Kvetiapin Canon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Quetiapine Canon: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Quetiapine Kanon

ATX kód: N05AH04

Léčivá látka: kvetiapin (kvetiapin)

Výrobce: Kanonpharma production, CJSC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-05-07

Ceny v lékárnách: od 572 rublů.

Koupit

Quetiapin Canon je neuroleptikum (antipsychotikum).

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety, potahované: kulaté bikonvexní, modré s perleťovým leskem, jádro v průřezu je téměř bílé (v papírové krabičce 3 nebo 6 blistrů obsahujících 10 tablet v dávce 25, 100, 200 nebo 300 mg; v kartonová krabička 2 nebo 4 blistry obsahující 15 tablet v dávce 200 nebo 300 mg; v kartonové krabici 1 nebo 2 blistry obsahující 30 tablet v dávce 25 nebo 100 mg. Každé balení obsahuje také návod k použití přípravku Quetiapine Canon) …

Složení 1 tablety (dávka 25/100/200/300 mg):

účinná látka: kvetiapin ve formě kvetiapin-hemifumarátu - 28,78 / 115,14 / 230,27 / 345,4 mg;
pomocné složky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého - 46,4 / 32,94 / 33,39 / 41,64 mg; stearát vápenatý - 0,62 / 1,02 / 1,64 / 2,36 mg; stearát hořečnatý - 1 / 1,5 / 2/3 mg; mikrokrystalická celulóza - 32/24/25/32 mg; sodná sůl karboxymethylškrobu - 2 / 3,5 / 3,5 / 4,6 mg; předželatinovaný kukuřičný škrob - 6 / 16,9 / 17,2 / 20 mg; Hyprolosa (hydroxypropylcelulóza Klucel LF) - 3,2 / 5/7/11 mg;
potah filmu: AquaPolish D modrý [mikrokrystalická celulóza - 0,3 / 0,5 / 0,8 / 1,2 mg; glycerin (glycerol) - 0,15 / 0,25 / 0,4 / 0,6 mg; hydroxypropylmethylcelulóza (hypromelóza) - 1,5 / 2,5 / 4/6 mg; mastek - 0,44 / 0,73 / 1,17 / 1,76 mg; indigokarmínové barvivo - 0,07 / 0,12 / 0,19 / 0,28 mg; barvivo kandurin stříbrný lesk - 0,54 / 0,9 / 1,44 / 2,16 mg] - 3/5/8/12 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kvetiapin - účinná látka kvetiapinu Canon, patří do skupiny atypických antipsychotik (neuroleptik). Účinek léčiva je založen na interakci látky a jejího aktivního metabolitu N-desalkylkvetiapinu (norkvetiapinu) s širokou škálou neurotransmiterových receptorů v mozku.

Kvetiapin a N-dezalkyl quetiapin vykazují vyšší afinitu k receptorům serotoninu (5-HT ₂) ve srovnání s těmi, pro dopaminu D ₁ a D ₂ receptorů v mozku. Předpokládá se, že tato kombinace receptorového antagonismu s vyšší selektivitou pro 5-HT _2, ve srovnání s D ₂ receptorům způsobuje přítomnost klinických antipsychotické vlastnosti a nepatrnou schopnost quetiapinu vést k rozvoji EPE (extrapyramidální vedlejší účinky), ve srovnání s typickými léků s antipsychotickou účinností.

Také, quetiapin se vyznačuje nedostatkem afinity pro transportér norepinefrinu a nízkou afinitu k 5-HT ₂ serotoninu receptoru, zatímco jeho metabolit má vysokou afinitu k oběma. Kromě toho, jak quetiapinu a N-dezalkyl quetiapin mají vysokou afinitu k histaminovým a adrenergním alfa ₁ receptory, jakož i nízkou afinitu k adrenergním alfa ₂ receptorů a serotonin 5-HT _1A receptory.

Selektivní afinita k m-cholinovým a benzodiazepinovým receptorům nebyla odhalena. Na pozadí terapie, aktivita mesolimbických ₁₀ -dopaminergic neuronů klesá ve srovnání s A ₉ -nigrostrial neurony, které jsou zapojeny do motorických funkcí. Doba trvání komunikace s 5-HT ₂ serotoninu a D ₂ -dopamine receptoru je menší než 12 hodin. Kvetiapin nemá žádnou nebo nízkou afinitu k muskarinovým receptorům, zatímco norkvetiapin má vysokou nebo střední afinitu k několika podtypům muskarinových receptorů.

Kvetiapin vykazoval antipsychotickou aktivitu ve standardních testech.

Specifický příspěvek norquetiapinu k farmakologické aktivitě mateřské látky nebyl stanoven.

Podle výsledků studie EPS (extrapyramidových symptomů) u zvířat, bylo zjištěno, že quetiapin v dávkách, které účinně blokují D ₂ receptorům způsobuje mírné katalepsii.

Látka je účinná proti pozitivním a negativním příznakům schizofrenie.

Kvetiapin je účinný jako monoterapie u středně těžkých až těžkých manických epizod. Nejsou k dispozici žádné údaje o dlouhodobém užívání přípravku Quetiapine Canon k prevenci následných depresivních a manických epizod. K dispozici jsou omezené informace o použití kvetiapinu v kombinaci s valproátem seminatrium nebo lithiovými přípravky pro středně těžké až těžké manické epizody, ale celkově byla tato kombinovaná léčba dobře snášena.

Pokud je kvetiapin podáván v dávce 300 a 600 mg, je účinný u pacientů se středně těžkou až těžkou bipolární poruchou I a II. Zároveň je účinnost látky při dávkách 300 a 600 mg denně srovnatelná.

