Eilea

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Eilea: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. Lékové interakce
12. Analogy
13. Podmínky skladování
14. Podmínky výdeje z lékáren
15. Recenze
16. Cena v lékárnách

Latinský název: Eylea

ATX kód: S01LA05

Aktivní složka: aflibercept (Aflibercept)

Výrobce: Regeneron Pharmaceuticals Inc (USA); Bayer Pharma AG (Německo)

Popis a aktualizace fotografií: 2018-11-27

Ceny v lékárnách: od 43 000 rublů.

Koupit

Eilea je oční lék používaný ke zlepšení zrakové ostrosti.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma Eilea je roztok pro nitrooční podání: světle žlutý nebo bezbarvý, průhledný nebo poněkud opaleskující (v papírové krabičce 1 skleněná lahvička typu I, každá 0,1 ml, kompletní s jehlou s filtrem a návodem k použití Eilea).

Složení 1 ml roztoku:

účinná látka: aflibercept - 40 mg;
pomocné složky: polysorbát 20, monohydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, heptahydrát hydrogenfosforečnanu sodného, sacharóza, chlorid sodný, voda na injekci.

Jedna injekční lahvička obsahuje 100 μl roztoku (extrahovatelný objem), což odpovídá 4 mg afliberceptu.

Farmakologické vlastnosti

Aflibercept, účinná látka přípravku Eylea, je rekombinantní fúzní protein sestávající z fragmentů extracelulárních domén lidských VEGF receptorů 1 a 2 (VEGFR-1 a -2), které jsou připojeny k Fc fragmentu lidského imunoglobulinu G (IgG1).

Látka je vyráběna technologií rekombinantní DNA buňkami K1 vaječníku čínského křečka (CHO; CHO).

Aflibercept působí jako rozpustný návnadový receptor, který váže VEGF-A (vaskulární endoteliální růstový faktor A) na PIGF (placentární růstový faktor), které mají vyšší afinitu než jejich přirozené receptory. To má za následek inhibici vazby a aktivace těchto souvisejících VEGF receptorů.

Mechanismus účinku VEGF-A a PIGF je způsoben jejich příslušností k rodině VEGF angiogenních faktorů, které mají silný chemotaktický mitogenní účinek na endotelové buňky a zvyšují vaskulární permeabilitu.

VEGF působí prostřednictvím dvou typů receptorů tyrosinkinázy, VEGFR-1 a -2, které jsou přítomny na povrchu endotelových buněk. K vazbě PIGF dochází pouze u VEGFR-1, který je také přítomen na povrchu leukocytů. Při nadměrné aktivaci těchto receptorů VEGF-A se může vyvinout patologická neovaskularizace a nadměrná vaskulární permeabilita. V těchto procesech může PIGF synergizovat s VEGF-A a mít také stimulační účinek na vaskulární zánět a infiltraci leukocytů.

Farmakodynamika

Neovaskulární nebo vlhká věková makulární degenerace (AMD)

Toto onemocnění je charakterizováno patologickou neovaskularizací choroidu. Únik tekutin a krve z patologicky neovaskularizovaného cévnatky může vést k zesílení centrální retinální zóny (centrální retinální zóna), stejně jako k edému / krvácení do sítnice a / nebo subretinálního prostoru a v důsledku toho ke snížení zrakové ostrosti.

Bezpečnostní profil léčiva byl hodnocen v randomizovaných, multicentrických, dvojitě zaslepených, aktivně kontrolovaných studiích VIEW1 a VIEW2.

V naprosté většině případů došlo během dlouhodobé léčby ke stálému zlepšování zrakové ostrosti a ke snížení oblasti patologické neovaskularizace u všech skupin s použitím odlišného dávkovacího režimu.

