Rabelok

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Rabelok: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Návod k použití: metoda a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. V případě poruchy funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Rabeloc

ATX kód: A02BC04

Léčivá látka: rabeprazol (rabeprazol)

Výrobce: Cadila Pharmaceuticals Ltd. (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 23. 10. 2018

Ceny v lékárnách: od 208 rublů.

Koupit

Lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní podání Rabelok

Rabelok je inhibitor protonové pumpy, protivředový lék.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy Rabelok:

enterosolventní tablety: od žluté do světle žluté, kulaté, bikonvexní, hladký povrch na obou stranách (14 ks v blistrech nebo blistrech, v papírové krabičce 1 nebo 2 blistry nebo balení);
lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní (iv) podání: lyofilizovaná hmota nebo prášek od světle žluté po téměř bílou (20 mg v lahvičce, 1 lahvička v papírové krabičce).

1 tableta přípravku Rabelok obsahuje:

aktivní složka: sodná sůl rabeprazolu - 10 nebo 20 mg;
pomocné složky: mannitol, oxid hořečnatý, hypromelóza, mikrokrystalická celulóza, škrob, karmelóza, mastek, stearan hořečnatý, koloidní oxid křemičitý;
složení skořápky: propylenglykol, hypromelóza;
složení enterické skořápky: dibutylftalát, kopolymer (typ C) kyseliny methakrylové a ethylakrylátu (1: 1), hydroxid sodný, polysorbát 80, žlutý oxid železitý, oxid titaničitý, mastek.

1 lahvička lyofilizátu Rabelok obsahuje:

účinná látka: sodná sůl rabeprazolu - 20 mg;
pomocné složky: mannitol, hydroxid sodný.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Rabelok je protivředový lék, inhibitor protonové pumpy. V důsledku metabolismu účinné látky (rabeprazolu) v parietálních buňkách žaludku se tvoří aktivní deriváty sulfonamidu, které inaktivují sulfhydrylové skupiny hydrogen-draselné adenosintrifosfatázy. Mechanismus účinku léčiva je založen na blokování konečné fáze vylučování kyseliny chlorovodíkové, v důsledku čehož se bez ohledu na povahu podnětu snižuje obsah bazální a stimulované sekrece. Vysoký stupeň lipofilnosti rabeprazolu mu umožňuje snadno proniknout parietálními buňkami žaludku. Koncentruje se v nich, má cytoprotektivní účinek a zvyšuje sekreci bikarbonátu.

Po perorálním podání 20 mg dochází k antisekrečnímu účinku rabeprazolu po 1 hodině a maxima dosáhne za 2-4 hodiny. 23 hodin po podání první dávky je stupeň inhibice bazální sekrece kyseliny chlorovodíkové 62% a stimulovaná strava - 82%. Po intravenózním podání léčiva ve stejné dávce je inhibice bazální a potravou stimulované sekrece 86, respektive 95%. Účinek léku trvá 48 hodin.

Sekreční aktivita po vysazení léku se normalizuje za 2–3 dny.

Během prvních 2–8 týdnů léčby se hladina sérového gastrinu zvyšuje, na své původní hodnoty se vrací během 1–2 týdnů po vysazení léku.

Rabelok nemá žádný vliv na kardiovaskulární, dýchací a centrální nervový systém. Na pozadí jeho příjmu nebyly nalezeny žádné stabilní změny v morfologické struktuře buněk podobných enterochromafinu, závažnosti gastritidy a frekvenci atrofické gastritidy, intestinální metaplazii a šíření infekce Helicobacter pylori.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost rabeprazolu při intravenózním podání je 100%, při perorálním podání - 52%. Farmakokinetické parametry léčiva na pozadí opakovaného použití se nemění v rozmezí dávek od 10 do 40 mg. Metabolizuje se v játrech za účasti izoenzymů cytochromu CYP3A a CYP2C9.

Vazba na plazmatické bílkoviny - 97%.

Vysoký stupeň absorpce umožňuje dosáhnout maximální koncentrace po užití léku uvnitř po 3,5 hodinách.

Poločas je v průměru 1–2 hodiny.

