Mikoflucan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Mikoflucan: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakodynamika a farmakokinetika
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Zvláštní pokyny
8. Lékové interakce
9. Analogy
10. Podmínky skladování
11. Podmínky výdeje z lékáren
12. Recenze
13. Cena v lékárnách

Latinský název: Mycoflucan

ATX kód: J02AC01

Léčivá látka: flukonazol

Výrobce: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-05-08

Mikoflucan je antimykotikum.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy:

Tablety: ploché, kulaté, zkosené, téměř bílé nebo bílé; 50 mg každé (na jedné straně je vyraženo písmeno „F“, na druhé straně - číslo „50“) a 150 mg (na jedné straně rozdělovacího rizika, na druhé straně je vyražen nápis „F150“) (1, 4 nebo 7 ks. V blistru, 1 blistr v lepenkové krabici);
Infuzní roztok: čirá, bezbarvá kapalina (100 ml v lahvích z polyethylenu s nízkou hustotou, 1 lahvička v papírové krabičce).

Složení 1 tablety:

Aktivní složka: flukonazol - 50 nebo 150 mg;
Pomocné složky: laktóza, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl kroskarmelózy, koloidní oxid křemičitý, povidon K30, stearan hořečnatý, čištěný mastek.

Složení 1 ml roztoku:

Aktivní složka: flukonazol - 2 mg;
Pomocné složky: edetát disodný, chlorid sodný, voda na injekci.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Podle pokynů patří Mikoflucan do nové kategorie triazolových antimykotik. Jeho vysoce specifickým účinkem je inhibice aktivity fungálních enzymů spojených s cytochromem P ₄₅₀. Léčivo také inhibuje přechod lanosterolu, který je součástí buněk hub, na ergosterol, zvyšuje propustnost buněčných membrán, narušuje jejich růst a replikaci a nemá antiandrogenní aktivitu.

Flukonazol je vysoce selektivní pro cytochrom P ₄₅₀ hub, ale prakticky nemění syntézu těchto enzymů v lidském těle (na rozdíl od ketokonazolu, itrakonazolu, ekonazolu a klotrimazolu flukonazol inhibuje oxidační procesy v lidských jaterních mikrozomech, které závisí na cytochrom P ₄₅₀).

Droga se široce používá při léčbě oportunních mykóz, včetně těch způsobených Trichophyton spp., Microsporum spp., Coccidioides immitis a Cryptococcus neoformans (včetně intrakraniálních infekcí), Candida spp. (včetně generalizovaných odrůd kandidózy vyvíjejících se na pozadí imunosuprese), jakož i Histoplasma capsulatum a Blastomyces dermatitidis (včetně imunosuprese).

Při perorálním podání se flukonazol dobře vstřebává. Jeho celková biologická dostupnost a plazmatická koncentrace je více než 90% plazmatické hladiny této látky během infuze. Orální absorpce látky nijak nesouvisí s příjmem potravy.

Maximální koncentrace flukonazolu po perorálním podání na prázdný žaludek 150 mg léčiva je dosažena za 0,5–1,5 hodiny a je 90% obsahu látky v plazmě, podáván intravenózně v dávce 2,5–3,5 mg / l.

Koncentrace účinné látky léčiva v plazmě je přímo úměrná dávce. Přibližně 90% rovnovážné plazmatické koncentrace flukonazolu (Css) v dávce 1 tablety jednou denně se obvykle zaznamenává 4. až 5. den. Pokud je „nasycovací“dávka podána první den léčby, což je dvojnásobek standardní denní dávky, je koncentrace odpovídající 90% Css dosaženo druhého dne.

Flukonazol snadno proniká do všech tělních tekutin. Jeho hladina v peritoneální tekutině, mateřském mléce, sputu, slinách, kloubní tekutině odpovídá hladině v plazmě. Stabilní koncentrace látky ve vaginální sekreci se stanoví 8 hodin po orálním podání a zůstane nezměněna po dobu nejméně 24 hodin. Flukonazol se dobře vstřebává do mozkomíšního moku, ve kterém jeho obsah dosahuje 85% plazmatické koncentrace (při houbové meningitidě).

