Serdolect

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Serdolect: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. Za porušení funkce jater
12. Použití u starších osob
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Serdolect

ATX kód: N05AE03

Aktivní složka: sertindol (sertindol)

Výrobce: H. Lundbeck, A / S (Dánsko)

Popis a aktualizace fotografií: 26/8/2019

Ceny v lékárnách: od 2089 rublů.

Koupit

Serdolect je antipsychotikum (neuroleptikum).

Uvolněte formu a složení

Dávková forma přípravku Serdolect - potahované tablety: oválné, bikonvexní:

4 mg - světle žlutá, se symbolem "S4" na jedné straně (10 ks. V blistrech, v papírové krabičce 2 nebo 3 blistry);
12 mg - světle žlutohnědá barva, se symbolem "S12" na jedné straně (14 ks. V blistrech, v papírové krabičce 1, 2 nebo 4 blistry);
16 mg - hnědo-růžová barva, se symbolem „S16“na jedné straně (14 ks. V blistrech, v papírové krabičce 1, 2 nebo 4 blistry);
20 mg - světle růžová, se symbolem "S20" na jedné straně (14 ks. V blistrech, v papírové krabičce 1, 2 nebo 4 blistry).

Aktivní složka: sertindol, v 1 tabletě - 4, 12, 16 nebo 20 mg.

Pomocné složky: mikrokrystalická celulosa, monohydrát laktózy, hyprolóza, sodná sůl kroskarmelózy, stearát hořečnatý, kukuřičný škrob.

Složení skořápky: makrogol 400, hypromelóza, oxid titaničitý (E171) a barviva: v tabletách 4 mg - žlutý oxid železitý (E172), 12 mg - žlutý oxid železitý (E172) a červený oxid železitý (E172), 16 mg - červený oxid železitý (E172), 20 mg - červený oxid železitý (E172), žlutý oxid železitý (E172) a černý oxid železitý (E172).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sertindol je atypické neuroleptikum, které patří do skupiny derivátů fenylindolu. Neurofarmakologický profil této látky, která má antipsychotické vlastnosti, je spojen se selektivní blokádou mezolimbických dopaminergních neuronů. Sertindol je také vyvážený inhibiční účinek na serotoninu 5HT ₂ -receptory a centrální receptory dopaminu D ₂ -receptorů, jakož i na alfa ₁ -adrenergní receptory.

Antipsychotika obvykle zvyšují hladinu prolaktinu v séru blokováním dopaminových receptorů. U pacientů, kteří užívali Serdolect jak v krátkém průběhu léčby, tak jako prostředek k dlouhodobé léčbě (do 1 roku), se koncentrace prolaktinu významně nelišila od standardních hodnot.

Sertindol neovlivňuje histaminové a muskarinové receptory H ₁, o čemž svědčí absence sedativních a anticholinergních účinků v důsledku účinku na tyto receptory.

Farmakokinetika

Stupeň absorpce sertindolu ze střeva je poměrně vysoký. Maximální koncentrace látky se zaznamená přibližně 10 hodin po požití. Užívání přípravku Serdolect s jídlem nemění rozsah a rychlost jeho absorpce.

Po opakovaném použití je zdánlivý distribuční objem sertindolu přibližně 20 l / kg. Stupeň vazby na proteiny krevní plazmy dosahuje 99,5%. Sertindol prochází hematoencefalickou a placentární bariérou.

Léčivá látka je metabolizována v játrech za účasti izoenzymů cytochromu P450 CYP2D6 a CYP3A. Výsledné metabolity nemají neuroleptickou aktivitu. Poločas je přibližně 3 dny. Sertindol a jeho metabolity se vylučují primárně střevem a částečně ledvinami.

Indikace pro použití

Podle pokynů je Serdolect lékem k léčbě schizofrenie (s výjimkou mimořádných situací, kdy je nutné zastavit akutní psychotické poruchy).

