Resolor

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Resolor: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Resolor

ATX kód: A06AX05

Aktivní složka: prucaloprid (prucaloprid)

Výrobce: Janssen-Silag S.p. A. (Itálie)

Popis a aktualizace fotografií: 24.10.2018

Ceny v lékárnách: od 1272 rublů.

Koupit

Resolor je projímadlo určené k symptomatické léčbě chronické zácpy.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma Resolor - potahované tablety: kulaté, bikonvexní; s bílou nebo téměř bílou skořápkou a nápisem PRU 1 vyrytým na jedné straně - v dávce 1 mg, s růžovou skořápkou a nápisem PRU 2 vyrytým na jedné straně - v dávce 2 mg; jádro je v průřezu téměř bílé nebo bílé (v hliníkovém blistru 7 ks, v lepenkové krabici 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 nebo 8 blistrů).

Složení 1 tablety:

účinná látka: prukaloprid sukcinát - 1,321 nebo 2,642 mg, což odpovídá obsahu 1 nebo 2 mg prukalopridu;
pomocné přísady (jádro): monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý, koloidní oxid křemičitý;
potahová vrstva: hypromelóza 6 cP, oxid titaničitý, makrogol 3000, monohydrát laktózy, triacetin; pro růžovou skořápku - červený oxid železitý (E172), žlutý oxid železitý (E172), indigokarmín (E132).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Prukaloprid, aktivní složka přípravku Resolor, je dihydrobenzofurankarboxamid, který zvyšuje střevní motilitu stimulací jednoho z podtypů serotoninového receptoru. Prukalopridu je selektivní, vysoce afinitní 5-HT ₄ receptoru agonista. Vliv na další typy receptorů v průběhu in vitro experimentech bylo pozorováno pouze při velmi vysokých koncentracích prukalopridu (nejméně 150 krát vyšší, než je jeho afinita pro HT ₄ receptory).

Farmakokinetika

vstřebávání: prukaloprid se rychle a dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu; maximální koncentrace látky v krevní plazmě je pozorována 2-3 hodiny po jednorázové perorální dávce 2 mg. Absolutní biologická dostupnost prukaloprid sukcinátu je více než 90%, zatímco příjem potravy neovlivňuje úroveň biologické dostupnosti;
distribuce: účinná látka je distribuována do všech tělesných tkání; objem jeho distribuce v rovnováze (Vd _ss) je 567 litrů. Přibližně 30% se váže na proteiny krevní plazmy;
metabolismus: prukaloprid je metabolizován v lidských játrech in vitro po dlouhou dobu a tvoří pouze malé množství metabolitů. Po perorálním podání ¹⁴ C značeného prukalopridu v moči a stolici se v moči a stolici nachází osm metabolitů v malém množství. Hlavním metabolitem je R107504, který vzniká při O-demetylaci účinné látky a oxidaci výsledného alkoholu na karboxylovou kyselinu. Je to méně než 4% užité dávky. Výsledkem studií s radioaktivním štítkem bylo zjištěno, že přibližně 85% prukalopridu zůstává nezměněno, metabolit R107504 je přítomen v malém množství v krevní plazmě;
vylučování: léčivo se vylučuje hlavně nezměněné, přibližně 60% - močí, 6% - stolicí. Při vylučování nezměněného prukalopridu ledvinami dochází k procesům pasivní filtrace a aktivní sekrece. Průměrná hodnota plazmatické clearance účinné látky je 317 ml / min, konečný poločas (T _1/2) je přibližně 1 den. Rovnovážná koncentrace léčiva nastává 3. až 3. den užívání, minimální a maximální plazmatická koncentrace v rovnovážném stavu, když se užívají 2 mg prukalopridu jednou denně, jsou 2,5, respektive 7 ng / ml. Koeficient k léčiva se pohybuje v rozmezí 1,9–2,3 (pro orální podání jednou denně).

Farmakokinetické parametry prukalopridu jsou lineárně závislé na dávce v rozmezí do 20 mg / den. Při dlouhodobém užívání léku jednou denně indikátory farmakokinetických procesů nezávisí na délce léčby.

Studie farmakokinetických procesů u pacientů ve věku 4-12 let po podání jedné dávky prukalopridu v dávce 0,03 mg / kg ukázaly: jeho maximální koncentrace v krevní plazmě (C _max) je stejná jako po dávce 2 mg pro dospělé a plocha pod farmakokinetikou křivka (AUC) nevázané frakce prukalopridu je o 30-40% nižší než u dospělých a nezávisí na věku dítěte. Průměrná konečná fáze T _1/2 u dětí je přibližně 19 hodin.

U pacientů s poruchou funkce ledvin střední (CC 25–49 ml / min) a slabou (CC 50–79 ml / min) závažností po jedné dávce prukalopridu v dávce 2 mg se jeho plazmatická koncentrace zvyšuje o 51, respektive o 25%. U pacientů se závažným selháním ledvin (CC méně než 24 ml / min) je koncentrace účinné látky v krevní plazmě 2,3krát vyšší než u zdravých jedinců.

