Eliquis - Návod K Použití, Cena, Analogy, Recenze, 5 Mg Tablety

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Eliquis

Eliquis: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikace pro použití
4. 4. Kontraindikace
5. 5. Způsob aplikace a dávkování
6. 6. Nežádoucí účinky
7. 7. Předávkování
8. 8. Zvláštní pokyny
9. 9. Aplikace během březosti a laktace
10. 10. Použití v dětství
11. 11. V případě poruchy funkce ledvin
12. 12. Za porušení funkce jater
13. 13. Použití u starších osob
14. 14. Lékové interakce
15. 15. Analogy
16. 16. Podmínky skladování
17. 17. Podmínky výdeje z lékáren
18. 18. Recenze
19. 19. Cena v lékárnách

Latinský název: Eliquis

ATX kód: B01AF02

Aktivní složka: apixaban (apixaban)

Výrobce: BRISTOL-MYERS SQUIBB Manufacturing Company (Portoriko)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-23

Ceny v lékárnách: od 741 rublů.

Koupit

Eliquis je inhibitor faktoru Xa, přímý antikoagulant.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - potahované tablety:

• Elikvis 2,5 mg: kulaté, bikonvexní, žluté, na jedné straně vyraženo "893", na druhé straně - "2 ¹ / ₂ " (10 ks v blistrech v papírové svazků 1, 2, 6 nebo 10 blistrů).;
• Eliquis 5 mg: oválný, bikonvexní, růžový, na jedné straně vyrytý „894“, na druhé straně - „5“(10 ks. V blistrech, v papírové krabičce 2, 4, 6 nebo 10 blistrů; 14 ks. V blistry, v papírové krabičce 4 blistry).

Složení jedné tablety:

• účinná látka: apixaban - 2,5 nebo 5 mg;
• pomocné složky: kroskarmelóza sodná, laurylsulfát sodný, stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza, laktóza;
• složení filmu: 2,5 mg tablety - opadry II žluté (monohydrát laktózy, hypromelóza 15 cps, triacetin, oxid titaničitý, žluté barvivo oxidu železitého), 5 mg tablety - opadry II růžové (monohydrát laktózy, hypromelóza 15 cps, triacetin, oxid titaničitý, barvivo červený oxid železitý).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Apixaban je přímo působící antikoagulant. Lék je selektivním inhibitorem krevního koagulačního faktoru Xa (FXa), který selektivně a reverzibilně blokuje aktivní místo enzymu, pro provádění antitrombotické aktivity, jejíž přítomnost antitrombinu III není nutná. Inhibuje jak volné, tak vázané FXa a také inhibuje aktivitu protrombinázy. Nepřímo inhibuje agregaci krevních destiček vyvolanou trombinem, ale nemá přímý účinek. Inhibicí aktivity FXa apixaban zabraňuje tvorbě trombinu a krevních sraženin. V důsledku potlačení tohoto faktoru se mění některé indikátory systému srážení krve: zvyšuje se INR (International Normalized Ratio), prodlužuje se APTT (aktivovaný parciální tromboplastinový čas) a protrombinový čas. Pokud je přípravek Eliquis užíván v terapeutické dávce, jsou tyto změny nevýznamné a většinou proměnlivé, proto se nedoporučuje použití těchto indikátorů k hodnocení farmakodynamické aktivity apixabanu.

Schopnost apixabanu inhibovat aktivitu FXa byla potvrzena chromogenním testem za použití heparinu Rotachrom. Změna aktivity anti-FXa je přímo úměrná zvýšení plazmatické koncentrace apixabanu, přičemž maximální aktivita je zaznamenána při dosažení maximální koncentrace léčiva v krevní plazmě. Lineární vztah mezi koncentrací apixabanu a jeho anti-FXa aktivitou je zaznamenán v širokém rozmezí terapeutických dávek přípravku Eliquis. Se změnou dávky a koncentrace apixabanu jsou změny v anti-FXa aktivitě výraznější, ale méně variabilní ve srovnání s ukazateli srážení krve.