Kontraindikace

bradykardie (srdeční frekvence méně než 50 úderů za minutu);
arytmie;
závažné kardiovaskulární onemocnění (včetně anamnézy);
hypertrofie myokardu;
vrozené (včetně rodinné anamnézy) nebo získaný prodloužený QT interval (více než 470 ms u žen a 450 ms u mužů);
městnavé srdeční selhání;
neopravitelná hypokalémie nebo hypomagnezémie;
závažné selhání jater;
dědičná intolerance galaktózy, nedostatek laktázy, zhoršená absorpce glukózy a galaktózy;
věk do 18 let;
období těhotenství a kojení;
současné užívání léků, které mohou prodloužit QT interval, včetně cisapridu, některých antipsychotik (například thioridazinu), lithiových léků, antiarytmik třídy IA a III (sotalol, dofetilid, amiodaron, chinidin), některých chinolonových antibiotik (například gatifloxacinu), některá makrolidová antibiotika (například erythromycin), některá antihistaminika (například terfenadin a astemizol);
současné užívání léků, které inhibují izoenzymy CYP3A, včetně cimetidinu, inhibitorů HIV proteáz (například indinavir), antifungálních látek z azolové skupiny (jako je itrakonazol a ketokonazol), některých blokátorů kalciových kanálů (například verapamilu a diltiazemu), některých antibiotik ze skupiny makrolidů (například erythromycin nebo klarithromycin);
přecitlivělost na složky tablet Serdolect.

Opatrně:

Parkinsonova choroba;
anamnéza záchvatů;
mírná až středně závažná dysfunkce jater.

Návod k použití Serdolektu: metoda a dávkování

Tablety Serdolect by se měly užívat perorálně 1krát denně. Příjem potravy neovlivňuje účinnost neuroleptika.

Léčba začíná denní dávkou 4 mg. Poté se postupně zvyšuje o 4 mg každých 4–5 dní, dokud není dosaženo optimální terapeutické dávky (12–20 mg / den). Ve výjimečných případech je možné denní dávku zvýšit na 24 mg.

Před jmenováním Serdolektu se starší lidé podrobí důkladnému vyšetření kardiovaskulárního systému, užívají nižší dávky léku a zvyšují dávku pomaleji. Podobné dávkování neuroleptika se doporučuje u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater.

V případě přerušení léčby, pokud nepřesáhne 7 dní, není nutné postupné zvyšování dávky, to znamená, že Serdolect lze použít ve stejné dávce. Ve všech ostatních případech se dávka zvyšuje postupně, titrací, a poté je nutná elektrokardiografická studie.

Při převodu pacienta na Serdolect z jiného perorálního antipsychotika se doporučuje postupně zvyšovat dávku a současně rušit předchozí lék. V případě předchozí léčby neuroleptiky v depotní formě by první dávka přípravku Serdolect měla být v den, kdy by měla být podána další injekce depotní formy (místo ní).

Vedlejší efekty

z centrálního nervového systému: parestézie, závratě; ve vzácných případech - poruchy hybnosti (včetně tardivní dyskineze), synkopa, křeče; v některých případech - neuroleptický maligní syndrom;
na straně kardiovaskulárního systému: prodloužení QT intervalu, periferní edém, posturální hypotenze (obvykle se vyskytuje na začátku léčby a je přechodná); ve vzácných případech - paroxysmální komorová tachykardie (včetně arytmií piruetového typu);
z dýchacího systému: potíže s nasálním dýcháním, rýma, dušnost;
z močového systému: zřídka - hematurie, leukocyturie;
jiní: zřídka - zvýšení tělesné hmotnosti, sucho v ústech, snížení objemu ejakulátu; vzácně hyperglykémie.

Předávkovat

Příznaky předávkování Serdolektem jsou pokles krevního tlaku, přechodné zvýšení QT intervalu, tachykardie, nezřetelná řeč, ospalost. V některých případech je pozorován vývoj paroxysmů komorové tachykardie (typu „torsade de pointes“), zvláště pokud je sertindol kombinován s léky, které mohou tento typ vedlejších účinků vyvolat.

