Acyclovir-AKOS

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Acyclovir-AKOS: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Aciklovir-AKOS

ATX kód: J05AB01

Aktivní složka: aciklovir (aciklovir)

Výrobce: Sintez JSC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 25.10.2018

Ceny v lékárnách: od 33 rublů.

Koupit

Acyclovir-AKOS je antivirový (antiherpetický) lék.

Uvolněte formu a složení

Lék se uvolňuje v následujících formách:

tablety: ploché válcové, s linkou a zkosením, bílé (10 ks v balení s tvarovanou buňkou, v lepenkové krabici 1, 2 nebo 3 balení; 20 ks ve skleněných nádobách, v lepenkové krabici 1 plechovka);
mast pro vnější použití: bílá nebo bílá se žlutým odstínem (každá 5 g v hliníkových tubách, 1 tuba v papírové krabičce).

1 tableta Acyclovir-AKOS obsahuje:

účinná látka: acyklovir - 200 mg;
další složky: bramborový škrob, mastek, stearát hořečnatý.

1 g masti Acyclovir-AKOS obsahuje:

účinná látka: acyklovir - 50 mg;
další složky: 1,2-propylenglykol, lipocomp (lipidová složka z ptačího tuku) nebo kuřecí olej, polyethylenoxid-400, emulgátor č. 1, nipazol, nipagin, čištěná voda.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Acyklovir je antivirové (antiherpetické) činidlo, které je syntetickým analogem purinového nukleosidu a má schopnost potlačovat in vitro a in vivo replikaci virů Herpes simplex typu 1 a 2, viru Epstein-Barrové, viru Varicella zoster a cytomegaloviru.

Acyclovir-AKOS vykazuje vysokou aktivitu proti virům Herpes simplex typu 1 a 2; virus, který vzrušuje herpes zoster a plané neštovice - varicella zoster (Varicella Zoster); Virus Epstein-Barr [typy virů jsou uspořádány vzestupně podle hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC) účinné látky]. Má také mírný účinek na cytomegalovirus.

V infikovaných buňkách, včetně enzymu thymidinkinázy syntetizované viry, dochází k fosforylaci a transformaci acykloviru na acyklovirmonofosfát. Následně se působením acyklovirguanylátcyklázy monofosfát přemění na difosfát a pod vlivem několika buněčných enzymů na trifosfát. Léčivo je charakterizováno vysokou selektivitou působení na viry a nízkou toxicitou ve vztahu k člověku, vzhledem k tomu, že acyklovir nepatří k substrátům pro thymidinkinázu neinfikovaných buněk, a proto je málo toxický pro buňky savců.

Acyklovir trifosfát blokuje replikaci (syntézu) virové DNA pomocí následujících mechanismů:

Konkurenceschopně nahrazuje deoxyguanosintrifosfát v procesu syntézy DNA.
Vložením do syntetizovaného řetězce DNA to ukončí.
Potlačuje aktivitu virové DNA polymerázy.

V důsledku účinku acykloviru se virus přestává množit v těle. Specifičnost a vysoká selektivita působení léčiva jsou také způsobeny jeho převládající akumulací v buňkách postižených viry. Na pozadí herpetické infekce lék zabraňuje vzniku nových prvků vyrážky, snižuje riziko viscerálních komplikací a kožního šíření, urychluje tvorbu kůry a snižuje bolest v akutním stadiu herpes zoster. Lék má imunostimulační účinek.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se acyklovir částečně vstřebává ve střevě. Vzhledem k nízké lipofilitě je po požití 200 mg léčiva absorpce v průměru 20% (od 15 do 30%), ale současně se tvoří koncentrace závislé na dávce, potřebné pro účinnou léčbu virových lézí. Příjem potravy nemá žádný významný vliv na absorpci acykloviru. Se zvyšováním dávky klesá biologická dostupnost léčiva.

Při perorálním podání 5krát denně, 200 mg, je maximální koncentrace (Cmax) látky 0,0007 mg / ml, minimum (Cmin) je 0,0004 mg / ml, doba dosažení Cmax je 1,5–2 hodiny. Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká - 9–33%.

