Spitomin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Spitomin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Spitomin

ATX kód: N05BE01

Aktivní složka: buspiron (buspiron)

Výrobce: EGIS Pharmaceuticals PLC (Maďarsko)

Popis a aktualizace fotografií: 27/7/2018

Ceny v lékárnách: od 616 rublů.

Koupit

Spitomin je lék s antidepresivem, anxiolytickým účinkem.

Uvolněte formu a složení

Dávkovou formou uvolňování Spitominu jsou tablety: téměř bílý nebo bílý, kulatý plochý tvar, zkosení a gravírování "E 151" nebo "E 152" (5 nebo 10 mg) na jedné straně, riziko na druhé; se slabým charakteristickým zápachem nebo bez něj (v kartonové krabici 6 blistrů po 10 ks).

Složení 1 tablety:

účinná látka: buspiron hydrochlorid - 5 nebo 10 mg;
pomocné složky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulosa, bezvodý koloidní oxid křemičitý, sodná sůl karboxymethylškrobu, stearan hořečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Spitomin je anxiolytický lék (trankvilizér) řady bez benzodiazepinů, který má také antidepresivní účinek. Od klasických anxiolytik se liší absencí antiepileptických, sedativních, hypnotických a svalových relaxančních účinků.

Mechanismus účinku buspironu je spojen s jeho účinkem na dopaminergní a serotonergní systémy. Selektivně zvyšuje rychlost excitace dopaminových neuronů ve středním mozku a blokuje presynaptické dopaminové receptory.

Buspiron je také jedním z selektivních částeční agonisté 5-HT _1A receptory serotoninu. Anxiolytická aktivita je přibližně stejná jako benzodiazepiny.

Spitomin nemá významný účinek na benzodiazepinové receptory. Neovlivňuje vazbu GABA, nezpůsobuje toleranci, abstinenční syndrom a drogovou závislost, nemá negativní vliv na psychomotorické funkce, nepotencuje účinek alkoholu.

Vývoj terapeutického účinku Spitominu nastává postupně (po 7-14 dnech od začátku užívání), maximální účinek je pozorován po 4 týdnech léčby.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je buspiron téměř úplně absorbován a rychle absorbován z gastrointestinálního traktu. Při prvním průchodu játry podstoupí látka intenzivní metabolismus, proto se beze změny nachází v systémové cirkulaci v malé koncentraci (má významnou individuální variabilitu). Biologická dostupnost je 4%. Doba do dosažení C _max (maximální koncentrace) v krevní plazmě je 60–90 minut po užití léku. Buspiron má lineární (úměrnou dávce) farmakokinetiku (klinické studie byly prováděny v dávce 10–40 mg). Farmakokinetické parametry u starších pacientů se nemění. Plazmatická koncentrace po jedné dávce 20 mg buspironu je 1–6 ng / ml.

Absorpce látky, pokud se užívá současně s jídlem, se zpomaluje, ale v důsledku snížení presystémové clearance (účinek prvního průchodu) se biologická dostupnost buspironu významně zvyšuje. Po požití jídlem se hodnota AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) zvyšuje o 84%, C _max - o 16%.

Vazba látky na bílkoviny krevní plazmy je asi 95% (86% se váže na plazmatický albumin, zbytek - na kyselý α ₁ -glykoprotein).

C _ss (koncentrace v ustáleném stavu) v krevní plazmě je dosaženo přibližně 2 dny po začátku pravidelného příjmu. Zdánlivá V _d (objem distribuce) je 5,3 l / kg.

Nejsou k dispozici žádné údaje o penetraci buspironu placentární bariérou. Vylučuje se do mateřského mléka.

Oxidační metabolismus buspironu probíhá za účasti izoenzymů CYP3A4 za tvorby různých hydroxylovaných metabolitů. Hlavní metabolit (5-OH-buspiron) není aktivní. Dealkylovaný metabolit [1- (2-pyrimidinyl) -piperazin, 1-PP] je aktivní. Jeho anxiolytická aktivita je 4-5krát nižší než u mateřské látky, ale jeho plazmatická hladina je vyšší a T _1/2 (poločas) je asi dvakrát delší než u buspironu.

Vylučuje se močí po dobu 24 hodin, hlavně ve formě metabolitů. Přibližně 18–38% dávky se vylučuje stolicí. T _1/2 původní látky po jedné dávce 10 - 40 mg je přibližně 2 - 3 hodiny a T _1/2 aktivního metabolitu je 4,8 hodiny.

V případě poškození funkce jater je možné zvýšení T _1/2 a zvýšení plazmatické koncentrace buspironu a hodnot AUC. V důsledku uvolňování nezměněné látky do žluči lze pozorovat druhý vrchol plazmatické koncentrace buspironu v krvi. V případě jaterní cirhózy je nutné předepisovat Spitomin v nižších dávkách nebo prodloužit interval mezi jednotlivými dávkami.

