Parlodel

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Parlodel: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. Za porušení funkce jater
12. Použití u starších osob
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Parlodel

ATX kód: N04BC01

Aktivní složka: bromokriptin (bromokriptin)

Výrobce: MEDA, AB (Švédsko), NOVARTIS FARMA (Itálie)

Popis a aktualizace fotografií: 26/8/2019

Parlodel je inhibitor sekrece prolaktinu používaný k léčbě parkinsonismu, nemocí a stavů závislých na prolaktinu.

Uvolněte formu a složení

Parlodel se vyrábí ve formě tablet: téměř bílý, kulatý, plochý, se zkoseným okrajem, na jedné straně - nápis "SANDOZ", na druhé straně - riziko a kód "XC" (30 ks. V lahvích z tmavého skla nebo 10 ks. v blistrech, v lepenkové krabici 1 lahvička nebo 3 blistry).

Složení 1 tablety:

Aktivní složka: bromokriptin (ve formě mesylátu) - 2,5 mg;
Pomocné látky: kyselina maleinová, edetát disodný, monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, předželatinovaný kukuřičný škrob, koloidní oxid křemičitý, stearan hořečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Bromokriptin je agonista receptoru dopaminu a má dopaminomimetické a hypoprolaktinemické účinky.

Farmakodynamika

Bromokriptin inhibuje v těle syntézu prolaktinu, hormonu produkovaného v přední hypofýze, aniž by měnil hladinu jiných hormonů hypofýzy. Lék však může snížit zvýšené hladiny růstového hormonu (STH) u pacientů s akromegalií, což je způsobeno stimulací dopaminových receptorů.

V poporodním období prolaktin aktivuje laktační proces a je nezbytný pro jeho další udržení. U pacientek v jiných obdobích života jsou galaktorea (abnormální laktace) a / nebo menstruační nepravidelnosti a ovulace důsledkem zvýšení sekrece tohoto hormonu.

Bromokriptin jako specifický inhibitor produkce prolaktinu lze použít při léčbě patologických stavů spojených s hypersekrecí prolaktinu a také k prevenci nebo potlačení fyziologické laktace. U pacientů s amenoreou a / nebo anovulačními menstruačními cykly, které jsou či nejsou doprovázeny galaktoreou, lze Parlodel použít k normalizaci menstruačního cyklu a obnovení ovulace.

Jmenování přípravku Parlodel za účelem potlačení laktace nevyžaduje omezení příjmu tekutin. Nezvyšuje také riziko tromboembolismu a nenarušuje vývoj dělohy v poporodním období.

Bromokriptin inhibuje růst nebo zmenšuje velikost prolaktinomů - hypofyzárních adenomů vylučujících prolaktin.

U pacientů s akromegalií Parlodel nejen snižuje obsah GH a prolaktinu v krevní plazmě, ale také příznivě ovlivňuje klinické příznaky a glukózovou toleranci.

U Parkinsonovy choroby, která se vyznačuje specifickým nedostatkem dopaminu v černých a pruhovaných jádrech mozku, stimuluje bromokriptin dopaminové receptory, což vede k obnovení neurochemické rovnováhy v bazálních gangliích. Pacienti s tímto onemocněním jsou obvykle předepisováni Parlodel ve vyšších dávkách, než jsou-li používány pro endokrinologické indikace.

Bromokriptin snižuje pomalost pohybu, rigiditu, třes a další známky parkinsonismu, charakteristické pro všechna stadia onemocnění. Je vhodný pro dlouhodobou léčbu, protože její účinnost obvykle trvá mnoho let (v současné době byly popsány dobré výsledky léčby s délkou léčby 8 let).

Bromokriptin snižuje závažnost příznaků deprese u pacientů s Parkinsonovou chorobou. Je to dáno jeho charakteristickými antidepresivními vlastnostmi prokázanými v kontrolovaných studiích, kterých se účastnili pacienti s psychogenní nebo endogenní depresí, kteří netrpí Parkinsonovou chorobou.

