Acetaminofen

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Acetaminofen: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Acetaminophen

ATX kód: N02BE01

Aktivní složka: paracetamol (paracetamol)

Výrobce: Watson Laboratories Inc. (Watson Laboratories, Inc.) (USA), Privat Formulation Inc. (Private Formulation, Inc.) (USA)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-02-09

Acetaminofen je lék, který má analgetické, antipyretické a protizánětlivé účinky.

Uvolněte formu a složení

Lék se vyrábí ve formě tablet (12 nebo 30 ks. V balení, kompletní s návodem k použití acetaminofenu).

Aktivní složka: paracetamol, v 1 tabletě - 500 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složkou acetaminofenu je paracetamol, analgetikum-antipyretikum, které má analgetický, antipyretický a slabý protizánětlivý účinek. Mechanismus účinku je spojen s inhibicí syntézy Pg (prostaglandiny) a snížením excitability centra termoregulace hypotalamu.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se paracetamol rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu (gastrointestinálního traktu), hlavně v tenkém střevě, hlavně pasivním transportem. Výsledkem jednorázové dávky 500 mg paracetamolu je jeho C _max (maximální koncentrace) v krevní plazmě dosažena po 10–60 minutách a je ~ 6 μg / ml, poté se postupně snižuje.

Látka je široce distribuována hlavně v tělních tekutinách, s výjimkou mozkomíšního moku, a ve tkáních, s výjimkou lipidové tkáně.

Paracetamol se váže na plazmatické bílkoviny na úrovni <10%, což se při předávkování mírně zvyšuje. Kromě toho se jeho metabolity sulfátu a glukuronidu neváží na plazmatické proteiny ani při relativně vysokých koncentracích.

K biotransformaci paracetamolu dochází hlavně v játrech konjugací s glukuronidem a síranem, stejně jako oxidací za účasti směsných jaterních oxidáz a cytochromu P ₄₅₀.

V játrech a ledvinách se působením smíšených oxidáz ve velmi malém množství tvoří hydroxylovaný metabolit s negativním účinkem - N-acetyl-p-benzochinonimin, který je obvykle detoxikován vazbou s glutathionem, ale může se hromadit v případě předávkování paracetamolem a způsobit poškození tkáně.

U dospělých pacientů je paracetamol spojován primárně s kyselinou glukuronovou, v menší míře s kyselinou sírovou. Výsledné konjugované metabolity jsou biologicky neaktivní. V metabolismu předčasně narozených dětí, novorozenců a dětí prvního roku života převládá sulfátový metabolit paracetamolu.

Poločas (T _1/2) je od 1 do 3 hodin, u jaterní cirhózy je T _{1/2 o} něco vyšší. Indikátor renální clearance paracetamolu je 5%.

Látka se vylučuje močí, hlavně jako glukuronidové a síranové konjugáty. Méně než 5% paracetamolu se vylučuje ve formě nezměněné látky.

Indikace pro použití

Acetaminofen se používá k úlevě od bolesti u následujících onemocnění / stavů:

Migréna;
Zranění;
Dysmenorea;
Neuralgie;
Bolesti zubů a hlavy;
Myalgie;
Artralgie.

Acetaminofen se také používá při infekčních a zánětlivých onemocněních doprovázených horečnatými stavy.

Kontraindikace

Absolutní:

Těžké poškození ledvin a jater;
Anémie;
Chronický alkoholismus;
Děti do 12 let;
Přecitlivělost na složky léčiva.

Relativní (acetaminofen se používá s opatrností):

Dysfunkce ledvin / jater;
Benigní hyperbilirubinemie;
Virová hepatitida;
Alkoholické poškození jater;
Těhotenství;
Kojení (období laktace);
Starší věk.

Acetaminofen, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety acetaminofenu se užívají v dávce 500 mg 3-4krát denně.

Nedoporučuje se překračovat maximální denní dávku 4 g a pokračovat v užívání léku déle než 5-7 dní.

Vedlejší efekty

Použití acetaminofenu může způsobit následující nežádoucí účinky:

Dyspeptické příznaky z gastrointestinálního traktu;
Trombocytopenie, agranulocytóza, leukopenie, neutropenie, pancytopenie;
Alergické reakce, projevující se svěděním kůže, vyrážkou a kopřivkou.

