Stagemin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Stagemin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Stagemin

ATX kód: B02AA02

Aktivní složka: kyselina tranexamová (kyselina tranexamová)

Výrobce: JSC "Novosibkhimfarm" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-08-07

Ceny v lékárnách: od 328 rublů.

Koupit

Stagemin je lék používaný k léčbě a prevenci krvácení.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - roztok pro intravenózní podání: čirá tekutina, bezbarvá nebo se světle hnědým odstínem (v 5 ml ampulích: 10 ampulí v papírové krabičce; v blistrech po 5 ampulích, v papírové krabičce 1, 2 nebo 10 balení; v blistrová balení po 10 ampulích, v papírové krabičce 1, 2 nebo 5 balení; každé balení obsahuje také návod k použití přípravku Stagemin).

Složení: 1 ml roztoku:

účinná látka: kyselina tranexamová - 50 mg;
další složka: voda na injekci - až 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kyselina tranexamová - aktivní složka Stageminu, je antifibrinolytická látka, kompetitivní inhibitor (při použití ve vysokých koncentracích - nekompetitivní) aktivace plazminogenu a jeho transformace na plazmin.

Má lokální a systémový hemostatický účinek na krvácení, který je spojen se zvýšením fibrinolýzy (například u pacientů s menoragií nebo patologiemi trombocytů). Na pozadí použití Stageminu je potlačena tvorba kininů a dalších aktivních peptidů, které se účastní reakcí zánětlivé a alergické etiologie.

Má protizánětlivé, antialergické, protinádorové a protiinfekční vlastnosti. Během experimentálních studií byla potvrzena přítomnost její vlastní analgetické aktivity kyseliny tranexamové, jakož i potenciační účinek látky ve vztahu k analgetické aktivitě opioidních analgetik.

Kyselina tranexamová, použitá v koncentraci 1 mg / ml, neagreguje krevní destičky; pokud je použita v koncentraci až 10 mg / ml krve, nemá tato látka vliv na počet krevních destiček, dobu srážení krve ani na různé faktory srážlivosti v plné nebo citované krvi u zdravého člověka. V tomto případě lék v koncentraci 1 a 10 mg / ml krve způsobuje zvýšení trombinového času.

Farmakokinetika

Kyselina tranexamová se vyznačuje relativně rovnoměrnou distribucí v tkáních, s výjimkou mozkomíšního moku, kde koncentrace je 0,1 plazmatické koncentrace.

Látka proniká hematoencefalickou a placentární bariérou (po podání 10 mg / kg kyseliny tranexamové ženě může být koncentrace v pupečníkové krvi poměrně vysoká, přibližně 0,03 mg / ml fetálního séra). Vylučuje se do mateřského mléka (dosahuje přibližně 1% plazmatické koncentrace u matky). Nachází se ve spermatu, kde vede ke snížení fibrinolytické aktivity, zatímco terapie neovlivňuje migraci spermií.

Kyselina tranexamová rychle difunduje synoviálními membránami a do kloubní tekutiny. V kloubní tekutině je látka detekována ve stejné koncentraci jako v krevním séru. Biologický T _1/2 (poločas) z kloubní tekutiny je přibližně 180 minut. Počáteční V _d (objem distribuce) se pohybuje v rozmezí od 9 do 12 litrů. Kyselina tranexamová se váže na plazmatické proteiny (profibrinolysin) na úrovni méně než 3%.

V krvi jsou asi 3% látky vázány na protein (plazminogen). Hodnoty celkové renální a plazmatické clearance jsou stejné a činí 7 l / h.

Doba udržování koncentrace kyseliny tranexamové, která má antifibrinolytickou aktivitu: v plazmě - až 7-8 hodin, v různých tkáních - 17 hodin.

Látka se mírně metabolizuje. AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) má třífázovou formu, v terminální fázi T _1/2 - 2 hodiny. Vylučování se provádí ledvinami (hlavní cestou vylučování je glomerulární filtrace), více než 95% dávky se vylučuje nezměněno během prvních 12 hodin po podání. Po aplikaci 10 mg / kg kyseliny tranexamové po dobu 24 hodin se přibližně 90% dávky vylučuje glomerulární filtrací.

