Enixum

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Enixum: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Enixum

ATX kód: B01AB05

Léčivá látka: Enoxaparin sodný (Enoxaparin sodný)

Výrobce: Sotex PharmFirma (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 28.11.2018

Ceny v lékárnách: od 2982 rublů.

Koupit

Enixum je léčivo s přímým účinkem, které inhibuje aktivitu systému srážení krve a zabraňuje tvorbě krevních sraženin (antikoagulant).

Uvolněte formu a složení

Přípravek Enixum se vyrábí ve formě injekčního roztoku: čirá kapalina od bezbarvé po nažloutlou nebo hnědavě nažloutlou [ve skleněných injekčních stříkačkách, kompletní s jehlou (může být přítomno zařízení na ochranu jehly): 1 nebo 2 sady v balení konturových buněk, v papírové krabičce 1 nebo 5 balení; v bezbarvých skleněných ampulích s barevným přerušovacím prstencem / barevnou tečkou a zářezem (na ampulky je možné dodatečně aplikovat jeden, dva nebo tři barevné prstence a / nebo dvourozměrný čárový kód / alfanumerické kódování): 1 nebo 5 ampulí v balení konturových buněk, v balení kartonu 1 nebo 2 balení; 2 ampule v blistrovém balení, v papírové krabičce 1 balení; každé balení obsahuje také návod k použití přípravku Enixum. Objem roztoku v každé stříkačce: 2 000 anti-Xa IU - 0,2 ml, 3 000 anti-Xa IU - 0,3 ml,4000 anti-Ha IU - 0,4 ml, 5000 anti-Ha IU - 0,5 ml, 6000 anti-Ha IU - 0,6 ml, 7000 anti-Ha IU - 0,7 ml, 8000 anti-Ha IU - 0,8 ml, 10 000 anti-Ha IU - 1 ml].

Složení roztoku v 1 stříkačce:

účinná látka: enoxaparin sodný - 20 mg (2000 anti-Ha ME), 30 mg (3000 anti-Ha ME), 40 mg (4000 anti-Ha ME), 50 mg (5000 anti-Ha ME), 60 mg (6000 anti-Ha IU), 70 mg (7000 anti-Ha IU), 80 mg (8000 anti-Ha IU) nebo 100 mg (10 000 anti-Ha IU);
pomocná složka: voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složkou přípravku Enixum je enoxaparin sodný, což je nízkomolekulární heparin, přímé antikoagulant. Průměrná molekulová hmotnost je přibližně 4500 daltonů: 68% - 2000-8000 daltonů, <18% - více než 8000 daltonů. Látka se získává alkalickou hydrolýzou benzylesteru heparinu izolovaného ze sliznice tenkého střeva prasete. Struktura enoxaparinu je charakterizována redukujícím 2-N, 6-0-disulfo-B-glukopyranosidovým fragmentem a neredukujícím fragmentem 2-O-sulfo-4-enpyrazinosuronové kyseliny. Struktura látky obsahuje 15–25% (v průměru 20%) 1,6-anhydroderivátu v redukčním fragmentu polysacharidového řetězce.

In vitro má enoxaparin sodný vysokou aktivitu proti koagulačnímu faktoru Xa (anti-Xa aktivita asi 100 IU / ml) a nízkou aktivitu proti srážecímu faktoru IIa (anti-IIa nebo antitrombinová aktivita asi 28 IU / ml). Antikoagulační aktivita léčiva je zprostředkována antitrombinem III (AT-III). Enoxaparin navíc vykázal další antikoagulační a protizánětlivou aktivitu, která se projevuje jak na zvířecích, tak na lidských modelech: snížení uvolňování von Willebrandova faktoru do krevního řečiště z vaskulárního endotelu a inhibice jiných koagulačních faktorů (například faktoru VIIa) závislá na AT-III, aktivace uvolňování inhibitor dráhy tkáňového faktoru).

Popsané faktory určují antikoagulační účinek přípravku Enixum obecně.

Aktivita anti-IIa dosáhne svého průměru v průměru za 3-4 hodiny po subkutánním (s / c) podání Enixum a činí: 0,13 IU / ml - po podání 1 mg / kg tělesné hmotnosti; 0,19 IU / ml - po podání 1,5 mg / kg tělesné hmotnosti.

Maximální anti-Xa aktivity v plazmě je dosaženo v průměru během 3-5 hodin a po SC podání Enixum v dávce 20 nebo 40 mg, v uvedeném pořadí, 0,2 nebo 0,4 IU / ml, v dávce 1 nebo 1,5 mg / kg, respektive 1 nebo 1,3 IU / ml.

