Norfloxacin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Norfloxacin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Lékové interakce
11. Analogy
12. Podmínky skladování
13. Podmínky výdeje z lékáren
14. Recenze
15. Cena v lékárnách

Latinský název: norfloxacin

ATX kód: S03AA

Aktivní složka: norfloxacin

Výrobce: Atoll (Rusko), Vertex (Rusko), FP Obolenskoe (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-12-08

Ceny v lékárnách: od 99 rublů.

Koupit

Norfloxacin je antimikrobiální léčivo ze skupiny fluorochinolonů.

Uvolněte formu a složení

Norfloxacin se vyrábí ve formě potahovaných tablet: žluté, bikonvexní, podlouhlé se zaoblenými konci, na jedné straně - riziko; průřez - dvě vrstvy, vnitřní vrstva je světle žlutá nebo bílá (10 ks v blistrech z PVC fólie a lakované potištěné hliníkové fólie, 1 nebo 2 balení v lepenkové krabici).

Složení 1 tablety zahrnuje:

Aktivní složka: norfloxacin - 200 nebo 400 mg;
Pomocné složky (200/400 mg účinné látky): aerosil (koloidní oxid křemičitý) - 3,6 / 7,2 mg, stearát hořečnatý - 3,6 / 7,2 mg, mikrokrystalická celulóza - 120,4 / 240,8 mg, sodná sůl kroskarmelózy - 10,8 / 21,6 mg, krospovidon - 21,6 / 43,2 mg;
Shell (200/400 mg účinné látky): hydroxypropylmethylcelulóza (hypromelóza) - 6,57 / 13,14 mg, polyethylenglykol 6000 (makrogol 6000) - 2,2 / 4,4 mg, oxid titaničitý - 2,2 / 4, 4 mg, žluté chinolinové barvivo - 0,03 / 0,06 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Norfloxacin je antimikrobiální léčivo patřící do skupiny fluorochinolonů. Má baktericidní účinek inhibicí DNA gyrázy, což zajišťuje stabilitu a převinutí bakteriální DNA. To vede k destabilizaci řetězce DNA a smrti bakterií.

Gramnegativní aerobní mikroorganismy (Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Escherichia pneumaecus coli, Neisseria gonorrobialis) a Enterocoecus faecalis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus).

Norfloxacin in vitro působí na gramnegativní aerobní organismy, jako jsou Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas fluorescens, Citrobacter diversus, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Providencia alcalifaciens, Edwardsiella tarda, Morganella morganii, Enteroxyobacter agglomeella, Haemalyophilus morgobacter morbus

Norfloxacin není aktivní proti obligátním anaerobům.

Farmakokinetika

Při perorálním podání dochází k absorpci norfloxacinu rychle a stupeň absorpce je 30-40%. Užívání s jídlem snižuje absorpci. Maximální obsah norfloxacinu v krevní plazmě při užívání 800, 400 a 200 mg je 2,4, 1,5 a 0,8 μg / ml. Maximální koncentrace v krevní plazmě se zaznamená po 1 hodině. Poločas je v průměru 3-4 hodiny. Rovnovážná koncentrace norfloxacinu v krevní plazmě je dosažena do 2 dnů.

U starších pacientů je rychlost vylučování zpomalena (v důsledku poklesu funkce ledvin souvisejícího s věkem). Po perorálním podání 400 mg norfloxacinu je tedy plocha pod farmakokinetickou křivkou závislosti koncentrace na čase 6,97-12,63 mg / h / ml a maximální koncentrace se pohybuje od 1,25 do 2,79 μg / ml (u mladých pacientů indikátory jsou 6,4 mg / h / ml a 1,5 μg / ml). Poločas v této kategorii pacientů je 4 hodiny.

Norfloxacin se váže na plazmatické proteiny o 10–15%.

Při chronickém selhání ledvin (CC méně než 30 ml / min / 1,73 m ²) se poločas zvyšuje na 6,5 hodiny.

Norfloxacin se podílí na metabolických procesech v játrech. Renální clearance je 275 ml / min. Látka se vylučuje ledvinami do 24 hodin: beze změny - 26–32%, ve formě metabolitu se slabou farmakologickou aktivitou - 5–8%. V budoucnu bude méně než 1% podané dávky vyloučeno močí. Asi 30% norfloxacinu se vylučuje střevem. U starších pacientů se asi 22% užité dávky vylučuje ledvinami (renální clearance je 154 ml / min).

2-3 hodiny po perorálním podání 400 mg norfloxacinu jeho koncentrace v moči přesahuje 200 μg / ml a po dobu 12 hodin se udržuje na úrovni 30 μg / ml a více. Při pH 7,5 rozpustnost látky klesá.