V důsledku biotransformace kyseliny tranexamové se tvoří dva metabolity: deaminované a N-acetylované deriváty.

U pacientů s poruchou funkce ledvin existuje riziko akumulace látky.

Indikace pro použití

Stagemin je předepsán k léčbě a prevenci krvácení, které je způsobeno lokální nebo generalizovanou fibrinolýzou u dospělých a dětí od 1 roku.

Použití přípravku Stagemin je indikováno v následujících případech:

metroragie, menoragie a jiná krvácení způsobená generalizovanou / lokální fibrinolýzou; krvácení po operaci močového měchýře a prostaty; gastrointestinální krvácení (terapie);
krvácení během chirurgických zákroků v ústní dutině, hltanu a nosu (tonzilektomie, adenoidektomie, extrakce zubů); břišní, hrudní a jiné významné chirurgické zákroky (včetně srdečních operací); gynekologické chirurgické zákroky (terapie a prevence);
krvácení spojené s užíváním fibrinolytických léků (terapie);
porodnické a gynekologické krvácení (terapie).

Kontraindikace

Absolutní:

riziko vývoje a indikace v anamnéze trombózy v případě nemožnosti současného užívání antikoagulancií;
aktivní tromboembolická onemocnění, včetně hluboké žilní trombózy, mozkové trombózy, plicní embolie;
získané zhoršení barevného vidění;
subarachnoidální krvácení (spojené s rizikem infarktu a mozkového edému);
hematurie spojená s onemocněním ledvinového parenchymu, krvácení z horních močových cest (spojené s rizikem sekundární mechanické obstrukce močových cest krevní sraženinou s výskytem anurie);
kombinované použití s léky krevních koagulačních faktorů II, VII, IX a X v kombinaci (protrombinový komplex) nebo s antiinhibičním koagulačním komplexem;
závažné chronické selhání ledvin u pacientů s rychlostí glomerulární filtrace nižší než 30 mg / ml / 1,73 m ² (spojené s rizikem kumulace);
fibrinolýza spojená s konzumací koagulopatie [hypokoagulační fáze DIC syndromu (syndrom diseminované intravaskulární koagulace)];
anamnéza křečí;
věk do 1 roku; pro léčbu menoragie - až 16 let;
přítomnost přecitlivělosti na složky léčiva.

Relativní (Stagemin je předepsán pod lékařským dohledem):

vysoké riziko trombózy: tromboembolické příhody v anamnéze nebo tromboembolismus v rodinné anamnéze;
kombinované užívání s kombinovanou perorální antikoncepcí (kvůli zvýšenému riziku žilních tromboembolických komplikací a arteriální trombózy);
kombinovaná léčba s antikoagulancii (zkušenosti s použitím jsou omezené).

Stagemin, návod k použití: metoda a dávkování

Stagemin se podává intravenózně (tryskem, kapáním). Při podávání infuzí musí být léčivo naředěno v 0,9% roztoku chloridu sodného.

Doporučený dávkovací režim:

generalizovaná fibrinolýza: každých 6-8 hodin, 15 mg / kg rychlostí 1 ml / min;
použití v kardiochirurgii, při operacích v mimotělním oběhu: 15 mg / kg Stageminu se vstřikuje během navození anestézie před sternotomií, poté peroperačně v dávce 4,5 mg / kg, z čehož se 0,6 mg / kg vstřikuje do primárního plnicího objemu AIC (stroj na srdce a plíce);
lokální fibrinolýza: 2–3krát denně, 250–500 mg;
prostatektomie nebo chirurgický zákrok na močovém měchýři: během chirurgického zákroku se podává dávka 1 000 mg, poté se podává stejná dávka každých 8 hodin po dobu 3 dnů; v budoucnu, dokud nezmizí makrohematurie, je indikováno užívání léku ve formě tablet;
porodnické a gynekologické krvácení: každých 6-8 hodin, 15 mg / kg; Stagemin se používá od okamžiku, kdy se objeví krvácení, dokud se nezastaví;
krvácení způsobené užíváním fibrinolytických léků: každých 6-8 hodin, 10 mg / kg; lék se používá od okamžiku, kdy se objeví krvácení, dokud se nezastaví;
podmínky před extrakcí zubu u pacientů s koagulopatií: 10 mg / kg, po extrakci zubu je pacient převeden na příjem kyseliny tranexamové ve formě tablet.