Farmakokinetika

Po perorálním podání léčiva se bromokriptin dobře vstřebává. U zdravých dobrovolníků je po perorálním podání přípravku Parlodel ve formě tablet poločas absorpce jeho účinné látky 0,2–0,5 hodiny a maximální hladiny bromokriptinu v krevní plazmě je dosaženo během 1–3 hodin. Při perorálním podání 5 mg bromokriptinu je jeho maximální koncentrace 0,465 ng / ml. Účinek snižující prolaktin je pozorován 1–2 hodiny po užití přípravku Parlodel, dosahuje vrcholových hodnot (koncentrace prolaktinu klesá o více než 80%) po 5–10 hodinách a zůstává na maximální úrovni po dobu 8–12 hodin. Stupeň vazby bromokriptinu na plazmatické proteiny je 96%.

Bromokriptin je značně metabolizován v játrech v důsledku efektu prvního průchodu a tvoří mnoho metabolitů. Prakticky se nezmění ledvinami a střevy beze změny. Tato látka má vysokou afinitu k CYP3A. Hlavní metabolickou cestou je hydroxylace prolinového kruhu, který je součástí cyklopeptidu. Kombinace léčiva s potenciálními substráty a / nebo inhibitory CYP3A4 může vyvolat inhibici clearance bromokriptinu a zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě, přičemž vypočtená hodnota IC50 je 1,69 μM. Jelikož však terapeutické koncentrace volného bromokriptinu u pacientů zůstávají nízké, neočekává se významná změna metabolismu v kombinaci s léky Parlodel, na jejichž clearance se podílí izoenzym CYP3A4.

Nezměněný bromokriptin je vylučován z plazmy bifázickým způsobem. Konečný poločas je přibližně 15 hodin (variační rozmezí je od 8 do 20 hodin). Bromokriptin a jeho metabolity se téměř úplně vylučují játry, pouze 6% podané dávky se vylučuje ledvinami.

U pacientů s jaterními dysfunkcemi se může rychlost eliminace léčiva snížit a může se zvýšit jeho obsah v krevní plazmě. V tomto případě je nutná úprava dávkovacího režimu.

Indikace pro použití

Ženská neplodnost nezávislá na prolaktinu:

Anovulační cykly (jako součást kombinované léčby s antiestrogeny);
Syndrom polycystických vaječníků.

Ženská neplodnost závislá na prolaktinu a menstruační nepravidelnosti:

Oligomenorea;
Amenorea (včetně doprovázená galaktorea);
Nedostatečnost luteální fáze;
Sekundární hyperprolaktinémie v důsledku užívání léků (například některých psychotropních nebo antihypertenziv).

Prolaktinomy:

Konzervativní terapie mikro- a makroadenomů hypofýzy vylučujících prolaktin;
Předoperační příprava pacienta (Parlodel se používá ke snížení objemu nádoru a usnadnění jeho odstranění);
Pooperační léčba stavů, které jsou doprovázeny zvýšenou hladinou prolaktinu.

Potlačení laktace:

Prevence laktace po potratu;
Prevence nebo ukončení laktace po porodu ze zdravotních důvodů, včetně počátečního stadia poporodní mastitidy.

Parlodel se navíc používá v následujících případech:

Hypogonadismus závislý na prolaktinu u mužů - ztráta libida, oligospermie, impotence;
Akromegalie - zpravidla vedle hlavní terapie, ale v některých případech je možné ji použít jako alternativu k radiační nebo chirurgické léčbě;
Idiopatická Parkinsonova choroba a post-encefalitický parkinsonismus - v kombinaci s antiparkinsoniky nebo jako monoterapie.

Kontraindikace

Absolutní:

Těžké duševní poruchy, včetně údajů v anamnéze;
Ischemická choroba srdeční a další závažná kardiovaskulární onemocnění;
Arteriální hypertenze, kterou nelze léčit léky;
Arteriální hypertenze diagnostikovaná během těhotenství a později v období po porodu;
Gestóza (včetně eklampsie a preeklampsie);
Děti do 7 let;
Přecitlivělost na léčivé látky nebo námelové alkaloidy.

Podle pokynů by přípravek Parlodel neměl být předepisován pacientům se vzácnými dědičnými formami malabsorpce glukózy a galaktózy, těžkým nedostatkem laktázy a intolerancí galaktózy.

