Cardosal 40 - Návod K Použití, Cena, Recenze, Analogy Tablet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Kardosál 40

Cardosal 40: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Cardosal 40

ATX kód: C09CA08

Léčivá látka: olmesartan medoxomil (Olmesartani medoxomilum)

Výrobce: Berlin-Chemie AG (Berlin-Chemie AG) (Německo)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-12-07

Ceny v lékárnách: od 562 rublů.

Koupit

Cardosal 40 je antagonista receptoru pro angiotensin II (ARA II).

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - potahované tablety: bikonvexní, oválné, bílé, s jemným specifickým zápachem; na jedné straně je potisk „C15“(v papírové krabičce s 1, 2, 4 nebo 7 blistry, každý obsahující 14 tablet, a návod k použití Cardosalu 40).

Složení 1 tablety:

účinná látka: olmesartan medoxomil - 40 mg;
pomocné složky: stearát hořečnatý - 3,6 mg; hyprolóza (viskozita od 6 do 10 mPah) - 10 mg; monohydrát laktózy - 264,4 mg; hyprolóza (s nízkým stupněm substituce) - 80 mg; mikrokrystalická celulóza - 40 mg;
plášť filmu: hypromelóza (viskozita 5 mPahs) - 8,64 mg; mastek - 1,68 mg; oxid titaničitý (E 171) - 1,68 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Léčivá látka přípravku Cardosal 40, olmesartan medoxomil, je silná specifická ARA II (typ AT ₁) určená k perorálnímu podání. Angiotensin II je zase primárním vazoaktivním hormonem systému renin-angiotensin-aldosteron (RAAS), který hraje důležitou roli v patofyziologii arteriální hypertenze působením na receptory AT ₁.

Existují návrhy, že bez ohledu na zdroj a způsob syntézy angiotensinu II jsou všechny jeho účinky zprostředkované receptory AT ₁ blokovány olmesartanem. Jeho specifický antagonismus proti angiotensinu II (typ AT ₁) přispívá ke snížení plazmatické koncentrace aldosteronu, ke zvýšení aktivity angiotensinu I / II a reninu v krevní plazmě.

Na pozadí arteriální hypertenze vede užívání léku k dlouhodobému snížení krevního tlaku (TK) v závislosti na dávce.

Neexistují žádné důkazy potvrzující výskyt arteriální hypotenze po podání první dávky léku, rozvoj tachyfylaxe během dlouhodobé léčby nebo abstinenční syndrom (prudké zvýšení krevního tlaku po zrušení přípravku Cardosal 40).

Použití léku jednou denně poskytuje mírné a účinné snížení krevního tlaku po dobu 24 hodin a účinek po jedné dávce je podobný účinku po užívání léku dvakrát denně ve stejné denní dávce.

Obvykle se po 14 dnech vyvíjí antihypertenzní účinek olmesartanu a maximální účinek je zaznamenán po 56 dnech od zahájení léčby.

Farmakokinetika

Olmesartan medoxomil je proléčivo. Působením enzymů ve střevní sliznici a v portální krvi během absorpce z gastrointestinálního traktu se rychle přeměňuje na farmakologicky aktivní metabolit - olmesartan. S intaktním fragmentem medoxomilu nebo nezměněným olmesartanem není medoxomil detekován ani ve stolici, ani v krevní plazmě.

V průměru je biologická dostupnost metabolitu 25,6% a maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo po 2 hodinách po perorálním podání léku a zvyšuje se přibližně lineárně se zvýšením jedné dávky na 80 mg. Biologická dostupnost metabolitu nezávisí na příjmu potravy, takže lék lze užívat bez ohledu na jídlo. Farmakologické parametry olmesartanu nemají klinicky významné rozdíly mezi muži a ženami.

Vazba olmesartanu na proteiny krevní plazmy je 99,7%, ale potenciál pro klinicky významný posun v hodnotě vazby na proteiny, když metabolit interaguje s jinými vysoce vazebnými a současně užívanými léky, je nízký. To je podpořeno absencí klinicky významné interakce mezi olmesartanem a warfarinem. Spojení metabolitu s krevními buňkami je nevýznamné. Po intravenózním podání léčiva je průměrný distribuční objem nízký a pohybuje se od 16 do 29 litrů.

Celková plazmatická clearance je obvykle 1,3 litru za hodinu (variační koeficient 19%) a je relativně nízká ve srovnání s průtokem krve játry (přibližně 90 litrů za hodinu).

