Thiodazin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Thiodazin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Thiodazine

ATX kód: N05AC02

Aktivní složka: thioridazin (thioridazin)

Výrobce: San Pharmaceutical Industries Limited (Indie)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-21

Thiodazin je antipsychotické (neuroleptické) léčivo.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma thiodazinu jsou potahované tablety: kulaté, na jedné straně pro dávky 10, 25 a 50 mg je dělicí čára; v dávce 10 mg - světle oranžová nebo světle oranžová s růžovým nádechem, v dávce 25 mg - modrá, v dávce 50 mg - žlutá, v dávce 100 mg - modrá (v pásu z hliníkové fólie 10 ks, 10 proužků v lepenkové krabici).

Složení jedné tablety:

účinná látka: thioridazin hydrochlorid - 10, 25, 50 nebo 100 mg;
pomocné složky (jádro): mikrokrystalická celulóza, škrob, laktóza, polyvinylpyrrolidon K30 (povidon K30), stearan hořečnatý, methylparaben sodný (methylparahydroxybenzoát sodný), koloidní oxid křemičitý, čištěný mastek;
skořápka: Eudragit E100 (kopolymer methylmethakrylátu, dimethylaminoethylmethakrylátu a butylmethakrylátu) nebo E5 premium (hypromelóza), polyethylenglykol 6000 (makrogol 6000), barviva (v závislosti na dávce) oxid titaničitý, oranžová žluť, indigokarmín nebo chinolinová žluť.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Léčivou látkou thiodazinu je thioridazin, fenothiazinový derivát patřící do piperidinové skupiny. Látka má vlastnosti, které jsou vlastní jiným fenothiazinům, ale klinické spektrum jejích farmakologických účinků se také významně liší od spektra jiných derivátů fenothiazinu. Mezi charakteristické vlastnosti thioridazinu patří jeho výrazná anxiolytická a sedativní aktivita, jakož i jeho nízká schopnost vést k extrapyramidovým poruchám.

Thioridazin má mírný alfa-adrenergní blokující a m-anticholinergní účinek, má hypotenzní a antiemetický účinek. Účinná látka může pomoci prodloužit QT interval.

Pokud se thioridazin používá v nízkých dávkách, má anxiolytický účinek: snižuje pocity úzkosti, úzkosti, strachu a snižuje emoční napětí. U pacientů užívajících thiodazin dochází ke zlepšení adaptace na okolní realitu. Lék je také účinný v případech mírných depresivních poruch.

Pokud se používají vysoké dávky thioridazinu, má antipsychotický účinek.

Thiodazin má širokou terapeutickou škálu. Lék je pacienty zpravidla dobře snášen v souladu s doporučeným dávkovacím režimem.

Farmakokinetika

absorpce: rychle se vstřebává v gastrointestinálním traktu, C _max (maximální koncentrace) v krevní plazmě se dosáhne 2–4 hodiny po podání. Index biologické dostupnosti podléhá interindividuální variabilitě, v průměru je 60%;
distribuce a metabolismus: více než 95% thioridazin hydrochloridu se váže na proteiny krevní plazmy. Látka má tu vlastnost, že proniká placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka. Thioridazin a jeho hlavní metabolity (mesoridazin a sulforidazin) procházejí BBB (hematoencefalickou bariérou) a nacházejí se v mozkomíšním moku. Současně je poměr obsahu metabolitů v mozkomíšním moku k jejich obsahu v krevní plazmě vyšší než stejný poměr pro nezměněný thioridazin, což je důkazem významné role metabolitů v mechanismu antipsychotického působení thiodazinu;
Vylučování: T _1/2 (poločas) je přibližně 10 hodin. Vylučování se provádí hlavně střevy (50%) a také ledvinami (ve formě metabolitů - přibližně 30% dávky, nezměněno - méně než 4%).

Indikace pro použití

Schizofrenie a další duševní poruchy:

exacerbace schizofrenie;
chronický průběh schizofrenie (terapie, včetně dlouhodobé léčby hospitalizovaných pacientů a dlouhodobá udržovací léčba ambulantních pacientů se schizofrenií).

Depresivní a úzkostné syndromy:

psychiatrická praxe: agitovaná deprese - formou monoterapie a jako součást kombinované terapie;
obecná lékařská praxe: léčba různých syndromů projevujících se úzkostí, kombinací úzkosti a deprese, agitovanosti a napětí, emočních poruch a psychosomatických poruch;
psychotická deprese nebo smíšené stavy úzkosti a deprese - pro dlouhodobou léčbu.

Aplikace v geriatrické praxi:

závažné kognitivní poruchy a poruchy chování u starších pacientů s organickými mozkovými lézemi jakékoli závažnosti - jako antipsychotikum a neuroleptikum;
stavy úzkosti, smíšené stavy úzkosti a deprese, senilní neklid, nespavost - jako anxiolytikum nebo sedativum.