Léčivá látka prochází hematoencefalickou bariérou a také dobře proniká do tkání a orgánů, jako jsou játra, plíce, ledviny, mozek, slzná tekutina, komorová voda, střeva, slezina, svaly, sliznice a vaginální sekrece, děloha, mateřské mléko, sperma. obsah herpetických vezikul. Úroveň koncentrace acykloviru v mozkomíšním moku se rovná 50% hladiny v krvi. Acyclovir-AKOS prochází placentou a v malém množství se vylučuje do mateřského mléka. Po předepsání denní dávky 1 000 mg rozdělené do 5 dávek je acyklovir detekován v mateřském mléce v koncentracích odpovídajících 0,6-4,1% jeho plazmatických koncentrací (s mateřským mlékem může látka vstoupit do těla dítěte v dávce nižší než 0,3 mg / kg / den).

K metabolické přeměně dochází v játrech za vzniku metabolitu 9-karboxymethoxymethylguaninu. Lék se vylučuje ledvinami tubulární sekrecí a glomerulární filtrací. Při perorálním podání se asi 62–91% dávky vylučuje beze změny a asi 14% ve formě metabolitu. Méně než 2% se vylučují zažívacím traktem; stopová množství jsou detekována ve vydechovaném vzduchu.

Pokud se provádí jedna hemodialýza po dobu 6 hodin, plazmatická koncentrace acykloviru klesá přibližně o 60%; při peritoneální dialýze nedochází k významné změně clearance acykloviru. Poločas (T _½) při perorálním podání je 3,3 hodiny u dospělých a 2,6 hodiny u dětí a dospívajících od 1 roku do 18 let. S věkem se rychlost vylučování snižuje, ale současně se T _1/2 účinné látky mírně zvyšuje.

V případě závažného chronického selhání ledvin T _1/2 nepřesahuje 20 hodin. U dospělých pacientů s renální nedostatečností závisí T _1/2 na clearance kreatininu (CC): s hodnotou CC 15-50 ml / min je to 3,5 hodiny, s 50-80 ml / min - 3 hodiny, s 80 ml / min - 2,5 hodiny. U pacientů s anurií T _1/2 léku - 19,5 hodiny, během hemodialýzy - 5,7 hodiny, na pozadí konstantní ambulantní peritoneální dialýzy - 14-18 hodin.

V případě kombinovaného použití acykloviru a zidovudinu u pacientů infikovaných HIV zůstávají farmakokinetické parametry obou léčiv prakticky nezměněny.

Když se mast aplikuje na neporušenou kůži, dochází k minimální absorpci na postiženou pokožku - mírná. Při vnější aplikaci není účinná látka detekována v krvi a moči.

Indikace pro použití

Pilulky

Acyclovir-AKOS se doporučuje k léčbě a prevenci infekcí způsobených viry Herpes simplex typu 1 a 2, jakož i Varicella zoster:

genitální opar (primární a opakující se);
herpes simplex kůže a sliznic (primární a opakující se);
plané neštovice (první den po nástupu typické vyrážky);
herpes zoster (pásový opar).

Lék je také indikován k použití u pacientů s těžkou imunodeficiencí (včetně pacientů infikovaných HIV v kombinaci s imunosupresivními léky během období po transplantaci na pozadí chemoterapie).

Mast

Doporučuje se používat mast Acyclovir-AKOS na následující nemoci:

kůže z herpes simplex;
labiální opar;
genitální opar (jednoduchý a opakující se);
pásový opar;
Plané neštovice.

Kontraindikace

Absolutní:

věk do 3 let (pro tablety);
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní (používejte Acyclovir-AKOS s extrémní opatrností):

selhání ledvin;
dehydratace;
těhotenství a období kojení.

Návod k použití Acyclovir-AKOS: metoda a dávkování

Pilulky

Tablety Acyclovir-AKOS se užívají perorálně, bez ohledu na příjem potravy, se sklenicí vody.

Děti starší 3 let užívají antivirotikum ve stejné dávce jako dospělí.