Clearance buspironu při selhání ledvin může být snížena dvakrát, v tomto ohledu by měl být Spitomin předepisován pod lékařským dohledem ve snížených dávkách.

Indikace pro použití

syndrom z odnětí alkoholu (jako adjuvantní léčba);
generalizovaná úzkostná porucha;
syndrom autonomní dysfunkce;
panická porucha;
depresivní poruchy (jako pomocná léčba není Spitomin předepisován jako monoterapie).

Kontraindikace

Absolutní:

závažné selhání ledvin (rychlost glomerulární filtrace <10 ml / min);
závažné poškození jater (protrombinový čas> 18 s);
myasthenia gravis;
glaukom;
kombinovaná léčba s inhibitory MAO (monoaminooxidázy) nebo období 1 den po ukončení podávání reverzibilního inhibitoru MAO nebo období 14 dnů po ukončení léčby ireverzibilním inhibitorem MAO;
věk do 18 let;
těhotenství nebo podezření na něj, období laktace;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Relativní (tablety Spitomin jsou předepsány pod lékařským dohledem):

selhání ledvin;
cirhóza jater;
starší věk.

Návod k použití Spitominu: metoda a dávkování

Tablety Spitomin se užívají perorálně před jídlem nebo po jídle. Aby se zabránilo významným výkyvům plazmatické koncentrace buspironu v krvi po celý den, musí být lék užíván vždy ve stejnou denní dobu.

Spitomin by se neměl k léčbě úzkosti používat sporadicky, protože terapeutický účinek se projeví až po opakovaném podání a neobjeví se dříve než 7. – 14. Den léčby.

Schéma užívání Spitominu určuje lékař individuálně. Denní dávka se užívá ve 2-3 dávkách.

Léčba se doporučuje zahájit dávkou 15 mg denně, každé 2–3 dny lze dávku zvýšit o 5 mg. Maximální jednotlivá dávka by neměla překročit 30 mg. Denní dávka je: obvyklá - od 20 do 30 mg, maximálně - 60 mg.

V případě poruchy funkce ledvin / jater by měl být Spitomin používán s opatrností a ve snížených dávkách (je zobrazeno snížení jedné dávky nebo prodloužení intervalu mezi dávkami).

Vedlejší efekty

Ve většině případů je Spitomin dobře snášen. Nežádoucí účinky se obvykle objevují na začátku léčby a poté samy zmizí. U některých pacientů může být nutné dávku snížit.

Možné nežádoucí účinky (> 10% - velmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - vzácně; <0,01% - velmi vzácné):

laboratorní parametry: zřídka - zvýšená aktivita alaninaminotransferázy a aspartátaminotransferázy v séru; zřídka - leukopenie, eozinofilie, trombocytopenie;
kůže a podkožní tkáň: zřídka - suchá kůže, otoky, návaly horka, svědění, vypadávání vlasů, křehkost kůže, otoky obličeje, vyrážka;
nervový systém: často - poruchy spánku, bolesti hlavy, závratě, zvýšená nervová podrážděnost; zřídka - depersonalizace, dysforické reakce, zvýšená citlivost na hluk, dysforie, euforie, hyperkinéza, sebevražedné myšlenky, strach, apatie, halucinace, zmatenost, epileptické záchvaty, prodloužená doba reakce, zhoršená koordinace pohybů, parestézie, třes; zřídka - psychotické poruchy, strnulost, klaustrofobie, intolerance nachlazení, extrapyramidové poruchy, koktání;
kardiovaskulární systém: často - bolest na hrudi; zřídka - arteriální hypertenze, arteriální hypotenze, mdloby; zřídka - bradykardie, dekompenzace srdečního selhání, cerebrovaskulární příhoda, myokardiopatie, infarkt myokardu;
dýchací systém: často - otok nosní sliznice, laryngitida; zřídka - nedostatek vzduchu, hyperventilace, pocit tíhy na hrudi; zřídka - krvácení z nosu;
smyslové orgány: často - tinnitus; zřídka - svědění očí, rozmazané vidění, zánět spojivek, zarudnutí očí, zhoršení čichových / chuťových vjemů; zřídka - fotofobie, bolest očí, poruchy vnitřního ucha, zvýšený nitrooční tlak;
endokrinní systém: zřídka - galaktorea, poškození štítné žlázy;
muskuloskeletální systém: zřídka - svalová ztuhlost, svalové křeče, artralgie; zřídka - bolest kostí a svalů, svalová slabost;
močový systém: zřídka - dysurie (včetně zadržování moči, časté močení); zřídka - noční pomočování;
zažívací systém: zřídka - anorexie, nevolnost, plynatost, slinění, zvýšená chuť k jídlu, střevní krvácení; zřídka - pálení jazyka, průjem;
reprodukční systém: zřídka - snížená sexuální touha, menstruační nepravidelnosti; zřídka - zánětlivé onemocnění pánve, amenorea, opožděná ejakulace, impotence;
ostatní: horečka, přírůstek / úbytek hmotnosti; zřídka - ztráta hlasu, zneužívání alkoholu, škytavka, tinnitus.

