Felodipin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Felodipin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Felodipin

ATX kód: C08CA02

Aktivní složka: Felodipin (felodipin)

Výrobce: Zhejiang Supor Pharmaceuticals Co. Ltd. PR Čína (Čína), Everlight Chemical Industrial Corporation (Tchaj-wan), Nivedita Chemicals Pvt. Ltd (Indie), Kanonpharma production CJSC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 25.10.2018

Ceny v lékárnách: od 217 rublů.

Koupit

Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním, felodipin

Felodipin je dihydropyridinové léčivo, selektivní blokátor pomalých vápníkových kanálů, antihypertenzivní a antianginální účinek.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma léku Felodipin - tablety s prodlouženým účinkem, potažené filmem: kulaté, bikonvexní, bílé jádro a skořápka od světle žluté do žluté vystupují na průřezu (10, 15 nebo 30 ks. V obalech buněčných kontur vyrobených z polyvinylchloridového filmu (PVC) a potištěnou lakovanou hliníkovou fólií; v kartonové krabici 1, 2, 3, 6 balení po 10 ks, nebo 1, 2, 4 balení po 15 ks, nebo 1, 2 balení po 30 ks).

Složení pro 1 tabletu s prodlouženým účinkem, potažené filmem:

účinná látka: Felodipin - 2,5; 5 nebo 10 mg;
další složky: hydroxypropylmethylcelulóza Benecel MP 824 (hypromelóza), dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, aerosil (koloidní oxid křemičitý), mléčný cukr (laktóza), alginát sodný (Kelton HVCR), stearát hořečnatý, povidon (Kollidon 30);
obal filmu: Selecoat AQ-01812 [hydroxypropylmethylcelulóza (hypromelóza), makrogol (polyethylenglykol 400 a polyethylenglykol 6000), chinolinové žluté barvivo, žluté barvivo oxidu železitého, oxid titaničitý].

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složka léčiva - felodipin, je pomalý blokátor kalciových kanálů (BMCC), má hypotenzní a antianginální účinnost. Snižováním periferního vaskulárního odporu pomáhá snižovat krevní tlak (TK); má na dávce závislý antiischemický účinek; zmenšuje velikost nekrotické oblasti srdečního svalu vytvořeného v důsledku infarktu myokardu a chrání před komplikacemi při obnovení průtoku krve (reperfúze). Felodipin prakticky nemá negativní inotropní účinek, minimálně ovlivňující PSS (systém srdečního vedení).

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametry léčiva:

absorpce a distribuce: speciální filmový povlak zpomaluje uvolňování felodipinu z tablet, což pomáhá prodloužit fázi jeho absorpce a zajišťuje rovnoměrnou distribuci léčiva v krevní plazmě po dobu 24 hodin. Felodipin je téměř úplně absorbován v gastrointestinálním traktu (gastrointestinální trakt), jeho biologická dostupnost v terapeutickém rozmezí nezávisí na dávce a je ~ 15%; až 99% látky se váže na krevní proteiny, zejména na albumin;
metabolismus a vylučování: felodipin je téměř úplně metabolizován v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. T _1/2 (poločas) - 25 hodin. Až 70% dávky užívané ve formě metabolitů se vylučuje močí, zbytek stolicí. Nezměněno, méně než 0,5% podané dávky se vylučuje močí. Dlouhodobé užívání drogy nevede k její kumulaci.

U starších pacientů a se zhoršenou funkcí jater je plazmatická koncentrace felodipinu vyšší než u zdravých mladých pacientů.

U pacientů s poruchou funkce ledvin, včetně pacientů na hemodialýze, nedošlo ke změně farmakokinetických parametrů felodipinu.

Felodipin vstupuje do placenty hemoplacentární bariérou a také se vylučuje během kojení do mateřského mléka.

Indikace pro použití

Podle pokynů se Felodipin doporučuje pro použití při arteriální hypertenzi a stabilní angině pectoris (včetně Prinzmetalovy anginy pectoris).

Kontraindikace

Absolutní:

těžká arteriální hypotenze;
nestabilní angina pectoris;
kardiogenní šok;
akutní infarkt myokardu a období do 1 měsíce po infarktu myokardu;
klinicky významná aortální stenóza;
chronické srdeční selhání (CHF) ve stadiu dekompenzace;
období těhotenství a kojení;
děti a dospívající do 18 let;
přecitlivělost na deriváty dihydropyridinové řady, včetně felodipinu, stejně jako na další složky léčiva.

Relativní kontraindikace, při kterých je nutné lék používat opatrně: selhání ledvin / jater, labilita krevního tlaku, aortální stenóza, srdeční selhání v důsledku infarktu myokardu.