U pacientů s poruchou funkce ledvin je nutná úprava dávky. Při rychlosti glomerulární filtrace 60–89 ml / min / 1,73 m ^{2 je} jednotlivá dávka 10 mg / kg, léčivo se podává dvakrát denně. U pacientů s 30–59 ml / min / 1,73 m ^{2 se} Stagemin používá ve stejné jednotlivé dávce jednou denně.

Vedlejší efekty

Při použití Stageminu lze pozorovat následující nežádoucí účinky (> 10% - velmi často;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zřídka; <0,01% - velmi zřídka):

systém srážení krve: velmi vzácně - tromboembolismus, trombóza;
nervový systém: zřídka - křeče; velmi zřídka - slabost, závratě, ospalost;
trávicí systém: často - pálení žáhy, nevolnost, anorexie, zvracení, průjem;
kardiovaskulární systém: zřídka - tromboembolické komplikace, výrazné snížení krevního tlaku (obvykle kvůli příliš rychlému intravenóznímu podání Stageminu); velmi zřídka - arteriální / žilní trombóza různé lokalizace; s neznámou frekvencí - hluboká žilní trombóza dolních končetin, akutní infarkt myokardu, trombóza mozkových tepen, cévní mozková příhoda, trombóza krčních tepen, plicní tromboembolismus, okluze aortokoronárního bypassu, trombóza renální arterie, doprovázená výskytem akutního selhání ledvin a kortikální nekrózy
imunitní systém: velmi zřídka - reakce přecitlivělosti, včetně anafylaktického šoku;
orgán zraku: zřídka - vaskulární trombóza sítnice, zhoršení zraku, včetně zhoršeného vnímání barev;
kůže a podkožní tkáně: zřídka - alergické kožní reakce, včetně alergické dermatitidy;
alergické reakce: zřídka - svědění, vyrážka, kopřivka.

Předávkovat

hlavní příznaky: zhoršení zraku, vyrážka, myoklonus, nevolnost, průjem, zvracení, ortostatická hypotenze, arteriální / venózní tromboembolismus, změny duševního stavu;
terapie: pacient musí být hospitalizován. Protilátka není známa. Ke zvýšení vylučování ledvinami se doporučuje perorální nebo parenterální podání tekutin ve velkém množství, provádí se nucená diuréza a monitoruje se množství vylučovaného moči. Některým pacientům jsou předepisována antikoagulancia.

speciální instrukce

Před a během léčby by měl být pacient vyšetřen optometristou (barevné vidění, zraková ostrost, fundus).

Ve vzácných případech může u hematurie z horních močových cest existovat riziko mechanické anurie, která je spojena s tvorbou sraženiny v močové trubici.

Koncentrace kyseliny tranexamové v krvi u pacientů s renální nedostatečností se zvyšuje, v takových případech se doporučuje snížit dávku léku.

Je třeba pečlivě sledovat stav pacientů s diseminovanou intravaskulární koagulací (DIC) podstupujících léčbu Stageminem.

V případě vysokého rizika trombózy může být lék použit pod přísným lékařským dohledem pouze v případech naléhavé potřeby. Před použitím přípravku Stagemin by mělo být provedeno vyšetření, jehož účelem je identifikovat rizikové faktory tromboembolických komplikací.

U pacientů s krví v dutinách, například v kloubních dutinách, pleurální dutině a močových cestách (včetně v močovém měchýři a ledvinné pánvi), může terapie vést k tvorbě nerozpustných sraženin v nich (spojených s extravaskulární koagulací krve)), které mohou být odolné vůči fyziologické fibrinolýze.

