Ordiss

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Ordiss: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Ordiss

ATX kód: C09CA06

Aktivní složka: kandesartan (kandesartan)

Výrobce: TEVA Pharmaceutical Industries Ltd. (TEVA Pharmaceutical Industries Ltd.) (Izrael)

Popis a aktualizace fotografií: 23. 10. 2019

Ceny v lékárnách: od 345 rublů.

Koupit

Ordiss je antihypertenzivum.

Uvolněte formu a složení

Lék se vyrábí ve formě tablet: tobolkový, růžový; dávka 8 mg - s čárou na obou stranách a vyražením "8 | C" na jedné straně a "C | 8" na opačné straně; dávka 16 a 32 mg - s linií a gravírováním „C | C“na opačných stranách, značkami na jedné straně a gravírováním „16“nebo „32“na opačné straně (5 ks v blistru, 6 blistrů v papírové krabičce; 10 ks. v blistru, v blistru z lepenkové krabice 3. Každá krabička obsahuje také návod k použití přípravku Ordissa).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: kandesartan cilexetil - 8/16/32 mg;
další složky: poloxamer 188, předželatinovaný škrob, povidon K30, vápenatá sůl karmelózy, barvivo červený oxid železitý (E172), monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Angiotensin II je hlavní hormon systému renin-angiotensin-aldosteron (RAAS), který hraje důležitou roli v patogenezi srdečního selhání, arteriální hypertenze a dalších kardiovaskulárních patologií. Mezi hlavní fyziologické účinky angiotensinu II patří vazokonstrikce, aktivace produkce aldosteronu, regulace stavu vody a elektrolytů a stimulace buněčného růstu. Tyto jevy jsou spojeny s interakcí angiotensinu II s receptory angiotensinu typu I (receptory AT ₁).

Kandesartan je selektivní antagonista AT ₁ -receptorů angiotensinu II, který nepotlačuje enzym konvertující angiotensin (ACE), který zajišťuje přeměnu angiotensinu I na angiotensin II a rozkládá bradykinin a nezpůsobuje akumulaci bradykininu nebo látky P. Kvůli inhibici AT _1- P. dochází ke zvýšení hladiny reninu, angiotensinu I, angiotensinu II v závislosti na dávce a ke snížení obsahu aldosteronu v krevní plazmě.

Při léčbě kandesartanem byl výskyt kašle u pacientů zaznamenán méně často než při léčbě blokátory ACE. Účinná látka neinteraguje s receptory jiných hormonů a nepotlačuje iontové kanály podílející se na regulaci činnosti kardiovaskulárního systému.

Farmakokinetika

Při absorpci z gastrointestinálního traktu (GIT) se kandesartan cilexetil v procesu hydrolýzy etheru rychle přemění na účinnou látku - kandesartan, stabilně se váže na receptory AT ₁ a pomalu disociuje; nemá agonistické vlastnosti.

Absolutní biologická dostupnost léčiva po perorálním podání je přibližně 40%. Relativní biologická dostupnost kandesartanu ve formě tablet je ve srovnání s perorálním roztokem přibližně 34%, z čehož lze vyvodit závěr, že vypočtená absolutní biologická dostupnost tabletové formy činidla je 14%. Příjem potravy nemá významný vliv na plochu pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC), to znamená, že významně neovlivňuje biologickou dostupnost léčiva.

3–4 hodiny po užití přípravku Ordissa se maximální koncentrace (C _max) kandesartanu zaznamená v krevní plazmě. Se zvýšením dávky léčiva v doporučeném rozmezí se koncentrace účinné látky zvyšuje lineárně. Candesartan se váže na proteiny krevní plazmy o více než 99%, objem distribuce v plazmě (V _d) je 0,1 l / kg.

Pohlaví pacienta neovlivňuje farmakokinetické vlastnosti přípravku Ordissa.

Kandesartan se vylučuje převážně z těla v nezměněné formě ledvinami a střevy a je jen mírně biotransformován v játrech. Akumulace účinné látky v těle se nezaznamenává, poločas (T _1/2) je v průměru 9 hodin. Celková clearance kandesartanu je přibližně 0,37 ml / min / kg, současně je renální clearance průměrně 0,19 ml / min. / kg. Vylučování léčiva ledvinami se provádí glomerulární filtrací a aktivní tubulární sekrecí.