Doporučený režim dávkování Acyclovir-AKOS, v závislosti na indikacích:

herpes simplex kůže a sliznic, genitální opar (pro terapeutické účely): dospělým se předepisuje 1 tableta (200 mg) ve 4hodinových intervalech po celý den a v 8hodinových intervalech v noci 5krát denně, po dobu 5 dnů - s herpes simplex kůže a sliznic a 10 dní - s genitálním oparem; v případě potřeby lze průběh léčby zvýšit; u pacientů s imunodeficiencí je lék předepisován v jedné dávce 2 tablety (400 mg), kurz je 10 dní nebo více; je nutné zahájit léčbu, jakmile se objeví první příznaky onemocnění;
infekce způsobené Herpes simplex I nebo II, a to iu pacientů s imunodeficiencí (aby se zabránilo relapsům): léčba drogami by měla být zahájena, jakmile se objeví první prvky vyrážky nebo již v prodromálním období; jmenovat 1 tabletu 4krát denně v intervalech 6 hodin; s normálním imunitním stavem, aby se zabránilo herpes simplex kůže a sliznic, je povoleno užívat 2 tablety dvakrát denně v intervalech 12 hodin; s těžkou imunodeficiencí (v případě zhoršené absorpce ze střeva nebo po transplantaci kostní dřeně) užívejte 2 tablety 5krát denně;
recidivující genitální herpes: s mírou recidivy méně než 6krát ročně je předepsán přerušovaný průběh léčby - 1 tableta 5krát denně po dobu 5 dnů; s mírou recidivy více než 6krát ročně se provádí dlouhodobá supresivní terapie - 1 tableta 3-5krát denně nebo 2 tablety 2krát denně, kurz - až 1 rok; doba trvání preventivní léčby je stanovena s přihlédnutím k délce období, v němž hrozí infekce;
herpes zoster (pásový opar), pro léčebné účely: 4 tablety ve 4hodinových intervalech po celý den a v 8hodinových intervalech v noci, 5krát denně po dobu 7-10 dnů: maximální přípustná jednotlivá dávka by neměla být vyšší 4 tablety (800 mg);
plané neštovice (pro terapeutické účely): děti starší 6 let a dospělí užívají 4 tablety 4krát denně; děti ve věku 3–6 let - 2 tablety při stejné frekvenci podávání; přesněji, dávka je nastavena na rychlost 20 mg / kg tělesné hmotnosti, ale ne více než 4 tablety (800 mg) 4krát denně; průběh terapie je 5 dní.

Pacienti užívající vysoké perorální dávky přípravku Acyclovir-AKOS by měli dostávat dostatečný příjem tekutin.

V případě funkčních poruch ledvin je nutná úprava dávkovacího režimu a dávek v závislosti na typu infekce a hodnotě CC. Pro léčbu onemocnění vyvolaného Herpes simplex s CC pod 10 ml / min je doporučená denní dávka 2 tablety - 1 tableta dvakrát denně v intervalech nejméně 12 hodin. K léčbě infekcí způsobených Varicella zoster, jakož i během udržovací léčby u pacientů s těžkou imunodeficiencí s CC 10-25 ml / min se lék užívá v denní dávce 12 tablet (2400 mg), rozdělené do 3 dávek po 4 tablety (800 mg) v intervalech 8 hodin. Pokud je QC nižší než 10 ml / min, dávka se sníží na 8 tablet (1600 mg) denně - 2krát, 4 tablety v intervalech 12 hodin.

Mast

Masť Acyclovir-AKOS se nanáší zvenčí, nanáší se na postižený povrch vatovým tamponem nebo důkladně umytím rukou 5krát denně (po 4 hodinách). Léčba se provádí, dokud se na herpetických váčcích nevytvoří kůra, nebo dokud nedojde k jejich úplnému uzdravení. Kurz je 5-10 dní.

Vedlejší efekty

Systémové nežádoucí účinky při užívání přípravku Acyclovir-AKOS:

nervový systém: bolest hlavy; zřídka - zmatenost, závratě, ospalost, halucinace, křeče, parestézie, kóma. Tyto neurologické poruchy jsou reverzibilní a jsou obvykle pozorovány u pacientů s renální nedostatečností, kteří užívají lék v dávkách přesahujících doporučené dávky;
hematopoetický systém: extrémně zřídka - leukopenie, anémie, trombocytopenie;
trávicí systém: bolest břicha, nevolnost, průjem, zvracení; zřídka - reverzibilní zvýšení aktivity jaterních enzymů a hladiny bilirubinu;
močový systém: zřídka - zvýšení hladiny kreatininu a močoviny v krvi; extrémně vzácné - akutní selhání ledvin;
alergické reakce: svědění, vyrážka, kopřivka, fotocitlivost; zřídka - angioedém, dušnost, anafylaxe;
další: lymfadenopatie, horečka, periferní edém, neklid, poruchy zraku, únava, myalgie; zřídka - alopecie.