Předávkovat

Příznaky předávkování paracetamolem během prvních 24 hodin jsou nevolnost, zvracení, bledost, bolest v břišní oblasti; O 12–48 hodin později jsou možné dysfunkce ledvin a jater s rozvojem selhání jater (až encefalopatie, kóma, smrt), stejně jako pankreatitida a srdeční arytmie. Poškození jater u dospělých je možné při užívání paracetamolu v dávkách 10 g nebo více.

Doporučuje se perorální methionin nebo intravenózní N-acetylcystein.

U pacientů s necirhotickým alkoholickým onemocněním jater se zvyšuje riziko předávkování acetaminofenem.

speciální instrukce

Pokud je nutné užívat acetaminofen během těhotenství, zhoršenou funkci jater a ledvin, Gilbertovým syndromem, stejně jako ve stáří, doporučuje se snížit denní dávku a zkrátit dobu užívání léku.

Při užívání přípravku s jinými protizánětlivými a antipyretickými léky je nutná opatrnost, protože mohou obsahovat paracetamol, stejně jako perorální glukokortikosteroidy, antikoagulancia a kyselinu acetylsalicylovou.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období lékové terapie, při provádění potenciálně nebezpečných typů práce, které vyžadují rychlost psychomotorických reakcí a vysokou koncentraci pozornosti (takové činnosti zahrnují práci dispečera, operátora, řízení vozidla, práci s pohyblivými mechanismy), musíte být opatrní.

Aplikace během těhotenství a kojení

Bylo klinicky prokázáno, že paracetamol proniká do placentárních histohematogenních bariér, ale dosud nebyl zaznamenán jeho negativní účinek na plod u lidí.

Paracetamol přechází do mateřského mléka v množství 0,04–0,23% dávky podané matce.

V experimentálních studiích nebyly stanoveny teratogenní, mutagenní a embryotoxické účinky paracetamolu.

Pokud je nutné užívat acetaminofen během těhotenství a kojení (kojení), je nutné pečlivě vyvážit očekávané přínosy léčby pro matku s potenciálním rizikem pro plod / dítě.

Použití v dětství

V pediatrické praxi je použití acetaminofenu možné podle indikací podle předepsaného dávkovacího režimu pro léčbu dětí a dospívajících ve věku nad 12 let.

S poruchou funkce ledvin

Acetaminofen je kontraindikován u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin.

V případě poškození funkce ledvin se lék užívá opatrně.

Pro porušení funkce jater

Acetaminofen je kontraindikován u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.

V případě zhoršené funkce jater je lék používán s opatrností.

Použití u starších osob

Starší pacienti musí být při užívání acetaminofenu opatrní.

Lékové interakce

Induktory mikrozomálních jaterních enzymů, látky s hepatotoxickými účinky: zvyšují riziko hepatotoxických účinků paracetamolu;
Antikoagulancia: mohou mírně nebo středně zvýšit protrombinový čas;
Anticholinergika: Může snížit absorpci paracetamolu;
Perorální kontraceptiva: urychlují vylučování paracetamolu z těla s možnou inhibicí jeho analgetické účinnosti;
Urikosurické léky: paracetamol snižuje jejich účinnost;
Aktivní uhlí: snižuje biologickou dostupnost paracetamolu;
Diazepam: jeho vylučování se může snížit;
Zidovudin: byly hlášeny případy zvýšeného myelodepresivního účinku; byl popsán případ těžké jaterní toxicity;
Isoniazid: byly pozorovány projevy toxického účinku paracetamolu;
Karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, primidon: snižují účinnost paracetamolu zvýšením jeho metabolismu (glukuronizace a oxidace) a zvýšeným vylučováním z těla; vyskytly se případy hepatotoxicity způsobené současným užíváním paracetamolu s fenobarbitalem;
Cholestyramin: pokud se užívá méně než 1 hodinu po užití paracetamolu, jeho absorpce se může snížit;
Lamotrigin: jeho vylučování z těla je mírně zvýšeno;
Metoklopramid: může zvýšit absorpci paracetamolu a zvýšit jeho koncentraci v krevní plazmě;
Probenecid: může snížit clearance paracetamolu;
Rifampicin, sulfinpyrazon: může zvýšit clearance paracetamolu v důsledku zrychlení jeho metabolismu v játrech;
Ethinylestradiol: zvyšuje absorpci paracetamolu ve střevech.