Selektivní akumulace flukonazolu nastává ve stratum corneum, dermis a sekreci potních žláz, což vede k významnému přebytku lokálních koncentrací ve srovnání se sérem.

Zdánlivý distribuční objem se prakticky shoduje s celkovou koncentrací vody v těle. Spojení flukonazolu s plazmatickými proteiny je nízké a činí 11–12%.

Poločas flukonazolu je 30 hodin. Sloučenina patří k inhibitorům izoenzymu CYP2C9 v játrech a vylučuje se hlavně ledvinami (80% flukonazolu v nezměněné formě a 11% ve formě produktů jeho metabolismu).

Existuje přímá úměrná závislost mezi clearance flukonazolu a clearance kreatininu. Farmakokinetika Mikoflucanu významně závisí na funkčním stavu ledvin a clearance kreatininu a poločas jsou nepřímo úměrné.

Do 3 hodin po hemodialýze klesá obsah flukonazolu v plazmě o 50%. Farmakokinetika látky je stejná pro infuzi i orální podání, což vám umožní během léčby snadno přecházet z jedné formy léčiva na jinou.

Indikace pro použití

Systémová onemocnění způsobená kryptokoky: sepse, meningitida, infekce kůže a plic, jak u pacientů s normální imunitní odpovědí, tak v různých formách imunosuprese (včetně pacientů s AIDS, příjemců transplantovaných orgánů); jako součást udržovací léčby pro prevenci kryptokokové infekce u pacientů s AIDS;
Generalizovaná kandidóza: diseminovaná kandidóza (s infekcí očí, endokardu, dýchacího systému, břišních orgánů, urogenitálního systému), kandidémie; je povoleno provádět průběh léčby u pacientů se zhoubnými novotvary během období imunosupresivní nebo cytostatické léčby a také za přítomnosti dalších faktorů predisponujících k vývoji těchto stavů - pro léčbu a prevenci;
Kandidóza sliznic (hltan, jícen, ústní dutina), kandidurie, neinvazivní bronchopulmonální kandidóza, mukokutánní a chronická orální atrofická kandidóza (způsobená nošením zubních protéz); orofaryngeální kandidóza u pacientů s AIDS - pro prevenci relapsu;
Genitální kandidóza: vaginální (recidivující a akutní) - pro léčbu a prevenci četnosti relapsů (v průběhu roku existují tři nebo více epizod); kandidální balanitida (pro lék ve formě tablet);
Plísňové infekce u maligních nádorů na pozadí záření nebo chemoterapie - pro prevenci;
Orofaryngeální kandidóza u pacientů s AIDS - k prevenci relapsu;
Těžká nebo dlouhodobá neutropenie, další stavy s vysokým rizikem generalizované infekce - pro prevenci kandidózy;
Mykózy kůže: tělo, chodidla, oblast svalů, pityriasis versicolor, onychomykóza, kožní kandidové infekce (tablety);
Hluboké endemické mykózy s normální imunitou: parakokcidioidomykóza, kokcidioidomykóza, histoplazmóza, sporotrichóza.

Kontraindikace

Absolutní:

Období kojení (laktace);
Současné podávání s terfenadinem (na pozadí pravidelného příjmu flukonazolu v dávce 400 mg / den nebo více) nebo astemizolem;
Přecitlivělost na složky léčiva, flukonazol, stejně jako azolová antifungální činidla.

Relativní (lék se používá s opatrností):

Selhání jater;
Výskyt vyrážky u pacientů s povrchovými a invazivními / systémovými plísňovými infekcemi během léčby flukonazolem;
Současný příjem flukonazolu (až 400 mg / den) s terfenadinem;
Potenciálně proarytmické stavy u pacientů s více rizikovými faktory, jako je nerovnováha elektrolytů, organické srdeční choroby, současné užívání s léky, které způsobují arytmie;
Těhotenství: flukonazol se používá v případě závažných a potenciálně život ohrožujících plísňových infekcí u ženy, pokud je očekávaný přínos pro matku významně vyšší než možné riziko pro plod.