90% se vylučuje ledvinami [metabolity - thioester karboxylové kyseliny (M6) a konjugáty kyseliny merkapturové (M5)], střevem - 10%.

Celková koncentrace rabeprazolu v krevní plazmě u pacientů s jaterní nedostatečností se zdvojnásobuje. Poločas se zvyšuje 2–3krát. U starších pacientů se hladina léčiva v krevní plazmě zvyšuje dvakrát, maximální koncentrace - o 60%.

Indikace pro použití

erozivní a ulcerózní gastroezofageální refluxní choroba nebo refluxní ezofagitida;
Zollinger-Ellisonův syndrom a další stavy charakterizované patologickou hypersekrecí;

Kromě toho existují samostatné indikace pro použití každé z dávkových forem přípravku Rabelok.

Enterosolventní tablety

anastomotický vřed, akutní forma žaludečního vředu a duodenálního vředu;
udržovací léčba refluxní choroby jícnu;
neerozivní gastroezofageální refluxní choroba;
eradikace Helicobacter pylori při chronické gastritidě nebo žaludečních vředech a duodenálních vředech - jako součást kombinované léčby.

Lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní podání

akutní žaludeční vřed a (nebo) duodenální vřed s krvácením nebo závažným erozivním poškozením;
prevence aspirace kyselým obsahem žaludku;
stresem indukované poškození sliznice gastrointestinálního traktu;
postupná léčba při přechodu z perorálního podávání rabeprazolu v případě, že pacient z objektivních důvodů nemůže dočasně užívat perorální léky.

Kontraindikace

přecitlivělost na substituované benzimidazoly;
období těhotenství;
kojení;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Věkové kontraindikace přípravku Rabelok:

tablety: do 12 let;
lyofilizát: do 18 let.

Při předepisování přípravku Rabelok pacientům s těžkou poruchou funkce jater je nutná opatrnost.

Kromě toho se doporučuje užívat pilulky s opatrností v případě závažného selhání ledvin v dětství.

Návod k použití přípravku Rabelok: metoda a dávkování

Enterosolventní tablety

Tablety Rabelok se užívají perorálně, polykají se celé, aniž by se narušila integrita enterického obalu, bez ohledu na příjem potravy a denní dobu.

Dávka a délka léčby závisí na klinické indikaci a závažnosti onemocnění.

Doporučené dávkování přípravku Rabelok pro dospělé:

anastomotický vřed, exacerbace žaludečních vředů: 10–20 mg jednou denně. Obvyklá doba trvání léčby je 6 týdnů, v případě potřeby lze kurz prodloužit na další období až 6 týdnů;
exacerbace duodenálního vředu: 10–20 mg 1krát denně po dobu 2–4 týdnů. Při nedostatečném klinickém účinku může být léčba prodloužena o další období až 4 týdny;
erozivní refluxní choroba jícnu: 10–20 mg jednou denně po dobu 4–8 týdnů. V případě potřeby lze průběh léčby prodloužit o dalších 8 týdnů;
udržovací léčba refluxní choroby jícnu: 10–20 mg jednou denně. Doba léčby je předepsána individuálně s přihlédnutím k stavu pacienta;
neerozivní gastroezofageální refluxní choroba: 10–20 mg jednou denně. Po úlevě od příznaků onemocnění je třeba podle potřeby užít 10 mg jednou denně. Pokud příznaky přetrvávají i po čtyřech týdnech užívání tablet, doporučuje se provést další studii o pacientovi;
Zollinger-Ellisonův syndrom a další stavy charakterizované patologickou hypersekrecí: počáteční dávka je 60 mg jednou denně. Dále je dávka předepisována individuálně: 100 mg 1krát denně nebo 60 mg 2krát denně. Příjem přípravku Rabelok musí pokračovat, dokud není dosaženo požadovaného terapeutického účinku, v některých případech může kurz trvat až jeden rok;
eradikace Helicobacter pylori v kombinaci s antibakteriálními látkami podle specifického léčebného režimu: 20 mg 2krát denně po dobu 7 dnů.

U pacientů s mírným až středně závažným selháním ledvin nebo ve stáří není nutná žádná úprava dávky.