V profylaktických dávkách enoxaparin v zanedbatelné míře mění aktivovaný parciální tromboplastinový čas (APTT). Téměř neovlivňuje agregaci krevních destiček a stupeň vazby na jejich receptory fibrinogenu.

Farmakokinetika

Farmakokinetika enoxaparinu používaná v terapeutických dávkách je lineární. Individuální rozdíly mezi pacienty jsou minimální.

Po jedné subkutánní injekci v dávce 1 mg / kg je maximální koncentrace (Cmax) pozorována během 3,19 ± 1,08 hodiny a je 0,49 ± 0,07 IU / ml. Plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) je 4,44 ± 0,91 IU × ml / h.

Parametry hodnocené na základě anti-Xa aktivity: biologická dostupnost - téměř 100%, distribuční objem (Vd) - 5 litrů, což se blíží objemu krve.

Podle literatury je po opakovaném podání přípravku Enixum, 40 mg jednou denně a v dávce 1,5 mg / kg jednou denně, rovnovážné koncentrace (Css) dosaženo druhého dne, zatímco AUC je asi o 15% vyšší než u jediné podání. Po opakovaných injekcích enoxaparinu 1 mg / kg 2krát denně je Css dosaženo během 3-4 dnů, AUC je o 65% vyšší ve srovnání s jednorázovým podáním.

Enoxaparin se vyznačuje nízkou clearance. Průměrná plazmatická clearance anti-Xa po intravenózním (i / v) podání po 6hodinové dávce 1,5 mg / kg je 0,74 l / h.

Převládající metabolickou cestou enoxaparinu sodného je desulfatace a / nebo depolymerace v játrech, která vede k tvorbě nízkomolekulárních látek s velmi slabou biologickou aktivitou.

Lék se vylučuje v několika fázích. Po jedné subkutánní injekci je poločas 4 hodiny, po opakovaném použití - 7 hodin. Přibližně 10% přijaté dávky přípravku Enixum se vylučuje ledvinami ve formě aktivních fragmentů. Celková eliminace aktivních a neaktivních fragmentů je asi 40% podané dávky.

U pacientů se sníženou funkcí ledvin se clearance látky snižuje. Po opakovaném subkutánním podání 40 mg přípravku Enixum 1krát denně dochází ke zvýšení aktivity anti-Xa, což představuje AUC u mírného a středně závažného selhání ledvin (clearance kreatininu 50–80 ml / min, respektive 30–50 ml / min). Při závažném selhání ledvin (clearance kreatininu <30 ml / min) je AUC v ustáleném stavu přibližně o 65% vyšší při opakovaném podávání léku v denní dávce 40 mg.

V důsledku fyziologického poklesu funkce ledvin u starších pacientů je eliminace enoxaparinu zpomalena. Pokud je funkce ledvin mírně snížena, není nutné během preventivní léčby upravovat dávkovací režim přípravku Enixum.

U pacientů s nadváhou a nízkou tělesnou hmotností se clearance léčiva mění.

Pokud není dávka upravena v závislosti na hmotnosti pacienta, po jednorázovém SC podání 40 mg přípravku Enixum bude aktivita anti-Xa vyšší: u žen s hmotností <45 kg - o 50%, u mužů s hmotností <57 kg - o 27 % ve srovnání s pacienty s normální průměrnou tělesnou hmotností.

Indikace pro použití

Preventivní užívání přípravku Enixum:

žilní trombóza a embolie během chirurgických zákroků, zejména obecných chirurgických a ortopedických;
žilní trombóza a embolie u imobilizovaných pacientů v důsledku akutních terapeutických onemocnění, včetně akutního srdečního selhání, dekompenzovaného chronického srdečního selhání (funkční třída NYHA III nebo IV), akutního respiračního selhání, akutních infekčních onemocnění, akutních stadií revmatických onemocnění, v kombinaci s jakékoli riziko vzniku žilní trombózy;
tvorba trombu v mimotělním oběhovém systému během hemodialýzy (zpravidla s trváním relace ne více než 4 hodiny).

Použití přípravku Enixum pro léčebné účely:

hluboká žilní trombóza (s nebo bez plicní embolie);
akutní infarkt myokardu s elevací segmentu ST při potřebě léčby nebo následného perkutánního koronárního zákroku;
nestabilní angina pectoris a infarkt myokardu bez Q vlny (v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou).