U nepravidelného menstruačního krvácení by se Stagemin neměl předepisovat, dokud není prokázána příčina dysmenorey. Epizody, u nichž je během léčby nedostatečně snížen objem menstruačního krvácení, vyžadují zvážení alternativní léčby.

Kombinované užívání Stageminu a antikoagulancií by mělo být prováděno pod pečlivým dohledem lékaře, který má zkušenosti s léčbou poruch srážení krve (kvůli nedostatku odpovídajících klinických studií).

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby přípravkem Stagemin je třeba upustit od provádění typů prací vyžadujících zvýšenou koncentraci pozornosti a vysokou rychlost psychomotorických reakcí, včetně řízení vozidel.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství lze přípravek Stagemin předepisovat pouze v nezbytně nutných případech.

Kojení by mělo být během léčby kojícím ženám přerušeno.

Kyselina tranexamová proniká placentární bariérou; v pupečníkové krvi se látka nachází v koncentraci blízké koncentraci matky. Ve studiích na zvířatech bylo zjištěno, že léčivo neovlivňuje embryonální / neonatální vývoj potomků. U těhotných žen nebyly provedeny přísně kontrolované a odpovídající průzkumy.

Studie reprodukční funkce u zvířat ve všech případech neumožňuje předvídat reakce u lidí, proto může být Stagemin u těhotných žen použit pouze pro vitální indikace.

Kyselina tranexamová přechází do mateřského mléka a dosahuje přibližně 1% koncentrace v krevní plazmě matky. Pokud je nutné použít Stagemin, mělo by být kojení přerušeno.

Použití v dětství

Vzhledem k omezeným zkušenostem s používáním je léčba stageminem kontraindikována před dosažením věku 1 roku. Při léčbě menoragie není lék předepisován pacientům mladším 16 let.

S poruchou funkce ledvin

Závažné chronické selhání ledvin (u pacientů s rychlostí glomerulární filtrace nižší než 30 mg / ml / 1,73 m ²) je kontraindikací pro použití Stageminu.

Lékové interakce

Farmaceutická inkompatibilita kyseliny tranexamové je zaznamenána u následujících léků: urokináza, dipyridamol, hypertenzní léky (norepinefrin), diazepam.

Klinické studie interakce stageminu s jinými léky / látkami nebyly provedeny.

Možné interakce:

fibrinolytická léčiva: Stagemin je schopen zabránit rozvoji jejich trombolytického účinku;
hemostatické léky: lze pozorovat aktivaci tvorby trombů;
přípravky faktorů koagulace krve II, VII, IX a X v kombinaci (protrombinový komplex) nebo antiinhibiční koagulační komplex: zvyšuje se pravděpodobnost trombózy;
kombinovaná perorální antikoncepce: zvyšuje se riziko arteriální trombózy a žilních tromboembolických komplikací (včetně ischemické cévní mozkové příhody a infarktu myokardu); o této složité aplikaci nejsou žádné informace.

Roztok kyseliny tranexamové je kompatibilní s nefrakcionovaným heparinem, většinou infuzních roztoků včetně dextranů, 0,9% roztoku chloridu sodného, Ringerova roztoku, roztoků aminokyselin, 5% roztoku dextrózy.

Kyselinu tranexamovou nelze míchat s krevními produkty a roztoky antibakteriálních léků (peniciliny, tetracykliny).

Analogy

Analogy Stageminu jsou Sansamik, Gemtranix, Trameston, Traksara, kyselina tranexamová, Tranexam, Transamcha, Tranexolon, Troxaminat, Exatsil, Cyclocapron, Cyclohemal atd.

Podmínky skladování

Skladujte při 2-25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Stagemin

Recenze o Stageminu jsou extrémně vzácná. Droga se podle lékařů často používá v ORL praxi - je účinná při krvácení z výklenků mandlí a krvácení z nosu. Mělo by však být používáno s opatrností u srdečních onemocnění, tromboflebitidy a cévních onemocnění.

Podle odborníka je cena Stageminu velmi vysoká.