Vzhledem k nedostatečnému množství klinických údajů se přípravek Parlodel nedoporučuje k léčbě benigních onemocnění prsu a premenstruačního syndromu (PMS).

Návod k použití přípravku Parlodel: metoda a dávkování

Tablety Parlodel by se měly užívat perorálně s jídlem.

Doporučené dávkovací režimy léku, v závislosti na indikacích:

Ženská neplodnost a menstruační nepravidelnosti: 1,25 mg (½ tablety) 2-3krát denně. V případě potřeby se denní dávka postupně zvyšuje na 5-7,5 mg ve 2-3 dávkách. Délka léčby je určena okamžikem, kdy je obnovena ovulace nebo normalizuje menstruační cyklus. Aby se zabránilo relapsu, může vám lékař doporučit pokračovat v léčbě několik cyklů;
Prolaktinomy: na začátku léčby - 1,25 mg 2-3krát denně, poté se dávka postupně zvyšuje na optimální účinnost, která zajišťuje odpovídající snížení koncentrace prolaktinu v krevní plazmě. Maximální doporučené dávky denně: děti ve věku 7-12 let - 5 mg, dospívající ve věku 13-17 let - 20 mg;
Potlačení laktace ze zdravotních důvodů: první den - 1,25 mg dvakrát denně (na snídani a večeři), následujících 14 dní - 2,5 mg dvakrát denně. Lék byste měli začít užívat několik hodin po potratu nebo porodu, ale až po stabilizaci životních funkcí. 2-3 dny po zrušení přípravku Parlodel je možné mírné uvolňování mléka, které lze eliminovat dalším příjmem léku ve stejné dávce po dobu dalších 7 dnů;
Zahájení poporodní mastitidy (v kombinaci s antibiotikem): první den - 1,25 mg dvakrát denně (ráno a večer), následujících 14 dní - 2,5 mg dvakrát denně;
Akromegalie: na začátku léčby - 1,25 mg 2-3krát denně, poté se dávka postupně zvyšuje, v závislosti na klinickém účinku a toleranci, až na 10-20 mg denně. Maximální denní dávky: děti ve věku 7-12 let - 10 mg, dospívající ve věku 13-17 let - 20 mg;
Hyperprolaktinémie u mužů: 1,25 mg 2–3krát denně, poté se denní dávka postupně zvyšuje na 5–10 mg;
Parkinsonova choroba: prvních 7 dní - 1,25 mg jednou denně, nejlépe večer. Poté se dávka zvolí individuálně titrací, tj. každý týden se zvyšuje o 1,25 mg a rozděluje se na 2-3 dávky. Adekvátní terapeutický účinek lze obvykle dosáhnout během 6-8 týdnů léčby. Pokud po této době nedojde k žádné klinické odpovědi, dávka se zvyšuje o 2,5 mg každý týden. Účinná denní dávka bromokriptinu se pohybuje mezi 10–40 mg, ale v některých případech jsou nutné vyšší dávky. V případě, že během období titrace dávky dojde k nežádoucím účinkům, měla by být denní dávka snížena nejméně o 1 týden. Po úlevě od nežádoucích účinků lze dávku znovu zvýšit. Pacienti, u kterých došlo k poruchám pohybu v důsledku užívání levodopy,před jmenováním Parlodel se doporučuje snížit dávku levodopy. Po dosažení uspokojivého klinického účinku bromokriptinem lze dávku levodopy postupně dále snižovat. U některých pacientů je díky Parlodel možné jej úplně zrušit.

Vedlejší efekty

Klasifikace nežádoucích účinků:

Často: ≥ 1/100 - <1/10;
Někdy: ≥ 1/1 000 - <1/100;
Vzácně: ≥ 1/10 000 - <1/1 000;
Velmi vzácné: <1/10 000, včetně ojedinělých případů.