Olmesartan je vylučován dvěma způsoby. Po jediném perorálním podání léku značeného izotopem ¹⁴ C byly ledvinám přiděleny 10 až 16% radioaktivní látky (představované metabolitem) a zbytek - střevo. Vezmeme-li v úvahu, že systémová biologická dostupnost metabolitu je 25,6%, lze vyvodit závěr, že po absorpci se vylučuje přibližně 40% ledvinami a 60% hepatobiliárním systémem. Recirkulace enterohepatálních metabolitů je minimální. Vzhledem k tomu, že se většina vylučuje játry, je užívání léku kontraindikováno v případě obstrukce žlučových cest.

Po opakovaném perorálním podání se eliminační poločas olmesartanu pohybuje od 10 do 15 hodin. Po podání několika prvních dávek přípravku Cardosal 40 je dosaženo rovnovážného stavu a po 2 týdnech užívání není pozorována žádná další kumulace.

Bez ohledu na dávku léku je renální clearance přibližně 0,5 až 0,7 litru za hodinu.

Farmakokinetika ve zvláštních případech:

selhání ledvin: plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) u mírného, středního nebo závažného selhání ledvin v ustáleném stavu, ve srovnání se zdravými dobrovolníky, se zvýšila přibližně o 62, 82 nebo 179%;
porucha funkce jater: Hodnoty AUC olmesartanu po jedné perorální dávce u mírné až středně závažné poruchy funkce jater byly ve srovnání se zdravými dobrovolníky vyšší o 6, respektive 65%. Po 2 hodinách po užití přípravku Cardosal 40 byla nevázaná frakce metabolitu u zdravých dobrovolníků u pacientů s mírnou a středně těžkou jaterní nedostatečností 0,26; 0,34, respektive 0,41%. AUC metabolitu po opakovaném perorálním podání u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater byla ve srovnání se zdravými dobrovolníky o 65% vyšší. Průměrné hodnoty maximální koncentrace olmesartanu v krevní plazmě při jaterní nedostatečnosti jsou podobné hodnotám u zdravých dobrovolníků. Farmakokinetika léčiva při těžkém selhání jater nebyla studována;
starší věk: AUC metabolitu v rovnovážném stavu u starších pacientů (od 65 do 75 let) a senilního (od 75 let) věku s arteriální hypertenzí byla ve srovnání s mladšími pacienty o 35, respektive o 44% vyšší. To může být částečně způsobeno věkem podmíněným poklesem funkce ledvin.

Indikace pro použití

Cardosal 40 je předepsán k léčbě esenciální hypertenze.

Kontraindikace

Absolutní:

závažné selhání jater (na stupnici Child-Pugh> 9 bodů);
závažné selhání ledvin (clearance kreatininu <20 ml za minutu);
stav po transplantaci ledviny;
obstrukce žlučových cest;
syndrom malabsorpce galaktózy / glukózy, nedostatek laktázy, dědičná intolerance galaktózy;
kombinovaná léčba aliskirenem a léky obsahujícími aliskiren na pozadí zhoršené funkce ledvin (clearance kreatininu <60 ml za minutu) a / nebo diabetes mellitus;
těhotenství;
období laktace;
věk do 18 let;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Relativní (Cardosal 40 je předepsán pod lékařským dohledem):

selhání jater střední závažnosti (na stupnici Child-Pugh <9 bodů);
selhání ledvin mírné až střední závažnosti (clearance kreatininu> 20 ml za 1 minutu);
stenóza mitrální nebo aortální chlopně;
primární aldosteronismus;
hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
hypo- a hyperkalemie;
chronické srdeční selhání;
renovaskulární hypertenze (stenóza arterie jedné ledviny nebo bilaterální stenóza renálních artérií);
srdeční ischemie;
cerebrovaskulární onemocnění;
stavy, které jsou doprovázeny snížením objemu cirkulující krve, včetně zvracení a průjmu;
dodržování stravy s omezenou konzumací kuchyňské soli;
kombinovaná léčba diuretiky, lithiové přípravky;
pokročilý věk (nad 65 let).

Cardosal 40, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Cardosal 40 se užívají perorálně, bez ohledu na jídlo, bez žvýkání, 1krát denně současně, zapíjejí se vodou (v dostatečném množství).

Dávkovací režim se vybírá individuálně. Nejvhodnější je předepsat tablety ve vhodné dávce - 10, 20 nebo 40 mg (je možné použít Cardosal 10, Cardosal 20 nebo Cardosal 40).

Doporučuje se zahájit léčbu dávkou olmesartan medoxomilu - 10 mg jednou denně. Pokud krevní tlak dostatečně neklesne, lze dávku zvýšit dvakrát, a je-li to nutné, čtyřikrát. Maximální dávka je 40 mg denně.

