Terizidon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Terizidon: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Použití u starších osob
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Terizidon

ATX kód: J04AK03

Aktivní složka: terizidon (terizidon)

Výrobce: Simpex Pharma Pvt Ltd. (Simpex Pharma, Pvt. Ltd.) (Indie); Rozlex Pharm, LLC (Rusko); Riemser Arzneimittel, AG (Německo); Technolog, PrJSC (Ukrajina); Scan Biotech Ltd. (Scan Biotech, Ltd.) (Indie); Redkinskiy Experimental Plant, CJSC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-09-07

Terizidon je antibakteriální léčivo používané při komplexní terapii lékových forem tuberkulózy.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tobolky: tvrdé želatinové, uvnitř tobolek obsahuje prášek od světle žluté po bílou; 150 mg každý - velikost č. 1, hnědá čepice a tělo; 250 mg každý - velikost č. 0, žlutá čepice a tělo; 300 mg každý - velikost č. 0, modrý uzávěr, žluté tělo [v papírové krabičce 1-5 nebo 10 blistrů / blistrů / blistrů z PVC fólie a Al potištěné lakované fólie, každá 10 tobolek spolu s návodem k použití Terizidonu; v polyethylenové nádobě s víkem z polypropylenu / vysokotlakého polyethylenu s první kontrolou otevírání (polyetyléntereftalátová nádoba se šroubovacím uzávěrem nebo s první kontrolou otevírání) polyetylenový vak s 30 nebo 100 kapslemi; v lepenkové krabici 1 polypropylenová nádoba s víkem z polyethylenu o nízké hustotě a kroužkem prvního otvoru, každá 50 tobolek].

Složení 1 tobolky:

účinná látka: terizidon - 150, 250 nebo 300 mg;
pomocné složky (150/250/300 mg): monohydrát laktózy - 150/30/35 mg; čištěný mastek - 20/20/15 mg;
víčko tobolky (150/250/300 mg): želatina - 83,095 8 / 83,226 7 / 83,226 7%; laurylsulfát sodný - 0,15 / 0,15 / 0,15%; povidon - 0,1 / 0,1 / 0,1%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; oxid titaničitý - 1,75 / 1,667 / 1,667%; červené barvivo oxid železitý (III) - 0,2 / 0/0%; žluté barvivo oxid železitý (III) - 0,004 2/0/0/0; barvivo modrá brilantní - 0/0 / 0,156 3%; chinolinové žluté barvivo - 0 / 0,156 3/0%; propylparahydroxybenzoát 0,025 / 0,025 / 0,025%; methylparahydroxybenzoát - 0,075 / 0,075 / 0,075%; čištěná voda - 14,5 / 14,5 / 14,5%;
tělo tobolky (150/250/300 mg): želatina - 83,095 8 / 83,226 7 / 83,226 7%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; povidon - 0,1 / 0,1 / 0,1%; oxid titaničitý - 1,75 / 1,667 / 1,667%; červené barvivo oxid železitý (III) - 0,2 / 0/0%; žluté barvivo oxid železitý (III) - 0,004 2/0/0/0; chinolinové žluté barvivo - 0 / 0,156 3 / 0,156 3%; laurylsulfát sodný - 0,15 / 0,15 / 0,15%; propylparahydroxybenzoát - 0,025 / 0,025 / 0,025%; methylparahydroxybenzoát - 0,075 / 0,075 / 0,075%; čištěná voda - 14,5 / 14,5 / 14,5%.

Vzhled, jakož i kvalitativní a kvantitativní složení pomocných složek, včetně složení kapsle, se mohou lišit v závislosti na výrobci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinek účinné látky Terizidon je zaměřen na úplnou blokádu enzymu, který přeměňuje alifatickou aminokyselinu alanin na alanyl-alanin dipeptid, který je hlavní složkou mikrobiální stěny mykobakterií. Zkřížená rezistence s jinými léky proti TBC se nevyvíjí.

Terizidon má výrazné a široké antimikrobiální vlastnosti, díky nimž má významný účinek nejen na kmeny, které způsobují tuberkulózu nebo infekce močových cest, ale také na kmeny, které vykazují rezistenci na jiná známá antibiotika.

MIC (minimální inhibiční koncentrace) látky pro citlivé kmeny je v rozmezí od 4 do 130 mg / ml.

Kmeny citlivé na působení terizidonu: Shigella, Bacillus subtilis, Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans, různé kmeny Streptococcus (včetně S. Pyogenes), Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Pasteurella multocida, Staphylococcus aerlococcus, epidermapsis způsobující paratyfoidní horečku, tyfus, endemický tyfus.