Dysfunkce jater se vší pravděpodobností nemá klinický účinek na farmakokinetické parametry prukalopridu.

Pokusy ukázaly, že když je prukaloprid užíván staršími pacienty v dávce 1 mg / den, jeho C _max a AUC jsou vyšší než u mladých pacientů o 26, respektive 28%. Může to být způsobeno sníženou funkcí ledvin u starších lidí.

Na základě populační analýzy bylo zjištěno, že celková clearance prukaloprid sukcinátu souvisí s clearance kreatininu (CC) a nezávisí na tělesné hmotnosti, pohlaví, věku, rase pacienta.

Indikace pro použití

Podle pokynů je přípravek Resolor indikován k symptomatické léčbě chronické zácpy, zejména u žen, kdy použití jiných laxativ nebylo při eliminaci příznaků dostatečně účinné.

Kontraindikace

Absolutní:

intestinální obstrukce nebo perforace v důsledku funkčního a / nebo anatomického poškození střevní stěny, úplná nebo částečná intestinální obstrukce, závažná zánětlivá onemocnění střev, například ulcerózní kolitida, Crohnova choroba, megakolon / megarectum toxického původu;
renální dysfunkce vyžadující dialýzu;
intolerance laktózy (hypolaktázie), vrozený nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy;
věk do 18 let;
těhotenství a kojení;
individuální přecitlivělost na prukaloprid nebo jakoukoli pomocnou složku přípravku Resolor.

Protože použití přípravku Resolor u pacientů s klinicky nestabilními a těžkými formami souběžných onemocnění nebylo studováno, je třeba dbát opatrnosti při předepisování léku pacientům s plicními, jaterními, neurologickými a kardiovaskulárními chorobami (zejména s anamnézou ischemické choroby srdeční, poruchami srdečního rytmu), endokrinní onemocnění, duševní poruchy, syndrom získané imunodeficience, onkologická onemocnění.

Návod k použití Resoloru: metoda a dávkování

Tablety Resolor se užívají perorálně kdykoli během dne, bez ohledu na čas jídla.

Doporučený dávkovací režim pro některé kategorie pacientů:

věk od 18 do 65 let bez závažných doprovodných onemocnění: 2 mg jednou denně;
starší věk (nad 65 let): začněte užívat od 1 mg jednou denně, pokud je to nutné, zvyšte dávku na 2 mg jednou denně;
s poruchou funkce ledvin: při těžkém selhání ledvin [rychlost glomerulární filtrace (GFR) méně než 30 ml / min / 1,73 m ²] - 1 mg jednou denně; pro středně závažné a mírné poškození ledvin - 2 mg jednou denně;
se zhoršenou funkcí jater: při těžkém selhání jater (třída C podle klasifikace Child-Pugh) - 1 mg jednou denně; pro porušení funkce jater střední a mírné závažnosti - 2 mg jednou denně.

Jelikož mechanismus účinku prukalopridu na stimulaci intestinální motility je specifický, zvýšení dávky o více než 2 mg / den s největší pravděpodobností nepovede k významnému zvýšení účinku.

Pokud použití Resoloru 1krát denně nepřinese požadovaný výsledek do 4 týdnů, je nutné pacienta znovu vyšetřit a určit vhodnost pokračování léčby.

Vedlejší efekty

Při nejčastěji používaném přípravku Resolor (asi u 20% pacientů, kteří užívali lék) byly pozorovány následující nežádoucí účinky: bolest hlavy, nevolnost, bolest břicha, průjem. Nežádoucí účinky se zpravidla objevily v prvních dnech léčby a po několika dnech obvykle vymizely bez nutnosti přerušení léčby. Další nežádoucí účinky byly pozorovány sporadicky a byly střední nebo mírné závažnosti.

Četnost hlášených nežádoucích účinků při použití doporučené dávky 2 mg prukalopridu denně podle speciální stupnice (velmi často - více než 1/10; často - 1 / 100-1 / 10; zřídka - 1 / 1000-1 / 100; zřídka - 1/10 000-1 / 1000; extrémně zřídka - méně než 1/10 000):

z gastrointestinálního traktu: velmi často - bolesti břicha, průjem, nevolnost; často - plynatost, zvracení, krvácení z konečníku, dyspepsie, střevní zvuky patologické povahy; zřídka - anorexie;
z centrálního nervového systému (CNS): velmi často - bolest hlavy; často - závratě; zřídka - třes končetin;
na straně urogenitálního systému: často - časté močení;
na straně kardiovaskulárního systému: zřídka - palpitace;
tělo jako celek: často - slabost; zřídka - nevolnost, horečka.

Předávkovat

Na základě studií výsledků použití prukalopridu u zdravých dobrovolníků bylo zjištěno, že lék je dobře snášen, pokud je dávka zvýšena na 20 mg / den, což 10krát překračuje doporučenou terapeutickou dávku.

V případě předávkování přípravkem Resolor se mohou objevit příznaky způsobené zvýšením uvedených nežádoucích účinků, včetně nevolnosti, bolesti hlavy, průjmu a bolesti břicha.