Kontraindikace

aktivní rozsáhlé krvácení nebo přítomnost onemocnění doprovázeného vysokým rizikem jeho rozvoje: disekující aneuryzma aorty nebo mozkové aneuryzma (kromě chirurgického zákroku pro toto onemocnění), nedávná hemoragická cévní mozková příhoda, nekontrolované krvácení, hrozící potrat, trombocytopenie v případě pozitivního protidoštičkového testu protilátky v přítomnosti enoxaparinu sodného in vitro;
věk do 18 let;
individuální přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku Enixum nebo heparin / jeho deriváty, včetně jiných nízkomolekulárních heparinů.

Za následujících podmínek s možným rizikem krvácení by měl být přípravek Enixum používán s opatrností:

současné užívání léků, které ovlivňují hemostatický systém;
poruchy hemostázy, včetně hypokoagulace, trombocytopenie, hemofilie, dědičný nedostatek von Willebrandova faktoru (von Willebrandova choroba);
anamnéza trombocytopenie vyvolané heparinem, včetně v kombinaci s trombózou;
poškození ledvin / jater;
hemoragická / diabetická retinopatie;
těžký diabetes mellitus;
těžká arteriální hypertenze, kterou nelze adekvátně kontrolovat;
perikardiální zánět, perikardiální výpotek;
akutní a subakutní endokarditida bakteriální etiologie;
nedávná historie ischemické cévní mozkové příhody;
těžká vaskulitida;
potřeba spinální / epidurální anestézie;
bederní punkce provedená v nedávné minulosti;
peptický vřed / duodenální vřed, další erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu v historii;
nedávná nebo plánovaná neurologická nebo oční chirurgie;
užívání nitroděložní antikoncepce;
porod v nedávné minulosti;
těžké trauma nebo velké otevřené rány.

U aktivní tuberkulózy ani po nedávné radiační terapii nejsou k dispozici žádné údaje o klinickém použití přípravku Enixum.

Enixum, návod k použití: metoda a dávkování

Roztok Enixum se vstřikuje hluboko s / c, s výjimkou zvláštních případů. Intramuskulární podání roztoku je zakázáno.

Injekce se provádějí s ležícím pacientem. Roztok by měl být injikován střídavě do pravého / levého anterolaterálního nebo posterolaterálního povrchu břicha.

Jehla je zcela (po celé délce) zasunuta svisle (nikoli z boku) do kožního záhybu shromážděného mezi palcem a ukazováčkem a je držena, dokud není injekce dokončena. Není nutné masírovat místo vpichu.

Prevence tvorby trombů v mimotělním oběhovém systému během hemodialýzy

Průměrná dávka přípravku Enixum je 1 mg / kg. Pokud existuje vysoké riziko krvácení, dávka se sníží na 0,75 mg / kg při jediném vaskulárním přístupu, na 0,5 mg / kg při dvojitém vaskulárním přístupu.

U pacientů na hemodialýze se lék vstřikuje do arteriálního místa bočníku na začátku relace. Jedna dávka je obvykle dostatečná pro 4hodinové sezení. Pokud se však během delší hemodialýzy objeví fibrinové kruhy, je-li to nutné, podává se Enixum dodatečně v dávce 0,5–1 mg / kg.

Prevence žilní trombózy a embolie u imobilizovaných pacientů s akutními terapeutickými chorobami

Přípravek Enixum se obvykle předepisuje v dávce 40 mg 1krát denně po dobu 6–14 dnů, dokud není pacient převeden do ambulantního režimu.

Prevence žilní trombózy a embolie během chirurgických zákroků

S mírným rizikem embolie / trombózy (například v případě operace břicha) je Enixum obvykle předepsáno 20 mg jednou denně. První injekce se podává 2 hodiny před operací.

S vysokým rizikem embolie a trombózy (například během ortopedických zákroků, chirurgických zákroků v onkologii a přítomnosti souběžných rizikových faktorů nesouvisejících s chirurgickým zákrokem, jako jsou křečové žíly dolních končetin, vrozená nebo získaná trombofilie, anamnéza žilní trombózy, maligní novotvar, těhotenství, obezita, imobilizace déle než 3 dny) Enixum se užívá v dávce 40 mg jednou denně, první dávka se podává 12 hodin před operací. Alternativní dávkovací režim: 30 mg dvakrát denně, v tomto případě se první dávka podává 12-24 hodin po operaci.

Antikoagulační léčba trvá v průměru 7–10 dní. Je možné prodloužit dobu léčby, dokud přetrvává riziko embolie / trombózy a dokud není pacient převeden do ambulantního režimu.

V ortopedických operacích může být po ukončení počáteční terapie vyžadován udržovací kurz: 40 mg 1krát denně po dobu 3 týdnů.

