu

Recenze escitalopramu jsou většinou pozitivní. S poukazem na účinnost léku při léčbě deprese a panické poruchy uvádějí pacienti zlepšení celkové pohody a kvality života. Klinická odpověď na terapii se objevuje postupně, je nutné se připravit na dlouhý průběh léčby.

Nevýhody léku zahrnují vývoj nežádoucích jevů. Nejčastěji se na pozadí drogy objevují závratě a ospalost nebo nespavost. K tomu obvykle dochází v počáteční fázi aplikace escitalopramu a postupně sama odezní.