Použití tablet přípravku Rabelok k léčbě dětí ve věku 12 let a starších je indikováno pouze pro gastroezofageální refluxní chorobu v dávce 20 mg jednou denně. Doba trvání léčby není delší než 8 týdnů.

Lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní podání

Roztok připravený z lyofilizátu je určen výhradně pro intravenózní podání.

Rabelok je předepisován v případě nemožnosti perorálního podání rabeprazolu pacientům, a pokud jeho stav umožňuje užívat pilulky, intravenózní podávání se zastaví.

Lyofilizát lze rozpustit pouze ve sterilní vodě pro injekce a 0,9% roztoku chloridu sodného.

Pro intravenózní podání se roztok připraví zředěním obsahu lahvičky v 5 ml sterilní vody pro injekce. Po rozpuštění lyofilizátu musí být roztok nastříknut během 5-15 minut.

Roztok pro intravenózní infuzi se připraví smícháním předem rozpuštěného lyofilizátu v 5 ml sterilní vody pro injekce s dostatečným množstvím 0,9% roztoku chloridu sodného. Doba infuze je 15-30 minut.

Doporučená dávka přípravku Rabelok pro dospělé: 20 mg jednou denně.

Vedlejší efekty

Vzhledem k tomu, že užívání inhibitorů protonové pumpy může zvýšit riziko zlomenin kostí, je třeba to vzít v úvahu při předepisování přípravku Rabelok.

Enterosolventní tablety

ze strany hematopoetických orgánů: zřídka - trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, leukocytóza;
z trávicího systému: často - bolesti břicha, nevolnost, zvracení, průjem, plynatost, zácpa; zřídka - říhání, dyspepsie, sucho v ústech; zřídka - porucha chuti, gastritida, stomatitida, anorexie, hepatitida, žloutenka;
alergické reakce: zřídka - akutní systémové reakce, reakce přecitlivělosti ve formě otoku obličeje, erytému;
z močového systému: zřídka - infekce močových cest; zřídka - intersticiální nefritida;
z nervového systému: často - nespavost; zřídka - zvýšená excitabilita; zřídka - ospalost, bolest hlavy, slabost, závratě, deprese; frekvence není stanovena - zmatek;
dermatologické reakce: zřídka - erytém, vyrážka; zřídka - zvýšené pocení, svědění, bulózní kožní reakce; velmi zřídka - polymorfní erytém, Steven-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza;
ostatní: často - syndrom podobný chřipce, bolest zad, nespecifická bolest, astenie; zřídka - zimnice, bolest na hrudi, myalgie, artralgie, křeče lýtkových svalů, horečka, zvýšená aktivita jaterních transamináz; zřídka - poškození zraku, zvýšená tělesná hmotnost; frekvence není známa - periferní edém, hyponatrémie, gynekomastie, při dlouhodobém užívání - hypomagnezémie.

Lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní podání

V klinických studiích s lyofilizátem byly zaznamenány nežádoucí účinky ve formě bolesti (lokalizace nespecifikována), zácpy, faryngitidy, plynatosti, infekcí. Příčinná souvislost mezi výskytem bolesti břicha, sucha v ústech, průjmu, bolesti hlavy, závratí, myalgie, artralgie, periferního edému, zvýšené aktivity jaterních enzymů, jaterní encefalopatie, hepatitidy a užívání rabeprazolu.

Předávkovat

Příznaky: příznaky předávkování nebyly stanoveny. Existují zprávy o minimálních vedlejších účincích po jednorázovém perorálním podání 160 mg rabeprazolu, které nevyžadovaly lékařský zásah.

Léčba: neexistuje specifické antidotum, proto se doporučuje symptomatická léčba. Dialýza je nepraktická kvůli vysokému stupni vazby rabeprazolu na plazmatické proteiny.

speciální instrukce

Před zahájením léčby přípravkem Rabelok a po ní by měl pacient určitě provést endoskopické vyšetření, aby se vyloučil maligní novotvar, protože použití rabeprazolu může maskovat příznaky a oddálit dobu správné diagnózy.