Aplikace v pediatrické praxi:

dětská schizofrenie, závažné poruchy chování na pozadí organického poškození mozku nebo mentální retardace;
stavy úzkosti, neklid, napětí, poruchy koncentrace u dětí s těžkými poruchami chování, případy hyperaktivity rezistentní na stimulanty, poruchy spánku - jako sedativum nebo anxiolytikum.

Jiné poruchy různého původu:

závažné poruchy chování u mentálně retardovaných dospělých a pacientů s příznaky syndromu nedostatku;
syndrom z odnětí alkoholu - ke snížení závažnosti agitovanosti, úzkosti, nepřátelství, halucinací a dalších duševních projevů;
zvracení centrálního původu.

Kontraindikace

Absolutní:

kóma nebo těžká deprese centrálního nervového systému (CNS);
anamnéza závažných hematologických onemocnění, včetně inhibice hematopoézy kostní dřeně;
závažné srdeční onemocnění, zejména klinicky významné arytmie (včetně ventrikulární tachykardie);
arytmie srdce (včetně anamnézy), vrozený syndrom dlouhého QT;
kombinované užívání s léky, které prodlužují QT interval;
deprese závažného stupně (včetně kómatu) jakékoli etiologie (v důsledku užívání drog, včetně);
současné použití substrátů nebo inhibitorů izoenzymu CYP2D6;
těžká forma arteriální hypertenze nebo arteriální hypotenze;
intolerance laktózy, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy;
těhotenství, období laktace;
děti do 3 let;
anamnestické informace o reakcích těžké fotocitlivosti nebo individuální přecitlivělosti na jiné deriváty fenothiazinu;
individuální přecitlivělost na thioridazin hydrochlorid nebo jakoukoli pomocnou složku léčiva.

Podle pokynů by měl být thiodazin předepisován s opatrností pro: alkoholismus (kvůli predispozici k hepatotoxickým reakcím), patologické změny v krvi (kvůli riziku poruch hematopoézy), glaukom s uzavřeným úhlem, rakovina prsu (kvůli zvýšení potenciálního rizika progrese onemocnění a rezistence na cytostatické a endokrinní léky v důsledku sekrece prolaktinu způsobené thioridazinem), selhání ledvin a / nebo jater, hyperplazie prostaty s klinickými projevy, žaludeční a duodenální vředy (v akutním stadiu), onemocnění s vysokým rizikem tromboembolických komplikací, epilepsie, onemocnění - ke zvýšení extrapyramidových účinků), myxedém,Reyeův syndrom (kvůli zvýšené pravděpodobnosti rozvoje hepatotoxicity u dětí a dospívajících), chronická onemocnění s respiračním selháním (zejména u dětí), kachexie, zvracení (protože zvracení spojené s předávkováním jinými léky může být maskováno antiemetickým účinkem thioridazinu) a u starších osob stáří.

Návod k použití thiodazinu: metoda a dávkování

Tablety thiodazinu se užívají perorálně.

Lékař zvolí dávku a čas užívání léku individuálně s přihlédnutím k nemoci a závažnosti příznaků. Doporučuje se zahájit léčbu minimálními dávkami ve stanoveném intervalu. Poté se v průběhu léčby dávka postupně zvyšuje na maximální účinnost. Po dosažení maximálního terapeutického účinku se dávka thiodazinu postupně snižuje na udržovací. Denní dávka je zpravidla rozdělena na 2-4 dávky.

Schizofrenie a další duševní poruchy:

exacerbace schizofrenie u dospělých hospitalizovaných pacientů: 100–600 mg denně, maximální denní dávka 800 mg;
chronický průběh schizofrenie: u hospitalizovaných - 100–600 mg denně, u ambulantních pacientů - 50–300 mg denně.

Depresivní a úzkostné syndromy:

psychiatrická praxe pro agitovanou depresi: 25-200 mg denně;
všeobecná lékařská praxe jako anxiolytikum a / nebo sedativum: 10–75 mg denně.

K léčbě onemocnění stáří se thiodazin používá jako:

antipsychotické a / nebo neuroleptické činidlo: 25-200 mg denně;
sedativum a / nebo anxiolytikum: 10–75 mg denně.

V pediatrické praxi se thiodazin používá jako:

antipsychotikum pro závažné emoční a duševní poruchy u dětí starších 3 let: 1–4 mg / kg tělesné hmotnosti denně;
anxiolytikum a / nebo sedativum u dětí od 3 let: 0,5–2 mg / kg tělesné hmotnosti denně.