Při léčbě pacientů s diagnostikovaným předávkováním je nutné okamžitě přerušit léčbu přípravkem Serdolect a přijmout opatření k zajištění normální průchodnosti dýchacích cest a dostatečného okysličení.

Doporučuje se okamžitě začít sledovat nejdůležitější somatické parametry a EKG. S nárůstem QT intervalu se provádí monitorování EKG, dokud se tento parametr normalizuje, a je třeba vzít v úvahu poločas sertindolu, který se pohybuje od 2 do 4 dnů. Léčba zahrnuje také výplach žaludku, projímadla a aktivní uhlí a intravenózní zavedení katétru.

Na sertindol neexistuje žádné specifické antidotum a látka se nemůže vylučovat dialýzou, proto je nezbytně nutné stanovit podpůrnou léčbu. Prudký pokles krevního tlaku a projevy cévního kolapsu vyžadují korekci, která se provádí pomocí roztoků pro intravenózní podání. Při předepisování sympatomimetik musí být dopamin nebo adrenalin užívány s opatrností, protože stimulace β-adrenergních receptorů v kombinaci s antagonistickým účinkem na α ₁ -adrenergní receptory charakteristickým pro sertindol může přispět k výraznému snížení krevního tlaku.

Při užívání antiarytmik je třeba vzít v úvahu, že prokainamid, disopyramid, chinidin mohou potenciálně prodloužit QT interval.

V případě závažných extrapyramidových poruch mohou být předepsány anticholinergní léky. Pacient by měl zůstat pod neustálým lékařským dohledem, dokud negativní příznaky úplně nezmizí.

speciální instrukce

Při volbě optimální dávky přípravku Serdolekt a na začátku udržovací léčby je nutné kontrolovat krevní tlak.

Monitorování elektrokardiogramu (EKG) se zobrazuje před jmenováním Serdolektu a v procesu jeho použití: po dosažení denní dávky 16 mg nebo rovnovážného stavu (asi 3 týdny po zahájení léčby), pak - 3 týdny po zahájení léčby. Během udržovací léčby se každé 3 měsíce doporučuje EKG. Kromě toho by mělo být provedeno EKG před a po zvýšení dávky léku, stejně jako v případě současného podávání nebo zvýšení dávky jiného léku, který může zvýšit koncentraci sertindolu v krvi.

Při užívání přípravku Serdolect ve vysokých dávkách (20–24 mg / den) se zvyšuje riziko prodloužení QT intervalu. Prodloužení QT intervalu, které je důsledkem současného užívání určitých léků, může vést k rozvoji paroxysmální komorové tachykardie a dokonce k náhlé smrti.

Pokud je interval QT prodloužen nad 500 ms, měl by být Serdolect zrušen. Pokud se u pacienta objeví mdloby, bušení srdce, záchvaty nebo jiné příznaky, které mohou naznačovat rozvoj arytmie, je nutné pacienta okamžitě vyšetřit, včetně elektrokardiografické studie (nejlépe ráno).

Pacienti s rizikovými faktory pro vznik poruch elektrolytů před stanovením Serdolectu musí určit koncentraci hořčíku a draslíku v krevním séru. Pokud je zjištěna hypomagnezémie a / nebo hypokalémie, měly by být tyto stavy před zahájením léčby upraveny.

U pacientů s průjmem a zvracením nebo poruchami elektrolytů, jakož i při současném užívání diuretik vylučujících draslík během léčby je nutné pravidelně sledovat koncentraci draslíku v krevním séru.

Sertindol může inhibovat účinky agonistů dopaminu, a měl by se proto u pacientů s Parkinsonovou chorobou používat opatrně.

Pacienti s mírnou a středně těžkou dysfunkcí jater by měli být pod neustálým dohledem. Doporučuje se pomalejší zvyšování dávky a nižší udržovací dávka.

Při dlouhodobém užívání antipsychotik, zejména ve vysokých dávkách, se zvyšuje riziko vzniku tardivní dyskineze. Pokud se objeví příznaky, které naznačují vývoj této poruchy, je třeba dávku přípravku Serdolect snížit nebo úplně zrušit.

