Teicoplanin - Návod K Použití, Cena, Analogy, Recenze

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Teikoplanin

Teicoplanin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Teicoplanin

ATX kód: J01XA02

Léčivá látka: teikoplanin (teikoplanin)

Výrobce: Jodas Expoim Pvt. Ltd. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-10-07

Teikoplanin je antibakteriální léčivo.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - lyofilizát pro přípravu roztoku pro orální podání, intravenózní (i / v) a intramuskulární (i / v) podání: prášek od bílé po světle žlutou (200 a 400 mg každá v injekčních lahvičkách z bezbarvého skla o objemu 30 ml, zatavený gumou korek, zvlněný hliníkovým víčkem a pokrytý ochranným plastovým víčkem). Přiloženým rozpouštědlem je voda na injekci: čirá, bezbarvá kapalina bez zápachu (každá 5 ml v bezbarvých skleněných ampulích s přerušovanou čarou). Balení: v lepenkové krabici 1 láhev s lékem a 1 láhev s rozpouštědlem; v lepenkové krabici s dělicími přepážkami nebo bez nich 5 nebo 10 injekčních lahviček s léčivem, respektive 5 nebo 10 ampulí s rozpouštědlem a návod k použití Teicoplaninu;v papírové krabičce s 5 nebo 10 lahvičkami s léčivem, respektive 5 nebo 10 ampulí s rozpouštědlem, umístěných na plastových zásobnících.

Složení léčiva v 1 lahvičce:

účinná látka: teikoplanin (směs 50% monosodné soli a 50% zwitterionů) - 200 nebo 400 mg;
pomocná složka: chlorid sodný.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Teikoplanin je antibakteriální látka s glykopeptidovou strukturou. Za podmínek in vitro vykazuje aktivitu proti grampozitivním aerobním a anaerobním mikroorganismům.

Léčivo inhibuje růst bakterií na něj citlivých tím, že inhibuje biosyntézu membrány mikrobiální buňky na jiných místech, než která jsou ovlivněna beta-laktamovými antibiotiky.

Teikoplanin je účinný proti chorobám způsobeným následujícími mikroorganismy: Staphylococcus spp. (včetně kmenů rezistentních na meticilin a jiná beta-laktamová antibiotika), Listeria monocytogenes, Streptococcus spp., Corynebacterium spp. J / K skupiny, Micrococcus spp., Enterococcus spp., Peptococcus spp., Grampozitivní anaeroby, včetně Clostridium difficile.

In vitro byl při použití teikoplaninu v kombinaci s imipenemem nebo aminoglykosidy pozorován synergický baktericidní účinek proti Staphylococcus aureus, společně s ciprofloxacinem - proti Staphylococcus epidermidis. V kombinaci s rifampicinem byly zjištěny aditivní a synergické účinky proti Staphylococcus aureus.

U některých kmenů Staphylococcus haemolyticus existují zprávy o zvýšení minimálních inhibičních koncentrací (MIC) léčiva.

Za podmínek in vitro nebyl vývoj jednostupňové rezistence na teikoplanin odhalen, nicméně po několika pasážích byla vyvinuta vícestupňová rezistence.

Teikoplanin obvykle nemá křížovou rezistenci s jinými antibiotickými skupinami. Enterococcus spp. byla nalezena mírná zkřížená rezistence na teikoplanin a další glykopeptid, vankomycin.

Při stanovení citlivosti mikroorganismů na léčivo se používají disky obsahující 30 μg teikoplaninu. Kmeny s průměrem zóny inhibice růstu alespoň 14 mm jsou považovány za citlivé a ty, ve kterých má zóna inhibice růstu průměr až 10 mm, jsou považovány za rezistentní.

Farmakokinetika

Po jedné intramuskulární injekci teikoplaninu v dávce 3–6 mg / kg je biologická dostupnost přibližně 90%.

Po perorálním podání se léčivo neabsorbuje a nevstupuje do systémového oběhu, pokud nedojde ke změnám v zažívacím traktu. Asi 40% dávky je detekováno ve stolici v mikrobiologicky aktivní formě.

Po intravenózním podání dávky 3–6 mg / kg se teikoplanin distribuuje v těle ve dvou fázích: první je fáze rychlé distribuce s poločasem (T _½) z plazmy asi 0,3 hodiny, druhá je fází pomalejší distribuce s T _½ asi 3 hodiny Dále dochází k pomalé eliminaci léku s konečným T _½ asi 150 hodin. Takový dlouhý T _½ vám umožňuje zadat teikoplanin jednou denně.