Indikace pro použití

Norfloxacin je předepsán k léčbě infekcí způsobených mikroorganismy citlivými na působení účinné látky, včetně prostatitidy, nekomplikované kapavky, infekcí močových cest (s výjimkou chronické komplikované a akutní pyelonefritidy).

Kontraindikace

Absolutní:

Nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
Ruptura šlachy a tendonitida spojená s příjmem fluorochinolonů (včetně anamnézy);
Děti do 18 let;
Těhotenství a kojení;
Přecitlivělost na složky léčiva.

Relativní (Norfloxacin je předepsán s opatrností v případě následujících onemocnění / stavů):

Epilepsie;
Poškození jater / ledvin;
Konvulzivní syndrom;
Myasthenia gravis.

Návod k použití norfloxacinu: metoda a dávkování

Norfloxacin se užívá perorálně.

Dávkovací režim je určen indikacemi.

Léčba:

Infekce močových cest: 2krát denně, 400 mg, průměrná doba trvání kurzu - 7-10 dní, nekomplikovaná cystitida - 3-7 dní, chronické opakované infekce močových cest - až 3 měsíce;
Akutní bakteriální gastroenteritida: 2krát denně, 400 mg, průměrná doba trvání kurzu je 5 dní;
Akutní gonokoková uretritida, faryngitida, proktitida, cervicitida: 800 mg jednou;
Břišní tyfus: 400 mg třikrát denně, průměrná doba trvání kurzu je 2 týdny.

Prevence:

Sepsa: 2krát denně, 400 mg;
Bakteriální gastroenteritida: 400 mg denně;
Cestovní průjem: 400 mg denně (začněte užívat drogu 1 den před odjezdem, léčba pokračuje po celou cestu, ale ne déle než 3 týdny);
Opakování infekcí močových cest: 200 mg denně.

Použití snížených denních dávek (1/2 terapeutické dávky 2krát denně nebo celé jednotlivé dávky 1krát denně) je nutné u pacientů s clearance kreatininu pod 20 ml za minutu (nebo sérových koncentrací kreatininu nad 5 mg / 100 ml), stejně jako u pacientů, kteří jsou na hemodialyzovaní pacienti.

Vedlejší efekty

Kardiovaskulární systém: palpitace, infarkt myokardu;
Centrální nervový systém: poruchy spánku, bolesti hlavy, závratě, brnění v prstech, úzkost, ospalost, nespavost, deprese;
Močový systém: renální kolika;
Trávicí systém: průjem, nevolnost, svědění konečníku, anorexie, bolest břicha, pálení žáhy, bolest konečníku nebo konečníku, dyspepsie, zácpa, řídká stolice, plynatost, zvracení, suchost sliznice úst, ulcerace sliznice úst, hořkost chuť v ústech;
Hematopoetický systém: eozinofilie, leukopenie, trombocytopenie, neutropenie;
Muskuloskeletální systém: bursitida, otoky nohou a rukou;
Smyslové orgány: rozmazané vizuální vnímání;
Kůže: svědění, erytém, vyrážka, kopřivka;
Laboratorní ukazatele: pokles hemoglobinu a hematokritu, zvýšení aktivity aspartátaminotransferázy, alaninaminotransferázy, alkalické fosfatázy, laktátdehydrogenázy, proteinurie, hyperkreatininémie, zvýšení koncentrace močoviny v krvi, glukosurie;
Jiné: alergické reakce, zimnice, hyperhidróza, otoky, astenie, horečka, bolesti zad a hrudníku, dysmenorea.

V důsledku postmarketingového výzkumu byla zaznamenána následující porušení pravidel:

Centrální nervový systém: periferní neuropatie, záchvaty, třes, myoklonus, syndrom Guillain-Barré, ataxie, hypestézie, parestézie, duševní poruchy (včetně zmatenosti);
Kardiovaskulární systém: prodloužení QT intervalu, ventrikulární arytmie (včetně tachykardie typu „pirouette“);
Muskuloskeletální systém: exacerbace myasthenia gravis, prasknutí šlachy, tendonitida, zvýšená aktivita kreatinfosfokinázy;
Močový systém: selhání ledvin, intersticiální nefritida;
Trávicí systém: hepatitida, stomatitida, pseudomembranózní kolitida, cholestatická žloutenka, pankreatitida, selhání jater (včetně fatálních);
Hematopoetický systém: hemolytická anémie, agranulocytóza;
Smyslové orgány: diplopie, tinnitus, ztráta sluchu, dysgeuzie;
Kůže: toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom, exfoliativní dermatitida, multiformní erytém, fotocitlivost;
Alergické reakce: angioedém, anafylaktoidní reakce, dušnost, vaskulitida, artralgie, artritida, myalgie;
Další: hypoglykémie, prodloužení protrombinového času, albuminurie, kandidurie, cylindurie, krystalurie, dysfagie, hyperglykémie, hyperkalemie, hypercholesterolemie, posturální hypotenze, hypertriglyceridemie, hematurie, nekróza jater, nystagmus, vaginální kandidóza.