Možné nežádoucí účinky přípravku Parlodel:

Dermatologické a alergické reakce: někdy - vypadávání vlasů, kožní projevy;
Z centrálního a periferního nervového systému: často - vertigo, ospalost, bolest hlavy; někdy - halucinace, zmatenost, poruchy pohybu, psychomotorická agitace; zřídka - psychotické poruchy, nespavost, parestézie, ospalost; velmi zřídka - náhlé usínání, zvýšená denní ospalost, hypersexualita, zvýšené libido;
Z dýchacího systému: často - ucpaný nos; zřídka - dušnost, pleurální výpotek, pleurisy, pleurální fibróza, plicní fibróza;
Ze strany kardiovaskulárního systému: někdy - ortostatická hypotenze (ve vzácných případech vedoucí k mdlobám), arteriální hypotenze; zřídka - tachykardie, konstrikční perikarditida, arytmie, perikardiální výpotek, bradykardie; velmi zřídka - reverzibilní bledost prstů na rukou a nohou způsobená podchlazením (zejména u pacientů s anamnézou Raynaudova syndromu); velmi zřídka - fibróza srdečních chlopní;
Z muskuloskeletálního systému: někdy - křeče lýtkových svalů;
Ze smyslů: zřídka - tinnitus, poruchy a rozmazané vidění;
Z trávicího systému: často - nevolnost a / nebo zvracení, zácpa; někdy sucho v ústech; zřídka - bolest břicha, průjem, ulcerózní léze gastrointestinálního traktu, gastrointestinální krvácení (krev ve zvratcích a / nebo černé výkaly), retroperitoneální fibróza;
Ostatní: někdy - zvýšená únava; zřídka - periferní edém; velmi zřídka s prudkým vysazením léku - stav podobný neuroleptickému malignímu syndromu.

Při použití přípravku Parlodel k potlačení laktace v poporodním období je ve vzácných případech možný rozvoj duševních poruch, arteriální hypertenze, záchvatů, infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody, příčinná souvislost těchto vedlejších účinků s užíváním léku však nebyla stanovena.

Předávkovat

Ve všech případech registrovaného předávkování přípravkem Parlodel nebyla úmrtí pozorována. Maximální v současnosti známá jednotlivá dávka bromokriptinu je 325 mg. Mezi příznaky předávkování patří ospalost, ospalost, letargie, halucinace, závratě, nevolnost, zvracení, tachykardie, arteriální hypotenze, posturální hypotenze.

Existují sporadické zprávy o náhodném požití drogy dětmi, které zažily ospalost, horečku a zvracení. Stav pacientů se zlepšil spontánně nebo několik hodin po stanovení vhodné terapie.

Pokud užíváte vysoké dávky přípravku Parlodel perorálně, musíte si vzít aktivní uhlí. Je povoleno provádět výplach žaludku ihned po užití drogy. V případě akutní intoxikace se doporučuje symptomatická léčba. K zastavení halucinací nebo zvracení může být předepsán metoklopramid.

speciální instrukce

Pokud mají ženy patologické stavy, které nejsou spojeny se zvýšením hladiny hormonu prolaktinu v krvi, měl by být přípravek Parlodel užíván v minimální účinné dávce nezbytné k odstranění příznaků onemocnění. Je důležité dodržovat toto doporučení, jinak je možné snížení hladiny prolaktinu v krevní plazmě pod normální hodnotu, což vede k narušení funkce žlutého tělíska.

Ženám v období po porodu by neměly být současně s přípravkem Parlodel předepisovány vazokonstrikční léky.

Během období léčby je nutné pečlivé sledování u pacientů s anamnézou peptického vředového onemocnění.

Pacienti s pleuropulmonálními chorobami nejasné etiologie v případě progrese poruch by měli Parlodel zrušit a provést vyšetření.

Pro včasnou diagnostiku retroperitoneální fibrózy v reverzibilní počáteční fázi procesu musí lékař sledovat stav pacienta, aby včas identifikoval příznaky, jako je edém dolních končetin, bolesti zad a renální dysfunkce. Pokud existuje důvod k podezření na přítomnost fibrotických změn v retroperitoneálním prostoru, je třeba Parlodel okamžitě zrušit.

U pacientů se sekundární nedostatečností nadledvin je nutné provést substituční terapii glukokortikosteroidy.

U pacientů s makroadenomy hypofýzy by měla být během léčby neustále sledována dynamika velikosti nádoru. Pokud se zvýší, lze použít chirurgickou metodu léčby.