U pacientů užívajících lék k prevenci cévní mozkové příhody a systémového tromboembolismu při nevalvulární fibrilaci síní je poměr maximální a minimální hladiny anti-FXa aktivity v intervalu mezi dávkami menší než 1,7. U pacientů, kteří používají Eliquis k léčbě hluboké žilní trombózy nebo k prevenci jejího opakování, je tento poměr nižší než 2,2 a u pacientů, kterým je předepsán lék po plánované artroplastice kolene nebo kyčle, nepřesahuje 1,6.

Během užívání apixabanu není nutné neustále sledovat jeho antikoagulační účinek, může však být užitečné provést kalibrovaný kvantitativní test anti-FXa aktivity v případech, kdy informace o hladině apixabanu v krvi mohou ovlivnit rozhodnutí pokračovat v léčbě.

Pacienti užívající apixaban mají méně epizod krvácení než pacienti užívající warfarin.

Farmakokinetika

Hlavní farmakokinetické vlastnosti apixabanu:

• absorpce: po požití je látka rychle absorbována z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace je pozorována 3-4 hodiny po požití. Jídlo neovlivňuje farmakokinetické parametry apixabanu. Při použití přípravku Eliquis v denních dávkách až 10 mg je absolutní biologická dostupnost léčiva asi 50%, farmakokinetika je lineární. V případech užívání léku v dávkách vyšších než 25 mg denně klesá absorpce léku, což snižuje jeho biologickou dostupnost. Individuální variabilita v ukazatelích metabolismu apixabanu je nízká nebo střední (20–30%);
• distribuce: distribuční objem je přibližně 21 litrů. Spojení s plazmatickými proteiny je asi 87%;
• metabolismus: hlavními cestami biotransformace apixabanu jsou O-demetylace a hydroxylace na 3-oxopiperidinylovém zbytku. Lék je metabolizován hlavně za účasti izoenzymu CYP3A4 / 5, v menší míře - za účasti izoenzymů CYP1A2, 2C19, 2C9, 2C8, 2J2. V krevní plazmě cirkuluje apixaban nezměněný, v krevním oběhu ne cirkulují žádné aktivní metabolity. Apixaban je také substrátem pro protein rezistence na rakovinu prsu (BCRP), P-glykoprotein a transportní proteiny;
• vylučování: apixaban se vylučuje hlavně střevem. Vylučování ledvinami je přibližně 27% z celkové clearance, což je ~ 3,3 l / h. Přibližně čtvrtina přijaté dávky léčiva se vylučuje ve formě metabolitů. Poločas je 12 hodin.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických případech:

1. Porucha funkce ledvin. Došlo ke zvýšení AUC (plocha pod křivkou koncentrace - čas) v závislosti na clearance kreatininu (CC): s CC 51-80 ml / min - o 16%, s CC 30-50 ml / min - o 29%, s CC CC 15-29 ml / min - 44% ve srovnání s pacienty s normálními hodnotami CC. Porucha funkce ledvin však významně neovlivňuje vztah mezi plazmatickou koncentrací apixabanu a jeho anti-FXa aktivitou. Studie nebyly provedeny u pacientů s CC <15 ml / min a pacientů na dialýze.
2. Dysfunkce jater. U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater (třída A, respektive B podle klasifikace Child-Pugh) s jednou dávkou přípravku Eliquis v dávce 5 mg nebyly pozorovány žádné změny v parametrech farmakodynamiky a farmakokinetiky apixabanu, změny v anti-FXa aktivitě a INR byly srovnatelné s těmi v zdraví dobrovolníci. S aktivní patologií hepatobiliárního systému a těžkou jaterní nedostatečností nebyl apixaban studován.
3. Starší věk (nad 65 let). Průměrná AUC je přibližně o 32% vyšší než u mladších pacientů.
4. Tělesná hmotnost. U pacientů s hmotností> 120 kg je plazmatická koncentrace apixabanu přibližně o 30% nižší než u pacientů s hmotností 65–85 kg. U lidí vážících <50 kg je toto číslo přibližně o 30% vyšší.
5. Podlaha. U žen je expozice apixabanu o 18% vyšší než u mužů.
6. Závod. Podle údajů z výzkumu neexistují žádné významné rozdíly ve farmakokinetice apixabanu mezi zástupci bělošských, negroidních a mongoloidních ras.