U pacientů léčených antiretrovirovými léky nevede přidání přípravku Acyclovir-AKOS k významnému zvýšení toxických účinků.

Pokud se lék používá zvenčí, může dojít k zarudnutí, svědění, odlupování, pálení nebo brnění v místě aplikace. Ve vzácných případech se může při použití masti objevit alergická dermatitida.

Předávkovat

Na pozadí orálního podávání acykloviru v dávce 20 g nedošlo k rozvoji specifických příznaků předávkování.

speciální instrukce

V průběhu léčby by měla být sledována funkce ledvin (ke stanovení obsahu kreatininu a močoviny v krvi).

Vzhledem k tomu, že Acyclovir-AKOS nechrání před pohlavním přenosem oparu, měli byste se během léčby zdržet pohlavního styku, a to i při absenci klinických projevů onemocnění.

U pacientů s imunodeficiencí na pozadí více opakovaných cyklů nebo dlouhodobé léčby je možné vytvořit virové kmeny rezistentní vůči působení acykloviru.

Vzhledem k možnému rozvoji lokálního zánětu by se mast Acyclovir-AKOS neměla nanášet na sliznice očí, ústní dutiny a genitálií.

Aplikace během těhotenství a kojení

Nebyly provedeny žádné přísně kontrolované a adekvátní klinické studie bezpečnosti acykloviru během těhotenství. Výsledkem je, že během tohoto období je užívání drogy povoleno, pouze pokud očekávaný účinek léčby převyšuje možné riziko pro zdraví plodu.

Vzhledem k nevýznamnému pronikání léku do mateřského mléka, kojícím ženám, je Acyclovir-AKOS předepsán pouze na krátkou dobu, pokud je to nezbytně nutné. Kojení během užívání drogy by mělo pokračovat s extrémní opatrností pod přísným dohledem lékaře.

Použití v dětství

U dětí do 3 let je užívání tablet kontraindikováno. Při léčbě dětí starších 3 let se doporučuje dodržovat dávkovací režim pro dospělé.

S poruchou funkce ledvin

Podle pokynů by měl být Acyclovir-AKOS používán s opatrností v případě selhání ledvin.

Lékové interakce

Při kombinovaném použití Acyclovir-AKOS s imunostimulanty je pozorován nárůst účinku.

Kombinace léčiva s jinými nefrotoxickými léky může zvýšit riziko nefrotoxických účinků.

Pokud se acyklovir používá externě s jinými léčivými látkami / léky, nebyly zjištěny žádné interakce.

Analogy

Analogy acykloviru-Akos jsou: Acyklovir Sandoz, Virolex, Atsigerpin, Zovirax, acyklovir Belupo, Vivorax, acyklovir-Ferein, acyklovir, Gervirax, acyklovir-Akrikhin, Herperax, acyklovir forte, Acyclostad, Provirsan.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před vlhkostí a světlem, mimo dosah dětí, tablety při teplotách pod 25 ° C, mast - od 8 do 15 ° C.

Doba použitelnosti tablet je 3 roky, mast je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Acyclovir-AKOS

Podle většiny recenzí je Acyclovir-AKOS účinný a cenově dostupný nástroj používaný k léčbě a prevenci oparu. Lék vykazuje dobrý výsledek jak při užívání tablet, tak při použití masti, ale zvláště výrazného a rychlého účinku se podle mnoha pacientů dosáhne při jejich kombinaci.

V některých recenzích však pacienti poukazují také na krátkodobý účinek léku a potřebu dlouhého léčení (zejména mastí), které může být návykové. Nevýhody přípravku Acyclovir-AKOS zahrnují možný vývoj vedlejších reakcí a potřebu jeho použití v přísně stanovených hodinách.