Zavedením dávky 6 mg / kg ve formě 30minutové intravenózní infuze po 12 hodinách a poté každých 24 hodin lze podle vypočítaných údajů dosáhnout minimální koncentrace léčiva v plazmě (C _min) 10 mg / l, podle vypočítaných údajů, do 4. dne … Vypočtené C _max (maximální koncentrace v plazmě) a C _min teikoplaninu v rovnovážném stavu, které jsou 64, respektive 16 mg / l, lze dosáhnout do 28. dne léčby. Lék se rychle distribuuje do podkožního tuku, kostní tkáně, synoviální tekutiny, pleurální tekutiny, plicní tkáně, myokardu a puchýřkové tekutiny, ale špatně proniká do mozkomíšního moku.

Slabá afinitní vazba s plazmatickými proteiny je 90–95%. Při intravenózním podání teikoplaninu v dávce 3–6 mg / kg je distribuční objem v rovnovážném stavu u dospělých 0,94–1,41 l / kg, u dětí se tento ukazatel významně neliší.

Po parenterálním podání léčiva se metabolizují pouze asi 3% dávky. Přibližně 97% se vylučuje beze změny, z toho 80% - ledvinami.

Po intravenózním podání dávky 3–6 mg / kg je renální clearance v rozmezí 10,4–12,1 mg / h / kg, celková plazmatická clearance je 11,9–14,7 ml / h / kg.

Indikace pro použití

Pro parenterální podání:

léčba závažných infekcí způsobených citlivými grampozitivními mikroorganismy, včetně mikroorganismů rezistentních na jiná antibiotika (peniciliny, včetně cefalosporinů a meticilinů), včetně těchto infekcí u pacientů alergických na peniciliny a cefalosporiny;
léčba infekcí močových cest, dolních dýchacích cest, kostí a kloubů, kůže a měkkých tkání, jakož i septikémie, endokarditidy a peritonitidy způsobené kontinuální ambulantní peritoneální dialýzou (CAPD);
prevence infekčních komplikací během ortopedických a zubních operací v případech, kdy existuje riziko rozvoje infekčního procesu způsobeného grampozitivními mikroorganismy.

Pro orální podání: pseudomembranózní kolitida způsobená Clostridium difficile (spojená s užíváním antibakteriálních léků).

Kontraindikace

Užívání teikoplaninu je kontraindikováno při přecitlivělosti na jeho složky a také během laktace.

Lék by měl být používán s opatrností v následujících případech:

selhání ledvin;
selhání jater;
přecitlivělost na vankomycin;
těhotenství (pouze pokud potenciální přínosy převyšují možná rizika);
dlouhodobá léčba teikoplaninem;
současné užívání ototoxických a nefrotoxických látek: cyklosporin, furosemid, cisplatina, kolistin, aminoglykosidy, kyselina ethakrynová, amfotericin B.

Teikoplanin, návod k použití: metoda a dávkování

Teikoplanin se užívá perorálně, injikuje se intramuskulárně a intravenózně jako 3-5minutová injekce nebo 30minutová infuze. U novorozenců je povolena pouze intravenózní infuze.

Příprava řešení:

Do lahvičky s lyofilizátem pomalu přidejte 3,2 ml sterilní vody.
Lahvičku jemně protřepejte, abyste zabránili tvorbě pěny (prášek se musí úplně rozpustit). Pokud se ukáže, že je roztok pěnivý, měl by být ponechán asi 15 minut stranou, aby se snížilo množství pěny.
Pomalu odstraňte roztok z injekční lahvičky a propíchněte gumovou zátku uprostřed jehlou.

Rekonstituovaný 3,2 ml roztoku bude obsahovat 200 nebo 400 mg teikoplaninu (v závislosti na zvolené dávce). Je důležité správně připravit a odstranit roztok, jinak může být podána menší dávka, než je požadována.

Připravený roztok je izotonický a má pH 6,5–7,5. Může být podáván v této formě nebo dodatečně zředěn 0,9% roztokem chloridu sodného, 5% roztokem glukózy, Ringerovým roztokem, Hartmanovým roztokem a roztokem pro peritoneální dialýzu obsahující 1,36 nebo 3,86% glukózy.

Dávky pro dospělé a dospívající od 16 let s normální funkcí ledvin

U středně závažných infekcí močových cest, dolních dýchacích cest, kůže a měkkých tkání v první den se doporučuje intravenózní dávka 400 mg, následně je udržovací dávka 200 mg jednou denně intramuskulárně nebo intravenózně.