Návod k použití Felodipinu: metoda a dávkování

Felodipin tablety s prodlouženým uvolňováním jsou určeny k perorálnímu podání, nelze je kousat, drtit ani dělit. Je lepší užívat drogu ráno, před jídlem nebo po lehké snídani.

Doporučené dávkování podle indikací (užívání jednou denně):

arteriální hypertenze (dospělí pacienti, včetně starších osob): zahájte léčbu dávkou 5 mg, pokud je to nutné, lze ji zvýšit; standardní udržovací dávka je 5-10 mg. Pro titraci jednotlivé dávky se doporučuje, aby starší pacienti a pacienti s poruchou funkce jater zahájili léčbu tabletami v dávce 2,5 mg;
stabilní angina pectoris (dospělí pacienti): zahájit léčbu dávkou 5 mg, v případě potřeby ji lze zvýšit na 10 mg; maximální denní dávka by neměla překročit 20 mg.

Dávka se v každém případě stanoví individuálně.

Lék lze použít v kombinaci s inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE), beta-blokátory a diuretiky. Je třeba mít na paměti, že při použití Felodipinu jako součásti kombinované léčby je jeho hypotenzní účinek obvykle zesílen, a proto je třeba si dávat pozor na rozvoj arteriální hypotenze.

V případě závažného porušení funkce jater je nutné snížit terapeutickou dávku léčiva.

U pacientů s poruchou funkce ledvin se farmakokinetika léku významně nemění.

Vedlejší efekty

Stejně jako použití jiných BMCC může i Felodipin způsobovat závratě, bolesti hlavy, návaly obličeje, palpitace a zvýšenou únavu. Tyto nežádoucí účinky se nejčastěji projevují na začátku léčby nebo při zvýšení dávky a jsou reverzibilní. Periferní edém vyplývající z prekapilární vazodilatace je rovněž závislý na dávce. U onemocnění dásní nebo paradentózy může dojít k mírnému otoku dásní, kterému lze zabránit pečlivou ústní hygienou.

Frekvence nežádoucích účinků podle tříd systémových orgánů, v závislosti na počtu zaznamenaných epizod (použitá škála: ≥ 0,01 - často; 0,001-0,01 - méně často; 0,0001-0,00001 - zřídka; 0,00001 - extrémně zřídka):

kardiovaskulární systém: často - zrudnutí obličeje, doprovázené hyperemií, otoky kotníků; méně často - bušení srdce, tachykardie; zřídka - mdloby; extrémně zřídka - doprovázeno zhoršením průběhu anginy pectoris a reflexní tachykardie, výrazným poklesem krevního tlaku, extrasystolem, leukocytoklastickou vaskulitidou;
nervový systém: často - bolest hlavy; méně často - závratě, parestézie;
zažívací systém: méně často - nevolnost, bolest v břišní oblasti; zřídka - zvracení, hyperplazie dásní a sliznice jazyka, zánět dásní; extrémně zřídka - zvýšená aktivita jaterních transamináz;
muskuloskeletální systém: zřídka - myalgie, artralgie;
reakce přecitlivělosti: méně často - kožní vyrážka, svědění; zřídka - kopřivka; extrémně zřídka - angioedém rtů nebo jazyka, fotocitlivá reakce;
močový systém: extrémně vzácné - časté močení;
další reakce: méně často - únava; zřídka impotence a / nebo sexuální dysfunkce; extrémně vzácné - hyperglykémie, horečka;
kůže: zřídka - kopřivka, svědění kůže; izolované epizody - reakce fotocitlivosti.

Vedlejší účinky projevující se během léčby, jejichž příčinná souvislost s příjmem felodipinu nebyla stanovena: otok obličeje, bolest na hrudi, snížený krevní tlak, syndrom podobný chřipce, chřipka, synkopa, infarkt myokardu, arytmie, angina pectoris, extrasystol, sucho v ústech, průjem, plynatost, anémie, gynekomastie, artralgie, bolesti zad, bolesti horních a dolních končetin, myalgie, nespavost, nervozita, deprese, úzkost, ospalost, podrážděnost, dušnost, faryngitida, bronchitida, sinusitida, krvácení z nosu, modřiny, erytém, leukocytoklastický, zrakové postižení, dysurie, polyurie.

Předávkovat

Příznaky předávkování jsou výrazné snížení krevního tlaku a bradykardie.

V případě výrazného snížení krevního tlaku by měl být pacient položen do vodorovné polohy a nohy by měly být zvednuty.