Quetiapin Canon je účinný při léčbě schizofrenie a mánie, pokud se užívá dvakrát denně, a to navzdory skutečnosti, že T _1/2 (poločas) mateřské látky je přibližně 7 hodin.

Trvání účinku quetiapinu na 5HT ₂ a D ₂ receptorů je až 12 hodin.

Použití kvetiapinu s titrací dávky v léčbě schizofrenie poskytuje frekvenci EPS a souběžné léčby m-anticholinergiky srovnatelnou s frekvencí ve skupině s placebem. V případě jmenování kvetiapinu v rozmezí fixních denních dávek 75–750 mg pacientům se schizofrenií nebyl pozorován nárůst výskytu EPS a potřeba současného užívání m-anticholinergik.

Četnost EPS a současné užívání m-anticholinergik při užívání kvetiapinu v denní dávce až 800 mg k léčbě středně těžkých až těžkých manických epizod ve formě monoterapie nebo v kombinaci s valproátem seminodium nebo lithiem je srovnatelné s frekvencí při užívání placeba.

Lék nezpůsobuje prodloužené zvýšení koncentrace prolaktinu v krevní plazmě. Nebyly zjištěny žádné rozdíly v koncentraci prolaktinu s kvetiapinem nebo placebem ve fixní dávce.

Farmakokinetika

Kvetiapin se při perorálním podání dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Potraviny nemají významný vliv na biologickou dostupnost.

Úroveň komunikace s plazmatickými proteiny je 83%. Farmakokinetické parametry kvetiapinu jsou lineární, není mezi nimi rozdíl u žen a mužů.

Rovnovážná molární koncentrace aktivního metabolitu N-dealkyl kvetiapinu je 35% koncentrace kvetiapinu.

Metabolismus probíhá v játrech, zatímco působením izoenzymu CYP3A4 zprostředkovaného cytochromem P ₄₅₀ se tvoří farmakologicky neaktivní metabolity. Kvetiapin a některé z jeho metabolitů mají slabý inhibiční účinek na následující izoenzymy cytochromu P ₄₅₀ - CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 a CYP3A4, ale pouze v koncentracích, které jsou 10-50krát vyšší než koncentrace, které vznikají při obvykle používané účinné denní dávce 300-450 mg …

Podle výsledků studií lékových interakcí bylo zjištěno, že u zdravých dobrovolníků způsobuje kombinované užívání 25 mg kvetiapinu s ketokonazolem (jedním z inhibitorů CYP3A4) zvýšení AUC (plochy pod křivkou závislosti koncentrace na čase) kvetiapinu 5-8krát, proto kombinace těchto léků kontraindikováno.

Hlavní metabolity v krevní plazmě nemají výraznou farmakologickou aktivitu.

Vylučování se provádí: 73% - ledvinami, 21% - střevy. Nepodléhá metabolismu a je vylučován ledvinami nebo stolicí v nezměněné formě, méně než 5% kvetiapinu. Hodnota poločasu (T _1/2) je 7 hodin.

U starších pacientů je průměrná clearance nižší než u pacientů ve věku 18–65 let, a to o 30–50%.

Na pozadí závažného selhání ledvin (u pacientů s clearance kreatininu nižší než 30 ml / min / 1,73 ^m2) klesá průměrná plazmatická clearance kvetiapinu přibližně o 25%, zatímco jednotlivé parametry jsou v rozmezí hodnot, které byly zjištěny u zdravých dobrovolníků.

Při selhání jater (kompenzovaná alkoholová cirhóza) klesá průměrná plazmatická clearance kvetiapinu přibližně o 25%. Jelikož je látka aktivně metabolizována v játrech, na pozadí selhání jater se může plazmatická koncentrace kvetiapinu zvýšit, což vyžaduje změnu dávky.

Na základě výsledků výzkumu lze předpokládat, že při současném podávání kvetiapinu a dalších léků nedochází ke klinicky výrazné inhibici metabolismu léků zprostředkované cytochromem P ₄₅₀.

Indikace pro použití

schizofrenie (léčba);
bipolární porucha (léčba);
těžké epizody deprese ve struktuře bipolární poruchy;
těžké a středně závažné manické epizody ve struktuře bipolární poruchy.

Kontraindikace

Absolutní:

kombinované použití s inhibitory cytochromu P ₄₅₀, včetně erythromycinu, antifungálních léků azolové skupiny, nefazodonu, klarithromycinu, stejně jako inhibitorů HIV proteázy;
psychóza u pacientů nad 65 let s demencí;
věk do 18 let;
těhotenství a kojení;
individuální intolerance ke složkám přípravku Quetiapine Canon, včetně přecitlivělosti s vrozeným nedostatkem specifických disacharidáz nebo os-amylázy.

Relativní (kvetiapin Canon je předepsán pod lékařským dohledem):

selhání jater;
kardiovaskulární a cerebrovaskulární onemocnění nebo jiné stavy, které predisponují k arteriální hypotenzi;
stavy doprovázené rizikem vzniku aspirační pneumonie a mrtvice;
kombinované užívání s léky, které mají depresivní účinek na centrální nervový systém, nebo s alkoholem;
kombinovaná terapie s léky, které prodlužují QT interval (včetně antipsychotik), zejména u starších pacientů, u pacientů s vrozeným prodloužením QT intervalu, hypertrofií myokardu, městnavým srdečním selháním, hypomagnezémií nebo hypokalemií;
zhoršená anamnéza epilepsie a epileptických záchvatů;
demence;
cukrovka;
Parkinsonova choroba;
starší věk.

Kvetiapin Canon, návod k použití: metoda a dávkování

Kvetiapin se užívá perorálně, bez ohledu na příjem potravy, dvakrát denně.

Terapii by měl předepisovat lékař se zkušenostmi s léčbou bipolárních poruch.