Makulární edém spojený s okluzí centrální retinální žíly (RCVO) nebo okluzí centrální retinální žíly (RCVO)

Na pozadí RCVO a RCVO je pozorován vývoj ischemie sítnice - signál pro uvolnění VEGF. To se zase stává příčinou destabilizace těsných spojů a stimulace proliferace endotelových buněk. Se zvýšenou expresí VEGF jsou zaznamenány komplikace, jako je narušení hematoencefalické bariéry, otok sítnice (spojený se zvýšenou vaskulární permeabilitou) a neovaskularizace.

Profil účinnosti a bezpečnosti Eilea byl hodnocen v randomizovaných, multicentrických, dvojitě zaslepených, kontrolovaných studiích COPERNICUS a GALILEO. Ve většině případů došlo ke zvýšení MCVA (maximální korigovaná zraková ostrost) a zrakové ostrosti.

Diabetický makulární edém (DME)

DME je důsledkem diabetické retinopatie. Patologie je charakterizována zvýšením vaskulární propustnosti a poškození sítnicových kapilár, což může způsobit ztrátu zrakové ostrosti.

Profil účinnosti a bezpečnosti přípravku Eilea byl hodnocen ve dvou studiích. Ve většině případů bylo pozorováno zvýšení BCVA.

Myopická choroidální neovaskularizace (CNV)

Myopická CNV je jednou z běžných příčin ztráty zraku u dospělých pacientů s patologickou krátkozrakostí. Patologie je charakterizována výskytem prasklin laku v důsledku prasknutí membrány Bruch. U patologické myopie jsou nejohroženějším fenoménem.

Profil účinnosti a bezpečnosti přípravku Eilea byl hodnocen u neléčených pacientů s myopickou CNV. Ve většině případů bylo pozorováno zvýšení BCVA.

Farmakokinetika

Pro zajištění lokálního účinku se zavedení přípravku Eilea provádí přímo do sklivce (intravitreálně).

Aflibercept se po intravitreálním podání pomalu vstřebává do systémového oběhu, nachází se hlavně ve formě neaktivního stabilního komplexu s VEGF (endogenní VEGF se může vázat pouze na volný aflibercept).

Systémová C _max (maximální plazmatická koncentrace) volného afliberceptu stanovená během farmakokinetických studií u pacientů s vlhkou AMD během 1-3 dnů po intravitreální injekci 2 mg látky byla nízká, v průměru asi 0,02 μg / ml (v rozmezí 0-0,054 μg / ml) a téměř u všech pacientů to bylo nezjistitelné dva týdny po injekci. Při intravitreálním podání přípravku Eilea každé 4 týdny se látka v krevní plazmě nehromadí.

Průměrná _Cmax volného afliberceptu je přibližně 50-500krát nižší než koncentrace potřebná k inhibici biologické aktivity VEGF v systémové cirkulaci. Očekává se, že průměrná hodnota tohoto indikátoru po podání 2 mg afliberceptu bude více než stokrát nižší než koncentrace látky požadované u zdravých dobrovolníků k navázání poloviny systémového VEGF (2,91 μg / ml). To znamená, že vývoj systémových farmakodynamických účinků, včetně změn krevního tlaku, je nepravděpodobný.

Podle výsledků dalších farmakokinetických studií s účastí pacientů s PCVO, PCVO, DMO a myopickou CNV je průměrná C _max volného afliberceptu v plazmě v rozmezí 0,03-0,05 μg / ml, individuální variabilita je nevýznamná (ne více než 0,14 μg / ml). Plazmatické koncentrace volné látky se následně (obvykle do jednoho týdne) sníží na hodnoty pod nebo blízko spodní meze kvantifikace. Po 4 týdnech jsou koncentrace nezjistitelné.

Volný aflibercept se váže na VEGF a vytváří stabilní inertní komplex. Předpokládá se, že volný / vázaný aflibercept bude vylučován z těla proteolytickým katabolismem, stejně jako jiné velké bílkoviny.

Zkušenosti s přípravkem Eilea u pacientů starších 75 let s DMO jsou omezené.