Léčba dalších poruch různého původu:

závažné poruchy chování u mentálně retardovaných dospělých a pacientů s příznaky syndromu nedostatku: 100–600 mg denně, maximální denní dávka 800 mg;
syndrom z odnětí alkoholu (ke snížení závažnosti duševních poruch): 100-200 mg denně.

U hospitalizovaných pacientů se schizofrenií je patrné výrazné zlepšení stavu, zpravidla po 2–3 týdnech od zahájení léčby. U pacientů s chronickými duševními poruchami může dosažení maximálního klinického účinku trvat od 6 týdnů do šesti měsíců. A u akutních psychóz lze pozitivní účinek pozorovat do 24–48 hodin.

Léčba pacientů se zhoršenou funkcí ledvin / jater, nedostatkem hmotnosti i dětí a starších osob vyžaduje pečlivý lékařský dohled. U těchto pacientů se doporučuje zahájit léčbu zvláště nízkými dávkami a zvyšovat je velmi pomalu.

Vzhledem k tomu, že náhlé zrušení thiodazinu u pacientů, kteří jej užívali dlouhodobě nebo ve vysokých dávkách, může způsobit nevolnost, zvracení, závratě, třes, úzkost, nespavost, agitovanost, přechodné dyskineze, při ukončení dlouhodobé léčby by měla být dávka léku snižována postupně, během několika týdny.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky thiodazinu jsou závislé na dávce. Při užívání léku v dávkách odpovídajících doporučenému intervalu jsou negativní reakce ve většině případů slabé a odezní samy. Při použití vysokých dávek thioridazinu jsou pozorovány závažné vedlejší účinky.

Výskyt nežádoucích účinků ze systémů a orgánů podle speciální stupnice (velmi často - více než 1/10; často - 1 / 100-1 / 10; zřídka - 1 / 1000-1 / 100; zřídka - 1/10 000-1 / 1000; extrémně vzácné - méně než 1/10 000):

CNS: často - sedace, závratě, ospalost; zřídka - zvýšená podrážděnost, psychomotorická agitace, bolest hlavy, poruchy vědomí, halucinace; zřídka - extrapyramidové příznaky (akatizie, svalová rigidita, třes, dystonie, dyskineze), záchvaty, tardivní dyskineze; extrémně vzácné - nespavost, deprese, NNS (neuroleptický maligní syndrom);
kardiovaskulární systém: často - ortostatická hypotenze; zřídka - tachykardie, prodloužení QT intervalu; zřídka - arytmie; extrémně vzácné - flutter-fibrilace komor, náhlá smrt;
autonomní nervový systém / m-anticholinergní účinky: často - rozmazané vidění, sucho v ústech, ucpaný nos, paréza akomodace; zřídka - nevolnost, zvracení, zácpa, průjem, ztráta chuti k jídlu, inkontinence nebo zadržování moči; zřídka - třes, bledost; extrémně vzácné - paralytická střevní obstrukce;
endokrinní systém: často (při dlouhodobém užívání) - galaktorea, hyperprolaktinémie; zřídka - změny tělesné hmotnosti, amenorea, menstruační nepravidelnosti, erektilní dysfunkce a ejakulace; zřídka priapismus; extrémně vzácné - periferní edém, gynekomastie, překrvení mléčných žláz;
periferní krev: zřídka - trombocytopenie, agranulocytóza, leukopenie; extrémně vzácné - anémie, leukocytóza;
játra: zřídka - změny aktivity jaterních transamináz; zřídka - hepatitida;
kůže: zřídka - kožní vyrážka (včetně alergické), dermatitida, kopřivka, fotosenzitivní reakce, angioedém;
ostatní: zřídka - hypertermie, otoky příušní žlázy, poruchy dýchání.

Předávkovat

V případě předávkování thiodazinem, zvýšení nežádoucích účinků, je možný rozvoj akutních neuroleptických komplikací. Zvláště byste měli věnovat pozornost zvýšení tělesné teploty, což je jeden z příznaků NNS. V případě závažného předávkování lze pozorovat poruchy vědomí v různých formách až do kómatu.

Při dlouhodobé léčbě tímto přípravkem byly zaznamenány vzácné případy retinopatie pigmentosa, ke kterým došlo u pacientů, kteří užívali thioridazin v dávkách přesahujících doporučenou maximální denní dávku 800 mg.

V případě předávkování musíte přestat užívat Thiodazin, stejně jako jakékoli jiné antipsychotické léky. Doporučuje se užívat centrální anticholinergika, aktivní uhlí ve vysokých dávkách, výplach žaludku, přítomnost záchvatů, intravenózní podání diazepamu, neurometabolické stimulanty, roztok glukózy, vitamíny B a C, pečlivé sledování funkce dýchacího, kardiovaskulárního a centrálního nervového systému, symptomatická léčba.

