Novokainamid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Novokainamid: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Novokainamid

ATX kód: C01BA02

Aktivní složka: prokainamid (prokainamid)

Výrobce: BINNOPHARM, CJSC (Rusko), Moskhimpharmpreparaty je. N. A. Semashko, JSC (Rusko), Organika, JSC (Rusko), RUE "Belmedpreparaty" (Běloruská republika)

Popis a aktualizace fotografií: 15/5/2018

Ceny v lékárnách: od 100 rublů.

Koupit

Novokainamid je antiarytmikum.

Uvolněte formu a složení

Tablety (10 ks. V blistrech, v kartonovém balení 2 balení; 20 ks. V tmavých skleněných plechovkách, v kartonové krabici 1 plechovka);
Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání (5 ml v ampulích z neutrálního skla, v balení z lepenky 10 ampulí doplněných vertikutátorem nebo nožem na ampule).

Každé balení obsahuje také návod k použití Novokainamidu.

Léčivá látka: prokainamid, v 1 tabletě - 250 mg, v 1 ml roztoku - 100 mg.

Pomocné složky tablet: mléčný cukr (laktóza), bramborový škrob, stearát vápenatý.

Další látky v roztoku: voda na injekci, siřičitan sodný.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Novokainamid je antiarytmikum třídy IA, které má stabilizační účinek na membránu. Léčivou látkou léčiva je prokainamid: zpomaluje přicházející rychlý proud iontů Na ⁺, snižuje rychlost depolarizace v myokardu ve fázi 0, inhibuje vedení a inhibuje repolarizaci, snižuje excitabilitu myokardu (síní a komor), prodlužuje efektivní refrakterní dobu akčního potenciálu (ve větší míře u postiženého myokard). Pozorované zpomalení vedení, bez ohledu na hodnotu klidového potenciálu, je výraznější v síních a komorách, méně v atrioventrikulárním uzlu.

Nepřímý m-anticholinergní účinek je ve srovnání s chinidinem a disopyramidem méně výrazný, proto obvykle nedochází k paradoxnímu zlepšení AV (atrioventrikulárního) vedení.

Prokainamid ovlivňuje depolarizaci fáze 4, potlačuje automatismus postiženého a neporušeného myokardu, u některých pacientů má depresivní účinek na funkci sinusového uzlu a mimoděložních stimulátorů.

Aktivní metabolit prokainamidu - N-acetylprokainamid (N-APA), má výraznou aktivitu antiarytmik třídy III, prodlužuje dobu akčního potenciálu, má slabý negativní inotropní účinek, aniž by významně ovlivňoval nepatrný objem krve, má vagolytický a vazodilatační účinek, který způsobuje tachykardii, snížení krevního tlaku (krevní tlak) a OPSS (celková periferní vaskulární rezistence).

Elektrofyziologické účinky jsou vyjádřeny rozšířením komplexu QRS a prodloužením intervalů PQ a QT.

Čas k dosažení maximálního účinku Novokainamidu v závislosti na způsobu jeho použití:

intravenózní podání - okamžitě;
intramuskulární injekce - 15-60 min;
orální podání - 60–90 min.

Farmakokinetika

absorpce: po perorálním podání je absorbováno až 95% užité dávky prokainamidu, jeho biologická dostupnost je 85%. C _max (maximální koncentrace) látky v krevní plazmě = 10 μg / ml. Doba pro jeho dosažení pro intravenózní podání je několik minut, pro orální podání - 1-2 hodiny;
distribuce: 15–20% prokainamidu se váže na bílkoviny krevní plazmy. Látka proniká placentární a hematoencefalickou bariérou i do mateřského mléka vylučovaného během laktace;
metabolismus: prokainamid má presystémovou eliminaci, biotransformuje se před vstupem do systémového oběhu během prvního průchodu játry a tvoří aktivní metabolit - N-APA. Obvykle je asi 25% podané dávky metabolizováno, ale u pacientů s chronickým selháním ledvin a s rychlou acetylací se toto číslo zvyšuje na 40%;
vylučování: T _1/2 (poločas) novokainamidu - 2,5-4,5 hodiny; u pacientů s chronickým selháním ledvin se zvyšuje na 11–20 hodin. 50–60% léčiva se vylučuje nezměněno ledvinami a částečně střevem žlučí.

Při chronickém selhání ledvin / srdce se N-APA rychle hromadí v krvi na toxické koncentrace, zatímco hladina prokainamidu zůstává v přijatelných mezích.