Při perorálním podání se radioaktivně značený kandesartan vylučuje ledvinami a je detekován ve stolici ve formě kandesartanu v přibližně 26 a 56% podané dávky ve formě neaktivního metabolitu - 7, respektive 10%.

Za přítomnosti mírné a středně závažné poruchy funkce ledvin u pacientů se AUC a C _max kandesartanu zvýšily o 70, respektive 50%, zatímco jeho T _1/2 se nezměnil ve srovnání s jedinci bez renální dysfunkce. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin a / nebo u pacientů na hemodialýze se AUC a C _max účinné látky zvýšily o 110, respektive 50%, a její T _{1/2 se} zvýšila dvakrát.

Za přítomnosti mírných a středně závažných funkčních poruch jater bylo u pacientů zaznamenáno zvýšení AUC kandesartanu o 23%.

Ve srovnání s mladšími pacienty se u osob starších 65 let zvýšila AUC kandesartanu o 80% a C _{max o} 50%. Závislost hypotenzního účinku a výskyt nežádoucích účinků kandesartanu na věku pacientů však nebyla zjištěna.

Indikace pro použití

arteriální hypertenze;
chronické srdeční selhání (CHF) a zhoršená systolická funkce levé komory (LV) s ejekční frakcí LV (LVEF) nejvýše 40% - jako lék pro další terapii ACE inhibitory nebo v případě nesnášenlivosti těchto látek.

Kontraindikace

Absolutní:

těžká jaterní dysfunkce a / nebo cholestáza;
věk do 18 let;
těhotenství a kojení;
nedostatek laktázy, intolerance laktózy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy;
současné použití s přímými blokátory reninu (aliskiren nebo léky obsahující aliskiren) u pacientů s diabetes mellitus a / nebo s poruchou funkce ledvin [s clearance kreatininu (CC) pod 60 ml / min];
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní (tablety Ordiss byste měli užívat s maximální opatrností):

cerebrovaskulární léze;
hypertrofická obstrukční kardiomyopatie (GOKMP), ischemická choroba srdeční (IHD);
hemodynamicky významná stenóza aortální a mitrální chlopně;
stenóza arterie jedné ledviny nebo bilaterální stenóza renálních artérií;
stav po transplantaci ledviny (kvůli nedostatku údajů o aplikaci);
primární hyperaldosteronismus;
závažné selhání ledvin (s CC pod 30 ml / min);
hyperkalemie;
hemodialýza;
snížený objem cirkulující krve (BCC);
provádění celkové anestezie a chirurgických zákroků (hrozba arteriální hypotenze v důsledku blokády RAAS).

Ordiss, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Ordiss se užívají perorálně, bez ohledu na jídlo, jednou denně.

Doporučený dávkovací režim:

arteriální hypertenze: počáteční denní dávka je 8 mg; v případě potřeby je třeba další snížení krevního tlaku (TK) zvýšit na 16 mg; maximální antihypertenzní účinek je pozorován 4 týdny po zahájení léčby, maximální denní dávka by neměla překročit 32 mg; pokud při užívání léku není možné dosáhnout optimální kontroly krevního tlaku, měl by být terapeutický režim změněn přidáním thiazidového diuretika (například hydrochlorothiazidu) k léčbě Ordissomem, aby se zvýšil hypotenzní účinek; s hypovolemií je počáteční denní dávka 4 mg (½ tablety 8 mg);
CHF: počáteční denní dávka - 4 mg (½ tablety 8 mg), zvýšení dávky na 32 mg nebo na maximální tolerovanou dávku se provádí zdvojnásobením v intervalech nejméně 2 týdnů; Přípravek Ordiss je povoleno užívat v kombinaci s jinými léky používanými na CHF, jako jsou diuretika, beta-blokátory, ACE blokátory a srdeční glykosidy; starší lidé, pacienti s poškozením jater, ledvin nebo hypovolemií nevyžadují úpravu počáteční dávky.