Farmakokinetika

Jednou z nejdůležitějších vlastností terizidonu je schopnost poskytovat vysoké koncentrace v moči a plazmě po orálním podání léčiva, což je obzvláště výhodné při léčbě infekčních procesů močových cest, včetně chronických forem.

Terizidon se po perorálním podání na prázdný žaludek vstřebává rychle a téměř úplně (od 70 do 90% dávky), maximální plazmatická koncentrace se vyvíjí za 2-4 hodiny.

Látka je široce distribuována v tělesných tekutinách a tkáních - v plicích, žluči, lymfě, spermatu, mozkomíšním, ascitickém, pleurálním a synoviálním moku. Existuje velmi dobrá penetrace terizidonu do mozkomíšního moku (od 80 do 100% plazmatické koncentrace) s nejvyšší úrovní zánětlivého procesu meningeálních membrán.

Vylučování látky se provádí pomalu a postupně močovým traktem, takže hladina zůstává uprostřed maximální plazmatické koncentrace i 24 hodin po požití. Díky dlouhodobému vylučování jsou účinné koncentrace v moči udržovány po dobu 12 hodin. 60 až 70% dávky se vylučuje jako nezměněná látka glomerulární filtrací, vylučuje se stolicí a malý objem terizidonu se metabolizuje.

V případě poškození funkce jater (selhání jater) se terizidon používá bez preventivních opatření, s výjimkou pacientů s vysokým rizikem záchvatů a pacientů s alkoholickou hepatitidou.

Lék je snadno tolerován většinou pacientů s nízkým stupněm selhání ledvin, proto při léčbě tuberkulózy u této skupiny pacientů může být používán po dlouhou dobu. V případě poruchy funkce ledvin s clearance kreatininu nižší než 30 ml / min a pacientů na hemodialýze je nutné upravit dávkovací režim.

Indikace pro použití

Terizidon je předepsán k léčbě tuberkulózy různých forem a lokalizace (jako součást komplexní terapie forem onemocnění rezistentních na léky).

Kontraindikace

Absolutní:

závažné chronické selhání ledvin (u pacientů s koncentrací kreatininu vyšší než 2 mg / dl);
organická onemocnění centrálního nervového systému (včetně aterosklerózy mozkových cév);
duševní poruchy;
epilepsie;
alkoholismus;
nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy, intolerance galaktózy;
věk do 14 let;
těhotenství a kojení;
individuální nesnášenlivost složek léčiva, stejně jako cykloserin.

Relativní (tobolky terizidonu se používají pod lékařským dohledem):

chronické selhání ledvin;
chronické srdeční selhání;
starší věk.

Terizidon, návod k použití: metoda a dávkování

Terizidonové tobolky se užívají perorálně během jídla, celé s malým množstvím tekutiny. Jednotlivé dávky během dne je třeba užívat v pravidelných intervalech.

Při hemodialýze se terizidon vylučuje, takže se musí užívat na konci procedury.

Délka kurzu je 3-4 měsíce.

Tobolky 150 a 300 mg

Doporučený dávkovací režim v závislosti na hmotnosti:

do 60 kg: 2krát denně, 300 mg;
60–80 kg: 300 mg třikrát denně;
od 80 kg: 2krát denně, 600 mg.

U pacientů s clearance kreatininu pod 30 ml / min se doporučuje snížit jednu dávku léku na 150 mg a také snížit frekvenci užívání terizidonu.

Pacientům ve věku od 60 let s tělesnou hmotností do 50 kg za přítomnosti selhání ledvin je Terizidon předepisován dvakrát denně, 150 mg.

250 mg tobolky

Doporučený dávkovací režim v závislosti na hmotnosti:

do 60 kg: 3krát denně, 250 mg;
od 60 kg: 4krát denně, 250 mg.

U pacientů s clearance kreatininu nižší než 30 ml / min by měl být Terizidon užíván denně v dávce 250 mg nebo 3krát týdně v dávce 500 mg.

Vedlejší efekty

trávicí systém: plynatost, bolesti břicha, průjem;
nervový systém: opilost, třes, závratě, bolesti hlavy, podrážděnost, nespavost, křeče, psychóza, deprese;
další: alergické reakce, kožní vyrážka.

Předávkovat

Hlavní příznaky: akutní otrava (při použití více než 1000 mg terizidonu), Chronická toxicita je určena dávkou a může se objevit při denním příjmu více než 500 mg léčiva.