K odstranění prokainamidu a jeho metabolitu je účinná hemodialýza, která se neodstraňuje během peritoneální dialýzy.

Indikace pro použití

Flutter síní a / nebo fibrilace síní;
Předčasné srdeční rytmy;
Komorová tachykardie;
Síňová tachykardie;
Poruchy komorového rytmu.

Kontraindikace

Absolutní (použití Novokainamidu je přísně kontraindikováno):

Kardiogenní šok;
Prodloužený QT interval;
Arteriální hypotenze;
Třepetání a / nebo fibrilace komor;
Chronické dekompenzované srdeční selhání;
Ventrikulární arytmie způsobená intoxikací srdečními glykosidy;
Komorová tachykardie piruetového typu;
Sinoatriální a AV blokáda II. A III. Stupně (při absenci implantovaného kardiostimulátoru);
Systémový lupus erythematodes (včetně anamnézy);
Leukopenie;
Věk do 18 let;
Laktace;
Přecitlivělost na novokainamid.

Relativní (je třeba věnovat zvláštní pozornost riziku komplikací):

Infarkt myokardu;
Stupeň AV blok I;
Blok jeho větve;
Ventrikulární tachykardie s okluzí koronární arterie;
Chronické srdeční selhání;
Bronchiální astma;
Těžká ateroskleróza;
Myasthenia gravis;
Selhání jater a / nebo ledvin;
Chirurgické zákroky (včetně chirurgické stomatologie);
Starší věk;
Těhotenství (Novokainamid může být předepsán, pouze pokud očekávaný přínos pro ženu převáží potenciální rizika pro plod).

Novokainamid, návod k použití: metoda a dávkování

Pilulky

Ve formě tablet se Novokainamid užívá perorálně, bez ohledu na jídlo:

Komorový extrasystol: první dávka je 0,25–1 g, poté 0,25–0,5 g každé 3–6 hodiny. V případě potřeby se denní dávka zvýší na 3-4 g;
Paroxysmy fibrilace síní: 1–1,5 g jednou. Pokud po 1 hodině nedojde k žádnému účinku, měli byste užívat dalších 0,5 g a poté 0,5-1 g každé 2 hodiny, dokud paroxysmus není zastaven. Maximální přípustná denní dávka jsou 3 g.

Řešení pro intramuskulární (i / m) a intravenózní (i / v) podání

Roztok novokainamidu v ampulích se podává intravenózně nebo intramuskulárně.

Intravenózně jsou dospělí předepisováni v dávce 0,1-0,5 g. Zředí se 5% roztokem dextrózy nebo 0,9% roztokem chloridu sodného na koncentraci 0,002-0,005 g / ml. Vstupujte pomalu rychlostí 0,025-0,05 g / minutu, dokud se záchvat nezastaví. Současně je neustále sledována tepová frekvence, krevní tlak a elektrokardiogram. Je-li to nutné, podávání se opakuje v dávce předepsané lékařem každých 5 minut, dokud se nedosáhne terapeutického účinku nebo celková dávka 1 g.

Aby se zabránilo opakovaným arytmiím, lze infuzi novokainamidu dávkovat 0,002 - 0,006 g / minutu.

Po zastavení arytmie je pro udržení účinku možné intramuskulární podání léčiva v dávce 0,5 - 1 g (2 - 3 g denně), je však výhodnější intravenózní cesta podání.

Je také možné kapat v dávce 0,5-0,6 g po dobu 25-30 minut, udržovací dávka je 0,002-0,006 g / minutu, pokud je nutné pokračovat v léčbě 3-4 hodiny po ukončení infuze, je pacient převeden na perorální formu Novokainamidu. Při srdečním selhání II. Stupně se dávka sníží (nejméně o 1/3).

Intramuskulárně je Novokainamid předepisován v denní dávce 0,05 g / kg tělesné hmotnosti pacienta a je rozdělen do několika injekcí.

Maximální dávky pro dospělé s intramuskulárním a intravenózním kapáním: jednorázově - 1 g, denně - 3 g.

Vedlejší efekty

Centrální nervový systém: myasthenia gravis, deprese, závratě, halucinace, bolesti hlavy, záchvaty, nespavost, ataxie, celková slabost, psychotické reakce s produktivními příznaky;
Trávicí systém: průjem, hořkost v ústech, nevolnost a zvracení;
Kardiovaskulární systém: snížení krevního tlaku, ventrikulární paroxysmální tachykardie; s rychlým intravenózním podáním - kolaps, asystolie, porušení síňového nebo intraventrikulárního vedení;
Alergické reakce: kožní vyrážka.