Návod k použití přípravku Mikoflucan: metoda a dávkování

Tablety

Tablety se užívají perorálně v denní dávce v závislosti na povaze a závažnosti plísňové infekce. Délka léčby je dána klinickou účinností flukonazolu potvrzenou výsledky mykologických studií.

Doporučené dávky pro dospělé pacienty a děti starší 15 let s hmotností nad 50 kg:

Kryptokoková meningitida a kryptokokové infekce jiných lokalizací: první den - 400 mg, poté 200-400 mg 1krát denně, doba trvání kurzu - nejméně 6-8 týdnů;
Prevence recidivy kryptokokové meningitidy u pacientů s AIDS (po dokončení celého cyklu primární léčby): 200 mg / den, dlouhodobě;
Kandidémie, diseminovaná kandidóza, jiné invazivní kandidové infekce: první den - 400 mg, poté 200 mg / den (v případě nedostatečného klinického účinku lze dávku zvýšit na 400 mg / den), trvání kurzu závisí na terapeutické účinnosti léku;
Orofaryngeální kandidóza: 150 mg 1krát denně, trvání kurzu - 7-14 dní; v případě potřeby může být pacientům s výrazným snížením imunity povoleno prodloužení léčby;
Prevence recidivy orofaryngeální kandidózy u pacientů s AIDS (po dokončení celého cyklu primární léčby): 150 mg jednou týdně, po dlouhou dobu;
Atrofická kandidóza ústní dutiny spojená s použitím zubních náhrad: 50 mg 1krát denně, doba trvání kurzu - 14 dní; současně je protéza ošetřena místními antiseptickými přípravky;
Jiné typy kandidózy (s výjimkou genitálních) - ezofagitida, neinvazivní bronchopulmonální léze, kandidurie, kandidóza kůže a sliznic: 150 mg / den, doba trvání kurzu - 14-30 dnů;
Vaginální kandidóza: 150 mg jednou; aby se snížila frekvence relapsů, může být Mikoflucan použit v dávce 150 mg jednou měsíčně, délka kurzu je stanovena individuálně a může být od 4 do 12 měsíců, v některých případech může být nutné častější užívání léku;
Balanitida způsobená Candida: 150 mg jednou;
Prevence kandidózy: od 50 do 400 mg (v závislosti na úrovni rizika infekce) 1krát denně. V případě vysoké pravděpodobnosti generalizované infekce, například u pacientů s dlouhodobou nebo očekávanou těžkou neutropenií, se doporučuje dávka 400 mg 1krát denně; předepsat flukonazol několik dní před pravděpodobným výskytem neutropenie a po zvýšení počtu neutrofilů ≥ 1000 / mm ³ pokračuje léčba dalších 7 dní;
Mykózy kůže, včetně mykóz hladké kůže, třísla a kůže nohou: 50 mg 1krát denně nebo 150 mg 1krát týdně; standardní doba trvání léčby je 2-4 týdny, ale u mykózy nohou může být nutná delší léčba - až 6 týdnů;
Pityriasis versicolor: 300 mg jednou týdně po dobu 2 týdnů; v některých případech stačí jedna dávka 300-400 mg, u řady dalších epizod je zapotřebí třetí dávka 300 mg týdně; alternativa: 50 mg jednou denně po dobu 2-4 týdnů;
Onychomykóza: 150 mg jednou týdně; průběh léčby pokračuje, dokud není infikovaný nehet nahrazen opětovným neinfikovaným (pro plný růst nehtů na prstech to trvá od 3 do 6 měsíců, na prstech - od 6 do 12 měsíců);
Hluboké endemické mykózy: 200–400 mg / den, doba trvání kurzu - až 2 roky; délka léčby se stanoví individuálně a může být 11–24 měsíců u kokcidioidomykózy, 2–17 měsíců u parakokcidioidomykózy, 1–16 měsíců u sporotrichózy a 3–17 měsíců u histoplazmózy.

U dětí délka léčby, stejně jako u dospělých pacientů, závisí na klinickém obrazu a mykologickém účinku léku. Maximální denní dávka v dětství není vyšší než 400 mg, frekvence užívání je 1krát denně.