Toxické účinky jsou obvykle detekovány z centrálního nervového systému a projevují se ve formě bolestí hlavy, závratí, zmatenosti, zvýšené podrážděnosti, parestézií, dysartrie, psychózy. Při užívání vysokých dávek se může objevit periferní paréza, křeče a kóma. Ethanol zvyšuje riziko vzniku epileptických záchvatů.

Terapie: symptomatická a podpůrná. Ke snížení absorpce terizidonu je aktivní uhlí účinnější než výplach žaludku. S rozvojem neurotoxických účinků je indikováno použití 200-300 mg pyridoxinu denně. Terizidon je vylučován z krve hemodialýzou, ale to nevylučuje vznik toxického účinku, který může představovat ohrožení života.

speciální instrukce

V případě výskytu příznaků poškození nervového systému nebo alergických reakcí je nutné snížit dávku nebo přestat užívat Terizidon.

Pokud je hladina terizidonu v krvi vyšší než 30 mg / l, může dojít k otravě, je to nejpravděpodobnější v případě předávkování nebo porušení clearance léčiva.

Během léčby je nutné sledovat hematologické parametry, vylučovací funkci ledvin, funkci jater a hladinu léčiva v krvi.

Terapeutický index terizidonu je nízký.

Před zahájením léčby je nutné izolovat kulturu mikroorganismů a určit citlivost kmene na působení terizidonu. V případě infekce tuberkulózy by měla být stanovena citlivost kmene na jiné antituberkulózní léky.

U pacientů s poruchou funkce ledvin, kteří užívají terizidon v denní dávce 500 mg, a kteří mají příznaky předávkování, by měla být koncentrace terizidonu v krvi sledována alespoň jednou týdně. Dávka by měla být upravena tak, aby koncentrace léčiva v krvi zůstala na úrovni nepřesahující 30 mg / l.

Pro prevenci příznaků poškození centrálního nervového systému (ve formě vzrušení, záchvatů, třesů) je účinné používání antikonvulziv a sedativ.

Vzhledem k riziku příznaků předávkování by pacienti užívající Terizidon v denní dávce 500 mg nebo více měli být pod lékařským dohledem.

Aby se zabránilo vedlejším neurotoxickým účinkům, používají se následující: psychotropní léky ze skupiny benzodiazepinů (diazepam, fenazepam) a nootropika (piracetam, pyridoxin, kyselina glutamová).

U některých pacientů, použití Terizidone a jiných antituberkulózní drog vede k rozvoji vitaminu B ₁₂ (kyselina listová), deficit v těle, sideroblastická a megaloblastická anémie, která vyžaduje lékařskou pomoc.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby Terizidonem se doporučuje odmítnout provádět potenciálně nebezpečné typy prací, včetně řízení vozidel.

Aplikace během těhotenství a kojení

Terizidon je kontraindikován během těhotenství / kojení.

Použití v dětství

Bezpečnostní profil terizidonu u pacientů mladších 14 let nebyl studován, takže lék není předepisován dětem.

S poruchou funkce ledvin

závažné chronické selhání ledvin (u pacientů s koncentrací kreatininu vyšší než 2 mg / dl): léčba je kontraindikována;
chronické selhání ledvin: Terizidon by měl být používán pod lékařským dohledem.

Použití u starších osob

Starší pacienti jsou lék předepisováni s opatrností.

Lékové interakce

ethionamid: neurotoxické účinky terizidonu jsou zesíleny;
isoniazid: zvyšuje se toxický účinek terizidonu na centrální nervový systém, což může vyžadovat úpravu dávky; je zobrazen lékařský dohled;
alkohol: kombinované užívání je kontraindikováno, protože to zvyšuje riziko vzniku epileptických záchvatů;
nepřímá antikoagulancia: zvyšuje se jejich účinnost; je nutná kontrola protrombinového času, v případě potřeby je upravena dávka antikoagulancií;
fenytoin: jeho vylučování je zpomaleno, což zvyšuje riziko vzniku intoxikace; může být nutná úprava dávky;
Suxamethoniumchlorid (svalová relaxancia): zvyšuje se jeho účinnost i pravděpodobnost vedlejších účinků; může být nutná úprava dávky.

Analogy

Analogy terizidonu jsou Resonizat, Loxidon, Tizidone, Terizidone-Mac.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem a vlhkostí při teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o terizidonu

Recenze terizidonu je málo, protože lék je předepisován jako součást komplexní léčby a je obtížné posoudit jeho účinnost a toleranci odděleně od jiných současně užívaných léků.