Při léčbě arteriální hypertenze u pacientů s mírnou / středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC 30–80 ml / min / 1,73 m²), včetně pacientů na hemodialýze, je počáteční denní dávka přípravku Ordis 4 mg (½ tablety 8 mg). Poté se doporučuje titrovat dávku s přihlédnutím k terapeutickému účinku látky.

U osob s těžkou poruchou funkce ledvin (CC pod 30 ml / min / 1,73 m²) nebo v terminálním selhání ledvin (CC pod 15 ml / min) jsou klinické zkušenosti s použitím kandesartanu omezené. U pacientů této kategorie počáteční denní dávka přípravku Ordissa nepřesahuje 4 mg; v budoucnu se výběr dávky provádí pod kontrolou krevního tlaku a pravidelného sledování hladin draslíku a koncentrací kreatininu v séru.

U pacientů s mírnou / středně těžkou dysfunkcí jater se při léčbě arteriální hypertenze doporučuje užívat přípravek Ordiss v počáteční denní dávce 2 mg (¼ tablety 8 mg). V případě potřeby je povoleno zvýšení dávky.

Pacienti se závažnou jaterní dysfunkcí a / nebo cholestázou jsou při užívání léku kontraindikováni kvůli nedostatku klinických zkušeností s jeho užíváním.

Starší pacienti nemusí měnit počáteční dávku přípravku Ordiss.

Vedlejší efekty

Příjem přípravku Ordissa může být doprovázen vývojem následujících nežádoucích účinků (klasifikovaných v souladu s doporučeními Světové zdravotnické organizace: ne méně než 10% - velmi často; ne méně než 1%, ale méně než 10% - často; ne méně než 0,1%, ale méně než 1% - zřídka; ne méně než 0,01%, ale méně než 0,1% - zřídka; méně než 0,01% - extrémně zřídka):

dýchací systém: často - rýma, faryngitida, infekce dýchacích cest;
kardiovaskulární systém: často - výrazné snížení krevního tlaku;
nervový systém: často - slabost, závratě, bolesti hlavy;
imunitní systém: extrémně zřídka - kopřivka, kožní vyrážka, svědění, angioedém;
krevní a lymfatický systém: extrémně zřídka - trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, agranulocytóza;
Gastrointestinální trakt: extrémně vzácné - nevolnost;
játra a žlučové cesty: extrémně zřídka - zvýšená aktivita jaterních transamináz, porucha funkce jater, hepatitida;
ledviny a močové cesty: často - porucha funkce ledvin;
muskuloskeletální systém a pojivová tkáň: extrémně vzácné - bolesti zad, myalgie, artralgie;
jiní: extrémně zřídka - zrudnutí obličeje, zhoršení průběhu dny;
laboratorní ukazatele: extrémně zřídka - hyponatrémie, hyperkalémie, zvýšený obsah kreatininu, snížené hladiny hemoglobinu, hyperurikémie.

Předávkovat

Na základě analýzy farmakologických vlastností kandesartanu lze předpokládat, že hlavními příznaky jeho předávkování mohou být závratě a klinicky výrazné snížení krevního tlaku. Existují popisy jednotlivých případů předávkování drogami (užívání až 672 mg), kdy se pacient uzdravil bez vážných následků.

Pokud existuje podezření na předávkování přípravkem Ordis na pozadí významného snížení krevního tlaku, je nutná symptomatická léčba a sledování stavu pacienta. Pacient by měl být položen na záda, zvednout nohy, pokud je to nutné, je nutné zvýšit BCC, včetně intravenózní (i / v) infuze roztoku chloridu sodného (0,9%). Je také možné předepisování sympatomimetik. Odstranění kandesartanu z těla hemodialýzou je neúčinné.

speciální instrukce

Na pozadí užívání přípravku Ordissa, stejně jako při léčbě jinými léky, které inhibují RAAS, může někdy dojít k poškození funkce ledvin. U CHF je nutné pravidelně sledovat funkci ledvin, zejména u lidí starších 75 let a pacientů s renální dysfunkcí. V případě zvýšení dávky je třeba sledovat také obsah draslíku a kreatininu v krvi.