Léčba nestabilní anginy pectoris a infarktu myokardu bez vln Q

Dávka přípravku Enixum je 1 mg / kg. Lék se podává každých 12 hodin a současně je předepsána kyselina acetylsalicylová, 100–325 mg perorálně jednou denně.

Antikoagulant by měl být používán, dokud se stav pacienta nestabilizuje, obvykle až 8 dní, nejméně však 2 dny.

Léčba hluboké žilní trombózy

V závislosti na klinickém obrazu je přípravek Enixum předepisován v dávce 1,5 mg / kg 1krát denně nebo 1 mg / kg 2krát denně. U komplikovaných tromboembolických poruch se doporučuje dávkovací režim dvakrát denně.

Průměrný průběh léčby je 10 dní. Pacientovi jsou okamžitě předepsána perorální antikoagulancia a v SC podávání přípravku Enixum se pokračuje, dokud není dosaženo požadovaného antikoagulačního účinku (hodnoceno podle anti-Xa aktivity), tj. Dokud INR (International Normalized Ratio) není 2-3.

Léčba infarktu myokardu s elevací segmentu ST

První dávka přípravku Enixum, 30 mg, se podává jako bolus IV. Nejpozději do 15 minut se podá druhá dávka s / c, která se rovná 1 mg / kg (v prvních dvou injekcích je povoleno použít ne více než 100 mg sodné soli enoxaparinu). V budoucnu se léčivo bude používat v dávce 1 mg / kg a bude se podávat s / c v intervalech 12 hodin (u pacientů vážících více než 100 kg může dávka přípravku Enixum přesáhnout 100 mg).

U pacientů starších 75 let je zakázáno počáteční bolusové podání léku. Přípravek Enixum se užívá subkutánně v dávce 0,75 mg / kg každých 12 hodin (v prvních dvou injekcích je povoleno použít maximálně 75 mg enoxaparinu sodného). Následně je ve 12hodinových intervalech pozorována dávka 0,75 mg / kg, tj. Při tělesné hmotnosti vyšší než 100 kg může dávka přesáhnout 75 mg.

Pokud se přípravek Enixum používá v kombinaci s trombolytiky (specifickými pro fibrin a nespecifickými pro fibrin), podává se enoxaparin v období od 15 minut před zahájením trombolytické léčby do 30 minut po jejím ukončení.

Jakmile je potvrzena diagnóza akutního infarktu myokardu s elevací segmentu ST, měli byste současně začít užívat kyselinu acetylsalicylovou v denní dávce 75–325 mg a pokračovat v jejím užívání po dobu nejméně 30 dnů (pokud neexistují žádné kontraindikace).

Doba aplikace přípravku Enixum je 8 dní nebo do propuštění pacienta z nemocnice, pokud byla doba hospitalizace kratší než 8 dní.

Bolus IV podávání léčiva se provádí venózním katétrem. Enoxaparin sodný nesmí být mísen s jinými léky a podáván současně s jinými roztoky. Aby se zabránilo lékovým interakcím, měl by být žilní katétr před a po zavedení přípravku Enixum důkladně propláchnut 0,9% roztokem chloridu sodného nebo 5% roztokem dextrózy - pouze tyto roztoky jsou kompatibilní s Enoxaparinem.

Pro bolusové podání přípravku Enixum v dávce 30 mg se z injekčních stříkaček odstraní přebytečné množství roztoku, takže zbývá pouze 0,3 ml. Za tímto účelem se používají stříkačky o objemu 60, 80 nebo 100 mg. 20mg stříkačky nejsou vhodné, protože obsahují nižší dávku, a 40mg stříkačky nejsou vhodné, protože nemají stupnice pro měření přesné dávky.

Pokud byla při perkutánní koronární intervenci podána poslední dávka přípravku Enixum méně než 8 hodin před nafouknutím balónkového katetru zavedeného do zúžení koronární tepny, další dávka není nutná. Pokud uplynulo více než 8 hodin, je nutná další intravenózní bolusová dávka 0,3 mg / kg.

Pro zvýšení přesnosti dávkování léku za účelem další injekce do žilního katétru během perkutánních koronárních zákroků se doporučuje zředit roztok na koncentraci 3 mg / ml bezprostředně před použitím. Za tímto účelem se část roztoku odstraní z nádoby s infuzním roztokem pomocí konvenční stříkačky a vstříkne se zde potřebné množství enoxaparinu sodného. Pokud je nutné podat 0,3 ml enoxaparinu, ponechá se v nádobce 10 ml infuzního roztoku pro dávku 0,6 ml - 20 ml roztoku. Po promíchání se nádoba jemně promíchá, odtud se odstraní požadované množství zředěného roztoku, jehož objem se vypočítá podle vzorce "Objem zředěného roztoku = tělesná hmotnost pacienta (kg) × 0,1", můžete také použít níže uvedené údaje.