Vztah mezi parametry farmakokinetiky a farmakodynamiky (včetně aktivity anti-FXa, MHO, APTT a protrombinového času) apixabanu a jeho plazmatické koncentrace byl studován pro širokou škálu dávek - od 0,5 mg do 50 mg. Bylo zjištěno, že tuto závislost lze nejlépe popsat pomocí lineárního modelu. Závislost farmakokinetických a farmakodynamických parametrů apixabanu u pacientů, kteří dostávali lék v klinických studiích druhé a třetí fáze, odpovídala závislosti na zdravých dobrovolnících.

Indikace pro použití

• léčba plicní embolie (PE) a hluboké žilní trombózy (DVT), prevence jejich opakování;
• prevence žilní tromboembolie po artroplastice kolene nebo kyčle;
• prevence systémového tromboembolismu a cévní mozkové příhody u dospělých pacientů s nevalvulární fibrilací síní za přítomnosti alespoň jednoho rizikového faktoru [jako je anamnéza přechodného ischemického záchvatu, hypertenze, symptomatické chronické srdeční selhání (funkční třída NYHA II a vyšší), anamnéza cévní mozkové příhody, diabetes mellitus, věk 75 let a starší], s výjimkou pacientů s umělou srdeční chlopní, středně těžkou a těžkou mitrální stenózou.

Kontraindikace

Absolutní:

• závažné poškození ledvin (CC <15 ml / min) nebo potřeba dialýzy;
• těžká jaterní dysfunkce i onemocnění jater doprovázené klinicky významným rizikem krvácení a poruchami v systému srážení krve;
• intolerance laktózy, vrozený nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
• stavy charakterizované zvýšeným rizikem krvácení: anamnéza hemoragické cévní mozkové příhody, bakteriální endokarditida, trombocytopatie, trombocytopenie, exacerbace gastrointestinálního vředu, poruchy krvácení (vrozené nebo získané), těžká nekontrolovaná arteriální hypertenze, nedávné orgánové vidění nebo mozek;
• klinicky významné krvácení;
• věk do 18 let;
• období těhotenství;
• laktace;
• potřeba lékové terapie, kvůli které může dojít k vážnému krvácení, s léky, jako jsou deriváty heparinu (například fondaparinux), jakákoli antikoagulancia, nízkomolekulární hepariny (například dalteparin nebo enoxaparin), nefrakcionované hepariny, perorální antikoagulancia (například ri dabigatran) nebo warfarin), s výjimkou případů, kdy je pacient převeden na terapii nebo z léčby apixabanem a pokud je předepsán nefrakcionovaný heparin v udržovacích dávkách, aby byla zajištěna průchodnost centrálního žilního nebo arteriálního katétru;
• přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku Eliquis.

Relativní:

• dysfunkce jater střední a mírné závažnosti (třídy A nebo B podle klasifikace Child-Pugh);
• indikace v anamnéze pro urgentní chirurgický zákrok pro zlomeninu kyčle;
• současné užívání nesteroidních protizánětlivých léků (včetně kyseliny acetylsalicylové);
• kombinované použití silných inhibitorů izoenzymu CYP3A4 a P-glykoproteinu, jako je rifampicin, karbamazepin, fenobarbital, fenytoin, třezalka tečkovaná, vorikonazol, itrakonazol, posakonazol, ketokonazol, inhibitory HIV proteázy) (například ritonazol);
• potřeba použití trombolytických látek k úlevě od akutní ischemické cévní mozkové příhody;
• provádění spinální / epidurální punkce nebo anestézie.

Návod k použití přípravku Eliquis: metoda a dávkování

Tablety Eliquis by se měly užívat perorálně, bez ohledu na dobu jídla.