Počáteční denní dávka pro léčbu schizofrenie během prvních čtyř dnů je 50, 100, 200, 300 mg, v uvedeném pořadí. Následně je dávka titrována na účinnou dávku v rozmezí 300–450 mg.

V závislosti na závažnosti klinického účinku a snášenlivosti přípravku Quetiapine Canon se denní dávka může pohybovat od 150 do 750 mg (maximum).

U pacientů se středně těžkými nebo těžkými manickými epizodami ve struktuře bipolární poruchy lze lék použít jako monoterapii nebo jako adjuvantní léčbu ke stabilizaci nálady. Počáteční denní dávka pro první čtyři dny je 100, 200, 300, 400 mg. Do šestého dne lze dávku zvýšit na 800 mg (maximální přírůstek je 200 mg denně).

V budoucnu může být denní dávka v rozmezí 200-800 mg (určeno účinkem terapie a snášenlivostí léku). Účinná dávka je obvykle 400 až 800 mg (maximálně) denně.

K léčbě závažných epizod deprese u pacientů s bipolární poruchou je přípravek Quetiapine Canon předepisován 1krát denně v noci. Počáteční denní dávka pro první čtyři dny je 50, 100, 200, 300 mg. V budoucnu se doporučuje užívat drogu v dávce 300 mg denně. Maximální denní dávka je 600 mg (při vyšší dávce nebylo zjištěno žádné klinické zlepšení).

U starších pacientů a pacientů s jaterní nedostatečností je přípravek Quetiapine Canon předepisován s opatrností, zejména při volbě dávky. Léčba by měla být zahájena dávkou 25 mg denně. Pak se denně (v případě potřeby, s přihlédnutím k reakci na léčbu a toleranci léku může být pomalejší), v přírůstcích 25-50 mg, dávka zvyšuje na efektivní. U starších pacientů může být nižší než u mladších pacientů.

Vedlejší efekty

Během užívání přípravku Quetiapine Canon, stejně jako jiných antipsychotik, může dojít k rozvoji poruch, jako jsou mdloby, neuroleptický maligní syndrom, neutropenie, leukopenie a periferní edém.

Nejčastěji (ve více než 10% případů) se vyskytují tyto nežádoucí účinky: abstinenční syndrom, závratě, ospalost, xerostomie, zvýšená koncentrace triglyceridů, zvýšená koncentrace celkového cholesterolu (hlavně lipoproteinový cholesterol s nízkou hustotou), snížená koncentrace lipoproteinového cholesterolu s vysokou hustotou, přírůstek hmotnosti, extrapyramidové příznaky, snížená koncentrace hemoglobinu.

Možné nežádoucí účinky (> 10% - velmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - vzácně; <0,01% - velmi vzácné):

imunitní systém: zřídka - reakce přecitlivělosti; velmi zřídka - anafylaktické reakce ⁶;
krevní a lymfatický systém: často - leukopenie ^{1, 25}, zvýšený počet eozinofilů ²⁴, snížený počet neutrofilů ^{1, 22}; zřídka - pokles počtu krevních destiček ¹⁴, trombocytopenie; zřídka - agranulocytóza ²⁷, s neznámou frekvencí - neutropenie ¹;
metabolismus a výživa: velmi často - zvýšení sérové koncentrace triglyceridů v krvi ^{1, 11}, zvýšení hladiny celkového cholesterolu (hlavně lipoproteinového cholesterolu s nízkou hustotou) ^{1, 12}, snížení plazmatické koncentrace lipoproteinového cholesterolu s vysokou hustotou v krvi ^{1, 18}, přírůstek hmotnosti ⁹; často - zvýšená chuť k jídlu, hyperglykémie ^{1, 7}; zřídka - diabetes mellitus ^{1, 5, 6}, hyponatrémie ²⁹;
endokrinní systém: často - zvýšení sérové koncentrace prolaktinu v krvi ¹⁶, zvýšení plazmatické koncentrace hormonu stimulujícího štítnou žlázu (TSH) ²⁰ v krvi, snížení koncentrace celkového trijodtyroninu (T3) ²⁰, snížení plazmatické koncentrace celkového a volného tyroxinu (T4) ²⁰ v krvi; zřídka - pokles koncentrace volného T3 v krevní plazmě ²⁰; velmi zřídka - syndrom nedostatečné sekrece antidiuretického hormonu;
dýchací systém: často - rýma, dušnost ¹⁹;
nervový systém: velmi často - bolest hlavy, ospalost ^{2, 17}, závratě ^{1, 4, 17}; často - extrapyramidové příznaky ^{1, 13}, synkopa ^{1, 4, 17}, dysartrie; zřídka - tardivní dyskineze ^{1, 6}, syndrom neklidných nohou, křeče ¹;
trávicí systém: velmi často - xerostomie; často - zvracení ²¹, zácpa, dyspepsie; zřídka - dysfagie ^{1, 8}; zřídka - střevní obstrukce / ileus;
psychika: často - sebevražedné myšlenky a chování ¹, děsivé a neobvyklé sny; zřídka - somnambulismus a podobné jevy ¹⁷;
kardiovaskulární systém: často - palpitace ¹⁹, ortostatická hypotenze ^{1, 4, 17}, tachykardie ^{1, 4}; zřídka - prodloužení QT intervalu ^{1, l3, 30}, bradykardie ²⁶; zřídka - žilní tromboembolismus ¹;
orgán zraku: často - rozmazané vidění;
ledviny a močové cesty: zřídka - retence moči;
játra a žlučové cesty: zřídka - hepatitida ⁶, žloutenka ⁶;
kůže a podkožní tkáně: velmi vzácně - Stevens-Johnsonův syndrom ⁶, angioedém ⁶;
pojivová a muskuloskeletální tkáň: velmi vzácně - rhabdomyolýza;
instrumentální a laboratorní údaje: velmi často - pokles koncentrace lipoproteinového cholesterolu o vysoké hustotě ^{1, 18}, zvýšení koncentrace triglyceridů ^{1, 11}, zvýšení celkového cholesterolu (hlavně lipoproteinového cholesterolu s nízkou hustotou) ^{1, 12}, přírůstek hmotnosti ⁹, pokles koncentrace hemoglobinu ²³; často - zvýšení aktivity aspartátaminotransferázy ³, snížení počtu neutrofilů ^{1, 22}, zvýšení aktivity alaninaminotransferázy ³, zvýšení aktivity gama-glutamyl transpeptidázy (GGT) ³, zvýšení počtu eosinofilů ²⁴, hyperglykémie ^{1, 7}snížení koncentrace celkového a volného T4 ²⁰, zvýšení koncentrace prolaktinu v krevním séru ¹⁶, zvýšení koncentrace TSH ²⁰, snížení koncentrace celkového T3 ²⁰; zřídka - trombocytopenie ¹⁴, snížená koncentrace volného T3 ²⁰, prodloužení QT intervalu ^{1, 13}; zřídka - agranulocytóza ²⁷, zvýšená aktivita kreatinfosfokinázy ¹⁵;
pohlavní orgány a mléčná žláza: zřídka - sexuální dysfunkce; zřídka - galaktorea, priapismus, menstruační poruchy;
těhotenství, poporodní a perinatální stavy: s neznámou frekvencí - abstinenční syndrom u novorozenců ²⁸;
celkové poruchy: velmi často - abstinenční syndrom ^{1, 10}; často - periferní edém, podrážděnost, horečka, mírná astenie; zřídka - hypotermie, neuroleptický maligní syndrom ¹.