S rozvojem bradykardie se intravenózně podává 0,5–1,0 mg atropinu. Pokud se stav nestabilizuje, je ke zvýšení objemu krevní plazmy nutná infuze roztoku dextrózy (glukózy), dextranu nebo chloridu sodného. Pokud výše uvedená opatření nemají požadovaný účinek, provádí se terapie symptomatickými léky s převládajícím účinkem na α-adrenergní receptory.

speciální instrukce

Stejně jako ostatní vazodilatátory je i felodipin ve vzácných případech schopen způsobit klinicky významnou arteriální hypotenzi s dalším rozvojem ischémie myokardu u predisponovaných pacientů. Dosud neexistují žádné údaje o proveditelnosti použití felodipinu v sekundární prevenci infarktu myokardu.

Felodipin neovlivňuje lipidový profil a koncentraci glukózy v krvi.

Lék je dobře snášen a vysoce účinný při léčbě pacientů bez ohledu na pohlaví a věk, stejně jako u následujících souběžných onemocnění: bronchiální astma a jiné plicní patologie, Raynaudův syndrom, porucha funkce ledvin, dna, diabetes mellitus, hyperlipidémie, období po transplantaci plic.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

S projevy takových vedlejších účinků, jako jsou závratě a slabost, by pacienti měli dočasně odmítnout provádět práce, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a zvýšenou rychlost reakce, včetně řízení.

Aplikace během těhotenství a kojení

Felodipin je kontraindikován pro těhotné a kojící ženy.

Použití v dětství

V pediatrické praxi je použití léku k léčbě dětí a dospívajících do 18 let kontraindikováno kvůli nedostatku spolehlivých údajů o účinnosti a bezpečnosti léčby u pacientů této věkové kategorie.

S poruchou funkce ledvin

Při léčbě felodipinem by pacienti s poruchou funkce ledvin měli být opatrní.

Pro porušení funkce jater

Při léčbě felodipinem by pacienti s poruchou funkce jater měli být opatrní.

Lékové interakce

digoxin: felodipin zvyšuje jeho plazmatickou koncentraci, úprava dávky není nutná;
erythromycin, cimetidin, ketokonazol, itrakonazol a další inhibitory cytochromu P450: inhibují jaterní metabolismus felodipinu, čímž zvyšují jeho koncentraci v krevní plazmě;
fenytoin, karbamazepin, rifampicin, barbituráty atd. induktory mikrozomálních enzymů: snížit plazmatickou koncentraci felodipinu;
NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky): nesnižují hypotenzní účinek felodipinu;
warfarin a další léky, jejichž volná frakce se váže na proteiny: felodipin neovlivňuje jejich vazbu na proteiny;
grapefruitový džus: neměl by se užívat s felodipinem;
verapamil, β-blokátory, tricyklická antidepresiva, diuretika: zvyšují hypotenzní účinek felodipinu;
cimetidin, erythromycin, ketokonazol, itrakonazol, inhibitory HIV proteázy, grapefruitový džus a další inhibitory cytochromu P450: zpomalují jaterní metabolismus léčiva a zvyšují jeho plazmatickou koncentraci (itrakonazol: zvyšuje AUC felodipinu 8krát, Cmaxrom - 6krát; AUC a Cmax - 2,5krát; grapefruitový džus - 2krát);
karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, tinktura z třezalky tečkované, rifampicin a další induktory mikrosomální oxidace: snižují účinnost felodipinu, AUC - o 93% a Cmax - o 82%;
takrolimus: jeho koncentrace v krevní plazmě se zvyšuje, doporučuje se sledovat indikátor a v případě potřeby upravit dávku;
cyklosporin: zvyšuje Cmax felodipinu o 150% a AUC o 60%, felodipin minimálně ovlivňuje farmakokinetické parametry cyklosporinu;
cimetidin: zvyšuje Cmax a AUC felodipinu o 55%.

Analogy

Analogy Felodipinu jsou Plendil, Felotenz retard, Amlong, Amlodipin, Agen, Amlo, Corinfar, Kordafen, Kordipin, Lerkamen, Nimopin, Normodipin, Nifedipin, Norvask, Tenox, Stamlo atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C na suchém a tmavém místě. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o felodipinu

V případech, kdy je lék vhodný pro hlavní terapeutický účinek a nezpůsobuje silné vedlejší reakce, jsou recenze týkající se felodipinu mimořádně příznivé. Pacienti, pro které není lék vhodný pro žádné ukazatele, se jeho užívání vyhýbají.

Lékaři doporučují přistupovat k výběru antihypertenziv velmi opatrně a čistě individuálně, s přihlédnutím k anamnestickým údajům, závažnosti onemocnění a osobním vlastnostem těla.