Tělesná hmotnost pacienta: požadovaná dávka; požadovaný objem naředěného roztoku o koncentraci 3 mg / ml:

45 kg: 13,5 ml; 4,5 ml;
50 kg: 15 ml; 5 ml;
55 kg: 16,5 ml; 5,5 ml;
60 kg: 18 ml; 6 ml;
65 kg: 19,5 ml; 6,5 ml;
70 kg: 21 ml; 7 ml;
75 kg: 22,5 ml; 7,5 ml;
80 kg: 24 ml; 8 ml;
85 kg: 25,5 ml; 8,5 ml;
90 kg: 27 ml; 9 ml;
95 kg: 28,5 ml; 9,5 ml;
100 kg: 30 ml; 10 ml.

Léčba pacientů se současným poškozením ledvin

U mírných a středně závažných forem selhání ledvin (clearance kreatininu 30–80 ml / min) není úprava dávky nutná, léčba by však měla být prováděna pod pečlivým lékařským dohledem.

U pacientů se závažným poškozením funkce ledvin (clearance kreatininu <30 ml / min) se doba trvání působení enoxaparinu sodného prodlužuje, proto se dávka léčiva snižuje. Při použití přípravku Enixum pro terapeutické účely, pokud je pro zdravou funkci ledvin vyžadována dávka 1 mg / kg dvakrát denně, je podávána 1 mg / kg jednou denně; pokud je pro zdravou funkci ledvin vyžadována dávka 1,5 mg / kg jednou denně, podává se 1 mg / kg jednou denně.

Léčba akutního infarktu myokardu s elevací ST segmentu u těžkého poškození ledvin v závislosti na věku pacienta:

<75 let: i / v bolus 30 mg + s / c 1 mg / kg (ale ne více než 100 mg), poté - 1 mg / kg jednou denně;
≥ 75 let: bez úvodního bolusu 1 mg / kg sc jednou denně (první dávka by neměla překročit 100 mg).

Při použití roztoku Enixum pro profylaktické účely je předepsáno (s výjimkou hemodialýzy) n / a 20 mg jednou denně.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí účinky systému srážení krve:

velmi často (≥ 1/10) - trombocytóza při léčbě hluboké žilní trombózy (včetně tromboembolismu) a prevence žilní trombózy u chirurgických pacientů; výskyt krvácení, zejména u pacientů se souběžnými rizikovými faktory, jako je selhání ledvin, organické změny s tendencí ke krvácení, nízká tělesná hmotnost, stáří, současné užívání určitých léků - krvácení při hluboké žilní trombóze (včetně tromboembolie), v chirurgičtí pacienti v prevenci žilní trombózy;
často (od ≥ 1/100 do <1/10) - trombocytopenie při léčbě infarktu myokardu s elevací segmentu ST a trombózou hlubokých žil (s tromboembolismem nebo bez něj), při prevenci žilní trombózy u chirurgických pacientů; krvácení při léčbě anginy pectoris, infarktu myokardu s elevací segmentu ST a infarktu myokardu bez Q vlny, v prevenci žilní trombózy u pacientů na lůžku;
zřídka (od ≥ 1/1 000 do <1/100) - trombocytopenie u infarktu myokardu bez Q vlny a anginy pectoris, v prevenci žilní trombózy u imobilizovaných pacientů; krvácení v infarktu myokardu s elevací ST segmentu, intrakraniální krvácení a retroperitoneální krvácení u pacientů s hlubokou žilní trombózou (s tromboembolismem i bez něj);
zřídka (od ≥ 1/10 000 do <1/1 000) - krvácení při léčbě anginy pectoris a infarktu myokardu bez Q vlny, retroperitoneální krvácení v prevenci žilní trombózy u chirurgických pacientů;
velmi vzácně (<1/10 000) - autoimunitní trombocytopenie u infarktu myokardu s elevací ST segmentu, autoimunitní trombocytopenie s trombózou; v některých případech je trombóza komplikována ischemií končetin nebo infarktem orgánu; na pozadí spinální / epidurální anestézie a pooperačního použití penetračních katetrů - tvorba spinálních epidurálních hematomů v důsledku neuraxiálních blokád, které vedou k neurologickým poruchám různé závažnosti, včetně dlouhotrvající až nevratné paralýzy.