Předávkovat

Příznaky předávkování norfloxacinem jsou ospalost, nafouklý obličej, „studený“pot, nevolnost, zvracení. Současně se hlavní hemodynamické parametry prakticky nemění.

Specifické antidotum není známo. Jako léčba se doporučuje výplach žaludku a adekvátní hydratační léčba doprovázená nucenou diurézou. Pacient musí být vyšetřen a ponechán několik dní v nemocnici na pozorování.

speciální instrukce

Během léčby by pacienti pod kontrolou diurézy měli dostávat dostatečné množství tekutiny.

Během užívání norfloxacinu se může protrombinový index zvýšit (chirurgické zákroky musí být prováděny pod kontrolou stavu systému srážení krve).

Užívání léku zvyšuje pravděpodobnost tendinitidy a prasknutí šlachy. Mezi rizikové faktory patří: chronické selhání ledvin, transplantace ledvin, plic nebo srdce, věk nad 60 let, kombinovaná léčba glukokortikosteroidy, zvýšená fyzická aktivita, anamnéza poškození šlach (včetně revmatoidní artritidy). Tyto poruchy se mohou vyvinout i několik měsíců po ukončení kurzu. Když se objeví první známky tendonitidy nebo prasknutí šlachy, měli byste přestat užívat Norfloxacin a poradit se s odborníkem.

Během léčby je třeba se vyvarovat přímého slunečního záření.

Norfloxacin může snížit práh pro záchvaty a vést k záchvatům. Fluorochinolony také mohou stimulovat centrální nervový systém, což způsobuje halucinace, úzkost, třes, toxické psychózy, zmatenost a zvyšuje intrakraniální tlak.

Norfloxacin může vést k rozvoji pseudomembranózní kolitidy vyvolané Clostridium difficile. V těchto případech by mělo být podávání léku přerušeno a měla by být předepsána vhodná léčba (perorální metronidazol nebo vankomycin).

Při léčbě syfilisu není norfloxacin předepsán (lék není účinný).

Nepřekračujte doporučený dávkovací režim, protože to může vést ke tvorbě krystalů účinné látky v ledvinách.

Norfloxacin může způsobit periferní neuropatii (ve formě parestézie, hypestézie, dysestézie, svalové slabosti). Aby se zabránilo rozvoji nevratných změn, jakmile se objeví první příznaky onemocnění (brnění, bolest, slabost nebo necitlivost v končetinách, porušení jiných typů citlivosti), měla by být léčba zrušena.

Při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných prací vyžadujících rychlé psychomotorické reakce a zvýšenou koncentraci pozornosti (zejména při současném použití s ethanolem) je třeba postupovat opatrně.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů je norfloxacin kontraindikován během těhotenství a kojení, protože klinické studie prokázaly zvýšené riziko artropatie.

Lékové interakce

Pokud se norfloxacin používá spolu s některými léky, mohou se objevit následující účinky:

Theofylin: snížení jeho clearance (je nutné snížit jeho dávku);
Nitrofurany: snížení jejich účinnosti;
Nepřímá antikoagulancia, cyklosporin: zvýšení jejich koncentrace v krevním séru;
Léky, které snižují práh pro záchvaty (včetně nesteroidních protizánětlivých léků): vývoj záchvatů;
Antacida obsahující hydroxid hlinitý nebo hořečnatý, jakož i přípravky obsahující sukralfát, Zn ²⁺, Fe: snížená absorpce norfloxacinu (interval mezi jejich užitím by měl být alespoň 4 hodiny);
Izoenzymy CYP1A2 (včetně ropinirolu, kofeinu, klozapinu, teofylinu, takrinu, tizanidinu): zvýšení koncentrace jeho substrátů v krvi;
Probenecid: snížené vylučování norfloxacinu;
Glibenklamid: vývoj těžké hypoglykémie;
Antacida, didanosin, sukralfát, multivitamíny s obsahem zinku: snížení absorpce norfloxacinu (interval mezi jejich užitím by měl být nejméně 2 hodiny).

Analogy

Analogy norfloxacinu jsou: Loxon-400, Nolitsin, Norflok, Norbactin, Normaks, Norilet, Sophazin, Negaflox.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém a suchém místě mimo dosah dětí při teplotách do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze norfloxacinu

Podle recenzí je norfloxacin účinný při léčbě infekčních onemocnění způsobených patogeny citlivými na toto činidlo. Před použitím se doporučuje provést antibiotikogram, aby se zjistilo, zda je léčivo v každém konkrétním případě vhodné k léčbě.

Existují také negativní názory na norfloxacin související s jeho vedlejšími účinky. Mezi nimi je často uvedena podrážděnost, deprese, svědění, otok obličeje.