Indikace pro použití

mokrá forma AMD;
snížená zraková ostrost způsobená makulárním edémem spojeným s CVV nebo CVV;
snížená zraková ostrost způsobená DMO;
snížená zraková ostrost způsobená myopickou CNV.

Kontraindikace

Absolutní:

peri- nebo nitrooční infekce (aktivní nebo podezřelá);
těžký aktivní nitrooční zánět;
věk do 18 let;
období laktace;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Relativní (Eilea je předepsána pod lékařským dohledem):

špatně kontrolovaný glaukom (s nitroočním tlakem ≥ 30 mm Hg);
stavy po cévní mozkové příhodě, přechodném ischemickém záchvatu nebo infarktu myokardu za posledních 6 měsíců (při léčbě CVCV, RCVO, DMO nebo myopické CNV);
přítomnost rizikových faktorů pro porušení integrity retinálního pigmentového epitelu;
těhotenství.

Eilea, návod k použití: metoda a dávkování

Eilea by měla být vstřikována pouze do sklivce.

Obsah lahvičky je určen pro jedno podání. Roztok by měl podávat lékař, který má zkušenosti s injekcemi do sklivce a má odpovídající kvalifikaci.

Doporučená dávka je 2 mg afliberceptu (50 μl přípravku Eilea).

Mokrá AMD

Terapie začíná zavedením tří po sobě následujících injekcí jednou měsíčně, poté se provádí 1 injekce jednou za dva měsíce. Mezi injekcemi není nutná kontrola.

Po roce užívání léku lze na základě výsledků změn zrakové ostrosti a anatomických parametrů prodloužit interval mezi injekcemi. V případě terapie v režimu „léčit a zvětšit interval“se interval mezi dávkami postupně zvyšuje, aby se udržely dosažené stabilní anatomické parametry a / nebo zraková ostrost, ale není dostatek informací k určení délky těchto intervalů.

Pokud se zraková ostrost a anatomické indexy zhorší, intervaly mezi injekcemi by se měly zkrátit. V tomto případě ošetřující lékař sestaví plán kontrolních vyšetření, která mohou být prováděna častěji než injekce.

Makulární edém spojený s HCVO nebo HCVO

Lék se podává měsíčně. Interval mezi dvěma injekcemi by neměl být kratší než jeden měsíc.

Při absenci pozitivní dynamiky v důsledku kontinuální terapie je Eilea zrušena.

Lék se používá, dokud není dosaženo maximální možné zrakové ostrosti bez známek aktivity onemocnění. To vyžaduje tři nebo více po sobě jdoucích injekcí měsíčně.

Léčba může pokračovat v režimu „léčit a prodloužit interval“, kdy se interval mezi injekcemi postupně prodlužuje, aby byla zachována dosažená stabilní zraková ostrost a anatomické parametry, nicméně pro stanovení délky intervalů nejsou k dispozici dostatečné informace.

Pokud se zraková ostrost a anatomické parametry zhorší, intervaly mezi injekcemi by měly být odpovídajícím způsobem sníženy.

Volbu režimu a sledování léčby provádí ošetřující lékař na základě individuální odpovědi pacienta.

Kontrola projevů aktivity onemocnění může zahrnovat následující činnosti: standardní oftalmologické vyšetření, funkční diagnostika nebo zobrazování (optická koherentní tomografie nebo fluorescenční angiografie).

DMO

Lék se podává jednou za měsíc po dobu pěti měsíců, poté se injekce provádějí jednou za dva měsíce. Kontrola mezi injekcemi není nutná.

Po roce lze interval mezi injekcemi prodloužit na základě výsledků změn zrakové ostrosti a anatomických parametrů. Zejména v režimu „léčit a prodloužit interval“, kdy se intervaly mezi injekcemi dávek léčiva postupně zvyšují, aby se udržela dosažená stabilní zraková ostrost a / nebo anatomické parametry (není dostatek informací k určení doby trvání těchto intervalů).