Kandidóza jícnu - v denní dávce 3 mg / kg, v závislosti na věku (tělesné hmotnosti):

3-6 let (15-20 kg) - 50 mg;
7-9 let (21-29 kg) - 50-100 mg;
10-15 let (30-50 kg) - 100-150 mg.

Délka léčby je nejméně 3 týdny, po ústupu příznaků by měl přípravek Mikoflucan pokračovat další 2 týdny.

Slizniční kandidóza - denní dávka 3 mg / kg, v závislosti na věku (tělesné hmotnosti):

3-6 let (15-20 kg): první den - 100-150 mg, poté - 50 mg každý;
7-9 let (21-29 kg): první den - 100-200 mg, poté - každý 100 mg;
10-12 let (30-40 kg): první den - 100-150 mg, poté - 50-100 mg;
13-15 let (41-50 kg): první den - 250-300 mg, poté - 100-150 mg.

Doba trvání léčby je nejméně 3 týdny.

Generalizovaná kandidóza a kryptokoková infekce (včetně meningitidy) - denní dávka 6-12 mg / kg, v závislosti na věku (tělesné hmotnosti):

3-6 let (15-20 kg) - 100-250 mg;
7-9 let (21-29 kg) - 100-300 mg;
10-12 let (30-40 kg) - 200-350 mg;
13-15 let (41-50 kg) - 250-400 mg.

Doba trvání léčby je 10-12 týdnů, dokud nejsou přítomny patogeny v mozkomíšním moku, potvrzené výsledky laboratorních studií.

Prevence plísňových infekcí u dětí se sníženou imunitou, u nichž je riziko vzniku infekce spojeno s neutropenií způsobenou chemoterapií nebo radiační terapií, denní dávka 3–12 mg / kg, v závislosti na věku (tělesné hmotnosti):

3-6 let (15-20 kg) - 50-250 mg;
7-9 let (21-29 kg) - 50-300 mg;
10-12 let (30-40 kg) - 100-350 mg;
13-15 let (41-50 kg) - 100-400 mg.

Trvání léčby trvá až do potvrzené eliminace indukované neutropenie.

Děti s poruchou funkce ledvin by měly snížit denní dávku léku podle závažnosti selhání ledvin (obdobně jako u dospělých).

U pacientů s renální insuficiencí s clearance kreatininu (CC) nižší než 50 ml / min není v případě jednorázové dávky léku nutná změna dávky.

Je třeba upravit dávkovací režim v závislosti na QC při opakovaném užívání flukonazolu následovně - zpočátku se podává nasycovací dávka 50 mg až 400 mg, poté denní dávka (v závislosti na indikacích):

CC> 40 ml / min: obvyklá dávka 1krát denně;
CC 21-40 ml / min: obvyklá dávka je 1krát za 48 hodin (2 dny) nebo polovina denní dávky 1krát / den;
CC 10-20 ml / min: obvyklá dávka je 1krát za 72 hodin (3 dny) nebo třetí část denní dávky 1krát / den.

Pacienti pravidelně na dialýze by měli dostat jednu dávku léku po každém hemodialýze.

U starších pacientů není při nedostatečné funkci ledvin nutná úprava dávky flukonazolu.

Infuzní

roztok Roztok se podává intravenózně (intravenózně) po kapkách rychlostí až 200 mg / h. Denní dávka léku závisí na povaze a závažnosti plísňové infekce.

Není nutné měnit denní dávku v případě přechodu z intravenózního podání na tablety a naopak. V tomto ohledu se při infuzní terapii flukonazolem u dospělých pacientů a dětí používají dávkovací režimy uvedené pro tablety Mikoflucan.

Infuze se provádějí za použití běžných transfuzních souprav, jako rozpouštědlo se použije jeden z následujících roztoků: 20% glukóza, Ringerův roztok, Hartmanův roztok, chlorid draselný v glukóze, 4,2% hydrogenuhličitan sodný, 0,9% chlorid sodný.

Použití léku u novorozenců (s přihlédnutím k opožděné eliminaci flukonazolu): první 2 týdny života - 1 dávka (v mg / kg), stejná jako u starších dětí, ale s intervalem 3 dny (72 hodin); od 2 do 4 týdnů života - stejná dávka, ale s intervalem 2 dny (48 hodin).