S rozvojem neuroleptického maligního syndromu je nutné Serdolect okamžitě zrušit.

V případě náhlého přerušení léčby se může objevit nespavost, zvýšené pocení, nevolnost a zvracení. Kromě toho je možné obnovení psychotických příznaků, výskyt nedobrovolných pohybových poruch (dystonie, akatizie, dyskineze). Z tohoto důvodu by měl být Serdolect vyřazen.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Na začátku léčby se doporučuje zdržet se řízení motorových vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností. Dále se stupeň omezení stanoví individuálně.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství a kojení je užívání přípravku Serdolect zakázáno.

Použití v dětství

Serdolect není předepsán dětem a dospívajícím do 18 let.

Pro porušení funkce jater

Pacienti s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater by měli lék užívat opatrně. U těchto pacientů je přípravek Serdolect nejprve předepisován v nízkých dávkách a poté postupně zvyšován.

Pacienti s těžkou jaterní nedostatečností jsou kontraindikováni k užívání léku.

Použití u starších osob

Serdolect se u starších pacientů používá opatrně.

Lékové interakce

Při současném užívání léků, které prodlužují QT interval nebo inhibují metabolismus sertindolu, se riziko prodloužení QT intervalu zvyšuje, proto jsou takové kombinace kontraindikovány.

Vzhledem k riziku významného zvýšení koncentrace sertindolu v krevní plazmě je současné užívání blokátorů kalciových kanálů a antibiotik z makrolidové skupiny kontraindikováno.

Léky, které inhibují izoenzym CYP2D6 (například paroxetin, fluoxetin, chinidin), mohou zvyšovat koncentraci sertindolu v krevní plazmě, a proto mohou vyžadovat snížení dávky přípravku Serdolect i studii EKG před a po změně dávek léků.

Sertindol může mít slabý inhibiční účinek na izoenzym CYP2D6 podílející se na metabolismu antidepresiv, antiarytmik, betablokátorů, mnoha antipsychotik a některých antihypertenziv.

V případě současného užívání fenytoinu mohou karbamazepin, rifampicin a fenobarbital významně zvýšit metabolismus sertindolu, v důsledku čehož je možné významné snížení jeho koncentrace v krevní plazmě. V takových případech je nutné zvýšit dávku Serdolektu.

Analogy

Analogy Serdolectu jsou: Zeldox, Sertindol, Risperidon, Zipsila, Sulpirid, Rileptid atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, chráněn před světlem při teplotách do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Serdolekt

Podle recenzí se Serdolect často používá k léčbě pacientů trpících záchvaty paniky a schizofrenií. Navíc se ve všech případech uvádí, že léčba byla dlouhá a kontinuální (2 roky nebo více). Téměř všichni pacienti zmiňují vedlejší účinky léku, které nejčastěji zahrnují snížené libido, otupělost emočního vnímání, přibývání na váze, zvýšenou chuť k jídlu, ucpání nosu, ospalost, letargii, změny nálady v závislosti na povětrnostních podmínkách, bolesti hlavy. Pokud byla závažnost nežádoucích účinků významná, odborníci převážně zrušili Serdolect a předepsali další neuroleptikum.

Většina pacientů však na lék reaguje pozitivně, přičemž zaznamenala zlepšení inteligence a kvality života ve srovnání s užíváním konvenčních antipsychotik, žádné zmatení a vymizení příznaků onemocnění, stejně jako pokrok v socializaci. Výhodou přípravku Serdolect je nedostatečné potlačení kognitivních funkcí, které dokonce stimuluje.

Cena za Serdolect v lékárnách

Cena přípravku Serdolect s dávkou 4 mg je v průměru 2 119–2420 rublů (balení obsahuje 30 tablet). Můžete si koupit lék v dávce 12 mg za přibližně 4823-5784 rublů a v dávce 16 mg - za 5300-6980 rublů (každé balení obsahuje 28 tablet). Serdolect v dávce 20 mg se prodává za cenu 9 000 rublů za balení 28 tablet.