Pokud se výkon zhorší, intervaly mezi podáním léku by měly být odpovídajícím způsobem sníženy. V tomto případě ošetřující lékař sestaví plán kontrolních vyšetření, která mohou být prováděna častěji než injekce. Pokud nedojde ke zlepšení, Eilea se zruší.

Myopická CNV

Pokud při dodržení standardního dávkovacího režimu příznaky onemocnění přetrvávají, lze podat další dávky. Relapsy by měly být považovány za nový projev nemoci.

Harmonogram následných vyšetření stanoví lékař.

Interval mezi dávkami by měl být alespoň jeden měsíc.

Způsob podání

Injekce do sklivce by měly být prováděny v souladu s lékařskými normami a aktuálními pokyny kvalifikovaným lékařem se zkušenostmi s podáváním těchto injekcí.

Se zavedením přípravku Eilea je nutné zajistit adekvátní anestezii a aseptické podmínky, včetně použití lokálních baktericidních přípravků širokého spektra účinku (je ukázána zejména aplikace povidon-jódu na pokožku kolem oka, očních víček a povrchu očí). Doporučuje se dezinfekce rukou chirurga, použití sterilních ubrousků a rukavic a sterilní dilatátor očních víček (nebo jeho ekvivalent).

Injekční jehla se vloží do dutiny sklivce 3,5–4 mm za limbusem, vyhýbá se vodorovnému poledníku a jehla je nasměrována do středu oční bulvy. Další injekce by měly být podány do jiné oblasti skléry.

Po ukončení léčby přípravkem Eilea je nutné sledovat stav pacienta, zda nedošlo ke zvýšení nitroočního tlaku. Adekvátní monitorovací aktivity mohou zahrnovat oftalmotonometrii nebo kontrolu perfúze hlavy optického nervu. Pokud je to nutné, mělo by být k dispozici sterilní vybavení pro paracentézu.

Je nutné informovat lékaře, pokud se objeví příznaky, které mohou naznačovat vývoj endoftalmitidy, včetně bolesti v oku, rozmazaného vidění, fotofobie.

Injekční lahvička obsahuje dávku afliberceptu, která přesahuje doporučenou dávku 2 mg. Objem lahve není plně využit. Před injekcí musí být odstraněn přebytečný objem. Se zavedením celého objemu lahvičky je možné předávkování. Abyste odstranili vzduchové bubliny a přebytečný objem roztoku, musíte pomalu stlačit píst injekční stříkačky a posunout válcovou základnu kopule pístu k černé značce na injekční stříkačce (odpovídá 2 mg afliberceptu).

Veškerý nepoužitý lék po injekci musí být zlikvidován.

Před zavedením roztoku je nutné pečlivě zkontrolovat láhev, zda nenarušuje celistvost obalu, významnou změnu barvy, zákal, přítomnost viditelných částic. V takových případech nelze drogu použít.

Roztok by měl být nasáván 18 G, 5 mikronovou filtrační jehlou umístěnou v krabičce. Poté, co je lahvička zcela prázdná, jehla je odstraněna a zlikvidována. Eylea se vstřikuje s x 30 G ¹ / _2- palec injekční jehly, který je pevně připojen k špičky stříkačky se zámkem Luer-adaptérem.

Vedlejší efekty

Výskyt závažných nežádoucích účinků z orgánu zraku, které byly zaznamenány ve studovaném oku a byly spojeny s postupem podávání - méně než 1 případ z 1 900 intravitreálních injekcí. V tomto případě je možný vývoj endoftalmitidy, slepoty, odloučení sítnice, katarakty, iatrogenní traumatické katarakty, krvácení do sklivce, zvýšeného nitroočního tlaku a odloučení sklivce.

Mezi nejčastější nežádoucí účinky (alespoň v 5% případů) patří: snížená zraková ostrost, subkonjunktivální krvácení, plovoucí opacity sklivce, oddělení sklivce, katarakta, bolest očí, zvýšený nitrooční tlak.

