Tizanil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Tizanil: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Tizanil

ATX kód: M03BX02

Léčivá látka: tizanidin (tizanidin)

Výrobce: Simpex Pharma Pvt. Ltd (Simpex Pharma Pvt Ltd) (Indie)

Popis a fotografie aktualizovány: 20.11.2018

Ceny v lékárnách: od 126 rublů.

Koupit

Tizanil je lék s centrálním uvolňováním svalů, který snižuje napětí svalové tkáně.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma Tizanil - tablety: ploché válcové, s oboustranným zkosením, od bílé po téměř bílou:

dávka 2 mg: na jedné straně rizika, na druhé straně - číslo 2 (10 ks v blistrech, v lepenkové krabici 3 blistry);
dávka 4 mg: na jedné straně je riziko křížové, na druhé straně - číslo 4 (10 ks v blistrech, v lepenkové krabici 1 nebo 3 blistry);
dávka 6 mg: na jedné straně je riziko křížové, na druhé straně - číslo 6 (10 ks v blistrech, v papírové krabičce 3 blistry).

Složení:

účinná látka: tizanidin - 2, 4 nebo 6 mg (ve formě tizanidin-hydrochloridu - 2,288; 4,576 nebo 6,864 mg);
pomocné složky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, kyselina stearová, koloidní bezvodý oxid křemičitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složka Tizanilu, tizanidin, je centrálně působící svalový relaxant, který snižuje tonus kosterních svalů, snižuje závažnost křečí, zvyšuje sílu dobrovolných kontrakcí a snižuje tuhost svalového systému během pasivních pohybů.

Působí přímo na míchu, tizanidin stimuluje presynaptické α1-adrenergní receptory a potlačuje uvolňování aminokyselin, které excitují receptory pro N-methyl-D-aspartát (NMDA receptory), v důsledku čehož je potlačen polysynaptický přenos excitace na úrovni mezilehlých neuronů míchy. Když je tento mechanismus, který je zodpovědný za přebytek svalového tonusu, potlačen, minimální svalové napětí, které zůstává v klidu a relaxaci, se sníží na maximum.

Farmakokinetika

absorpce: po perorálním podání se tizanidin dobře vstřebává; do 1 hodiny dosažení maximální plazmatické koncentrace (Cmax); biologická dostupnost ~ 34%. Strava (doba jídla) nemá vliv na farmakokinetiku látky;
distribuce: v rovnováze Vd (distribuční objem) - 160 l; tizanidin se váže na plazmatické proteiny o 30%. Farmakokinetika v rozmezí doporučených denních dávek 4–20 mg je lineární;
metabolismus: Tizanyl je rychle a převážně metabolizován izoenzymem CYP1A2 v játrech (až 95%) za tvorby neaktivních metabolitů;
vylučování: tizanidin se vylučuje hlavně ledvinami, až 70% ve formě metabolitů, 2,7% - nezměněno. Vylučování probíhá ve 2 fázích: poločas (T1 / 2) v první fázi - 2,5 hodiny; konečný T1 / 2 - 22 hodin. Průměrný T1 / 2 nezměněné látky je od 2 do 4 hodin.

Při selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) nižší než 25 ml / min se hodnota Cmax zdvojnásobí, průměrný T1 / 2 se zvýší na 14 hodin a AUC (plocha pod farmakokinetickou křivkou koncentrace-čas) se zvýší 6krát.

Indikace pro použití

Podle pokynů se Tizanil doporučuje pro bolestivé svalové křeče různé etiologie, stejně jako pro zmírnění spasticity při roztroušené skleróze, poranění míchy a traumatickém poranění mozku.

Kontraindikace

Absolutní:

těžká jaterní dysfunkce;
použití v kombinaci se silnými inhibitory izoenzymů CYP1A2 (včetně ciprofloxacinu, fluvoxaminu);
nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
děti a dospívající do 18 let;
individuální přecitlivělost na tizanidin a (nebo) na kteroukoli složku léčiva.

Relativní kontraindikace, u nichž by měl být Tizanil používán s opatrností: arteriální hypotenze, selhání ledvin, bradykardie, užívání současně s perorálními kontraceptivy, starší věk od 65 let.

Nemůžete náhle přestat užívat Tizanil, dávka léku musí být postupně snižována.

Návod k použití Tizanilu: metoda a dávkování

Tablety Tizanil se užívají perorálně.

Doporučené dávkování:

bolestivý svalový křeč (pro úlevu): 2-4 mg třikrát denně; v těžkém průběhu - dalších 2-4 mg před spaním v noci;
spasticita kosterních svalů v důsledku neurologických onemocnění (terapie): počáteční dávka je 2 mg třikrát denně, dávka se následně postupně zvyšuje o 2–4 mg v intervalu 3–7 dnů. Optimální denní dávka je 12-24 mg rozdělená do 3-4 dávek, maximální přípustná denní dávka je 36 mg.

Vedlejší efekty

centrální nervový systém: závratě, nespavost, ospalost, poruchy spánku, halucinace;
kardiovaskulární systém: bradykardie, pokles krevního tlaku (krevní tlak), v některých epizodách výrazný, až do ztráty vědomí a kolapsu;
trávicí systém: nevolnost, sucho v ústech, dyspepsie, selhání jater, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hepatitida;
muskuloskeletální systém: svalová slabost;
další reakce: hyperkreatininémie, zvýšená únava.

