Ketofril

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Ketofril: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Farmakokinetika
4. Indikace pro použití
5. Kontraindikace
6. Způsob aplikace a dávkování
7. Vedlejší účinky
8. Předávkování
9. Zvláštní pokyny
10. Aplikace během těhotenství a kojení
11. Použití v dětství
12. V případě poruchy funkce ledvin
13. Za porušení funkce jater
14. Použití u starších osob
15. Lékové interakce
16. Analogy
17. Podmínky skladování
18. Podmínky výdeje z lékáren
19. Recenze
20. Cena v lékárnách

Latinský název: Ketofreel

ATX kód: M01AB15

Aktivní složka: ketorolac (Ketorolac)

Výrobce: Torrent Pharmaceuticals, Ltd. (Torrent Pharmaceuticals, Ltd.) (Indie)

Popis a fotografie aktualizovány: 30.11.2018

Ceny v lékárnách: od 83 rublů.

Koupit

Ketofril je nesteroidní protizánětlivé léčivo s výrazným analgetickým účinkem.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy Ketofrilu:

potahované tablety: kulaté, bikonvexní, bílé nebo téměř bílé (v papírové krabičce 1 nebo 2 proužky po 10 tabletách);
roztok pro intravenózní a intramuskulární podání: průhledný, od světle žlutého po bezbarvý (v papírové krabičce 1 nebo 2 blistry obsahující 5 ampulí po 1 ml).

Každé balení obsahuje také návod k použití přípravku Ketofril.

Složení 1 tablety:

účinná látka: ketorolac trometamol (ketorolac tromethamin) - 10 mg;
pomocné složky (jádro): koloidní oxid křemičitý, MCC (mikrokrystalická celulóza), bezvodá laktóza, sodná sůl karboxymethylovaného škrobu, stearát hořečnatý;
skořápka: koloidní oxid křemičitý makrogol, oxid titaničitý, hypromelóza, mastek.

Složení 1 ml roztoku:

účinná látka: ketorolac trometamol (ketorolac tromethamin) - 30 mg;
pomocné složky: ethanol, chlorid sodný, hydroxid sodný, edetát disodný, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ketorolac tromethamin - účinná látka přípravku Ketofril, má výrazné analgetické vlastnosti, má také mírný antipyretický a protizánětlivý účinek.

Mechanismus jeho účinku je spojen s neselektivní inhibicí aktivity enzymu COX-1 a -2 (cyklooxygenáza 1 a 2), zejména v periferních tkáních, v důsledku čehož je inhibována biosyntéza prostaglandinů, které jsou modulátory termoregulace, citlivosti na bolest a zánětu. Látka je racemická směs [-] S a [+] R enantiomerů, analgetický účinek je způsoben formou [-] S.

Ketorolac neovlivňuje opioidní receptory, neinhibuje dýchání, nezpůsobuje drogovou závislost, nemá sedativní a anxiolytický účinek.

Z hlediska závažnosti analgetického účinku je Ketofril výrazně lepší než jiné nesteroidní protizánětlivé léky, jeho účinek je srovnatelný s účinkem morfinu.

Po perorálním a intramuskulárním podání se analgetický účinek vyvíjí za 30, respektive 60 minut, maximálního účinku je dosaženo za 60 - 120 minut.

Farmakokinetika

Potahované tablety

Při perorálním podání je ketorolak dobře absorbován v zažívacím traktu, _Cmax (maximální koncentrace) v krevní plazmě je 0,7–1,1 μg / ml, doba k dosažení této hodnoty po užití 10 mg ketorolaku na lačný žaludek je 40 minut. Pokud se užívá současně s jídlem bohatým na tuky, C _max v krvi klesá a čas k jeho dosažení se také zpomaluje o 60 minut.

99% látky se váže na plazmatické bílkoviny; na pozadí hypoalbuminemie je zaznamenáno zvýšení množství volné látky v krvi.