Vzhledem k tomu, že barbituráty mohou zvyšovat respirační depresi způsobenou fenothiaziny, je třeba se jim v případě záchvatů vyhnout.

speciální instrukce

Thiodazin by měl být používán s extrémní opatrností u pacientů s kardiovaskulárními chorobami, glaukomem (zejména s uzavřeným úhlem), selháním ledvin, těžkými respiračními chorobami, epilepsií, Parkinsonovou chorobou, myasthenia gravis, hypertrofií prostaty, feochromocytomem.

Užívání alkoholických nápojů během léčby thioridazinem je kontraindikováno.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby thiodazinem je zakázáno řídit vozidla, provádět jakékoli práce spojené se zvýšeným rizikem nehod, vyžadujících vysokou koncentraci pozornosti, rychlou duševní a fyzickou reakci.

Aplikace během těhotenství a kojení

Thiodazin je kontraindikován pro použití u těhotných a kojících žen.

Použití v dětství

Předepisování thiodazinu dětem do 3 let je zakázáno.

S poruchou funkce ledvin

V případě selhání ledvin by měl být thiodazin používán s maximální opatrností.

Pro porušení funkce jater

Dysfunkce jater jsou relativní kontraindikací užívání thiodazinu.

Použití u starších osob

Předepisování thiodazinu starším pacientům vyžaduje opatrnost.

Lékové interakce

Užívání thioridazinu současně s určitými léky může vést k rozvoji následujících účinků:

léky, které inhibují izoenzym CYP2D6 (například fluoxetin, cimetidin, moklobemid, paroxetin): posílení a prodloužení účinku thioridazinu vzhledem k tomu, že sám způsobuje potlačení tohoto izoenzymu;
tricyklická antidepresiva (TCA): zvýšení plazmatické koncentrace TCA a / nebo thioridazinu, což může vést k rozvoji arytmií;
antihypertenziva a beta-blokátory: zvýšení plazmatických koncentrací každého léčiva v důsledku potlačení metabolismu, což může vést k významnému snížení krevního tlaku, poruchám srdečního rytmu nebo negativním reakcím z centrálního nervového systému;
thiazidová diuretika: zvýšené riziko těžké arteriální hypotenze, zvýšené kardiotoxické účinky thioridazinu (kvůli hypokalemii vyvolané diuretiky);
antikonvulziva: snížení prahu záchvatů, změna koncentrace fenytoinu v séru, což může vyžadovat úpravu dávky. Při současném užívání karbamazepinu s thioridazinem se sérové koncentrace těchto léků nemění;
nepřímá antikoagulancia: zvýšený hypoprotrombinemický účinek v důsledku kompetitivní interakce na úrovni izoenzymů cytochromu P450. V tomto případě je nutné pečlivě sledovat koncentraci protrombinu v krevní plazmě;
léky s depresivním účinkem na centrální nervový systém (včetně alkoholu, narkotických analgetik, benzodiazepinů, barbiturátů, antidepresiv, anestetik): zvýšení jejich účinku;
Inhibitory MAO (monoaminooxidázy): prodloužení a zvýšení sedativního a m-anticholinergního účinku každého z těchto léků;
hypoglykemické látky: zvýšení rizika porušení glukózové tolerance pacienta dosažené v důsledku jejich použití v důsledku účinku thioridazinu na metabolismus sacharidů;
lithiové přípravky: zvýšené riziko extrapyramidových poruch, závažné neurotoxické komplikace a somnambulismus;
m-anticholinergika (léky podobné atropinu), antihistaminika a TCA: zvýšení jejich m-anticholinergních účinků až do nástupu atropinové psychózy, těžká zácpa, paralytická intestinální obstrukce, hyperpyrexie s možným úpalem. Je nutná úprava dávky léků a pečlivé sledování pacienta;
antiparkinsonika: oslabení účinku každého z léků;
dopamin, epinefrin, fenylefrin, efedrin a další vazokonstriktory: oslabení jejich presorického účinku v důsledku alfa-adrenergních blokačních vlastností thioridazinu;
chinidin: zvýšení jeho inhibičního účinku na myokard;
antiarytmické léky: při současném užívání s thioridazinem je nutná opatrnost kvůli možnému nadměrnému prodloužení QT intervalu;
antidiarrheální a antacidová činidla: snížení absorpce thioridazinu v gastrointestinálním traktu.

Analogy

Analogy thiodazinu jsou: Sonapax, Thioril, Tison a další.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém a suchém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o thiodazinu

Recenze o thiodazinu jsou různé, protože lék působí na každého pacienta individuálně. Může zlepšit spánek, zmírnit úzkost, strach, emoční poruchy. Existují však stížnosti na nepřítomnost jakéhokoli pozitivního účinku i při dlouhodobém užívání pilulek, stejně jako vedlejší negativní účinky, jako je snížení krevního tlaku, rozvoj tachykardie a arytmie.