Předávkovat

Hlavní příznaky: deprese vědomí různé závažnosti, gastrointestinální poruchy, zvracení, nevolnost, závratě a ospalost.

Dialýza je neúčinná; specifické antidotum není známo. Je indikována symptomatická léčba a výplach žaludku. Podle dostupných údajů nemusí užívání i velmi vysokých dávek spitominu (375 mg jednou) vždy vést k rozvoji závažných příznaků.

speciální instrukce

Vzhledem k možnému snížení funkce ledvin / jater a zvýšené pravděpodobnosti vzniku nežádoucích účinků by měl být Spitomin u starších pacientů používán s opatrností. Lék je předepisován v minimální účinné dávce; s jeho zvyšováním by měl být pečlivě sledován stav pacienta.

Během období léčby se užívání grapefruitu / grapefruitového džusu nedoporučuje, protože to může vést ke zvýšení plazmatické koncentrace buspironu v krvi a ke zvýšení závažnosti nebo frekvence nežádoucích účinků.

Pacienti s podezřením / prokázanou predispozicí k drogové závislosti vyžadují pečlivý lékařský dohled.

Při převodu pacientů z benzodiazepinů na spitomin je třeba vzít v úvahu, že buspiron nemůže eliminovat příznaky vysazení benzodiazepinů. Spitomin by měl být předepisován až po skončení období postupného snižování dávky benzodiazepinů.

Po celou dobu léčby je třeba upustit od konzumace alkoholu.

V počátečním období léčby vyžadují pacienti s těžkou úzkostí pečlivý lékařský dohled, protože účinek Spitominu se vyvíjí postupně (až 4 týdny).

U pacientů s intolerancí laktózy je při přípravě stravy nutné vzít v úvahu obsah laktózy ve Spitominu (v tabletách 5 nebo 10 mg - 55,7, respektive 111,4 mg).

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Schopnost řídit vozidla se určuje individuálně v závislosti na použití souběžné terapie a reakci pacienta na Spitomin.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů je kontraindikováno užívat Spitomin během těhotenství / laktace.

V průběhu léčby by ženy v plodném věku měly používat odpovídající metody antikoncepce.

Použití v dětství

Terapie spitominem je kontraindikována u pacientů mladších 18 let (kvůli nedostatku klinických zkušeností s tímto léčivem).

S poruchou funkce ledvin

Kontraindikace: závažné selhání ledvin (rychlost glomerulární filtrace <10 ml / min).

Pro porušení funkce jater

Kontraindikace: závažné poškození jater (protrombinový čas> 18 s).

Použití u starších osob

Spitomin by měl být předepisován starším pacientům pod lékařským dohledem.

Lékové interakce

Existuje vysoká pravděpodobnost interakce spitominu s jinými léky, která je spojena s nízkou biologickou dostupností, intenzivním metabolizmem v játrech a vysokou vazbou na bílkoviny. Buspiron má však významnou terapeutickou šíři, proto farmakokinetické interakce nevedou ke klinicky významným farmakodynamickým změnám.

Kombinovaná léčba Spitominem s inhibitory MAO nebo užívání léku do jednoho dne po vysazení reverzibilního inhibitoru MAO nebo do 14 dnů po vysazení ireverzibilního inhibitoru monoaminooxidázy je kontraindikováno. To je způsobeno pravděpodobností zvýšení krevního tlaku a výskytu hypertenzních krizí.

Další možné interakce:

Inhibitory CYP3A4 (erythromycin, itrakonazol, nefazodon, diltiazem, verapamil a grapefruitový džus): zvýšení plazmatické koncentrace buspironu v krvi (je nutné snížení dávky buspironu);
silné induktory CYP3A4 (rifampicin): významné snížení plazmatických koncentrací buspironu v krvi a oslabení jeho farmakodynamických účinků;
léky s nízkým stupněm vazby na proteiny (digoxin): jejich vytěsňování buspironem z míst vazby na proteiny;
cimetidin: významné zvýšení C _max buspironu (vyžaduje pečlivý lékařský dohled);
diazepam: mírné zvýšení koncentrace nordiazepamu a výskyt pravděpodobnosti nežádoucích účinků - systémové závratě, bolesti hlavy, nevolnost;
alkohol, látky tlumící centrální nervový systém, antihypertenziva, srdeční glykosidy, perorální kontraceptiva a hypoglykemické látky: interakce nebyla studována, proto by kombinované použití mělo být prováděno pod pečlivým lékařským dohledem.

Analogy

O analogech Spitominu nejsou žádné informace.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem při teplotách do 30 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Spitominu

Recenze na Spitomin se liší. V některých případech se uvádí, že je vysoce účinný při léčbě úzkosti a nespavosti. Často však naznačují nedostatečný terapeutický účinek a vývoj výrazných vedlejších účinků, které se stávají důvodem pro vysazení léku.