Další vedlejší reakce:

velmi často - zvýšená aktivita jaterních transamináz;
často - zarudnutí kůže, svědění, kopřivka, bolest a hematom v místě vpichu, alergické reakce;
zřídka - bulózní kožní vyrážky, purpura, zánětlivé reakce a tvorba pevných zánětlivých uzlíků (infiltrátů) v místě vpichu, stejně jako bolestivé erytematózní papuly, vedoucí k nekróze kůže v místě vpichu;
zřídka - hyperkalemie, anafylaktoidní a anafylaktické reakce.

Předávkovat

Předávkování přípravkem Eniksum se projevuje hemoragickými komplikacemi. V případě náhodného požití léku uvnitř, bez ohledu na dávku, je absorpce léku nepravděpodobná.

Účinek sodné soli enoxaparinu se neutralizuje pomalou intravenózní injekcí protamin sulfátu: pokud od zavedení přípravku Enixum neuplynulo více než 8 hodin, stanoví se dávka protamin sulfátu rychlostí 1 mg na 1 mg enoxaparinu sodného; pokud uplynulo více než 8 hodin nebo je nutné zavedení druhé dávky, podá se 0,5 mg protamin sulfátu na 1 mg sodné soli enoxaparinu; pokud uplynulo více než 12 hodin, není třeba zavádět protamin sulfát. I při použití vysokých dávek protamin sulfátu není anti-Xa aktivita přípravku Enixum úplně neutralizována (až 60%).

speciální instrukce

Nízkomolekulární hepariny nejsou zaměnitelné, protože se liší specifickou anti-Xa aktivitou, molekulovou hmotností, dávkovými jednotkami, výrobním procesem a dávkovacím režimem a následně biologickou aktivitou a farmakokinetikou. V tomto ohledu je důležité přísně dodržovat doporučení lékaře týkající se užívání jednotlivých léků.

Jako každé antikoagulancium, Enixum přispívá k riziku krvácení z libovolné lokalizace. V případě krvácení je nutná důkladná lékařská prohlídka, aby se zjistil zdroj a vhodná léčba.

Pacienti užívající léky ovlivňující hemostázu by je měli před použitím přípravku Enixum vysadit, s výjimkou naléhavých případů. Poté je nutné pečlivé klinické pozorování a monitorování vhodných laboratorních parametrů.

Riziko krvácení se zvyšuje s nedostatečnou tělesnou hmotností: u žen - méně než 45 kg, u mužů - méně než 57 kg. Je to způsobeno zvýšenou expozicí enoxaparinu sodného.

U obézních pacientů je větší pravděpodobnost vzniku embolie a trombózy. Bezpečnost a účinnost přípravku Enixum při profylaktickém použití u obézních pacientů (index tělesné hmotnosti> 30 kg / m ²) nebyla zcela stanovena. Mezi lékaři neexistuje shoda ohledně úpravy dávkovacího režimu. Z tohoto hlediska by pacienti s nadváhou během období léčby měli být pečlivě sledováni, zda se u nich nevyvine embolie a trombóza.

Při použití nízkomolekulárních heparinů existuje riziko vzniku HIT zprostředkovaného protilátkami (trombocytopenie vyvolaná heparinem), která je obvykle detekována 5. až 21. den kurzu. Z tohoto důvodu je nutné pravidelně sledovat počet krevních destiček v periferní krvi, a to jak před zahájením podávání přípravku Enixum, tak i během léčby. Pokud je počet krevních destiček o 30–50% nižší než výchozí hodnota, je antikoagulační léčba okamžitě přerušena a je předepsána alternativní léčba.

Přípravek Enixum by měl být používán s extrémní opatrností u pacientů, kteří mají v anamnéze informace o vývoji trombocytopenie vyvolané heparinem. Riziko jeho vývoje může přetrvávat několik let. Pokud historie naznačuje trombocytopenii vyvolanou heparinem, mají výsledky testu agregace krevních destiček in vitro při predikci rizika recidivy omezenou hodnotu. O vhodnosti použití enoxaparinu sodného rozhodne pouze lékař.

Doporučuje se zavést a vyjmout katétr s nízkým antikoagulačním účinkem. Je však třeba mít na paměti, že nebyl stanoven přesný čas potřebný pro dostatečné snížení antikoagulačního účinku, proto by měla být instalace / vyjmutí katétru provedena alespoň 12 hodin po podání nižších dávek přípravku Enixum (20 mg jednou denně nebo 30 mg 1-2krát denně). nebo 40 mg jednou denně), 24 hodin po podání vyšších dávek přípravku Enixum (0,75 mg / kg dvakrát denně nebo 1 mg / kg dvakrát denně nebo 1,5 mg / kg 1 jednou denně). Během těchto období je aktivita anti-Xa nadále detekována, takže časová zpoždění nezaručují, že bude zabráněno rozvoji neuraxiálního hematomu.

