Naizilat
Naizilat: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Aplikace během březosti a laktace
- 10. Použití v dětství
- 11. V případě poruchy funkce ledvin
- 12. Za porušení funkce jater
- 13. Použití u starších osob
- 14. Lékové interakce
- 15. Analogy
- 16. Podmínky skladování
- 17. Podmínky výdeje z lékáren
- 18. Recenze
- 19. Ceny v lékárnách
Latinský název: Niselat
ATX kód: M01AB
Aktivní složka: amtolmetin guacil (amtolmetin guacil)
Výrobce: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (Indie)
Popis a aktualizace fotografií: 15/5/2018
Ceny v lékárnách: od 437 rublů.
Koupit
Naisylát je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID).
Uvolněte formu a složení
Dávková forma přípravku Naysilat jsou potahované tablety: tobolkovité, bílé nebo téměř bílé, mají charakteristický zápach (10 ks. V blistrech, v papírové krabičce 2 blistry).
Složení pro 1 tabletu:
- účinná látka: amtolmetin guatsil - 600 mg;
- pomocné přísady: hypromelóza (15 cps), monohydrát laktózy, monohydrát laktózy (Flowlac 100), sodná sůl karboxymethylškrobu typu A, koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý;
- potahová vrstva: hypromelóza (5 cps), oxid titaničitý, makrogol 400.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Amtolmetin guacil - aktivní složka naysylátu - je nesteroidní protizánětlivá látka, neselektivní inhibitor cyklooxygenázy (COX), prekurzoru tolmetinu. Má protizánětlivé, analgetické, antipyretické, desenzibilizující a gastroprotektivní účinky. Inhibicí prozánětlivých faktorů pomáhá amtolmetin guatsil snižovat agregaci krevních destiček; inhibuje COX-1 a COX-2, narušuje metabolismus kyseliny arachidonové, omezuje tvorbu prostaglandinů (včetně zánětu), potlačuje proliferativní a exsudativní zánětlivé fáze, snižuje propustnost kapilár, stabilizuje lysozomální membrány, inhibuje syntézu nebo deaktivuje zánětlivé mediátory (histamin, prostaglandiny, cytokiny, bradykininy, faktory komplementu). V oblasti zánětu blokuje vztah bradykininu s tkáňovými receptory, obnovuje mikrocirkulaci a snižuje bolest; ovlivňuje centra bolesti v thalamu, snižuje koncentraci neurotransmiterů (biogenních aminů) s algogenními vlastnostmi, zvyšuje prah citlivosti receptorového aparátu na bolest. Naysylate zcela zmírňuje nebo významně snižuje intenzitu bolesti, ranní otoky a ztuhlost a zvyšuje rozsah pohybu v postižených kloubech 4 dny po zahájení léčby. Naysylate zcela zmírňuje nebo významně snižuje intenzitu bolesti, ranní otoky a ztuhlost a zvyšuje rozsah pohybu v postižených kloubech 4 dny po zahájení léčby. Naysylate zcela zmírňuje nebo významně snižuje intenzitu bolesti, ranní otoky a ztuhlost a zvyšuje rozsah pohybu v postižených kloubech 4 dny po zahájení léčby.
Amtolmetin guacil má ochranný účinek na žaludeční sliznici tím, že stimuluje receptory kapsaicinu (vaniloidní receptory) přítomné v jeho stěnách. Díky přítomnosti vanilinové skupiny v guacil amtolmetinu je schopen stimulovat receptory kapsaicinu, což způsobuje uvolňování peptidu spojeného s genem pro kalcitonin (PSGC) a dále zvyšuje produkci oxidu dusnatého (NO). Oba tyto procesy vyvažují negativní účinky způsobené snížením množství prostaglandinů v důsledku inhibice COX.
Při dlouhodobém užívání (až šest měsíců) byl Amtolmetin guatsil pacienty dobře snášen.
Farmakokinetika
- absorpce a distribuce: po perorálním podání se látka rychle a úplně vstřebává; hromadí se hlavně ve stěnách žaludku a střev a udržuje se ve velmi vysoké koncentraci po dobu 2 hodin po požití; doba k dosažení maximální koncentrace (C max) je 20–60 minut; až 99% přijaté látky se váže na plazmatické proteiny;
- metabolismus: bezprostředně po absorpci hydrolýzou esterázami krevní plazmy se amtolmetin guacil transformuje a vytvoří tři metabolity: tolmetin, guiacol a MED5, které se poté přemění na aktivní metabolit tolmetinu, který proniká do tkání a má farmakologický účinek; tolmetin se metabolizuje hlavně oxidací methylové skupiny na benzenovém kruhu na karboxylovou;
- Vylučování: Poločas (T1 / 2) pro dospělé je asi 5 hodin; během dne se látka vylučuje z těla téměř úplně ve formě glukuronidů (ledvinami - 80%; žlučí - 20%).