Biologická dostupnost ketorolaku je od 80 do 100%. Při perorálním podání 4krát denně (nad subterapeutickou dávku) je doba dosažení C _ss (rovnovážná koncentrace) 24 hodin. Po užití 10 mg látky se indikátor C _ss pohybuje v rozmezí od 0,39 do 0,79 μg / ml.

Ketorolac proniká do mateřského mléka: C _max v mléce, pokud je užívána matkou v dávce 10 mg, je dosaženo za 2 hodiny po jedné dávce a je 7,3 ng / ml po opakovaném podání ketorolaku (při použití Ketofrilu 4krát denně) C _max až 2 hodiny je 7,9 ng / ml.

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání

Biologická dostupnost ketorolaku je od 80 do 100%. Při intramuskulárním podání je absorpce látky úplná a rychlá. S _max a čas k dosažení intramuskulární injekcí je (v závislosti na dávce): 30 mg - 1,74 - 3,1 μg / ml a 15-73 minut; 60 mg - 3,23-5,77 mcg / ml a 30-60 minut. S _max s intravenózní infuzí: 15 mg - 1,96 - 2,98 mcg / ml; 30 mg - 3,69-5,61 μg / ml.

Při parenterálním podání 4krát denně (nad subterapeutickou dávku) je doba dosažení C _ss 24 hodin. Hodnota tohoto indikátoru (intramuskulární / intravenózní) je: 15 mg - 0,65 - 1,13 / 0,79 - 1,39 μg / ml; 30 mg - 1,29-2,47 / 1,68-2,76 mcg / ml.

Celková clearance s intramuskulární injekcí 30 mg ketorolaku je 0,023 l / kg / h; u starších pacientů - 0,019 l / kg / h; se selháním ledvin u pacientů s plazmatickou koncentrací kreatininu v krvi od 19 do 50 mg / l - 0,015 l / kg / h. Celková clearance pro intravenózní infuzi je 0,03 l / kg / h.

Obě lékové formy

50% podané dávky podléhá metabolismu v játrech, přičemž dochází k tvorbě farmakologicky neaktivních metabolitů, z nichž hlavní jsou glukuronidy a p-hydroxyketorolak. Vylučování se provádí: ledvinami - o 91%, střevy - 6%.

U pacientů bez poruchy funkce ledvin je T _1/2 (poločas) v průměru 5,3 hodiny. U starších pacientů se hodnota tohoto indikátoru zvyšuje, u mladých klesá. Funkce jater nemá na T _1/2 žádný vliv. V případě poruchy funkce ledvin s plazmatickou koncentrací kreatininu v krvi 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) je hodnota T _1/2 v rozmezí od 10,3 do 10,8 hodin, pokud mají pacienti výraznější selhání ledvin - více než 13,6 hodin.

V _d (objem distribuce) se pohybuje v rozmezí od 0,15 do 0,33 l / kg. Na pozadí selhání ledvin se hodnota tohoto indikátoru může zvýšit dvakrát a _Vd [+] R-enantiomer látky - o 20%.

Ketorolac se nevylučuje během hemodialýzy.

Indikace pro použití

Ketofril je předepsán pro bolestivý syndrom střední / silné intenzity různé etiologie (včetně pooperačního období, onkologických onemocnění atd.).

Kontraindikace

Ketofril není určen k úlevě od bolesti před / během operace (spojené s vysokým rizikem krvácení), ani k léčbě chronické bolesti.