Doporučené dávkovací režimy:

• období po plánované endoprotetice kolenního nebo kyčelního kloubu: 2,5 mg 2krát denně (první dávka se doporučuje 12-24 hodin po operaci). Délka léčby je 10-14 dní po náhradě kolena, 32-38 dnů - po náhradě kyčelního kloubu;
• fibrilace síní: Eliquis 5 mg dvakrát denně. U pacientů, kteří kombinují alespoň dva z následujících faktorů: tělesná hmotnost ≤ 60 kg, věk ≥ 80 let, koncentrace kreatininu v plazmě ≥ 1,5 mg / den, je nutné dvojnásobné snížení denní dávky (2,5 mg dvakrát denně). dl (133 μmol / l);
• léčba plicní embolie a trombózy hlubokých žil: prvních 7 dnů - 10 mg dvakrát denně, poté - 5 mg dvakrát denně. Doba trvání léčby je nejméně 3 měsíce, v závislosti na projevech onemocnění, poměru očekávaného přínosu a možném riziku vzniku klinicky významného krvácení, přítomnosti a reverzibility faktorů predisponujících k recidivě (trauma, nedávný chirurgický zákrok, dlouhodobá imobilizace atd.);
• prevence recidivující plicní embolie a DVT: 2,5 mg dvakrát denně. Preventivní léčba je předepsána po nejméně 6 měsících léčby těchto onemocnění.

Pokud dojde k vynechání další dávky, je nutné pilulku užít co nejdříve poté, co si to pacient pamatuje. V budoucnu byste měli dodržovat původní terapeutický režim s užíváním léku dvakrát denně. S dočasným přerušením léčby se zvyšuje riziko trombózy. Pacienti by měli zvážit význam kontinuální antikoagulační léčby.

Přechod pacienta do přípravku Eliquis z parenterálních antikoagulancií a naopak lze provést v době dalšího plánovaného odběru léčiva bez použití další dávky léku, který je nahrazován.

Je možné převést pacienta na přípravek Eliquis z warfarinu nebo jiných antagonistů vitaminu K, pokud je hodnota INR nižší než 2. Pokud je pacient převeden na warfarin nebo jiné antagonisty vitaminu K, je třeba v léčbě přípravkem Eliquis pokračovat, dokud hodnota INR nedosáhne ≥ 2. Tento indikátor musí být sledován před každý příjem apixabanu: jakmile se rovná nebo překročí 2, Eliquis je zrušen.

Vedlejší efekty

Výskyt nežádoucích účinků je hodnocen na následující stupnici: často (od <1/100 do <1/10), zřídka (od> 1/1 000 do <1/100), zřídka (od> 1/10 000 do <1/1000)).

Nežádoucí účinky v prevenci žilní tromboembolie u pacientů po elektivní plastice kyčelního nebo kolenního kloubu:

• na straně kardiovaskulárního systému: zřídka - arteriální hypotenze (včetně hypotenze během procedury);
• na straně krve a lymfatického systému: často - anémie (včetně posthemoragické a pooperační, doprovázená změnami laboratorních výsledků), krvácení (včetně hematomu, vaginálního a uretrálního krvácení); zřídka - trombocytopenie (včetně snížení počtu krevních destiček);
• z trávicího systému: často - nevolnost; zřídka - gastrointestinální krvácení (včetně meleny, zvracení smíchaného s krví), přítomnost nezměněné krve ve stolici; zřídka - krvácení z dásní, krvácení z konečníku;
• z jater a žlučových cest: zřídka - zvýšení aktivity transamináz, zvýšení koncentrace bilirubinu v krvi a aktivita alkalické fosfatázy, patologické změny v testech jaterních funkcí;
• z močového systému: zřídka - hematurie;
• z imunitního systému: zřídka - reakce přecitlivělosti;
• z muskuloskeletálního systému: zřídka - svalové krvácení;
• z dýchacího systému: zřídka - epistaxe; zřídka - hemoptýza;
• na straně orgánu vidění: zřídka - krvácení v tkáni oční bulvy (včetně krvácení do spojivky);
• ostatní: často - uzavřené zranění; zřídka - krvácení během operace, krvácení v oblasti řezu (včetně hematomu v oblasti řezu), přítomnost výtoku z rány, krvácení a krvácení po invazivních zákrocích (včetně hematomu po zákroku, v místě instalace katétru) a v oblasti vpichu cévy, krvácení z pooperační rány).