Poznámky:

¹ Porušení je popsáno v části Zvláštní pokyny.

² Vývoj ospalosti je nejčastěji pozorován během prvních dvou týdnů léčby; tato porucha je obvykle vyřešena pokračujícím podáváním kvetiapinu Canon.

³ Zvýšení aktivity alaninaminotransferázy, aspartátaminotransferázy a gama-glutamyltranspeptidázy v krevním séru (více než třikrát ve srovnání s horní hranicí normy, kdykoli měřeno) může být asymptomatické. Ve většině případů je tato porucha reverzibilní a nevyžaduje přerušení léčby.

⁴ Příjem kvetiapinu Canon, stejně jako jiná antipsychotika s blokujícím účinkem α ₁ -adrenoreceptorů, často vede k rozvoji ortostatické hypotenze, která je doprovázena poruchami, jako jsou závratě, tachykardie a někdy mdloby (zejména na začátku léčby).

⁵ Ve vzácných případech je pozorována dekompenzace diabetes mellitus.

⁶ Výskyt této poruchy byl hodnocen na základě výsledků postmarketingového sledování.

⁷ Koncentrace glukózy v krvi nalačno se zvyšuje nad 126 mg / dl (> 7,0 mmol / l) nebo glukózy v krvi po jídle nad 200 mg / dl (> 11,1 mmol / l), alespoň při jediném stanovení.

⁸ Zvýšení výskytu dysfagie při užívání přípravku Quetiapine Canon ve srovnání s placebem bylo pozorováno pouze u pacientů s depresí ve struktuře bipolární poruchy.

⁹ Počáteční tělesná hmotnost se zvyšuje o ne méně než 7%. Nejčastěji se tato porucha vyskytuje u dospělých na začátku léčby.

¹⁰ Během krátkodobých placebem kontrolovaných klinických studií s kvetiapinem v monoterapii během studie abstinenčního syndromu byl zaznamenán vývoj následujících příznaků: bolest hlavy, nespavost, nevolnost, zvracení, průjem, podrážděnost, závratě. Míra stažení byla významně snížena 7 dní po vysazení léčby.

¹¹ Koncentrace triglyceridů se zvyšuje nad 200 mg / dl (> 2,258 mmol / l) u pacientů nad 18 let nebo vyšší než 150 mg / dl (> 1,694 mmol / l) u pacientů mladších než 18 let, alespoň s jedním stanovení.

¹² Koncentrace celkového zvýšení cholesterolu vyšší než 240 mg / dl (> 6,2064 mmol / l) u pacientů nad 18 let nebo nad 200 mg / dl (> 5,172 mmol / l) u pacientů mladších než 18 let, alespoň jednoho stanovení.

¹³ Porušení je podrobně popsáno v části Zvláštní pokyny.

¹⁴ Počet krevních destiček klesá pod 100 × 10 ⁹ / l, alespoň při jediném stanovení.

¹⁵ Porucha se podle klinických studií vyvíjí bez souvislosti s neuroleptickým maligním syndromem.

¹⁶ Zvyšuje se koncentrace prolaktinu u pacientů starších 18 let: u mužů více než 20 μg / l (> 869,56 pmol / l); u žen více než 30 μg / l (> 1304,34 pmol / l).

¹⁷ Toto porušení může vést k pádům.

¹⁸ Koncentrace cholesterolu s vysokou hustotou lipoproteinů klesá: u mužů méně než 40 mg / dl (<1,03 mmol / l); u žen méně než 50 mg / dL (<1,29 mmol / l).

¹⁹ Tyto poruchy byly často pozorovány na pozadí závratí, tachykardie, ortostatické hypotenze a / nebo souběžných patologických stavů dýchacích nebo kardiovaskulárních systémů.