Absolutní:

anamnéza záchvatů rýmy, bronchiální obstrukce, kopřivka po použití kyseliny acetylsalicylové nebo jiných nesteroidních protizánětlivých léků (úplný / částečný syndrom intolerance kyseliny acetylsalicylové, projevující se rhinosinusitidou, kopřivkou, polypy nosní sliznice, bronchiálním astmatem);
hypovolemie (na příčině onemocnění nezáleží);
angioedém;
dehydratace;
střevní onemocnění zánětlivé povahy;
erozivní a ulcerativní změny na sliznici žaludku nebo dvanáctníku, aktivní gastrointestinální krvácení;
hypokoagulace (včetně hemofilie);
aktivní onemocnění jater, závažné selhání jater;
progresivní onemocnění ledvin, závažné selhání ledvin (hladina kreatininu v plazmě nad 50 mg / l);
potvrzená hyperkalemie;
hemoragická diatéza, hemoragická cévní mozková příhoda (podezření nebo diagnóza);
porušení krvetvorby, přítomnost vysokého rizika výskytu / opakovaného krvácení (včetně po operacích);
období po roubování bypassu koronární arterie;
kombinovaná léčba s jinými nesteroidními protizánětlivými léky;
období těhotenství a porodu;
laktace;
věk do 16 let;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Relativní (roztok a tablety Ketofril jsou předepsány pod lékařským dohledem):

zhoršená funkce ledvin (plazmatická hladina kreatininu pod 50 mg / l);
aktivní hepatitida;
cerebrovaskulární onemocnění, ischemická choroba srdeční, arteriální hypertenze;
bronchiální astma;
chronické srdeční selhání;
cholecystitida;
hyperlipidemie / dyslipidemie;
cukrovka;
onemocnění periferních tepen;
systémový lupus erythematodes;
cholestáza;
sepse;
polypy sliznice nosohltanu a nosu;
anamnestické údaje o vývoji ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu;
přítomnost infekce Helicobacter pylori;
těžká somatická onemocnění;
kombinovaná léčba s následujícími prostředky: selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (sertralin, fluoxetin, citalopram, paroxetin), antikoagulancia (warfarin), antiagregační látky (kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), perorální glukokortikosteroidy (prednisolon);
dlouhodobá léčba nesteroidními protizánětlivými léky;
kouření;
častá konzumace alkoholu;
věk nad 65 let.

Aby se minimalizovalo riziko nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, je nutné používat nejnižší účinnou dávku po minimální možnou dobu trvání léčby.

Ketofril, návod k použití: metoda a dávkování

Potahované tablety

Ketofril tablety se užívají perorálně, v závislosti na závažnosti syndromu bolesti - jednou nebo opakovaně.

Jedna dávka - 10 mg.

Maximum: frekvence aplikace - 4krát denně, denní dávka - 40 mg, doba léčby - 5 dní.

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání

Dávka se volí na základě intenzity bolestivého syndromu a reakce pacienta na lék.

Roztok se vstřikuje pomalu hluboko do svalu (nebo intravenózně) po dobu nejméně 15 sekund.

V případě potřeby lze opioidní analgetika předepsat dodatečně ve snížených dávkách.

Pokud se přípravek Ketofril používá parenterálně jednou, jsou zobrazeny následující dávky: pacienti mladší 65 let - 10–30 mg; pacienti starší 65 let nebo pacienti s poruchou funkce ledvin - 10–15 mg.

Při opakovaném parenterálním podání je Ketofril předepsán: intramuskulárně - každých 4–6 hodin, intravenózně - každých 6 hodin. Počáteční dávka pro kontinuální dávkování roztoku pomocí infuzní pumpy je 30 mg, poté je rychlost infuze 5 mg / hodinu.

U pacientů mladších 65 let je maximální denní dávka 90 mg, u pacientů starších 65 let nebo pacientů s poruchou funkce ledvin - 60 mg.

Maximální doba kontinuální intravenózní infuze je 24 hodin.

Délka léčby parenterálním podáním by neměla přesáhnout 5 dní.

Celková denní dávka obou dávkových forem během přechodu z parenterálního užívání Ketofrilu na perorální podání v den převodu by neměla u pacientů mladších 65 let překročit 90 mg; u pacientů starších 65 let nebo u pacientů s poruchou funkce ledvin - 60 mg.