Pacienti, kterým je přípravek Enixum injikován 2krát denně, by neměli před instalací / výměnou katétru použít druhou dávku ke zvýšení intervalu.

Po vyjmutí katétru se také doporučuje odložit podání další dávky sodné soli enoxaparinu po dobu nejméně 4 hodin z důvodu pravděpodobnosti krvácení během zákroku a trombózy (zejména za přítomnosti rizikových faktorů). Neexistují však jasná doporučení pro další dávku léku.

Je třeba mít na paměti, že při clearance kreatininu <30 ml / min se vylučování enoxaparinu zpomaluje. V tomto ohledu může být vhodné prodloužit dobu od okamžiku odstranění katétru na polovinu: nejméně 24 hodin - při použití nižších dávek přípravku Enixum (30 mg jednou denně), nejméně 48 hodin - při použití vyšších dávek (1 mg / kg denně).

Jsou známy případy neuraxiálních hematomů vyskytujících se na pozadí současné spinální / epidurální anestézie, které vedly k rozvoji prodloužené a dokonce ireverzibilní paralýzy. Riziko se zvyšuje se zvyšováním dávky přípravku Enixum, stejně jako s používáním zavedených katétrů po operaci a se současným užíváním léků, které ovlivňují hemostázu (například nesteroidní protizánětlivé léky). Rizikovým faktorem je také traumatická nebo opakovaná lumbální punkce u pacientů, kteří mají v anamnéze deformitu páteře nebo předchozí operaci páteře. Aby se snížilo riziko krvácení v důsledku použití antikoagulancia během epidurální / spinální anestézie / analgezie, je třeba vzít v úvahu farmakokinetický profil enoxaparinu sodného.

Při léčbě akutního infarktu myokardu s elevací segmentu ST, infarktu myokardu bez Q vlny a nestabilní anginy pectoris lze k minimalizaci rizika krvácení provádět perkutánní koronární angioplastiku pouze v intervalech mezi injekcemi Enixum, aby se dosáhlo hemostázy po invazivní vaskulární instrumentální manipulaci. Pouzdro femorální tepny lze okamžitě odstranit pomocí uzavíracího zařízení. Pokud je použita manuální komprese, zavaděč lze odstranit pouze 6 hodin po poslední injekci přípravku Enixum. Pokud léčba enoxaparinem pokračuje, další dávka se podává nejméně 6-8 hodin po odstranění zaváděcího pouzdra. Místo zavedení zařízení musí být neustále sledováno, aby bylo možné včas identifikovat možné krvácení a tvorbu hematomu.

Pokud se antikoagulační léčba používá během lumbální punkce nebo epidurální / spinální anestézie, měl by být pacient pod neustálým dohledem, aby bylo možné včas odhalit možné neurologické příznaky, jako jsou bolesti zad, dysfunkce močového měchýře, poruchy senzorických a motorických funkcí (slabost, necitlivost dolní končetiny), funkční porucha střev. Pacienti by měli být upozorněni na nutnost okamžité lékařské pomoci, pokud se vyskytne některý z popsaných příznaků. Pokud existuje podezření na hematom míchy, je nutná urgentní diagnóza a léčba a v případě potřeby dekomprese míchy.

S rozvojem akutních revmatických stavů nebo akutních infekcí je použití přípravku Enixum pro profylaktické účely oprávněné pouze v případě, že existuje jeden z následujících rizikových faktorů pro rozvoj žilní trombózy: chronické respirační selhání, srdeční selhání, trombóza a embolie v anamnéze, maligní novotvary, souběžná hormonální léčba, obezita, věk nad 75 let.

V profylaktických dávkách předepsaných k prevenci tromboembolických komplikací nemá přípravek Enixum významný vliv na ukazatele koagulace krve, dobu krvácení, agregaci krevních destiček a jejich vazbu na fibrinogen. Se zvýšením dávky léku je možné prodloužit APTT a aktivovanou dobu srážení krve. Zvýšení těchto parametrů nemá přímý lineární vztah se zvýšením antikoagulační aktivity enoxaparinu, takže není nutné je sledovat.

Informace o použití přípravku Enixum k prevenci trombózy u pacientů s mechanickými umělými srdečními chlopněmi jsou omezené. Existují informace o vývoji trombózy srdečních chlopní během profylaktické léčby enoxaparinem. Tuto informaci není možné přesně posoudit, protože neexistují žádné klinické údaje a pacienti mají další faktory, které mohou přispět k rozvoji trombózy srdečních chlopní, včetně základního onemocnění.