V důsledku náhlého zrušení Tizanilu po dlouhodobé léčbě a (nebo) užívání tizanidinu ve vysokých dávkách, stejně jako po aplikaci současně s antihypertenzivy, je možné: zvýšit krevní tlak, tachykardii, akutní mozkovou příhodu.

Předávkovat

Příznaky předávkování Tizanilem jsou nevolnost, zvracení, snížený krevní tlak, neklid, úzkost, mióza, závratě, ospalost, prodloužení QT intervalu, respirační selhání, kóma.

Při léčbě onemocnění se doporučuje provést výplach žaludku, podat pacientovi aktivní uhlí, provést nucenou diurézu a v případě potřeby provést symptomatickou léčbu.

speciální instrukce

Existují důkazy o jaterních dysfunkcích spojených s příjmem tizanidinu, ale pokud byly pozorovány požadavky na dávkovací režim a použití denních dávek léku do 12 mg, byly tyto případy pozorovány zřídka. Aby se zabránilo onemocněním jater, doporučuje se sledovat jaterní funkční testy jednou za měsíc během prvních 4 měsíců léčby při užívání tizanidinu v denní dávce 12 mg nebo více, stejně jako u pacientů s klinickými příznaky naznačujícími poškození funkce jater: nevysvětlitelná nevolnost, anorexie pocit chronické únavy. Pokud sérová aktivita AST (aspartátaminotransferázy) a ALT (alaninaminotransferázy) trvale překračuje trojnásobek nebo více horní hranice normy, měl by být přípravek Tizanyl zrušen.

Byly provedeny preklinické studie chronické toxicity léčiva na zvířatech (psech), během nichž bylo zaznamenáno zvýšení QT intervalu v případě použití tizanidinu v dávkách ekvivalentních maximálním dávkám pro člověka. Proto by měl být přípravek Tizanil užíván se syndromem vrozeného prodloužení QT intervalu opatrně.

Pacienti s onemocněním koronárních tepen (ischemická choroba srdeční) a (nebo) srdečním selháním by měli být pravidelně sledováni elektrokardiogramem (EKG).

U myasthenia gravis je lék předepisován s maximální opatrností, po pečlivém posouzení poměru přínosů očekávaných z léčby s možným rizikem nežádoucích účinků.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

V důsledku užívání Tizanilu se mohou objevit závratě, ospalost a pokles krevního tlaku, což vyžaduje zdržení se potenciálně nebezpečných činností, včetně řízení vozidel nebo práce se složitými mechanismy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Vzhledem k tomu, že nebyly provedeny žádné kontrolované studie o použití tizanidinu u těhotných žen, neměl by se používat během těhotenství, pokud očekávaný přínos pro matku nepřeváží potenciální riziko pro plod.

Tizanil mírně proniká do mateřského mléka; během kojení by měla být léčba přerušena.

Použití v dětství

Užívání Tizanilu je kontraindikováno k léčbě dětí a dospívajících do 18 let.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů se selháním ledvin je při podávání Tizanilu nutná opatrnost.

Při CC <25 ml / min začíná léčba dávkou 2 mg jednou denně. V případě potřeby se postupně zvyšuje s ohledem na přenositelnost. Pokud je vyžadován výraznější terapeutický účinek, doporučuje se především zvýšit dávku předepsanou jednou denně, po které je možné zvýšit frekvenci jeho podávání.

Pro porušení funkce jater

Tizanil není předepsán pro těžkou dysfunkci jater.

Použití u starších osob

Tizanil by měl být používán s opatrností u starších pacientů starších 65 let.

Lékové interakce

fluvoxamin, ciprofloxacin (inhibitory izoenzymu CYP1A2): schopné zvýšit AUC tizanidinu 33krát, což může mít za následek prodloužené a klinicky významné snížení krevního tlaku, vedoucí ke slabosti, ospalosti a zpomalení psychomotorických reakcí, až ke ztrátě vědomí a prodloužení QT intervalu;
další inhibitory izoenzymu CYP1A2 - antiarytmika (amiodaron, propafenon, mexiletin), cimetidin, fluorochinolony (enoxacin, norfloxacin, pefloxacin), rofekoxib, perorální kontraceptiva, tiklopidin: souběžné užívání s tizanidinem;
antihypertenziva: zvyšuje se riziko výrazného snížení krevního tlaku a bradykardie;
léky, které tlumí centrální nervový systém, ethanol: je možné zesílení sedativního účinku tizanidinu, současné užívání se nedoporučuje.

Analogy

Analogy Tizanilu jsou Sirdalud, Tizanidin, Tizalud, Tizanidin-Teva atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 30 ° C na suchém a tmavém místě. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Tizanil

Z několika recenzí o Tizanilu je obtížné pochopit, jak účinná je tato droga a zda je adekvátní alternativou dražších analogů.

Spolu s doporučením používat drogu k účinnému odstranění svalových křečí existují názory na absolutní neúčinnost léku, která se zhoršuje silným hypnotickým účinkem, který způsobuje apatii vůči celému prostředí.