Protionamid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Protionamid: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. Za porušení funkce jater
12. Použití u starších osob
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Protionamid

ATX kód: J04AD01

Aktivní složka: protionamid (protionamid)

Výrobce: Pharmasintez JSC (Rusko), Valenta Pharm JSC (Rusko), Sentiss Pharma Pvt. Ltd (Indie), Lincoln Pharmaceuticals Ltd. (Indie), Simpex Pharma Pvt. Ltd. (Indie), LLC „Ozon“(Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 10.07.2018

Prothionamid je lék proti tuberkulóze.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - potahované tablety: kulaté, bikonvexní; v přestávce vyniknou dvě vrstvy: skořápka - od žlutého po žlutooranžové a žluté jádro (10 ks v blistrech / blistrech, v papírové krabičce 1-5, 10, 50 nebo 100 balení / blistrech; 50 ks. v blistrových konturovaných obalech, v kartonovém svazku 1-5 nebo 10 balení; 50, 100, 500, 1000 nebo 3000 ks. v polyetylenových sáčcích, v plastové lahvi 1 balení; 10, 20, 30, 40, 50, 100 nebo 1000 kusů v polymerních plechovkách, v lepenkové krabici 1 plechovka).

Aktivní složka v 1 tabletě: protionamid - 250 mg.

Vzhledem k přítomnosti velkého počtu výrobců se složení pomocných složek a pláště fólie výrazně liší. Možné jsou i další možnosti balení.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Prothionamid je syntetické antibakteriální léčivo, derivát kyseliny isonikotinové, patří do skupiny antituberkulózních léků druhé řady. Je blokátorem syntézy mykolových kyselin, nejdůležitější strukturální složky buněčné stěny MBT (Mycobacterium tuberculosis). Prothionamid má inherentní vlastnosti antagonistů kyseliny nikotinové; ve vysokých koncentracích narušuje biosyntézu proteinů v mikrobiální buňce.

Protionamid je účinný proti MBT rezistentním na léky proti tuberkulóze první linie. Vykazuje bakteriostatický účinek (jehož aktivita se zvyšuje v kyselém prostředí) ve vztahu k intra- a extracelulární Mycobacterium tuberculosis rychlé / pomalé reprodukce. Ve vysokých koncentracích ovlivňuje Mycobacterium leprae, stejně jako některé atypické mykobakterie. V ložiskách specifického zánětu potencuje fagocytózu.

V procesu tuberkulózy se rychle rozvíjí rezistence mikroorganismů, je zaznamenána jejich úplná zkřížená rezistence na ethionamid. Prothionamid inhibuje vývoj rezistence na jiné antituberkulózní léky, zatímco ethionamid je lépe snášen.

Farmakokinetika

Prothionamid se rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu (gastrointestinální trakt), Cmax (maximální koncentrace) v krevní plazmě se dosáhne 2-3 hodiny po perorálním podání.

Látka proniká do zdravých i patologicky změněných tkání: serózní / purulentní pleurální výpotek, ložiska tuberkulózy a dutin v plicích, mozkomíšní mok s meningitidou.

Léčivo se metabolizuje v játrech, jeden z jeho metabolitů, sulfoxid, vykazuje tuberkulostatickou aktivitu.

Vylučuje se ledvinami a žlučí (včetně 15–20% beze změny).

Indikace pro použití

Podle pokynů se Protionamid používá k kombinované léčbě plicních / extrapulmonálních forem tuberkulózy s rezistencí na léčbu antituberkulózními léky první linie nebo jejich špatnou tolerancí, aby se zastavily infiltrační, ulcerativní a exsudativní procesy.

Kontraindikace

Absolutní:

akutní gastritida;
peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
erozivní a ulcerózní kolitida;
akutní hepatitida;
cirhóza jater;
chronický alkoholismus;
období těhotenství a laktace;
dětství;
individuální přecitlivělost na kteroukoli složku.

Relativní kontraindikace, u nichž se Protionamid používá opatrně: závažné selhání jater, diabetes mellitus.

Návod k použití protionamidu: metoda a dávkování

Prothionamid je určen k perorálnímu podání a měl by se užívat po jídle.

Doporučené dávkování:

dospělí pacienti: 250 mg třikrát denně; s dobrou tolerancí - 2krát denně, 500 mg; terapeutická denní dávka 500-1000 mg;
děti: v dávce 10–20 mg / kg tělesné hmotnosti denně.

U pacientů starších 60 let a pacientů s tělesnou hmotností nižší než 50 kg by maximální denní dávka neměla překročit 750 mg (preferovaná dávka je 2krát denně, 250 mg).