Nejsou k dispozici žádné údaje o použití přípravku Ordissa pro CHF s hladinou kreatininu vyšší než 265 μmol / l (nad 3 mg / ml).

Během hemodialýzy může blokáda receptorů AT _{1 v} důsledku snížení BCC a aktivace RAAS ovlivnit zejména krevní tlak. Výsledkem je, že pacientům na hemodialýze se doporučuje kontrolovat krevní tlak a na základě jeho ukazatelů provést individuální výběr dávky kandesartanu.

Léky, které ovlivňují RAAS (ACE inhibitory), mohou způsobit zvýšení sérové močoviny a kreatininu v krvi na pozadí bilaterální stenózy renální arterie nebo stenózy arterie jedné ledviny. Stejný účinek lze pravděpodobně pozorovat při léčbě antagonisty receptoru angiotensinu II (ARA II).

V přítomnosti CHF během období lékové terapie může dojít k arteriální hypotenzi. K rozvoji této nežádoucí reakce může dojít také u pacientů s deficitem BCC, například při podávání vysokých dávek diuretik. V takovém případě je nutné před zahájením léčby přípravkem Ordissom opravit BCC.

Během období celkové anestézie a chirurgických zákroků u pacientů užívajících ARA II může dojít k poklesu krevního tlaku v důsledku blokády RAAS. V některých případech je možné výrazné snížení krevního tlaku vyžadující intravenózní infuzi tekutin a / nebo vazopresorů.

Pacienti s primárním hyperaldosteronismem jsou zpravidla rezistentní na léčbu antihypertenzivy, které ovlivňují RAAS; proto se nedoporučuje předepisovat Ordiss pacientům v této skupině.

U pacientů s CHF užívajících přípravek Ordiss se zvyšuje riziko vzniku hyperkalemie. V přítomnosti CHF během léčby přípravkem se doporučuje sledovat koncentraci draslíku v séru, zejména při kombinovaném užívání draslík šetřících diuretik a ACE inhibitorů, včetně amiloridu, spironolaktonu, triamterenu a derivátu spironolaktonu - eplerenonu.

Pacienti trpící závažným CHF, renálními lézemi, včetně stenózy renální arterie (tj. Se závislostí vaskulárního tonusu a funkce ledvin na aktivitě RAAS), mají zvláštní náchylnost k lékům, které ovlivňují RAAS. Léčba těmito látkami u těchto pacientů je doprovázena takovými poruchami, jako je těžká arteriální hypotenze, oligurie, azotemie a ve vzácných případech akutní selhání ledvin. Při léčbě ARA II není vyloučeno riziko vzniku těchto jevů.

Při léčbě jakýmikoli antihypertenzivy může náhlé snížení krevního tlaku u pacientů s ischemickou kardiopatií nebo cerebrovaskulárními lézemi ischemické geneze vést k infarktu myokardu nebo iktu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

S ohledem na možný výskyt nežádoucích účinků z centrálního nervového systému na pozadí léčby přípravkem Ordissom je při řízení vozidel a řízení jiných složitých a potenciálně nebezpečných mechanismů nutná opatrnost.

Aplikace během těhotenství a kojení

Ordiss je kontraindikován pro použití u těhotných žen vzhledem k tomu, že kandesartan má přímý účinek na RAAS a může vést k poruchám vývoje plodu nebo nepříznivě ovlivnit novorozence až do úmrtí.

Pokud dojde k těhotenství na pozadí farmakoterapie, musí být okamžitě zrušeno. V případě plánování těhotenství by žena měla dostat adekvátní léčbu schválenou pro použití během tohoto období.

Děti narozené matkám, které užívaly Ordiss během těhotenství, potřebují pečlivý lékařský dohled kvůli hrozbě arteriální hypotenze.

Zda se kandesartan vylučuje do mateřského mléka nebylo stanoveno, proto by se přípravek Ordiss neměl během kojení používat. Pokud je to nutné, je k převozu dítěte na umělé krmení nutná léčba mateřským lékem.