U závažných infekcí kloubů a kostí, endokarditidy a septikémie jsou první tři dávky 400 mg intravenózně v intervalech 12 hodin, poté 400 mg intramuskulárně nebo intravenózně 1krát denně. Minimální koncentrace léčiva v krevním séru by měla být alespoň 10 mg / l. Maximální koncentrace stanovená 1 hodinu po intravenózním podání dávky 400 mg teikoplaninu je obvykle v rozmezí 20–50 mg / l.

Standardní dávky léčiva 200 a 400 mg odpovídají dávkám 3 a 6 mg / kg. Pacientům s tělesnou hmotností vyšší než 85 kg se doporučuje upravit dávku v závislosti na tělesné hmotnosti podle stejného léčebného režimu: 3 mg / kg - u středně závažných infekcí, 6 mg / kg - u těžkých infekcí. V některých případech (například při endokarditidě a popáleninách) může být udržovací denní dávka zvýšena na 12 mg / kg.

U peritonitidy, která se vyvinula jako komplikace CAPD, je jedna nasycovací dávka 400 mg i.v. V prvním týdnu léčby je předepsáno 20 mg / l, lék se přidá do každé nádrže s roztokem pro dialýzu, ve druhém týdnu se dávka 20 mg / l přidá do každé druhé nádrže, ve třetím týdnu se stejná dávka přidá do nádrže s roztokem pro noční dialýzu …

K antimikrobiální profylaxi během ortopedických a zubních operací (například k prevenci endokarditidy u pacientů s umělou srdeční chlopní) se teikoplanin podává jednou intravenózně během navození anestézie v dávce 400 mg nebo 6 mg / kg s tělesnou hmotností vyšší než 85 kg.

Při pseudomembranózní kolitidě způsobené Clostridium difficile se Teicoplanin podává perorálně, 200 mg dvakrát denně.

Dávkovací režim pro děti ve věku od 2 měsíců do 16 let

U dětí ve věku od 2 měsíců do 16 let se při léčbě onemocnění způsobených většinou grampozitivních infekcí podávají první tři dávky léčiva intravenózně v dávce 10 mg / kg v intervalech 12 hodin, další udržovací dávka je 6 mg / kg jednou denně intravenózně nebo i / m, s neutropenií a těžkými infekcemi, je udržovací dávka 10 mg / kg jednou denně i / v.

Děti do 2 měsíců věku, včetně novorozenců, dostávají první den dávku 16 mg / kg i.v., poté 8 mg / kg jednou denně i.v. U této věkové skupiny pacientů se intravenózní podání vždy provádí 30minutovou infuzí.

Dávkovací režim pro dospělé s poruchou funkce ledvin

V prvních třech dnech léčby není dávka teikoplaninu upravována. Počínaje čtvrtým dnem se dávka stanoví takovým způsobem, aby se koncentrace léčiva v séru udržovala na úrovni 10 mg / l.

Při mírném selhání ledvin [clearance kreatininu (CC) 40-60 ml / min] buď udržovací dávku snižte dvakrát, nebo zavádějte standardní dávku každé 2 dny.

U pacientů se závažnou renální insuficiencí (CC <40 ml / min) a u pacientů na hemodialýze buď snižte standardní dávku třikrát, nebo zadejte obvyklou dávku každé 3 dny.

Teikoplanin se během hemodialýzy nevylučuje.

Doba léčby

U většiny infekcí způsobených patogeny citlivými na teikoplanin se terapeutická odpověď vyvíjí do 48–72 hodin po zahájení léčby.

Obecnou délku léčby stanoví lékař v závislosti na klinickém obrazu, typu infekce a závažnosti jejího průběhu.

Osteomyelitida a endokarditida by měly být léčeny po dobu nejméně 3 týdnů.

Maximální doba užívání léku je 4 měsíce.

Vedlejší efekty

Teikoplanin je obecně dobře snášen. Výsledné nežádoucí účinky jsou obvykle mírné a přechodné. Závažné poruchy vyžadující přerušení léčby jsou vzácné.