Indikace pro použití
- ankylozující spondylitida;
- osteoartróza;
- revmatoidní artritida;
- kloubní syndrom v důsledku exacerbace dny;
- bursitida, tendovaginitida;
- bolestivý syndrom mírné a střední závažnosti s artralgií, myalgií, neuralgií, migrénou, bolestmi zubů a bolestmi hlavy, algodismenorea, bolest při úrazech, popáleninách atd.
Naisilat je určen k symptomatické léčbě, zmírnění bolesti a zmírnění zánětu v době aplikace; užívání léku nemá žádný vliv na progresi onemocnění.
Kontraindikace
Absolutní:
- aspirinová triáda (úplná nebo částečná kombinace bronchiálního astmatu s opakující se polypózou nosu nebo vedlejších nosních dutin a nesnášenlivostí kyseliny acetylsalicylové a jiných NSAID), včetně anamnézy;
- erozivní a ulcerativní léze sliznice žaludku a dvanáctníku;
- gastrointestinální krvácení v aktivní fázi;
- cerebrovaskulární a (nebo) jiné krvácení;
- zánětlivé onemocnění střev (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba) v akutní fázi;
- dekompenzované srdeční selhání;
- období po roubování bypassu koronární arterie;
- hemofilie, jiné poruchy srážení krve;
- potvrzená hyperkalemie;
- těžká porucha funkce jater nebo aktivní onemocnění jater;
- závažné poškození ledvin s clearance kreatininu (CC) <30 ml / min;
- progresivní onemocnění ledvin;
- arteriální hypertenze;
- intolerance laktózy, vrozený nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
- nedostatek G6PD (glukóza-6-fosfátdehydrogenáza);
- období těhotenství a kojení (kojení);
- věk do 18 let;
- zvýšená individuální citlivost na amtolmetin, tolmetin a další složky léčiva.
Relativní kontraindikace, u kterých by měl být Naysilat používán s opatrností, jsou:
- hyperbilirubinemie;
- chronické srdeční selhání;
- ischemická choroba srdeční (CHD);
- cerebrovaskulární onemocnění;
- dyslipidemie / hyperlipidemie;
- cukrovka;
- onemocnění periferních tepen;
- chronické selhání ledvin (CC 30-60 ml / min);
- anamnéza ulcerativních lézí gastrointestinálního traktu;
- Infekce Helicobacter pylori;
- těžká somatická onemocnění;
- dlouhodobé užívání NSAID;
- současné užívání perorálních glukokortikosteroidů (GCS) (včetně prednisolonu), antikoagulancií (včetně warfarinu), antiagregačních látek (včetně kyseliny acetylsalicylové a klopidogrelu), selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (včetně citalopramu, fluoxetinu, paroxetinu);
- alkoholismus;
- kouření;
- starší věk.
Návod k použití Naizilatu: metoda a dávkování
Nizilat 600 mg tablety se užívají perorálně.
Doporučené dávkování: 600 mg (1 tableta) dvakrát denně. V závislosti na požadované úrovni kontroly příznaků onemocnění může být udržovací dávka snížena na 600 mg jednou denně. Maximální denní dávka by neměla překročit 1 800 mg (3 tablety).
Aby se zachoval gastroprotektivní účinek léku, musí se Nizilat užívat na prázdný žaludek.
Vedlejší efekty
Frekvence nežádoucích účinků ze systémů a orgánů způsobených užíváním přípravku Nizilat (podle stupnice: často - od 1 do 10%; zřídka - od 0,1 do 1%; zřídka - od 0,01 do 0,1%; extrémně vzácné - méně než 0,01%, včetně jednotlivých zpráv):
- trávicí systém: často - nevolnost; zřídka - nepohodlí v žaludku nebo střevech, dyspepsie, nadýmání; zřídka - průjem, zvracení, gastritida, bolesti břicha, zácpa; extrémně vzácné - jaterní dysfunkce, peptický vřed;
- močový systém: zvýšené hladiny močovinového dusíku v krvi, infekce močových cest;
- smyslové orgány: zřídka - zrakové postižení, tinnitus;
- dýchací systém: zřídka - dušnost, bronchospazmus, otok hrtanu, rýma;
- centrální a periferní nervový systém: často - bolest hlavy, závratě, ospalost; zřídka - depresivní poruchy;
- kardiovaskulární systém: často - zvýšený krevní tlak;
- hematopoetické orgány: zřídka - anémie, agranulocytóza, trombocytopenie, leukopenie;
- kůže: zřídka - purpura a kožní vyrážka, včetně makulopapulárních; zřídka - kopřivka, Lyellův syndrom, Stevens-Johnsonův syndrom, exfoliativní dermatitida, projevující se horečkou se zimnicí nebo bez ní, zarudnutím, zatvrdnutím nebo změkčením kůže, otokem a / nebo citlivostí mandlí;
- reakce přecitlivělosti: zřídka - anafylaxe nebo anafylaktoidní reakce, projevující se změnou pleti, kožní vyrážky, kopřivky, svědění, tachypnoe nebo dušnosti, otok víček, periorbitální edém, dušnost, dušnost, tíseň na hrudi, sípání;
- další reakce: často - slabost; zřídka - otok obličeje, kotníků, nohou, prstů, nohou; zvýšení tělesné hmotnosti; zřídka - hyperhidróza, lymfadenopatie, horečka; extrémně vzácné - otok jazyka.