²⁰ Vedlejší účinek byl dokumentován na základě potenciálně klinicky významných odchylek od normální výchozí hodnoty, které byly pozorovány ve všech klinických studiích. Při měření kdykoli dojde ke změně koncentrace celkového T3 a T4, volného T3 a T4 na hodnoty menší než 80% spodní hranice normy (pmol / l). Koncentrace TSH se měnila kdykoli o více než 5 mIU / l.

²¹ Poruchy hlášené na základě zvýšeného výskytu zvracení u pacientů starších 65 let.

²² Vývoj neutropenie byl zaznamenán během krátkodobých klinických studií s použitím kvetiapinu jako monoterapie u pacientů s počtem neutrofilů nad 1,5 x ¹⁰⁹ / l před zahájením kurzu. Současně byly zaznamenány případy vývoje neutropenie (počet neutrofilů pod 1,5 × ¹⁰⁹ / l) u 1,9% pacientů ve skupině s kvetiapinem a u 1,5% ve skupině s placebem. Pokles počtu neutrofilů v rozmezí od> 0,5 × ¹⁰⁹ / l do <1,0 × ¹⁰⁹ / l byl zaznamenán s frekvencí 0,2% ve skupině s kvetiapinem i placebem. Počet neutrofilů byl pod 0,5 × ¹⁰⁹ / l, alespoň jednou stanoven u 0,21% pacientů ve skupině s kvetiapinem a 0% ve skupině s placebem.

²³ Koncentrace hemoglobinu se snižuje u mužů pod 13 g / dl u žen pod 12 g / dl, byla pozorována tato porucha, alespoň s jedním určení, u 11% pacientů, když dostávali kvetiapin Canon ve všech klinických studiích, včetně dlouhodobé léčbě. V krátkodobých placebem kontrolovaných studiích bylo u 8,3% pacientů ve skupině s kvetiapinem pozorováno snížení koncentrace hemoglobinu u mužů pod 13 g / dl a u žen pod 12 g / dl, alespoň při jediném stanovení, ve srovnání s 6,2% u skupina pacientů užívajících placebo.

²⁴ ledvin byla potvrzena potenciálně klinicky významné odchylky od základní úrovně normální hladiny zjištěných ve všech klinických studiích. Počet eozinofilů stoupne nad 1 × 10 ⁹ / l, je-li měřen kdykoli.

²⁵ Porušení bylo potvrzeno potenciálně klinicky významnými odchylkami od základní normální úrovně, které byly zaznamenány ve všech klinických studiích. Počet leukocytů klesá při měření kdykoli pod 3 × ¹⁰⁹ / l.

²⁶ Vedlejší efekt může vyvinout začátku léčby a musí být doprovázeno synkopa a / nebo hypotenze. Odhady frekvence byly založeny na hlášeních bradykardie a souvisejících nežádoucích účinků hlášených ve všech klinických studiích s kvetiapinem.

²⁷ Porušení bylo zaznamenáno na základě odhadované frekvence u pacientů účastnících se všech klinických studií s tímto léčivým přípravkem, u kterých se vyvinula těžká neutropenie (<0,5 × ¹⁰⁹ / l) v kombinaci s infekcemi.

²⁸ Porušení je podrobně popsáno v části „Užívání během těhotenství a kojení“.

²⁹ Dochází ke změně koncentrace z> 132 mmol / l na <132 mmol / l, alespoň při jediném stanovení.

³⁰ Frekvence změny intervalu QTc se pohybuje od <450 ms do ≥ 450 ms s nárůstem o 30 ms nebo více. V placebem kontrolovaných studiích byl počet pacientů, kteří vykazovali klinicky významné prodloužení QTc intervalu, výchozí hodnotou jak ve skupině s kvetiapinem, tak ve skupině s placebem. Za nežádoucí účinky spojené s antipsychotiky jsou považovány ventrikulární arytmie, prodloužení QT intervalu, obousměrná ventrikulární tachykardie, srdeční zástava a náhlá smrt.

Předávkovat

Existují zprávy o úmrtí po užití 13 600 mg kvetiapinu u pacienta, který se účastnil klinické studie. Letální výsledek byl také zaznamenán během postmarketingové studie přípravku Quetiapine Canon po podání dávky 6000 mg. Současně existují údaje o příjmu kvetiapinu v dávce 30 000 mg, který nekončil smrtelným výsledkem.

Ve velmi vzácných případech vede předávkování kvetiapinem ke zvýšení QT intervalu, kómatu nebo smrti. U pacientů s těžkým kardiovaskulárním onemocněním v anamnéze se může zvýšit pravděpodobnost nežádoucích účinků v případě předávkování.

Příznaky zaznamenané během předávkování se projevují hlavně zvýšením známých farmakologických účinků kvetiapinu, včetně ospalosti, sedace, snížení krevního tlaku a tachykardie. Existují izolované zprávy o vývoji následujících příznaků: rhabdomyolýza, respirační deprese, retence moči, zmatenost, delirium a agitovanost.

Neexistuje žádné specifické antidotum. V případě těžké intoxikace je třeba pamatovat na pravděpodobnost předávkování několika léky. Doporučují se opatření, jejichž činnost je zaměřena na udržení kardiovaskulárního systému a respiračních funkcí, zajištění odpovídající ventilace a okysličování.

Při výskytu refrakterní hypotenze se terapie provádí intravenózním podáním tekutin a / nebo pomocí sympatomimetik (epinefrin a dopamin nejsou předepsány, protože na pozadí blokády α-adrenergních receptorů kvetiapinem během stimulace β-adrenergních receptorů se může hypotenze zvýšit).