Nežádoucí účinky v prevenci cévní mozkové příhody a systémové embolie u pacientů s fibrilací síní:

• na straně kardiovaskulárního systému: často - krvácení, hematomy; zřídka - krvácení do břišní dutiny;
• z nervového systému: zřídka - spinální a subdurální hematomy, intrakraniální a cerebrospinální krvácení do kanálu, subarachnoidální krvácení;
• z dýchacího systému: často - krvácení z nosu; zřídka - hemoptýza; zřídka - krvácení do dýchacího systému (včetně hltanu, hrtanu a plicního alveolárního krvácení);
• z imunitního systému: zřídka - reakce přecitlivělosti (kožní vyrážka, alergický edém, anafylaktické reakce);
• ze zažívacího systému: často - krvácení z dásní, gastrointestinální krvácení, krvácení z konečníku; zřídka - krvácení do úst, přítomnost nezměněné krve ve stolici, hemoroidní krvácení; zřídka - retroperitoneální (retroperitoneální) krvácení;
• z reprodukčního systému: zřídka - urogenitální krvácení, intermenstruační vaginální krvácení;
• z močového systému: často - hematurie;
• na straně orgánu vidění: často - krvácení v tkáni oční bulvy;
• ostatní: často - uzavřené zranění; zřídka - krvácení po zákroku, traumatické krvácení, krvácení v oblasti řezu;
• laboratorní ukazatele: zřídka - pozitivní reakce při analýze výkalů pro okultní krev.

Vedlejší účinky při léčbě hluboké žilní trombózy a plicní embolie:

• na straně kardiovaskulárního systému: často - hematomy; zřídka - perikardiální krvácení, krvácení do břišní dutiny, jiné typy krvácení, hemoragický šok;
• na straně krve a lymfatického systému: zřídka - náhlá tvorba hematomů, hemoragická diatéza, hemoragická anémie;
• z dýchacího systému: často - krvácení z nosu; zřídka - hemoptýza; zřídka - plicní alveolární krvácení;
• z reprodukčního systému: často - hypermenorea; zřídka - metroragie, vaginální krvácení; zřídka - hematospermie, genitální krvácení, děložní krvácení, menometroragie, krvácení do mléčné žlázy, děložní krvácení po menopauze;
• z močového systému: často - hematurie; zřídka - krvácení z močového systému;
• z trávicího systému: často - krvácení z dásní; zřídka - gastrointestinální krvácení, přítomnost nezměněné krve ve stolici, rektální krvácení, krvavé zvracení, hemoroidní krvácení; zřídka - krvácení do úst, krvácení do tenkého střeva, melena, Mallory-Weissův syndrom, hematomy břišní stěny, žaludeční krvácení, krvácení ze žaludečních a duodenálních vředů, anální krvácení;
• z nervového systému: zřídka - lebeční krvácení, hemoragická mrtvice;
• z muskuloskeletálního systému: zřídka - svalové krvácení;
• na straně orgánů sluchu a zraku: zřídka - krvácení do spojivky; zřídka - krvácení do ucha, krvácení do tkáně oční bulvy, krvácení do skléry, sítnice, sklivce;
• na části kůže: zřídka - krvácení z kůže, podlitiny; zřídka - kalus krve, purpura, petechie, krvácení z kožních vředů, zvýšená tendence ke krvácení;
• ostatní: zřídka - traumatický hematom, hematom v místě vpichu / punkci, krvácení z rány; zřídka - periorbitální hematom, hematom během a po výkonu, subkutánní hematom, extradurální hematom, hematom ledvin, subdurální krvácení, krvácení v místě vpichu / infuze, hematurie po výkonu, vaskulární pseudoaneuryzma;
• laboratorní ukazatele: zřídka - pozitivní reakce při analýze výkalů pro skrytou krev, přítomnost krve v moči; zřídka - okultní krev, přítomnost erytrocytů v moči.

Předávkovat

V případě předávkování nebyly pozorovány žádné klinicky významné vedlejší účinky, zvyšuje se riziko krvácení.