Maximální dávka přípravku Ketofril v tabletách v den přechodu je 30 mg.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí účinky (> 3% - často; 1% - zřídka; <1% - zřídka):

močový systém: zřídka - hemolyticko-uremický syndrom (trombocytopenie, selhání ledvin, hemolytická anémie, purpura), akutní selhání ledvin, bolesti zad s / bez azotemie a / nebo hematurie, snížení nebo zvýšení objemu moči, edém ledvin, nefritida, časté močení;
zažívací systém: často (zejména často se objevují poruchy u pacientů starších 65 let s anamnézou erozivních a ulcerativních lézí gastrointestinálního traktu) - průjem, gastralgie; zřídka - pocit plnosti v žaludku, zácpa, stomatitida, zvracení, plynatost; zřídka - nevolnost, erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu (včetně krvácení / perforace - meléna, pálení žáhy, pálení nebo křeče v epigastrické oblasti, nevolnost, zvracení jako kávová sedlina, bolesti břicha atd.), akutní pankreatitida, cholestatická žloutenka, hepatomegalie, hepatitida;
kardiovaskulární systém: zřídka - zvýšený krevní tlak; zřídka - mdloby, plicní edém;
nervový systém: často - závratě, bolesti hlavy, ospalost; zřídka - halucinace, psychóza, aseptická meningitida (křeče, silné bolesti hlavy, horečka, ztuhlé krční a / nebo zádové svaly), hyperaktivita (úzkost, změny nálady), deprese;
dýchací systém: zřídka - rýma, dušnost nebo bronchospazmus, otok hrtanu (projevující se jako potíže s dýcháním, dušnost);
hematopoetický systém: zřídka - anémie, eozinofilie, leukopenie;
kůže: zřídka - purpura, kožní vyrážka (včetně makulopapulární vyrážky); zřídka - kopřivka, exfoliativní dermatitida (ve formě horečky s / bez zimnice, zarudnutí, odlupování nebo zesílení kůže, citlivosti a / nebo otoku palatinových mandlí), Lyellovy a Stevens-Johnsonovy syndromy;
smyslové orgány: zřídka - zvonění v uších, ztráta sluchu, poškození zraku (včetně rozmazaného vizuálního vnímání);
systém hemostázy: zřídka - krvácení z konečníku nebo nosu, krvácení z pooperační rány;
imunitní systém: zřídka - anafylaktoidní nebo anafylaktické reakce (projevující se ve formě svědění kůže, tíhy na hrudi, zabarvení obličeje, kožní vyrážky, kopřivky, dušnosti / tachypnoe, periorbitálního edému, edému očních víček, dušnosti, dušnosti, sípání);
ostatní: často - otoky (proces může zahrnovat obličej, nohy, kotníky, prsty, nohy; přibývání na váze); zřídka - zvýšené pocení; zřídka - horečka, otok jazyka.

Předávkovat

Mezi hlavní příznaky patří: bolest břicha, zvracení, metabolická acidóza, nevolnost, porucha funkce ledvin, rozvoj erozivní gastritidy nebo peptického vředu žaludku.

Terapie: opatření zaměřená na odstranění účinné látky, včetně výplachu žaludku a příjmu adsorbentů (aktivního uhlí), symptomatická léčba (k udržení životně důležitých funkcí těla).

Při dialýze není ketorolak dostatečně vylučován.

speciální instrukce

Ketofril přestává ovlivňovat agregaci krevních destiček po 24–48 hodinách.

Nepoužívejte lék v kombinaci s paracetamolem déle než 5 dní. Na pozadí poruch srážlivosti krve by měl být Ketofril předepisován pouze za stálého sledování počtu krevních destiček (pacienti vyžadují zvláštní pozornost v pooperačním období), což vyžaduje pečlivé sledování hemostázy.

Zvyšuje se riziko nežádoucích účinků ledvin na pozadí hypovolemie. V případě potřeby lze přípravek Ketofril předepsat v kombinaci s narkotickými analgetiky.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby přípravkem Ketofril byste se měli zdržet řízení vozidel, což je spojeno s vysokým rizikem nežádoucích účinků na nervový systém (v podobě ospalosti, bolesti hlavy, závratí).