Výplach žaludku (pokud je pacient v bezvědomí, pak po intubaci), použití aktivního uhlí a léků s laxativním účinkem může přispět k eliminaci neabsorbovaných látek. Účinnost těchto opatření však nebyla studována. Dokud se stav pacienta nezlepší, měl by být pro něj zaveden pečlivý lékařský dohled.

speciální instrukce

Přípravek Quetiapine Canon není předepisován dětem mladším 18 let, protože o použití této drogy u této věkové skupiny pacientů není dostatek údajů. Podle výsledků klinických studií byly některé nežádoucí účinky u dětí a dospívajících pozorovány častěji než u dospělých pacientů. Patří mezi ně rýma, zvracení, zvýšená chuť k jídlu, zvýšení koncentrace prolaktinu v krvi v séru, mdloby. U této skupiny pacientů může dojít ke změně funkce štítné žlázy, stejně jako ke zvýšení krevního tlaku, které se u dospělých pacientů nevyskytuje.

V placebem kontrolovaných studiích byl výskyt EPS při užívání přípravku Quetiapine Canon u pacientů mladších 18 let se schizofrenií a mánií ve struktuře bipolární poruchy vyšší ve srovnání s placebem.

Několik placebem kontrolovaných studií potvrdilo, že užívání atypických antipsychotik u starších pacientů s psychózami spojenými s demencí přibližně třikrát zvyšuje riziko cerebrovaskulárních komplikací (přesný mechanismus nebyl studován). Podobné riziko nelze vyloučit u jiných antipsychotik nebo jiných skupin léků. U pacientů s rizikem vzniku cévní mozkové příhody by měl být přípravek Quetiapine Canon používán s opatrností.

U bipolární poruchy je deprese spojena se zvýšeným rizikem sebevražedných myšlenek, sebevražd a sebepoškozování. Zvýšené riziko přetrvává, dokud nedojde k závažné remisi. Je třeba mít na paměti, že období od začátku léčby do zlepšení stavu pacienta může trvat několik týdnů, v souvislosti s nimiž by do tohoto okamžiku měla být zajištěna pečlivá lékařská kontrola stavu pacienta.

Podle obecně přijímaných klinických zkušeností se pravděpodobnost sebevraždy může v počátečních stadiích remise zvýšit. Jakékoli případy klinického zhoršení, sebevražedné myšlenky nebo chování nebo neobvyklé změny v chování by měly být okamžitě hlášeny lékaři.

Na základě klinických studií je u pacientů s depresí spojenou s bipolární poruchou pravděpodobnost vzniku příhod spojených se sebevraždou 3% u kvetiapinu a 0% u placeba u pacientů ve věku 18-24 let; 1,8% u pacientů starších 25 let a 1,8% u pacientů starších 25 let.

Se zvýšenou pravděpodobností sebevražedných příhod jsou spojeny i další psychiatrické poruchy, pro které je přípravek Quetiapine Canon předepisován. Tyto stavy mohou být komorbidní s depresivní epizodou. Opatření popsaná pro léčbu pacientů s depresivní epizodou by proto měla být aplikována na pacienty s jinými psychiatrickými poruchami. V případě náhlého vysazení léku je třeba vzít v úvahu potenciální riziko příhod spojených se sebevraždou.

Pacienti s anamnézou sebevražedných příhod i pacienti, kteří před zahájením léčby jasně vyjadřují sebevražedné myšlenky, jsou považováni za vystavené zvýšenému riziku sebevražedných úmyslů a pokusů o sebevraždu a jejich stav by měl být pečlivě sledován. Podle údajů z krátkodobých placebem kontrolovaných studií je u všech věkových skupin a u všech indikací výskyt událostí spojených se sebevraždou kvetiapinu a placeba 0,8%. U všech pacientů, kterým je předepisována léčba, by mělo být stanoveno sledování změn chování a sebevražedných tendencí, zejména v prvních měsících léčby a při změně dávky přípravku Quetiapine Canon.

Během období užívání přípravku Quetiapine Canon se může objevit ospalost a související příznaky, včetně sedace. Při provádění klinických studií s účastí pacientů s depresí ve struktuře bipolární poruchy byl obvykle během prvních tří dnů léčby zaznamenán rozvoj ospalosti. Závažnost této poruchy je obvykle mírná nebo střední. Pacienti s depresí ve struktuře bipolární poruchy mohou v případě těžké ospalosti vyžadovat častější lékařskou konzultaci do dvou týdnů od vzniku této poruchy nebo do doby, než její závažnost poklesne. Někdy musí být léčba zrušena.

Vzhledem k tomu, že se během léčby může vyvinout ortostatická hypotenze a závratě (zpravidla na začátku používání přípravku Quetiapine Canon při výběru dávky), doporučuje se pacientům, zejména starším lidem, aby nedošlo k náhodným pádům a úrazům. Toto opatření platí také pro pacienty s cerebrovaskulárními a kardiovaskulárními chorobami a dalšími stavy, které jsou náchylné k hypotenzi. S rozvojem ortostatické hypotenze může být dávka snížena nebo bude vyžadována pomalejší titrace.

U pacientů s depresí ve struktuře bipolární poruchy během léčby přípravkem Quetiapine Canon u depresivních epizod došlo ke zvýšení výskytu EPS ve srovnání s placebem.

Je třeba mít na paměti, že užívání přípravku Quetiapine Canon může způsobit tardivní dyskinezi. Projevuje se nedobrovolnými násilnými pohyby a může být nevratná. Pokud se objeví příznaky tardivní dyskineze, doporučuje se snížení dávky nebo postupné vysazení léku. Příznaky tohoto onemocnění se mohou po zrušení přípravku Quetiapine Canon zvýšit nebo dokonce objevit.

Během léčby se může objevit akatizie. Jeho charakteristickými rysy jsou nepříjemný pocit neklidu a potřeba pohybu, která se vyjadřuje jako neschopnost pacienta stát nebo sedět bez pohybu. S rozvojem těchto poruch by se dávka přípravku Quetiapine Canon neměla zvyšovat.