Možné nežádoucí účinky:

lokální reakce: bolest v místě vpichu, erytém, tromboflebitida, absces v místě vpichu;
reakce na infuzi: nával krve do horní části těla, erytém (tyto reakce se vyskytly u pacientů, kteří dříve nedostávali teikoplanin, neopakovaly se při následných injekcích v nižších dávkách nebo při snížené rychlosti, proto nebyly specifické pro konkrétní koncentraci roztoku a rychlost infuze);
reakce přecitlivělosti: zimnice, horečka, svědění, vyrážka, kopřivka, anafylaktický šok, anafylaktické reakce, angioedém; velmi zřídka - exfoliativní dermatitida, toxická epidermální nekrolýza, erythema multiforme, včetně Stevens-Johnsonova syndromu;
z ledvin: zvýšené hladiny kreatininu v séru, selhání ledvin;
z jater: zvýšení aktivity jaterních transamináz, zvýšení alkalické fosfatázy v krevním séru;
na straně krve: neutropenie, leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza, eozinofilie;
z gastrointestinálního traktu: průjem, nevolnost, zvracení;
z centrálního nervového systému: bolesti hlavy, závratě; s intravenózním podáním - křeče;
z orgánu sluchu, poruchy labyrintu: zvonění v uších, vestibulární poruchy, ztráta sluchu;
další: superinfekce (přemnožení mikroorganismů, které nejsou citlivé na teikoplanin).

Předávkovat

Jsou známy případy chybného podání nadměrných dávek (od 35,7 do 104 mg / kg) dětem do 8 let. Jedno 29denní dítě bylo mícháno po i.v. dávce 400 mg (95 mg / kg). U ostatních pacientů nebyly zjištěny žádné příznaky ani abnormality laboratorních parametrů.

Hemodialýza neodstraní lék z těla. Léčba je symptomatická.

speciální instrukce

U pacientů se známou přecitlivělostí na vankomycin se může vyvinout zkřížená citlivost, proto je nutná opatrnost.

Při dlouhodobém užívání teikoplaninu existuje možnost vzniku superinfekce, tj. Reprodukce mikroorganismů necitlivých na léčivo. V tomto případě je nutná vhodná léčba.

Byla hlášena hematologická, renální a jaterní toxicita teikoplaninu, jeho toxický účinek na sluchový orgán. V tomto ohledu se doporučuje sledovat funkční stav ledvin a jater, hematologické parametry a stav sluchu, zejména u pacientů se selháním ledvin a pacientů, kteří lék užívají po dlouhou dobu nebo současně užívají jiné nefro- a / nebo ototoxické léky, jako je kyselina ethakrynová, amfotericin B kolistin, cyklosporin, furosemid, cisplatina, aminoglykosidy.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

U některých pacientů se během léčby objevují nežádoucí účinky, které mohou negativně ovlivnit rychlost reakcí a schopnost soustředit se (například závratě). V tomto ohledu se pacientům doporučuje přijmout preventivní opatření.

Aplikace během těhotenství a kojení

Ve studiích na zvířatech nebyly zjištěny žádné teratogenní účinky léku, avšak klinické zkušenosti s těhotenstvím u lidí nejsou dostatečné k posouzení stupně bezpečnosti antibiotika. Během těhotenství nebo v případě podezření na něj může lékař předepsat přípravek Teicoplanin pouze tehdy, pokud očekávaný přínos nadcházející léčby odůvodňuje možná rizika.

Neexistují žádné informace o penetraci léku do mateřského mléka. Ženám, které potřebují antibiotickou léčbu teikoplaninem, se doporučuje přestat kojit.

Použití v dětství

Teikoplanin lze používat u dětí od narození.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin se lék používá opatrně. Je nutná úprava dávkovacího režimu.

Pro porušení funkce jater

Teikoplanin má jaterní toxicitu a měl by být používán s opatrností.

Použití u starších osob

Starší pacienti s normální funkcí ledvin nepotřebují měnit dávku léku. V případě snížení funkce ledvin je třeba dodržovat příslušná doporučení pro úpravu terapeutického režimu.

Lékové interakce

Teikoplanin je farmaceuticky nekompatibilní s aminoglykosidy.

Při současném nebo postupném užívání teikoplaninu a nefro- nebo ototoxických léků, jako je cyklosporin, amikacin, kanamycin, streptomycin, cefaloidin, furosemid, gentamicin, neomycin, kolistin, tobramycin, cisplatina, amfotericin B, kyselina ethakrynová, se mohou vyvinout nežádoucí účinky.

Analogy

Analogy teikoplaninu jsou: Vancomabol, Vancomycin, Vankorus, Vibativ, Xidalba, Orthocid, Editsin atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C, mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Teicoplanin

Droga se objevila na farmaceutickém trhu poměrně nedávno, takže dnes neexistují žádné recenze o Teicoplaninu na specializovaných lékařských stránkách a fórech.

Cena teikoplaninu v lékárnách

Cena teikoplaninu závisí na dávkování, oblasti prodeje a řetězci lékáren. Přibližná cena 1 lahvičky v dávce 200 mg je 890 rublů, 1 lahvička v dávce 400 mg je 1480 rublů.