Nebylo stanoveno žádné antidotum. Použití hemodialýzy je neúčinné. V případě předávkování se doporučuje užívat aktivní uhlí, pokud je to nutné, provede se symptomatická léčba.

speciální instrukce

Riziko krvácení

U pacientů s fibrilací síní a stavů vyžadujících monoterapii nebo kombinovanou léčbu dvěma antiagregačními léky může být přípravek Eliquis předepsán pouze po pečlivém posouzení poměru přínosů a rizik.

Po akutním koronárním syndromu u pacientů s více doprovodnými chorobami (včetně nekardiálních) se zvyšuje riziko krvácení ve srovnání s placebem při současném užívání přípravku Eliquis a kyseliny acetylsalicylové.

Během léčby apixabanem, stejně jako u kteréhokoli jiného antikoagulancia, je nutné sledovat stav pacienta z hlediska možného krvácení. Pokud dojde k silnému krvácení, Eliquis je zrušen.

Možné možnosti zastavení krvácení zahrnují chirurgickou hemostázu a transfuzi čerstvé zmrazené plazmy. Za život ohrožujících stavů, které nelze těmito způsoby kontrolovat, je možné zavést rekombinantní koagulační faktor VIIa (v současnosti však nejsou žádné zkušenosti s jeho použitím u pacientů užívajících apixaban).

Chirurgické a invazivní postupy

Doporučuje se posoudit poměr rizika krvácení a oddělení načasování operace. Eliquis musí být zrušen nejméně 48 hodin před plánovaným invazivním zákrokem nebo chirurgickým zákrokem, pokud existuje průměrné nebo vysoké riziko vzniku klinicky významného krvácení. Pokud existuje malé riziko krvácení nebo může dojít ke krvácení, které lze snadno zvládnout, je třeba léčbu přerušit nejméně 24 hodin před zákrokem / operací.

V případě nevalvulární fibrilace síní během 1–2 dnů po ukončení léčby přípravkem Eliquis není obvykle před operací nutná „můstková terapie“.

Po intervenci a dosažení adekvátní hemostázy by mělo být podávání apixabanu okamžitě obnoveno.

V případě kardioverze lze v Eliquisu pokračovat.

Provádění spinální, epidurální anestézie nebo punkcí

U pacientů, kteří dostávají antitrombotika k prevenci tromboembolie, se při spinální / epidurální punkci / anestézii zvyšuje riziko tvorby hematomů, což může vést k rozvoji perzistentní a nevratné paralýzy. Toto riziko se zvyšuje s použitím instalovaného epidurálního katétru v pooperačním období, stejně jako v případě současného užívání jiných léků ovlivňujících hemostázu. V tomto ohledu by měly být subarachnoidální a epidurální katétry odstraněny nejméně 5 hodin před podáním první dávky přípravku Eliquis.

S apixabanem v přítomnosti zavedeného epidurálního nebo intratekálního katétru nejsou žádné klinické zkušenosti. V případě potřeby by měl být katétr odstraněn nejdříve 20–30 hodin po poslední dávce přípravku Eliquis, tj. Alespoň jedna dávka léčiva bude muset být před odstraněním katétru přeskočena.

Riziko hematomů vedoucích k rozvoji paralýzy se zvyšuje také při traumatických nebo opakovaných punkcích subarachnoidálních / epidurálních prostorů. V této souvislosti je nutné časté sledování pacientů s ohledem na výskyt narušené funkce nervového systému, jako je slabost dolních končetin nebo jejich necitlivost, zhoršená funkce močového měchýře nebo střev. V těchto případech je nutné urgentní vyšetření a léčba.

Před provedením intervencí v subarachnoidálních / epidurálních prostorech u pacientů léčených přípravkem Eliquis, včetně prevence trombózy, je třeba posoudit poměr očekávaných přínosů a pravděpodobných rizik.

Léčba hluboké žilní trombózy a plicní embolie

Při zahájení léčby u pacientů s nestabilní hemodynamikou, možnou trombolýzou nebo trombektomií plic se nedoporučuje nahradit léčbu nefrakcionovaným (standardním) heparinem přípravkem Eliquis.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Složky Eliquis nemají významný vliv na kognitivní a psychomotorické funkce pacienta.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle předklinických studií není lék toxický pro reprodukční funkci. Údaje o užívání přípravku Eliquis během těhotenství jsou však omezené, proto se užívání léku nedoporučuje.