Další poruchou, která se může během léčby objevit, je neuroleptický maligní syndrom. Mezi jeho hlavní klinické projevy patří hypertermie, svalová rigidita, změněný duševní stav, zvýšená aktivita kreatinfosfokinázy, labilita autonomního nervového systému. V takových případech je přípravek Quetiapine Canon zrušen a je předepsána vhodná symptomatická léčba.

V krátkodobých placebem kontrolovaných klinických studiích s kvetiapinem v monoterapii byly hlášeny případy závažné neutropenie (počet neutrofilů pod 0,5 × ^109)./ l) při absenci infekce. Existují zprávy o agranulocytóze (těžká neutropenie spojená s infekcemi) u pacientů, kteří dostávali kvetiapin v rámci klinického hodnocení (zřídka), a také během postmarketingového užívání (včetně fatálních případů). Těžká neutropenie se nejčastěji vyskytovala několik měsíců po zahájení léčby kvetiapinem. Účinek závislý na dávce nebyl odhalen. Po ukončení léčby leukopenie a / nebo neutropenie ustoupila. U neutropenie se za možný rizikový faktor považuje předchozí nízký počet leukocytů a anamnéza neutropenie vyvolané léky. Agranulocytóza se vyskytla také u pacientů bez rizikových faktorů. U pacientů s infekcí nebo nevysvětlitelnou horečkou je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost neutropenie.zejména při absenci zjevných predisponujících faktorů. Tyto případy by měly být řešeny podle klinických pokynů. Pokud počet neutrofilů klesne pod 1,0 x 10⁹ / l, quetiapin Canon je zrušen. Je třeba sledovat stav pacienta (aby bylo možné identifikovat možné příznaky infekce), je nutná kontrola hladiny neutrofilů (až do překročení úrovně 1,5 × ¹⁰⁹ / l).

Během užívání přípravku Quetiapine Canon bylo zaznamenáno zvýšení tělesné hmotnosti. V tomto případě se doporučuje klinické pozorování pacientů v souladu s přijatými standardy léčby.

Navzdory skutečnosti, že nebyl identifikován kauzální vztah přípravku Quetiapine Canon k rozvoji myokarditidy a kardiomyopatie, je-li podezření na tato onemocnění, je třeba posoudit vhodnost užívání léku.

U pacientů s anamnézou diabetes mellitus se může během léčby objevit hyperglykémie nebo exacerbace diabetes mellitus (v některých případech s rozvojem ketoacidózy nebo kómatu, včetně smrtelných následků). Doporučuje se sledovat stav za účelem identifikace možných příznaků hyperglykémie, které zahrnují polydipsii (patologicky zvýšenou žízeň), polyurii (zvýšení množství vylučovaného moči), slabost a zvýšenou chuť k jídlu. K identifikaci možného zhoršení glykemické kontroly se doporučuje zavést monitorování pacientů s diabetes mellitus a pacientů s rizikovými faktory pro jeho rozvoj. Je nutné pravidelně sledovat hmotnost pacientů.

U některých pacientů je možné na pozadí zvýšení tělesné hmotnosti, zvýšení koncentrace lipidů a glukózy v krvi, zhoršení metabolického profilu, což vyžaduje odpovídající lékařský dohled.

Před a během léčby přípravkem Quetiapine Canon je nutné posoudit rizikové faktory pro vznik žilního tromboembolismu a přijmout preventivní opatření.

S rozvojem žloutenky je léčba zastavena.

Vztah mezi příjmem přípravku Quetiapine Canon a trvalým zvýšením absolutní hodnoty QT intervalu nebyl identifikován. Prodloužení QT intervalu však bylo zaznamenáno při předávkování drogami. Předepisování léku vyžaduje opatrnost u pacientů s onemocněním kardiovaskulárního systému a dříve zaznamenaného prodloužení QT intervalu. Opatrnost je rovněž nutná při předepisování přípravku Quetiapine Canon v kombinaci s léky, které prodlužují QT interval, jinými antipsychotiky, zejména u starších pacientů, pacientů s vrozeným prodloužením syndromu QT intervalu, hypertrofií myokardu, chronickým srdečním selháním, hypomagnezémií nebo hypokalemií.

V případě náhlého vysazení kvetiapinu může dojít k abstinenčnímu syndromu, který se projevuje nevolností, zvracením, nespavostí, bolestmi hlavy, závratěmi a podrážděností. Je třeba vzít v úvahu vývoj této poruchy a lék je třeba vysazovat postupně po dobu nejméně 1–2 týdnů.

Při léčbě kvetiapinem byly hlášeny dysfagie a aspirace. Navzdory skutečnosti, že nebyla potvrzena příčinná souvislost, je při předepisování přípravku Quetiapine Canon pacientům s rizikem vzniku aspirační pneumonie nutná opatrnost.

Zácpa je jedním z rizikových faktorů obstrukce střev. Na pozadí užívání léku byly pozorovány případy zácpy a intestinální obstrukce, včetně epizod, které byly fatální, u pacientů s vysokým rizikem intestinální obstrukce (včetně těch, kteří užívali více současně užívaných léků zaměřených na snížení intestinální motility, dokonce při absenci stížností na zácpu).

Během klinických studií a postmarketingových pozorování byly hlášeny případy pankreatitidy (při podávání přípravku Quetiapine Canon nebyla prokázána příčinná souvislost). V postmarketingových zprávách bylo zaznamenáno, že mnoho pacientů mělo rizikové faktory pro pankreatitidu, včetně konzumace alkoholu, zvýšené koncentrace triglyceridů, cholelitiázy.