Délka terapeutického kurzu je 8-9 měsíců.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí účinky protionamidu:

trávicí systém: nevolnost / zvracení, ztráta chuti k jídlu; sucho, hypersalivace nebo kovová chuť v ústech (rychle zmizí po vysazení léku); často - zvýšená aktivita jaterních transamináz; zřídka - těžká jaterní dysfunkce se známkami hepatitidy / žloutenky (hepatotoxicita závisí na stupni selhání jater, například v důsledku poškození jater v důsledku alkoholismu). Pravděpodobnost nežádoucích účinků se zvyšuje při kombinovaném užívání léku s pyrazinamidem, isoniazidem, rifampicinem;
CNS (centrální nervový systém): nespavost, úzkost, deprese, neklid; zřídka - ospalost, astenie, závratě, bolesti hlavy; v ojedinělých případech - optická neuritida, parestézie, periferní neuropatie; zesílení těchto vedlejších účinků protionamidu lze usnadnit současným příjmem dalších antituberkulózních léků působících na centrální nervový systém (isoniazid, cykloserin) a alkoholu;
kardiovaskulární systém: ortostatická hypotenze, tachykardie;
endokrinní systém: někdy - hypoglykémie u pacientů s diabetes mellitus, gynekomastie u mužů; zřídka - snížená potence, snížená funkce štítné žlázy (hypotyreóza), menstruační nepravidelnosti;
alergické reakce: zřídka - kožní vyrážka; v některých případech - reakce podobné pelagre (kombinace kožních projevů a poruch centrálního nervového systému).

Předávkovat

Příznaky předávkování jsou encefalopatie, abnormální funkce jater, kožní reakce podobné pelagře.

Doporučuje se zrušit léčbu a provést symptomatickou terapii.

speciální instrukce

Příjem protionamidu musí být zahájen po testování citlivosti patogenní mikroflóry na něj. Dávka léčiva se stanoví individuálně na základě citlivosti pacienta a tolerance látky.

Je třeba se vyhnout kombinovanému užívání léku s alkoholem kvůli zvýšenému toxickému účinku alkoholu, který zvyšuje nebezpečí deprese CNS.

Kombinované použití s isoniazidem a cykloserinem vyžaduje zvláštní pozornost kvůli možným duševním poruchám.

V souvislosti s neustálým užíváním protionamidu v kombinaci s jinými antituberkulózními léky je nutné pravidelné sledování následujících laboratorních parametrů: sérové transaminázy, gama-glutamyltransferáza a alkalická fosfatáza.

Pacienti s diabetes mellitus musí kontrolovat hladinu glukózy v krvi alespoň 1krát za měsíc a v případě potřeby upravit dávku inzulínu nebo hypoglykemických látek pro orální podání.

Vývoj kožních reakcí může být projevem příznaků vedlejších účinků podobných pelagře, které je třeba považovat za nutnost vysazení léku.

Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků, doporučuje se kombinovat příjem prothionamidu s pyridoxinem (vitamin B ₆) v denní dávce 150–300 mg.

Aplikace během těhotenství a kojení

Vzhledem k penetraci prothionamidu přes placentární bariéru je jeho použití během těhotenství kontraindikováno.

Kojení během léčby léky by mělo být přerušeno.

Použití v dětství

Protionamid v pediatrické praxi by měl být používán v souladu s předpisem ošetřujícího lékaře a s přihlédnutím k doporučením výrobce.

Různé farmaceutické společnosti definují věkové hranice takto: do 3 let, do 14 let nebo do 18 let.

Doporučuje se stanovit denní dávku léku pro děti ve výši 10–20 mg na kg tělesné hmotnosti.

Pro porušení funkce jater

Protionamid se používá s opatrností při těžkém poškození jater. Lék je kontraindikován u pacientů s akutní hepatitidou a cirhózou jater.

Použití u starších osob

Pacientům nad 60 let je předepsán protionamid v dávce 500 mg denně, rozdělené do 2 dávek, maximální denní dávka je 750 mg.

Lékové interakce

Isoniazid, pyrazinamid, cykloserin a další léky proti TB jsou kompatibilní s prothionamidem.

Je třeba vzít v úvahu, že isoniazid zvyšuje plazmatickou koncentraci prothionamidu.

Isoniazid, rifampicin a pyrazinamid vykazují aditivní hepatotoxický účinek s protionamidem.

Synergismus účinku na centrální nervový systém je pozorován při kombinovaném použití isoniazidu a cykloserinu s protionamidem.

Prothionamid zvyšuje inhibiční účinek alkoholu na centrální nervový systém.

Užívání prothionamidu může občas vyžadovat nižší dávku inzulínu nebo perorálních hypoglykemických léků.

Analogy

Analogy protionamidu jsou Protomid, Petekha, Prothionamid-Acri, Protubutin, Kombitub-Neo, Protiokomb atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte drogu mimo dosah dětí.

V závislosti na výrobci (pomocné složení tablet) se maximální teplota skladování pohybuje od 25 do 30 ° C.

Datum exspirace a podmínky skladování by měly být uvedeny na obalu.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze protionamidu

Vzhledem k tomu, že se lék používá pouze v případě neúčinnosti antituberkulózních léků první linie, to znamená, že poměrně zřídka neexistují prakticky žádné recenze protionamidu. V dostupných recenzích pacienti popisují účinnost léku a zaznamenávají spolu s ním vedlejší účinky, z nichž nejčastější je nevolnost.