Možné nežádoucí účinky [> 10% - velmi časté; (> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%) - zřídka; <0,01% - velmi vzácné]:

orgán zraku: velmi často - subkonjunktivální krvácení, bolest v oku, snížená zraková ostrost; často - mikroeroze a eroze rohovky, oddělení sklivce, katarakta, degenerace sítnice, prasknutí pigmentového epitelu sítnice (zpravidla je to zaznamenáno pouze při léčbě vlhké formy AMD), oddělení pigmentového epitelu sítnice, krvácení do sklivce, zvýšené nitrooční sklo plovoucí zákal sklivce, bolest v místě vpichu, pocit cizího tělesa v oku, otok víček, slzení, bodavá keratitida, injekce spojivky očních víček, injekce spojivky oční bulvy, krvácení v místě vpichu, subkapsulární, kortikální a / nebo nukleární katarakta; zřídka - podráždění očních víček, edém rohovky, suspenze krevních krvinek v přední komoře, podráždění v místě vpichu, uveitida,iritida, iridocyklitida, endoftalmitida (s kulturami pro setí a nesetí), oddělení nebo prasknutí sítnice, neprůhlednost čočky, defekt epitelu rohovky, abnormální citlivost očních tkání; zřídka - zánětlivá reakce ze sklivce (vitreitida), iatrogenní traumatická katarakta, slepota, hypopyon;
imunitní systém: zřídka - přecitlivělost (během postregistračního pozorovacího období zprávy o reakcích přecitlivělosti zahrnovaly kopřivku, svědění, vyrážku, v některých případech byl zaznamenán rozvoj závažných anafylaktických / anafylaktoidních reakcí).

Ve studiích mokré AMD ve fázi III došlo u pacientů, kteří dostávali antitrombotika, ke zvýšení výskytu subkonjunktiválního krvácení. Zvýšení výskytu této poruchy je srovnatelné s nárůstem u pacientů užívajících přípravek Eilea a ranibizumab.

Předávkovat

Hlavní příznaky: zvýšený nitrooční tlak.

Terapie: kontrola nitroočního tlaku, v případě potřeby jsou předepsána adekvátní opatření k jeho úpravě.

speciální instrukce

Existuje souvislost mezi intravitreálním způsobem podávání léčiva a rozvojem ruptury a revmatogenního oddělení sítnice, endoftalmitidy, iatrogenní traumatické katarakty a zánětlivé reakce ze sklivce. Aby se minimalizoval rozvoj této poruchy, je nutné dodržovat vhodnou techniku aseptické injekce. Do 7 dnů po podání léku by měl být sledován stav pacienta, což umožní včasné zjištění prvních známek zánětu a předepíše nezbytnou terapii.

Existují informace o zvýšení nitroočního tlaku během první hodiny po zavedení přípravku Eilea. V tomto ohledu se při léčbě pacientů se špatně kontrolovaným glaukomem doporučují zvláštní opatření (při nitroočním tlaku ≥ 30 mm Hg by se lék neměl podávat). Ve všech případech je indikováno sledování perfúze hlavy optického nervu a nitroočního tlaku s určením terapie vhodné pro daný stav.

Eilea je protein s terapeutickými vlastnostmi, takže existuje potenciál pro imunogenicitu. V případě výskytu jakýchkoli známek nitroočního zánětu je nutné se poradit s lékařem, protože to může naznačovat klinické projevy přecitlivělosti na léčivo.

Existují důkazy o vývoji systémových nežádoucích poruch, včetně krvácení mimo zrakový orgán a tromboembolie tepen. Existuje teoretická možnost vztahu mezi těmito jevy a inhibicí VEGF.

Bezpečnostní profil přípravku Eylea při současném podávání do obou očí nebyl studován. Při současném dvoustranném podávání je možné zvýšit systémovou expozici afliberceptu a v důsledku toho riziko systémových nežádoucích účinků.

Neexistují žádné informace o kombinovaném použití přípravku Eilea a jiných anti-VEGF léků (systémových nebo očních).