Terapie u starších pacientů (nad 65 let) by měla být prováděna pod přísnou kontrolou krevního tlaku.

Při selhání ledvin mírné a střední závažnosti (clearance kreatininu se pohybuje od 20 do 60 ml za minutu) je maximální dávka léku 20 mg denně. Jmenování přípravku Cardosal 40 u závažného selhání ledvin (clearance kreatininu <20 ml / min) je kontraindikováno.

Oprava dávkovacího režimu u pacientů s mírnou jaterní nedostatečností se neprovádí. V případě středně těžké jaterní nedostatečnosti začíná léčba dávkou 10 mg denně. Maximální dávka je 20 mg denně.

Při pečlivém sledování funkce ledvin a krevního tlaku se doporučuje kombinovaná léčba diuretiky a / nebo jinými antihypertenzivy při selhání jater. Při závažném selhání jater a obstrukci žlučových cest je užívání léku kontraindikováno.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí účinky (> 10% - velmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zřídka; <0,01%, včetně jednotlivých zpráv - velmi vzácné):

krevní a lymfatický systém: zřídka - trombocytopenie;
nervový systém: často - bolest hlavy, závratě;
poruchy sluchu a labyrintu: zřídka - vertigo;
dýchací systém, hrudník a mediastinální orgány: často - kašel, bronchitida, rýma, faryngitida;
zažívací trakt: často - nevolnost, bolesti břicha, gastroenteritida, dyspepsie, průjem; zřídka - zvracení;
kůže a podkožní tkáně: zřídka - svědění / vyrážka, kopřivka, alergická dermatitida, exantém; zřídka - angioedém;
muskuloskeletální systém: často - artritida, bolesti kostí / zad; zřídka - myalgie; zřídka - svalové křeče;
ledviny a močové cesty: často - infekce močových cest, hematurie; zřídka - selhání ledvin, včetně akutní formy;
kardiovaskulární systém: zřídka - angina pectoris; zřídka - výrazné snížení krevního tlaku (u starších pacientů je výskyt arteriální hypertenze o něco vyšší - od vzácného po vzácný);
metabolismus a výživa: často - zvýšení koncentrace kyseliny močové v krvi, triglyceridů v krevní plazmě; zřídka - zvýšení koncentrace draslíku v krvi;
imunitní systém: zřídka - anafylaktické reakce;
celkové poruchy: často - slabost, příznaky podobné chřipce, periferní edém, bolest na hrudi; zřídka - malátnost, astenie, otok obličeje; zřídka - ospalost;
další poruchy: často - zvýšení koncentrace kreatinfosfokinázy, močoviny v krevní plazmě, zvýšení aktivity jaterních enzymů; zřídka - zvýšení koncentrace kreatininu v krevní plazmě; velmi zřídka - rhabdomyolýza (její vývoj byl spojen s použitím antagonistů receptoru AT-II).

Předávkovat

Údaje o předávkování olmesartan medoxomilem jsou omezené.

Hlavní příznaky: výrazné snížení krevního tlaku.

Terapie: pacient by měl být umístěn ve vodorovné poloze se zvednutými dolními končetinami. Doporučený výplach žaludku a / nebo použití aktivního uhlí, stanovení léčby zaměřené na doplnění objemu cirkulující krve, nápravu dehydratace a porušení metabolismu vody a elektrolytů. Použití dialýzy k eliminaci olmesartanu nebylo studováno.

speciální instrukce

Vývoj symptomatické arteriální hypotenze, zvláště po podání první dávky léku, lze pozorovat u pacientů s nízkou hladinou sodíku (v důsledku zvracení, průjmu, dodržování stravy s omezeným příjmem soli, užívání diuretik) nebo objemu cirkulující krve. Tyto faktory musí být před zahájením léčby přípravkem Cardosal 40 vyloučeny.

Užívání jiných léků ovlivňujících RAAS u pacientů, jejichž funkce ledvin a cévní tonus jsou vysoce závislé na aktivitě tohoto systému, například s poruchou funkce ledvin (včetně stenózy renálních tepen), těžkým chronickým srdečním selháním, je spojeno s rizikem oligurie, azotemie, arteriální hypotenze a ve vzácných případech akutní selhání ledvin. Podobný efekt může nastat při použití ARA II.

Pravděpodobnost těžké arteriální hypotenze a selhání ledvin se zvyšuje u pacientů s arteriální stenózou jediné funkční ledviny nebo bilaterální stenózou renální arterie, kteří dostávají léky ovlivňující RAAS.