Neexistují žádné informace o eliminaci léčiva do mateřského mléka u lidí, ale ve studiích na potkanech bylo zjištěno, že koncentrace apixabanu v mateřském mléce je mnohonásobně vyšší než hladina v krevní plazmě (přibližně 8krát). To naznačuje, že léčivo aktivně proniká do mateřského mléka, a proto existuje riziko nežádoucích účinků u kojenců. V tomto ohledu se doporučuje přestat kojit, pokud je během kojení nutné užívat přípravek Eliquis.

Účinek apixabanu na plodnost nebyl ve studiích na zvířatech prokázán.

Použití v dětství

Podle pokynů se přípravek Eliquis nepoužívá k léčbě pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Úprava dávky přípravku Eliquis není nutná u pacientů s CC vyšší než 15 ml / min.

Studie týkající se použití apixabanu u pacientů s CC méně než 15 ml / min a u pacientů na dialýze nebyly provedeny, proto se jmenování léčiva u této kategorie pacientů nedoporučuje.

Pro porušení funkce jater

Úprava dávky přípravku Eliquis u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater není nutná, léčba by však měla být prováděna s opatrností.

Nedoporučuje se předepisovat lék pacientům s těžkou poruchou funkce jater.

Použití u starších osob

U starších lidí není třeba upravovat dávku přípravku Eliquis, s výjimkou pacientů, kteří mají fibrilaci síní, podle dvou ze tří kritérií.

Lékové interakce

Dopad apixabanu na farmakokinetiku jiných léků

Ve studiích se zdravými dobrovolníky neměl apixaban významný vliv na farmakokinetiku naproxenu, atenololu a digoxinu.

Studie in vitro nepozorovaly inhibici aktivity izoenzymů CYP2C9, CYP2B6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2D6, CYP2C8, CYP1A2 (inhibiční koncentrace> 45 μmol / l). Bylo však pozorováno slabé potlačení aktivity CYP2C19 (inhibiční koncentrace> 20 μmol / l), pokud hladina apixabanu významně převyšuje maximální plazmatickou koncentraci pozorovanou při použití léku v souladu s doporučeními.

Při koncentracích do 20 μmol / l není apixaban induktorem izoenzymů CYP3A4 / 5, CYP2B6 a CYP1A2, proto při společném použití pravděpodobně neovlivní clearance léčiv, na jejichž metabolismu se tyto izoenzymy podílejí.

Apixaban nemá významný inhibiční účinek na aktivitu P-glykoproteinu.

Účinek jiných léků na farmakokinetiku apixabanu

Inhibitory izoenzymu CYP3A4 a P-glykoproteinu mohou zvyšovat průměrné hodnoty AUC a maximální koncentraci apixabanu, proto je při jejich současném užívání nutná opatrnost, není nutná žádná úprava dávky.

Induktory izoenzymu CYP3A4 a P-glykoproteinu mohou vést ke snížení průměrných hodnot AUC apixabanu a jeho maximální koncentrace. U kombinované léčby není úprava dávky přípravku Eliquis nutná, ale léčba by měla být prováděna s opatrností. Výjimkou jsou případy, kdy je apixaban předepsán k léčbě DVT a PE - těmto pacientům se nedoporučuje používat silné induktory izoenzymu CYP3A4 a P-glykoproteinu současně.

Při kombinovaném použití apixabanu s enoxaparinem je zaznamenán aditivní účinek na aktivitu FXa.

U zdravých dobrovolníků nebyly zaznamenány žádné známky interakce apixabanu s kyselinou acetylsalicylovou (v dávce 325 mg jednou denně). U citlivých pacientů by však měla být vzata v úvahu pravděpodobnost výraznějších farmakokinetických interakcí.