Dospělí a děti s CC ≤ 50 ml / min v případě jednorázové dávky přípravku Mikoflucan nemusí dávku měnit. Je třeba upravit dávkovací režim v závislosti na QC při opakovaném užívání flukonazolu následujícím způsobem: zpočátku se podává nasycovací dávka 50 mg až 400 mg, poté denní dávka (v závislosti na indikacích v% doporučené dávky):

CC> 50 - 100%;
CC <50 (bez dialýzy) - 50%;
Kontinuální hemodialýza - 100% po každém sezení.

Obsah 0,9% chloridu sodného v roztoku poskytuje 15 mmol iontů sodíku a chloru ve 100 ml, pacienti s potřebou omezeného příjmu sodíku nebo tekutin musí brát v úvahu rychlost podávání tekutin.

Vedlejší efekty

Alergické reakce: zřídka - kožní vyrážky; zřídka - Lyellův syndrom (toxická epidermální nekrolýza), anafylaktoidní reakce (včetně edému obličeje, angioedému, kopřivky, svědění kůže), exsudativní multiformní erytém (včetně Stevens-Johnsonova syndromu);
Centrální nervový systém: zřídka - závratě, bolesti hlavy; zřídka - křeče;
Trávicí systém: zřídka - nevolnost, zvracení, průjem, bolesti břicha, plynatost, změna chuti; zřídka - jaterní dysfunkce (hyperbilirubinemie, zvýšená aktivita ACT, ALT a alkalické fosfatázy, žloutenka, hepatitida a hepatocelulární nekróza) až do smrti;
Hematopoetické orgány: zřídka - trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, agranulocytóza;
Kardiovaskulární systém: vzácně - ventrikulární fibrilace / flutter, prodloužení QT intervalu;
Jiné: zřídka - alopecie, porucha funkce ledvin, hypercholesterolemie, hypokalémie, hypertriglyceridémie.

Příznaky předávkování jsou halucinace a paranoidní chování. Doporučená symptomatická léčba, nucená diuréza, výplach žaludku. Provádění hemodialýzy po dobu 3 hodin snižuje koncentraci flukonazolu v krevní plazmě přibližně o 50%.

speciální instrukce

Léčba by měla pokračovat až do úplného uzdravení (klinická a hematologická remise), protože předčasné přerušení léčby vede k obnovení onemocnění.

Je přípustné zahájit léčbu při absenci výsledků laboratorních testů, včetně kultivace, ale po jejich obdržení by měla být provedena příslušná korekce antimykotické léčby.

V průběhu léčby je nutné sledovat krevní parametry, funkci jater a ledvin; při současném užívání kumarinových antikoagulancií by měl být monitorován protrombinový index (v případě poškození funkce jater a ledvin musí být léčba přerušena).

Vyskytly se vzácné případy doprovázející příjem flukonazolu toxickými změnami jaterních funkcí. V případě hepatotoxických účinků spojených s flukonazolem nebyla zjevná závislost na denní dávce, délce léčby, věku a pohlaví pacienta. Hepatotoxický účinek léku je obvykle reverzibilní; po ukončení léčby jeho příznaky zmizí. Pokud se objeví klinické příznaky poškození jater, které mohou souviset s užíváním flukonazolu, musí být léčba zrušena.

Pacienti s AIDS mají zvýšenou tendenci k rozvoji závažných kožních reakcí při užívání mnoha léků, včetně přípravku Mycoflucan.

Pokud se objeví vyrážka s povrchovou houbovou infekcí a její tvorba může být spojena s použitím flukonazolu, musí být lék zrušen. Pokud se u invazivních / systémových plísňových infekcí objeví vyrážka, musí být pečlivě sledována a pokud se objeví multiformní erytém nebo bulózní změny, je třeba podávání flukonazolu přerušit.