Předávkovat

Protože má prokainamid malou terapeutickou šířku, může snadno dojít k těžké intoxikaci, pokud dojde k porušení dávkování, zejména v případě současného užívání jiných antiarytmik.

Příznaky předávkování prokainamidem jsou: sucho v ústech, mydriáza, sinoatriální blokáda, AV blokáda, bradykardie, prodloužení QT intervalu, asystolie, paroxyzmy polymorfní komorové tachykardie, trvalý pokles krevního tlaku, plicní edém, křeče, delirium, kóma, zástava dýchání.

Výskyt výše uvedených příznaků předávkování vyžaduje naléhavou konzultaci s odborníkem. Pokud před jeho příchodem došlo k předávkování užíváním tablet Novocainamidum dovnitř, měli byste vypít hodně tekutiny, nejméně 2–3 litry, a vyvolat zvracení. Léčba je symptomatická. Efektivní provádění hemodialýzy.

Pacientům s komorovou tachykardií by neměla být předepisována antiarytmika třídy IA nebo třídy 1C. K vyloučení expanze komplexu QRS nebo arteriální hypotenze je předepsán hydrogenuhličitan sodný.

speciální instrukce

Ve formě roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání by měl být Novokainamid používán pouze v nemocničním prostředí.

Během léčby by měl být neustále sledován krevní tlak a elektrokardiogram; na konci léčby by měly být sledovány vzorce periferní krve.

U starších osob je větší pravděpodobnost vzniku arteriální hypotenze.

Při užívání novokainamidu během těhotenství může u ženy dojít k arteriální hypotenzi, která může vést k uteroplacentární nedostatečnosti.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Při užívání tablet Novocainamidum by pacienti měli být opatrní při řízení a při provádění potenciálně nebezpečných typů prací, které vyžadují rychlou reakci a soustředění.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání novokainamidu během těhotenství zvyšuje pravděpodobnost vzniku arteriální hypotenze u ženy, což může vést k FPN (placentární nedostatečnost). Proto je přípustné předepisovat lék, pouze pokud přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Pokud je podle indikací předepsán Novokainamid během laktace, je nutné přestat kojit.

Použití v dětství

Vzhledem k tomu, že neexistují žádné studie účinnosti a bezpečnosti novokainamidu v pediatrii, není lék předepisován dětem a dospívajícím do 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Při léčbě pacientů se sníženou funkcí ledvin (selhání ledvin) pomocí novokainamidu je nutná opatrnost.

Pro porušení funkce jater

Při léčbě pacientů s novokainamidem se zhoršenou funkcí jater (jaterní selhání) je nutná opatrnost.

Použití u starších osob

Starší pacienti jsou Novokainamid předepisováni s opatrností.

Lékové interakce

Myorelaxancia, cytostatika, hypotenze, antiarytmika a anticholinergika: jejich účinek je zvýšen;
Bretilium tosylát: jeho vedlejší účinky se zvyšují;
Ranitidin a cimetidin: renální clearance prokainamidu klesá, jeho poločas se prodlužuje;
Anti-myastenické léky: jejich aktivita klesá;
Antihistaminika: účinky podobné atropinu jsou zesíleny;
Pimozid: prodlužuje se QT interval;
Antiarytmické léky třídy III: zvyšuje se riziko rozvoje arytmogenního účinku;
Léky, které inhibují hematopoézu kostní dřeně: zvyšuje se riziko myelosuprese.

Analogy

Analogy novokainamidu jsou: Novokainamid Bufus, Novokainamid-Ferein, Procainamid-Eskom.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě, mimo dosah dětí. Sledujte teplotní režim od 0 do 25 ° С.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o novokainamidu

Existuje několik recenzí o novokainamidu. Droga je popsána jako docela účinná. Jeho použití však vyžaduje neustálé sledování srdeční činnosti, krevního tlaku, složení krve. Řešení pro parenterální podání není v lékárnách snadno dostupné, je obecně dostupné pouze pro pohotovostní a nemocniční lékaře. Někteří pacienti si povšimli, že Novokainamid je vynikající lék, který dokáže zastavit těžké záchvaty arytmie s anginou pectoris během několika hodin. Ale jeden z podrobných přehledů naznačuje, že cenou úspěšné léčby fibrilace síní byla mrtvice milovaného člověka.