Aplikace během těhotenství a kojení

Ketofril není předepsán během těhotenství / kojení. Lék také nelze použít během porodu a pro úlevu od bolesti v porodnické praxi.

Použití v dětství

Profil bezpečnosti / účinnosti užívání Ketofrilu u pacientů mladších 16 let nebyl studován, proto je kontraindikováno předepisovat jej této skupině pacientů.

S poruchou funkce ledvin

progresivní onemocnění ledvin, závažné selhání ledvin (hladina kreatininu v plazmě nad 50 mg / l): užívání léku je kontraindikováno;
porucha funkce ledvin (plazmatická hladina kreatininu pod 50 mg / l): Ketofril lze používat opatrně.

Pro porušení funkce jater

aktivní onemocnění jater, závažné selhání jater: užívání léku je kontraindikováno;
aktivní hepatitida: Ketofril může být používán s opatrností.

Použití u starších osob

Léčba ketofrilem u pacientů starších 65 let by měla být prováděna pod lékařským dohledem.

Lékové interakce

kyselina acetylsalicylová nebo jiná nesteroidní protizánětlivá léčiva, přípravky obsahující vápník, glukokortikosteroidy, ethanol, kortikotropin: dochází k rozvoji gastrointestinálního krvácení a tvorbě vředů gastrointestinálního traktu;
paracetamol: kombinované užívání je doprovázeno zvýšením nefrotoxicity;
methotrexát: na pozadí současného užívání dochází ke zvýšení nefro- a hepatotoxicity; kombinovanou terapii lze provádět pouze s použitím nízkých dávek methotrexátu pod kontrolou jeho plazmatické koncentrace v krvi;
léky, které blokují tubulární sekreci: dochází ke snížení clearance ketorolaku a ke zvýšení jeho plazmatických koncentrací v krvi;
cefoperazon, trombolytika, nepřímá antikoagulancia, heparin, antiagregační látky, pentoxifyllin, cefotetan: zvyšuje se pravděpodobnost krvácení;
probenecid: snížení plazmatické clearance a V _d ketorolac, zvýšení jeho koncentrace v plasmě v krvi a T _1/2 hodnoty;
methotrexát, lithiové přípravky: kombinované užívání je doprovázeno snížením clearance a zvýšením jejich toxicity;
léky s hypotenzním a diuretickým účinkem: dochází ke snížení jejich účinnosti (v důsledku snížení syntézy prostaglandinů v ledvinách);
opioidní analgetika: je možné významné snížení jejich dávky;
inzulín a perorální hypoglykemické látky: současné užívání vede ke zvýšení jejich hypoglykemického účinku, což vyžaduje přepočet dávky;
kyselina valproová: dochází k narušení agregace krevních destiček;
verapamil, nifedipin: dochází ke zvýšení jejich plazmatické koncentrace v krvi;
jiné léky s nefrotoxicitou (včetně zlatých přípravků): na pozadí současného užívání se zvyšuje pravděpodobnost nefrotoxicity.

Analogy

Analogy Ketofrilu jsou: Ketalgin, Dolomin, Torolak, Dolak, Ketorol, Ketanov, Toradol, Ketolak, Ketorolac, Ketadrop, Ketokam.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem a vlhkostí při teplotách do 30 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti: tablety - 3 roky; injekční roztok - 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Ketofril

Recenze Ketofrilu je málo. Nejčastěji je třeba poznamenat, že má nárokovaný terapeutický účinek, i když někteří pacienti poukazují na nedostatečně silný účinek. Cena léku se odhaduje na dostupnou cenu.

Cena Ketofrilu v lékárnách

Přibližná cena přípravku Ketofril je:

potahované tablety (10 mg), 20 ks. v balíčku - 82-105 rublů;
roztok pro intravenózní a intramuskulární podání (30 mg / ml, ampule po 1 ml), 10 ks. v balíčku - 101 rublů.