Léčba v případě předávkování drogou spočívá v podpůrné a symptomatické terapii, protože neexistuje žádné specifické antidotum. Pokud dojde ke značné ztrátě tekutin v důsledku zvracení / průjmu, může být nutné upravit rovnováhu tekutin a elektrolytů v těle.

speciální instrukce

S rozvojem silného průjmu může účinnost perorálních kontraceptiv klesat, proto se v tomto období doporučuje užívání dalších antikoncepčních prostředků.

Nebyl identifikován žádný vývoj závislosti na resoloru nebo abstinenční syndrom.

Studie ukázaly, že užívání přípravku Resolor v terapeutických (2 mg) a supraterapeutických (10 mg) dávkách neovlivňuje QT interval (srdeční elektrická systola) a frekvence negativních příhod souvisejících s QT a komorových arytmií je poměrně nízká a srovnatelná s tím. frekvence při užívání placeba.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vliv prukalopridu na schopnost řídit transport a mechanismy nebyl studován. Avšak vzhledem k tomu, že použití Resoloru může v některých případech způsobit závratě a slabost (zejména na začátku léčby), je třeba opatrnosti při provádění prací spojených se zvýšeným rizikem nehod, včetně řízení vozidel.

Aplikace během těhotenství a kojení

Bezpečnost užívání přípravku Resolor u těhotných žen byla málo studována. Vztah mezi užíváním prukalopridu a případy potratu registrovanými v klinických studiích nebyl prokázán (s přihlédnutím k přítomnosti dalších rizikových faktorů). Na základě studií na zvířatech nebyl zjištěn žádný přímý nebo nepřímý negativní dopad na průběh těhotenství, vývoj embryí a průběh porodu.

Prukaloprid je schopen přecházet do mateřského mléka, ale jeho příjem v terapeutických dávkách pravděpodobně nemá na novorozence žádný vliv.

Vzhledem k nedostatečným experimentálním údajům se užívání přípravku Resolor během těhotenství a kojení nedoporučuje.

Použití v dětství

Použití přípravku Resolor u dětí a dospívajících do 18 let se nedoporučuje.

S poruchou funkce ledvin

U závažného selhání ledvin je nutné snížit dávku přípravku Resolor na polovinu (1 mg jednou denně). V případě středně závažné a slabé poruchy funkce ledvin není nutné dávku upravovat.

Pro porušení funkce jater

Pacienti se závažnou poruchou funkce jater by měli snížit dávku přípravku Resolor na 1 mg / den. Při mírné a mírné dysfunkci jater není nutné dávku upravovat.

Použití u starších osob

U pacientů starších 65 let se doporučuje začít užívat Resolor v dávce 1 mg / den, podle potřeby ji zvyšujte na 2 mg / den.

Lékové interakce

Prukaloprid v terapeutických dávkách má slabou schopnost farmakokinetických interakcí, proto je nepravděpodobné, že by ovlivňoval metabolismus současně užívaných léků. Navzdory skutečnosti, že prukaloprid je schopen se v malé míře vázat s P-glykoproteinem (Pgp), neovlivňuje aktivitu Pgp v klinicky významných koncentracích.

Užívání prukalopridu současně s určitými látkami může vést k rozvoji následujících účinků:

ketokonazol, verapamil, cyklosporin A, chinidin a další aktivní inhibitory Pgp: zvýšení AUC prukalopridu přibližně o 40%. Tento účinek není klinicky významný a je pravděpodobně spojen s inhibicí aktivní sekrece látky Pgp v ledvinách. Prukaloprid může být transportován v ledvinách a dalších vektorech. A teoreticky, pokud dojde k potlačení aktivity všech transportérů zapojených do transportu látek v ledvinách, včetně Pgp, může se úroveň systémové expozice prukalopridu zvýšit o 75%;
warfarin, digoxin, ethylalkohol, paroxetin: žádný klinicky významný účinek prukalopridu na jejich farmakokinetiku;
erythromycin: zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě o 30%, což je s největší pravděpodobností důsledkem vysoké farmakokinetické variability erythromycinu, a nikoli výsledkem působení prukalopridu;
cimetidin, probenecid, paroxetin, erythromycin: v terapeutických dávkách neovlivňují farmakokinetiku prukalopridu;
atropin-jako látky: zeslabení účinků prucaloprid, zprostředkovaných přes HT ₄ receptory.

Současné užívání přípravku Resolor s léky, které mohou prodloužit QTc interval, vyžaduje opatrnost.

Interakce prukalopridu s jídlem nebyla zjištěna.

Analogy

Vegaprat je analogem Resoloru.

Podmínky skladování

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí, při teplotě nepřesahující 25 ° C, mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Resolor

Recenze na Resolor jsou velmi různorodá. Významná část uživatelů zaznamenává jeho vysoký projímavý účinek a nestěžuje si na vedlejší účinky. U mnoha pacientů však lék způsobuje nežádoucí účinky s různým stupněm intenzity a v různých kombinacích, jako je nadýmání a bolesti břicha, nevolnost, závratě, a někteří uživatelé necítili žádná projímadla ani vedlejší účinky léku.