K dispozici jsou omezené údaje o kombinovaném použití přípravku Quetiapine Canon s lithiem nebo divalproátem při léčbě akutních manických epizod mírné až střední závažnosti. Ve třetím týdnu léčby byla dobrá kombinace této kombinace a aditivní účinek.

Dlouhodobá účinnost a bezpečnost přípravku Quetiapine Canon jako doplňkové léčby depresivní poruchy nebyla studována, ale profil účinnosti / bezpečnosti byl studován při monoterapii.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období užívání přípravku Quetiapine Canon, dokud není stanovena individuální tolerance léčby, se doporučuje upustit od potenciálně nebezpečných činností, včetně řízení motorových vozidel.

Aplikace během těhotenství a kojení

Kvetiapin není předepsán během těhotenství / kojení.

U těhotných žen nebyla bezpečnost a účinnost kvetiapinu stanovena. Na základě dostupných údajů nelze učinit jednoznačný závěr o toxicitě kvetiapinu v prvním trimestru těhotenství. Ve studiích na zvířatech však bylo zjištěno, že léčivo má reprodukční toxicitu. U novorozenců vystavených neuroleptikům (včetně kvetiapinu) během třetího trimestru je riziko vzniku nežádoucích účinků, včetně abstinenčních příznaků a / nebo extrapyramidových příhod. Trvání a závažnost těchto a podobných reakcí po narození se mohou lišit. Existuje několik zpráv o vývoji poruch, jako je agitovanost, hypertenze, hypotenze, třes, ospalost, syndrom dechové tísně novorozence a poruchy příjmu potravy.

Míra penetrace kvetiapinu do mateřského mléka není známa, proto je nutné kojení přerušit, je-li nutné užívat kvetiapin.

Použití v dětství

U pacientů mladších 18 let není lék předepsán.

Navzdory skutečnosti, že účinnost a bezpečnost přípravku Quetiapine Canon u dětí a dospívajících byla studována v klinických studiích, nejsou k dispozici dostatečné údaje.

S poruchou funkce ledvin

Pacienti s renální nedostatečností jakékoli závažnosti nemusí upravovat dávkovací režim kvetiapinu.

Pro porušení funkce jater

Kvetiapin Canon pro selhání jater by měl být používán pod lékařským dohledem.

Použití u starších osob

K léčbě psychózy u pacientů starších 65 let s demencí je lék kontraindikován.

Při předepisování přípravku Quetiapine Canon by starší pacienti měli být opatrní.

Lékové interakce

inhibitory HIV proteáz, ketokonazol, klarithromycin, erythromycin a další inhibitory izoenzymu CYP3A4: kombinace je kontraindikována, protože v tomto případě dochází k významnému zvýšení AUC kvetiapinu;
léky, které ovlivňují centrální nervový systém, alkohol: pokud se užívají společně, jejich sedativní účinek se může zvýšit, proto je kombinace nutná opatrnost;
induktory jaterních mikrozomálních enzymů (například fenytoin): došlo k významnému zvýšení clearance kvetiapinu; nejprve je nutné posoudit očekávaný přínos léčby přípravkem Quetiapine Canon a riziko vysazení induktoru jaterních mikrozomálních enzymů. Dávka těchto léků by měla být měněna postupně. V případě potřeby je lze nahradit léky, které neindukují jaterní mikrozomální enzymy (zejména přípravky obsahující kyselinu valproovou);
agonisté dopaminu a / nebo antiparkinsonika: tyto léky mají antagonistický účinek na kvetiapin; při kombinovaném použití dochází k významnému zvýšení clearance kvetiapinu, a tedy ke snížení hodnoty AUC, což vede ke snížení plazmatické koncentrace a snižuje účinnost kvetiapinu Canon;
lorazepam: jeho clearance se může snížit;
antipsychotika: v kombinaci s risperidonem, haloperidolem nedochází k významným změnám ve farmakokinetice kvetiapinu, avšak při současném užívání s thioridazinem je zaznamenáno významné zvýšení clearance kvetiapinu;
léky, které mohou vést k nerovnováze elektrolytů a prodloužení QT intervalu: při kombinovaném užívání je nutná opatrnost;
grapefruitový džus: současné užívání s kvetiapinem se nedoporučuje;
lithiové přípravky: jejich farmakokinetika se nemění, avšak při současném použití u dospělých pacientů s akutní manickou epizodou je zaznamenán vyšší výskyt nežádoucích účinků spojených s EPS (zejména třes), přírůstek hmotnosti a ospalost.

U pacientů užívajících přípravek Quetiapine Canon byly zaznamenány falešně pozitivní výsledky screeningových testů na detekci tricyklických antidepresiv a metadonu pomocí enzymového imunotestu. Pro potvrzení výsledků screeningu se doporučuje metoda chromatografického výzkumu.

Analogy

Kvetiapinové analogy Canon jsou Quetiapin, Ketiap, Ketilept, Nantarid, Quetitex, Laquel, Quentiax, Kumental, Gedonin, Quetiapin, Viktoel.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C. Tvarovaný obal buněk musí být uložen v lepenkové krabici. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Quetiapine Canon

Recenze přípravku Quetiapine Canon je málo. Nejčastěji je lze najít na fórech, kde komunikují lidé, kteří užívají léky na duševní poruchy. Obecně platí, že pokud jde o účinnost a přenositelnost, přípravek Quetiapine Canon se prakticky neliší od jeho analogů.

Cena přípravku Quetiapine Canon v lékárnách

Přibližná cena přípravku Quetiapine Canon za 60 tablet za balení závisí na dávce: 25 mg tablety - 684 rublů; tablety 100 mg - 1550 rublů; tablety 200 mg - 2280 rublů; tablety 300 mg - 2788 rublů.