Lékové interakce

Kumarinová antikoagulancia (warfarin): flukonazol zvyšuje jejich protrombinový čas (v průměru o 12%), proto je nutné tento ukazatel pečlivě sledovat;
Hydrochlorothiazid: zvyšuje plazmatickou koncentraci flukonazolu o 40% (změna dávkovacího režimu přípravku Mikoflucan není nutná, pokud pacienti současně užívají diuretika);
Zidovudin: zvyšuje se jeho koncentrace, což je způsobeno snížením transformace zidovudinu na jeho hlavní metabolit, v důsledku čehož se mohou zvýšit jeho vedlejší účinky;
Kombinovaná antikoncepce: jejich účinnost není ovlivněna opakovaným užíváním flukonazolu v dávkách od 50 do 200 mg;
Midazolam: zvyšuje se jeho koncentrace a riziko vzniku psychomotorických reakcí (výraznější při perorálním užívání flukonazolu než při podávání infuzí);
Přípravky sulfonylmočoviny (glibenklamid, glipizid, chlorpropamid a tolbutamid): jejich T _{1/2 se} prodlužuje, v důsledku čehož se může vyvinout hypoglykemie (je nutné pravidelné sledování koncentrace glukózy v krvi, v případě potřeby je upravena dávka antidiabetik);
Rifabutin: je možné zvýšení jeho sérových koncentrací, byly popsány případy uveitidy způsobené kombinovaným užíváním rifabutinu a flukonazolu, proto je při jeho použití vyžadováno pečlivé sledování;
Rifampicin: snižuje AUC (o 25%) a dobu trvání T _1/2 flukonazolu (o 20%), a proto vyžaduje zvýšení jeho dávky;
Takrolimus: zvyšuje se jeho koncentrace, v důsledku čehož se zvyšuje riziko nefrotoxických účinků;
Theofylin: doba jeho T _{1/2 se} prodlužuje a zvyšuje se riziko intoxikace (je nutná úprava dávky);
Terfenadin: současné podávání s flukonazolem v dávkách 400 mg denně nebo více je kontraindikováno; v dávkách až 400 mg flukonazolu denně musí být terfenadin užíván pod pečlivým lékařským dohledem;
Fenytoin: jeho koncentrace je zvýšena na klinicky významnou úroveň (pro zajištění terapeutické koncentrace fenytoinu v séru je nutná kontrola hladiny a výběr dávky);
Cisaprid: možné nežádoucí účinky na kardiovaskulární systém, včetně paroxysmální komorové tachykardie (arytmie typu „piruety“);
Cyklosporin: měl by sledovat hodnotu jeho koncentrace v krvi.

Analogy

Analogy přípravku Mikoflucan jsou: Fluconazol, Fluconazole Teva, Flucostat, Fucis, Flucorus, Flucomabol, Mikomax, Mikosist, Medoflucon, Diflucan, Diflazon.

Podmínky skladování

Skladujte mimo dosah dětí, suché a chráněné před světlem, při teplotách do 25 ° C.

Skladovatelnost:

Infuzní roztok - 2 roky;
Tablety - 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Tablety jsou dostupné bez lékařského předpisu, infuzní roztok je k dispozici na lékařský předpis.

Recenze přípravku Mikoflucan

Recenze přípravku Mikoflucan jako léku k léčbě různých plísňových infekcí za mírnou cenu jsou většinou příznivá. Lék se ukázal jako vysoce účinný při léčbě mykózy nohou, ale doba léčby by v tomto případě měla být poměrně dlouhá. Pozitivní výsledek je pozorován při pravidelném užívání léku a dodržování hygienických pravidel (dezinfekce obuvi pacienta 1-2krát měsíčně).

Pacienti také zaznamenávají rychlé vymizení příznaků vaginální kandidózy během léčby přípravkem Mikoflucan, stejně jako zlepšení stavu chronické faryngomykózy a mykotické chronické tonzilitidy s exacerbacemi více než 10krát ročně. Pacienti vykazovali převážně úplné vyléčení, což bylo potvrzeno mykologickými a klinickými studiemi. Lék by však měl být používán pouze podle pokynů lékaře.

Cena Mikoflucanu v lékárnách

Průměrná cena balení Mikoflucanu obsahujícího 150 mg flukonazolu je v rozmezí 180-195 rublů. Infuzní roztok není v současné době v lékárnách k dispozici.