Během léčby apixabanem se nedoporučuje předepisovat léky, které mohou vést k rozvoji závažného krvácení: antagonisté vitaminu K a jiná perorální antikoagulancia, antagonisté receptorů pro glykoprotein IIb / IIIa, trombolytika, dextran, dipyridamol, sulfinpyrazon, nefrakcionovaný heparin nebo včetně nízkomolekulárních heparinů), přímé inhibitory trombinu II (například desirudin), oligosacharidy, které inhibují FXa (například fondaparinux). Je třeba poznamenat, že nefrakcionovaný heparin lze použít v dávkách, které udržují průchodnost žilního / arteriálního katétru. Souběžné užívání jiných antiagregačních látek nebo jiných antitrombotických léků u pacientů po elektivní artroplastice kyčelního a kolenního kloubu se nedoporučuje.

U pacientů s akutním koronárním syndromem a četnými souběžnými onemocněními (srdeční nebo nekardiální) je riziko krvácení významně zvýšeno v případě kombinovaného podávání kyseliny acetylsalicylové nebo trojité antitrombotické léčby (použití kombinace apixaban + kyselina acetylsalicylová + klopidogrel).

U pacientů s fibrilací síní se riziko krvácení zvyšuje při současném užívání jednoho nebo dvou protidoštičkových látek, takže tato kombinace léků může být předepsána po vyhodnocení přínosů a rizik. Během léčby je nutné pečlivě sledovat stav pacienta.

Účinné induktory CYP3A4 a P-glykoproteinu (jako jsou přípravky z třezalky, karbamazepin, fenytoin, rifampicin a fenobarbital) mohou snížit koncentraci apixabanu v krevní plazmě na polovinu. Tyto kombinace je třeba používat opatrně. Pokud je přípravek Eliquis předepsán k léčbě DVT nebo PE, nedoporučuje se kombinované použití silných induktorů CYP3A4 a P-glykoproteinu.

Při současném užívání atenololu a famotidinu nedošlo k žádné klinicky významné interakci.

Analogy

Analogy Eliquis jsou Ksarelto, Arikstra.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 30 ° C mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Eliquis

Podle recenzí je Eliquis účinným antikoagulačním činidlem. Často se předepisuje ke snížení rizika systémového tromboembolismu a cévní mozkové příhody, zejména u pacientů se současným chronickým srdečním selháním, anamnézou cévní mozkové příhody a u starších osob. Ve srovnání s rivaroxabanem, warfarinem a antagonisty vitaminu K je u apixabanu významně méně pravděpodobné, že u něj dojde ke krvácení, protože blokuje pouze jednu fázi koagulace. Kromě toho Eliquis interaguje méně s jinými léky, jeho dávky lze snadno upravit, na rozdíl od warfarinu.

Eliquis se snadno používá: pacientům je předepsána fixní dávka dvakrát denně, což eliminuje potřebu neustálého laboratorního sledování. Tento faktor je zvláště důležitý při fibrilaci síní s celoživotním předepisováním antikoagulancií, aby se zabránilo kardioembolické mrtvici.

Recenze léku jsou většinou pozitivní. Někteří pacienti si stěžují na nežádoucí účinky.

Jednou z komplikací apixabanu je krvácení. Aby se snížilo jeho riziko, doporučuje se provádět antitrombotickou terapii v co nejkratších kurzech.

Cena za Eliquis v lékárnách

Přibližné ceny pro Eliquis: 2,5 mg tablety (20 ks v balení) - 793-920 rublů, 2,5 mg tablety (60 ks v balení) - 2,288-2,678 rublů, 5 mg tablety (20 ks. V balení) - 794-868 rublů, 5 mg tablety (60 ks. V balení) - 2289-2668 rublů.

Eliquis: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Eliquis 5 mg potahované tablety 20 ks. 741 RUB Koupit

Eliquis 2,5 mg potahované tablety 20 ks. 743 RUB Koupit

Eliquis tablety p.p. 2,5mg 20 ks. 770 RUB Koupit

Eliquis tablety p.p. 5mg 20 ks. 788 RUB Koupit

Eliquis 5 mg potahované tablety 60 ks. 2110 RUB Koupit

Eliquis tablety p.p. 5mg 60 ks. 2171 RUB Koupit

Eliquis 2,5 mg potahované tablety 60 ks. 2206 RUB Koupit

Eliquis tablety p.p. 2,5mg 60 ks. 2273 RUB Koupit

Zobrazit všechny nabídky z lékáren

Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce

Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!