Působení léku neovlivňuje hladinu parathormonu, estrogenu, testosteronu, kortizolu, prolaktinu, cholecystokininu, glukagonu, sekretinu, folikuly stimulujících a luteinizačních hormonů, reninu, růstového hormonu a aldosteronu v krvi. Užívání přípravku Rabelok nezpůsobuje dysfunkci štítné žlázy, metabolismus sacharidů.

Studie potvrdily zvýšené riziko zlomenin zápěstí, páteře a kyčle spojené s osteoporózou při léčbě inhibitory protonové pumpy. Zlomeniny se častěji vyskytují u pacientů léčených vysokými dávkami a po dlouhou dobu (rok nebo déle).

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období aplikace přípravku Rabelok se doporučuje vyhnout se potenciálně nebezpečným činnostem, jejichž provádění vyžaduje zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí, včetně řízení.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Rabelok je kontraindikováno během těhotenství a kojení.

Pokud je nutné předepsat lék během laktace, kojení by mělo být přerušeno.

Použití v dětství

Použití přípravku Rabelok ve formě tablet je kontraindikováno u dětí mladších 12 let, lyofilizátu - mladších 18 let.

Použití tablet k léčbě dětí ve věku 12 let a starších je indikováno pouze pro gastroezofageální refluxní chorobu v dávce 20 mg jednou denně. Doba trvání léčby není delší než 8 týdnů. Nejsou k dispozici žádné informace o bezpečnosti a účinnosti rabeprazolu u pediatrických pacientů pro jiné indikace.

S poruchou funkce ledvin

Tablety Rabelok se používají s opatrností při závažném selhání ledvin.

Pokud je poškozena funkce jater

Podle pokynů by měl být přípravek Rabelok předepisován s opatrností při těžké jaterní nedostatečnosti.

Při mírném až středně závažném selhání jater jsou hladiny rabeprazolu v krvi obecně vyšší než u pacientů s normální funkcí jater.

Použití u starších osob

Starší pacienti nemusí upravovat dávkovací režim přípravku Rabelok.

Lékové interakce

Při současném použití s Rabelokem:

nepřímá antikoagulancia, diazepam, fenytoin (léky, jejichž metabolismus nastává mikrozomální oxidací v játrech): zpomalují jejich vylučování;
ketokonazol sodný, itrakonazol: může významně snížit hladinu své koncentrace v krevní plazmě;
atazanavir: významně snižuje jeho účinek, proto se nedoporučuje kombinovat jej s rabeprazolem;
cyklosporin: zpomaluje váš metabolismus;
methotrexát: může zvýšit koncentraci a / nebo jeho metabolit a prodloužit poločas;
warfarin: může zvýšit riziko krvácení;
antacida: přispívají k významnému snížení plazmatické koncentrace přípravku Rabelok;
digoxin: snižuje jeho biologickou dostupnost;
klarithromycin: žádná klinicky významná interakce;
teofylin, warfarin, diazepam, fenytoin (léky, jejichž metabolismus je prováděn izoenzymy cytochromu P450): po jednom použití se jejich farmakologické vlastnosti nezmění.

Analogy

Analogy Rabeloku jsou Pariet, Zulbeks, Zolispan, Razo, Noflux, Khairabezol, Lancid, Ontime, Bereta.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C na tmavém místě.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Rabelok

Většina z mála recenzí o Rabeloku je kladná. Pacienti naznačují jeho rychlé působení po zahájení užívání při exacerbaci žaludečních vředů, pankreatitidy. Lék zmírňuje bolesti žaludku a nepohodlí ve formě nevolnosti, hořkosti, pálení žáhy, pocitu tíže v žaludku. Má dlouhodobý účinek terapie. Ve srovnání s analogem léku (Pariet) si autoři recenzí všimli výhod přípravku Rabelok, počínaje nižšími náklady a významným výsledkem léčby. Pacientům se doporučuje, aby při užívání léku dodržovali přísnou dietu.

Cena za Rabelok v lékárnách

Cena přípravku Rabelok za 1 lahvičku lyofilizátu pro přípravu roztoku pro intravenózní podání se může pohybovat od 518 rublů, za balení tablet (14 ks) po 10 mg - 322 rublů, 20 mg - 524 rublů.