Použití v dětství

U pacientů mladších 18 let nebyla stanovena účinnost a bezpečnost léčby drogami, v důsledku čehož se přípravek Ordiss nepoužívá v pediatrické praxi.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s mírnou / středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC 30–80 ml / min / 1,73 m²), včetně pacientů na hemodialýze, by měla být počáteční denní dávka přípravku Ordis pro léčbu arteriální hypertenze 4 mg (½ tablety 8 mg). V budoucnu se doporučuje dávku titrovat s přihlédnutím k terapeutickému účinku látky.

U osob s těžkou poruchou funkce ledvin (CC pod 30 ml / min / 1,73 m²) nebo v terminálním selhání ledvin (CC pod 15 ml / min) jsou klinické zkušenosti s použitím kandesartanu omezené. V takových případech je nutné zvážit možnost užívání přípravku Ordiss počínaje dávkou 4 mg denně a následnou úpravou dávky pod kontrolou krevního tlaku a pravidelným sledováním hladin draslíku a koncentrace kreatininu v séru.

Pro porušení funkce jater

Pacienti se závažným poškozením jater nebo s cholestázou jsou v přípravku Ordisse kontraindikováni kvůli nedostatku klinických zkušeností s jeho používáním.

Použití u starších osob

Starší pacienti nemusí měnit počáteční dávku přípravku Ordisse.

Lékové interakce

aliskiren, ACE inhibitory, další ARA II: zvyšuje se riziko hyperkalemie, prudkého poklesu krevního tlaku, renální dysfunkce, včetně akutního selhání ledvin; u těchto kombinací je nutné pečlivě sledovat krevní tlak, ukazatele aktivity ledvin a metabolismus vody a elektrolytů; Kandesartan by neměl být užíván současně s aliskirenem nebo látkami obsahujícími aliskiren u osob s diabetes mellitus a / nebo s poruchou funkce ledvin (CC pod 60 ml / min);
izoenzymy CYP2C9 a CYP3A4: nebyl zjištěn žádný účinek na tyto izoenzymy, účinek kandesartanu na jiné izoenzymy systému cytochromu P ₄₅₀ nebyl studován;
warfarin, hydrochlorothiazid, glibenklamid, enalapril, perorální kontraceptiva (ethinylestradiol / levonorgestrel), digoxin, nifedipin: nebyly zjištěny žádné klinicky významné lékové interakce;
další antihypertenziva: antihypertenzní účinek se zvyšuje;
inhibitory dipeptidyl peptidázy-4 (DPP-4) (vildagliptin): riziko Quinckeho edému se zvyšuje, pokud jsou tyto léky kombinovány s ACE inhibitory;
draselné přípravky, draslík šetřící diuretika; náhražky solí obsahující draslík; další látky, které zvyšují hladinu draslíku v krvi (heparin): může se objevit hyperkalemie;
lithiové přípravky: zvyšuje se riziko reverzibilního zvýšení obsahu lithia v séru v krvi a vzniku toxických reakcí; měly by být sledovány hladiny lithia v séru;
nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2 (COX-2), neselektivní NSAID, kyselina acetylsalicylová (nad 3 g / den): zvyšuje se pravděpodobnost snížení antihypertenzního účinku kandesartanu a zvyšuje se riziko poškození funkce ledvin, včetně rozvoje akutního selhání ledvin a zvýšené hladiny draslíku; kombinace vyžaduje opatrnost, zejména u starších pacientů.

Analogy

Analogy Ordissa jsou Atakand, Giposart, Xarten, Angiakand, Kandesartan, Kandekor, Kandesartan-SZ atd.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před vlhkostí při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Ordisse

Recenze o Ordisse, zanechané na lékařských webových stránkách, jsou většinou pozitivní. Pacienti považují lék za účinný antihypertenzivum, které zajišťuje adekvátní kontrolu krevního tlaku, a to jak během monoterapie, tak v kombinaci s thiazidovými diuretiky. Výhodou přípravku Ordissa je také považován za vhodný režim dávkování.

Někteří pacienti však také během léčby drogami naznačují výskyt nežádoucích účinků, zejména ve formě závratí a bolestí hlavy, kvůli kterým byli dokonce nuceni ji odmítnout.