Pacientům s makulárními slzami ve stadiu III nebo IV nebo s revmatogenním odloučením sítnice se doporučuje zdržet se léčby.

V případě prasknutí sítnice by měla být injekce zrušena; léčbu nelze obnovit, dokud nebude přestávka adekvátně opravena.

Zrušení plánované injekce až do další naplánované injekce je indikováno v následujících případech:

pokles BCVA ≥ 30 písmen ve srovnání s posledním hodnocením zrakové ostrosti;
subretinální krvácení postihující centrální fossu nebo případy, kdy velikost krvácení přesahuje 50% celkové plochy léze.

Doporučuje se zdržet se používání přípravku Eilea do 28 dnů před nitroočním chirurgickým zákrokem, jakož i ve stejném období po něm.

Zkušenosti s užíváním léku na pozadí ischemických RVCV a RVCV jsou omezené. Pokud mají pacienti klinické příznaky nevratných změn vizuálních funkcí spojených s ischemií, léčba by neměla být prováděna.

Zkušenosti s léčbou DME u pacientů s diabetes mellitus 1. typu, proliferativní diabetickou retinopatií a také s hladinou glykovaného hemoglobinu více než 12% jsou omezené.

Informace o použití přípravku Eilea jsou omezené nebo chybí u pacientů s následujícími chorobami:

aktivní systémové infekce;
komorbidní oční stavy, včetně oddělení sítnice nebo prasknutí makuly;
cukrovka;
nekontrolovaná hypertenze.

V léčbě myopické CNV chybí zkušenosti s užíváním léku u pacientů mimo asijskou populaci s extrafoveálními poraněními, stejně jako u pacientů, kteří již dříve byli léčeni pro myopickou CNV.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Přípravek Eilea má minimální vliv na schopnost řídit vozidla spojená s vyšetřovacím postupem a podáváním léku. Pokud po podání roztoku dojde k dočasnému zhoršení zraku, doporučuje se zdržet se řízení až do okamžiku, kdy se obnoví jasnost zrakového vnímání.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství je použití přípravku Eilea možné pouze v případech, kdy je očekávaný přínos vyšší než možné poškození. Bezpečnostní profil nebyl studován; embryo- a fetotoxicita afliberceptu byla stanovena ve studiích na zvířatech.

Během laktace je lék kontraindikován. Není známo, zda přípravek Eilea přechází do mateřského mléka, takže nelze vyloučit riziko pro dítě.

Ženám v reprodukčním věku se doporučuje používat účinnou antikoncepci během léčby a nejméně 3 měsíce po posledním intravitreálním podání afliberceptu.

Bylo zjištěno, že aflibercept může interferovat s plodností u žen a mužů. Při nitroočním podání látky jsou však tyto účinky nepravděpodobné, vzhledem k její nízké systémové expozici.

Použití v dětství

U pacientů mladších 18 let není lék předepsán.

Lékové interakce

Nejsou k dispozici žádné údaje o interakci přípravku Eilea s jinými léky.

Bezpečnostní profil kombinovaného použití přípravku Eylea a PDT (fotodynamická terapie) nebyl studován.

Analogy

Analogy Aylea jsou Ailia, Vizudin, Lucentis, Makugen.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem při teplotě 2-8 ° C. Chraňte před mrazem. Držte mimo dosah dětí.

Neotevřenou lahvičku lze před použitím skladovat 24 hodin při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Eilei

Několik recenzí o Eilea je většinou pozitivních. Ve většině případů pacienti označují návrat k zrakové ostrosti.

Cena léku se odhaduje na vysokou.

Cena za Eilea v lékárnách

Přibližná cena přípravku Eilea (1 láhev 0,1 ml) je 46 680 rublů.

Eilea: ceny v online lékárnách

Název drogy

Cena

Lékárna

Eilea 40 mg / ml roztok pro nitrooční podání 0,1 ml 1 ks.

43 000 RUB