Vzhledem k riziku zvětšení nádoru by měly být pečlivě sledovány těhotné ženy, které dříve dostávaly Parlodel k léčbě hypofyzárního adenomu vylučujícího prolaktin.

Vzhledem k tomu, že lék může obnovit plodnost, měly by ženy v plodném věku, které neplánují těhotenství, používat spolehlivé metody antikoncepce.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby je třeba věnovat pozornost řízení automobilu a provádění potenciálně nebezpečných typů práce, zejména v prvních dnech užívání drogy.

Pacientům s Parkinsonovou chorobou se doporučuje, aby se zdrželi řízení a činnosti, které vyžadují rychlost reakcí a zvýšenou pozornost. V případě silné ospalosti nebo epizod náhlého usínání musíte snížit dávku přípravku Parlodel nebo ji úplně zrušit.

Aplikace během těhotenství a kojení

U pacientů plánujících těhotenství by po obdržení pozitivního výsledku těhotenského testu měla být droga, stejně jako jiné léky, zrušena, s výjimkou případů, kdy je nutné pokračovat v léčbě ze zdravotních důvodů. Zrušení přípravku Parlodel u těhotných žen nevedlo ke zvýšení výskytu spontánních potratů. Výsledky klinických studií naznačují, že užívání bromokriptinu během těhotenství nemá nepříznivý vliv na jeho průběh nebo výsledek.

Ukončení léčby přípravkem Parlodel pro těhotné ženy s adenomem hypofýzy vyžaduje pečlivé sledování stavu pacientky po celou dobu těhotenství. Pokud se objeví známky výrazného zvýšení prolaktinomu, například zúžení zorných polí nebo bolesti hlavy, měla by být léčba bromokriptinem obnovena nebo by měl být použit chirurgický zákrok.

Protože přípravek Parlodel potlačuje laktaci, není předepsán matkám, jejichž děti jsou kojeny.

Použití v dětství

Přípravek Parlodel se nepoužívá k léčbě dětí mladších 7 let.

Pro porušení funkce jater

Pacienti s poruchou funkce jater mohou vyžadovat úpravu dávky přípravku Parlodel.

Použití u starších osob

Pacienti starší 65 let by měli být při užívání přípravku Parlodel opatrní.

Lékové interakce

Bromokriptin by měl být používán s opatrností v kombinaci s jinými substráty a / nebo inhibitory enzymu CYP3A4 (například inhibitory proteázy viru lidské imunodeficience nebo antifungální látky azoly).

V kombinaci s makrolidovými antibiotiky (josamycin nebo erythromycin) lze zaznamenat zvýšení koncentrace bromokriptinu v krevní plazmě.

Při současném užívání oktreotidu u pacientů s akromegalií dochází ke zvýšení hladiny bromokriptinu v krevní plazmě.

V případě použití domperidonu, metoklopramidu nebo antagonistů dopaminových receptorů (například neuroleptik, jako jsou thioxantheny, butyrofenony nebo fenothiaziny), může terapeutická účinnost bromokriptinu klesat.

Přípravek Parlodel může vést k výraznému snížení krevního tlaku u pacientů užívajících antihypertenziva.

U pacientů s Parkinsonovou chorobou lék zvyšuje antiparkinsonický účinek levodopy, což často snižuje jeho dávku. Jmenování přípravku Parlodel se doporučuje v případech oslabení terapeutického účinku levodopy a rozvoje komplikací spojených s jeho užíváním, jako je fenomén „on-off“(on-off), syndrom vyčerpání účinku do konce dávky levodopy, mimovolní pohyby (bolestivá dystonie a / nebo choreoathetoid dyskineze).

Ethanol může zhoršit snášenlivost bromokriptinu.

Analogy

Parlodelovy analogy jsou: Abergin, Bromokriptin, Bromokriptin-Richter, Bromokriptin-KV, Ronalin.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C, mimo dosah dětí a chráněné před světlem.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Parlodel

Recenze přípravku Parlodel naznačují hlavně jeho vysokou účinnost za předpokladu, že pacient dodržuje doporučení lékaře. Existují ojedinělé zprávy o negativních účincích této léčby, zejména mdloby, nadměrný růst vlasů na nohou a prudké zvýšení chuti k jídlu.