Předávkovat
Příznaky předávkování amtolmetin guacilem:
- nevolnost a / nebo zvracení;
- bolest břicha;
- erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu;
- selhání ledvin;
- metabolická acidóza.
K léčbě tohoto stavu je nutné umýt žaludek, zavést adsorbenty (aktivní uhlí) a poté provést symptomatickou terapii k udržení životně důležitých funkcí těla. Specifické antidotum Naizilatu není známo.
speciální instrukce
V průběhu léčby by měl být sledován obraz periferní krve a funkční stav jater a ledvin.
Pro získání spolehlivých výsledků testů je nutné léčbu přerušit 48 hodin před stanovením obsahu 17-ketosteroidů v moči.
Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy
Během léčby přípravkem Nizilat je nutné se zdržet činností vyžadujících vysokou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.
Aplikace během těhotenství a kojení
Použití přípravku Naizilat je kontraindikováno u těhotných a kojících žen.
Použití v dětství
Užívání přípravku Naizilat je kontraindikováno u dětí mladších 18 let.
S poruchou funkce ledvin
Naisylát 600 mg je kontraindikován u progresivního onemocnění ledvin a závažného selhání ledvin s CC <30 ml / min.
Při chronickém selhání ledvin s CC od 30 do 60 ml / min je lék předepisován s opatrností.
Pro porušení funkce jater
Podle pokynů je Naizilat kontraindikován při selhání jater a onemocnění jater v aktivní fázi.
Použití u starších osob
Starší pacienti by měli Nizilat předepisovat opatrně.
Lékové interakce
- rifampicin, fenylbutazon, ethanol, barbituráty, fenytoin, tricyklická antidepresiva (induktory mikrozomální oxidace v játrech): zesilují produkci aktivních hydroxylovaných metabolitů;
- urikosurikum, antihypertenziva a diuretika: amtolmetin guacil snižuje jejich účinnost;
- deriváty sulfonylmočoviny: zvyšuje se jejich hypoglykemický účinek;
- antikoagulancia, antiagregační látky, fibrinolytika, léky obsahující estrogen, GCS a mineralokortikoidy: jejich vedlejší účinky se zhoršují;
- antacida a cholestyramin: inhibují absorpci amtolmethinu guacilu;
- lithiové přípravky, methotrexát: zvyšuje se jejich koncentrace v krvi;
- myelotoxické léky: zvyšují projevy naysylátové hematotoxicity;
- ACE inhibitory: v případě poškození funkce ledvin mohou vést k dalšímu zhoršení funkce ledvin.
Analogy
O analogech Naizilatu nejsou žádné informace.
Podmínky skladování
Skladujte na suchém a tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti je 2 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze Naizilat
Pacienti, kteří užívali drogu, často zanechávají dobré recenze o Nizilate. Jako výhody je třeba poznamenat, že to prakticky neovlivňuje gastrointestinální trakt, tablety lze užívat dostatečně dlouho a na prázdný žaludek. Analgetický a protizánětlivý účinek je dlouhodobý.
Současně je naznačeno, že silné bolesti lze zmírnit jen částečně, vůně, chuť a pachuť tablet jsou docela nepříjemné a vzhledem k jejich velké velikosti není snadné je spolknout.
Cena za Naisilat v lékárnách
Přibližná cena Naizilatu je 490 rublů. pro 20 tablet v balení.
Naizilat: ceny v online lékárnách
Název drogy Cena Lékárna |
Naysylate 600 mg potahované tablety 20 ks. 437 r Koupit |
Nizylátové tablety p.p. 600mg 20 ks. 528 RUB Koupit |
Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce
Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!