Informace o použití přípravku Enixum k prevenci trombózy a embolie u těhotných žen s mechanickými umělými srdečními chlopněmi jsou omezené. V klinické studii byl enoxaparin sodný používán v dávce 1 mg / kg dvakrát denně. U dvou z osmi žen se vyvinuly krevní sraženiny, což vedlo k zablokování srdečních chlopní, což mělo za následek smrt matky a plodu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Neexistují žádné důkazy o negativním účinku přípravku Enixum na psychomotorické a kognitivní funkce člověka.

Aplikace během těhotenství a kojení

V předklinických studiích nebyl prokázán žádný teratogenní účinek enoxaparinu na plod. Nejsou k dispozici klinické zkušenosti s podáváním tohoto léku těhotným ženám a nebyly provedeny adekvátní a plně kontrolované studie. Nejsou k dispozici žádné informace o průniku látky placentární bariérou. Studie na zvířatech ne vždy správně předpovídají odpověď na použití enoxaparinu sodného během těhotenství u lidí. V tomto ohledu lze přípravek Enixum předepsat pouze tehdy, pokud se předpokládá, že účinek přínosů léčby převáží možná rizika.

Není známo, zda se nezměněný sodná sůl enoxaparinu vylučuje do mateřského mléka, absorpce látky z gastrointestinálního traktu u novorozence je nepravděpodobná. Z preventivních důvodů se však ženám doporučuje přerušit kojení během léčby.

Použití v dětství

Přípravek Enixum se v pediatrii nepoužívá, protože nejsou k dispozici dostatečné údaje potvrzující jeho bezpečnost a účinnost při léčbě dětí a dospívajících mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Při selhání ledvin by měl být antikoagulant používán opatrně. U pacientů se zvyšuje systémová expozice léku, což zvyšuje riziko krvácení.

U mírných až středně závažných poruch není nutná úprava dávky, je nutné pouze pozorování. V případě závažného poškození funkce ledvin je dávka přípravku Enixum snížena.

Pro porušení funkce jater

Při selhání jater by měl být antikoagulant používán opatrně.

Použití u starších osob

Při absenci poruchy funkce ledvin není u starších pacientů nutná úprava dávkovacího režimu, s výjimkou léčby infarktu myokardu s elevací segmentu ST.

Počáteční i.v. bolusové podání léčiva je kontraindikováno u pacientů s infarktem myokardu se zvýšeným ST segmentem. Přípravek Enixum je předepsán ve snížené dávce.

Během užívání enoxaparinu v profylaktických dávkách nebyla zjištěna žádná tendence ke zvýšení krvácení. Při použití terapeutických dávek však existuje takové riziko, a proto je nutný pečlivý lékařský dohled.

Lékové interakce

Enixum se nesmí mísit s jinými léky ve stejné stříkačce.

Riziko krvácení se zvyšuje při současném užívání jiných léků, které mají vliv na hemostázu: kyselina acetylsalicylová a další salicyláty, ketorolak a další nesteroidní protizánětlivé léky, dextran (jehož molekulová hmotnost je 40 kDa), systémové glukokortikosteroidy, klopidogrel, tiklopidin, jiná antikoagulancia činidla, včetně antagonistů glykoproteinových receptorů IIb / IIIa.

Analogy

Analogy Eniksum jsou Anfibra, Clexan, Flenox Neo, Gemapaksan, Fluxum, Cybor 2500, Cybor 3500, Fraxiparin, Fraxiparin Forte, Fragmin atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí. Skladovací teplota by neměla překročit 25 ° C. Nenechte roztok zamrznout.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Eniksum

Nejčastěji se lék používá k preventivním účelům - k prevenci rozvoje venózního tromboembolismu po operaci, což je vážná komplikace. Použití enoxaparinu se však neomezuje pouze na tuto indikaci. Podle recenzí byl přípravek Enixum předepsán na potrat, po gynekologických operacích, během hemodialýzy, po infarktu myokardu. Ve všech případech byla zaznamenána úspěšná aplikace - nedošlo k žádnému silnému krvácení.

Mnoho pacientů považuje nevýhody přípravku Enixum za bolestivé injekce a relativně vysokou cenu léku.

Cena přípravku Enixum v lékárnách

Přibližné ceny přípravku Enixum, v závislosti na síti lékáren, jsou (za 10 injekčních stříkaček v balení): 0,2 ml - 1580-1771 rublů, 0,3 ml - 2332 rublů, 0,5 ml - 2400 rublů, 0,6 ml - 3000 rublů, 0,7 ml - 4150-4310 rublů, 0,8 ml - 4500 rublů.