Léčba Cardosalem 40 u pacientů s poškozenou funkcí ledvin by měla být prováděna za pravidelného sledování obsahu kreatininu a draslíku v krevní plazmě. Nejsou žádné zkušenosti s užíváním léku po nedávné transplantaci ledviny nebo v konečném stadiu onemocnění ledvin (například clearance kreatininu <12 ml za minutu).

Na pozadí léčby ARA II nebo ACE inhibitory se může objevit hyperkalemie, v některých případech vedoucí k úmrtí. Pravděpodobnost jeho vývoje se zvyšuje v následujících případech:

kombinovaná léčba s léky, které zvyšují obsah draslíku v krevní plazmě;
starší věk;
selhání ledvin, včetně progrese onemocnění, akutní poškození funkce ledvin (například s infekčními patologiemi);
cukrovka;
dehydratace;
akutní dekompenzace srdeční činnosti;
metabolická acidóza;
stavy doprovázené masivní lýzou buněk (například rozsáhlé trauma, rhabdomyolýza, akutní ischemie končetin).

U pacientů patřících do této rizikové skupiny je třeba sledovat obsah draslíku v krevní plazmě.

Před předepsáním 40 dalších léků, které ovlivňují RAAS v kombinaci s přípravkem Cardosal, se doporučuje porovnat očekávané přínosy s potenciálními riziky této kombinace a zvážit další možnosti léčby.

Cardosal 40, stejně jako jiné ARA II, se nedoporučuje používat v kombinaci s přípravky obsahujícími lithium.

Terapeutický účinek léku, stejně jako ostatní ARA II, u zástupců rasy Negroid s arteriální hypertenzí je o něco nižší než u jedinců z jiných populací. To může být způsobeno větší prevalencí nízké aktivity reninu v plazmě u pacientů patřících k této rase.

Nadměrné snížení krevního tlaku s cerebrovaskulární nedostatečností nebo ischemickou chorobou srdeční při užívání tablet může způsobit cévní mozkovou příhodu nebo infarkt myokardu.

Vzhledem k obsahu laktózy 40 v přípravku Cardosal je jeho použití kontraindikováno u syndromu malabsorpce glukózy / galaktózy, deficitu laktázy a dědičné intolerance galaktózy.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k tomu, že užívání přípravku Cardosal 40 může vést k rozvoji slabosti a ospalosti, doporučuje se pacientům během léčby opatrně řídit a provádět potenciálně nebezpečné činnosti.

Aplikace během těhotenství a kojení

Přípravek Cardosal 40 není předepisován během těhotenství z důvodu nedostatku zkušeností s jeho používáním u pacientů v takových případech a přítomnosti zpráv o závažných teratogenních účincích léků, které přímo ovlivňují RAAS. Pokud dojde k těhotenství během období léčby drogami, je okamžitě zrušeno a v případě potřeby je předepsána alternativní léčba.

Při plánování těhotenství se pacientce doporučuje převést na antihypertenziva jiných skupin, která jsou v tomto období bezpečná. Výjimkou je případ, kdy je ARA II předepsán ze zdravotních důvodů.

Pokud je použití ARA II nutné v II. A III. Trimestru těhotenství, je důležité provést ultrazvukové vyšetření k posouzení osifikace kostí lebky a funkce ledvin plodu. Novorozenci, jejichž matky dostávali ARA II, by měli být sledováni z hlediska možného poškození ledvin nebo hypertenze.

Provedené studie potvrdily schopnost olmesartanu pronikat do mateřského mléka potkanů (nejsou k dispozici žádné podobné údaje pro člověka). Pokud je nutné používat Cardosal 40 během laktace, kojení se zastaví.

Použití v dětství

Pacientům mladším 18 let není předepsán Cardosal 40.

S poruchou funkce ledvin

užívání je kontraindikováno: závažné selhání ledvin, stav po transplantaci ledvin;
aplikace vyžaduje lékařský dohled: stenóza arterie jedné ledviny, bilaterální stenóza renálních artérií (renovaskulární hypertenze).

Pro porušení funkce jater

jmenování je kontraindikováno: závažné selhání jater;
použití vyžaduje opatrnost: selhání jater střední závažnosti.

Použití u starších osob

U pacientů starších 65 let je Cardosal 40 předepisován s opatrností.

Lékové interakce

Možné interakce olmesartan medoxomilu s jinými léky / látkami:

náhražky solí obsahující draslík, přípravky obsahující draslík, draslík šetřící diuretika, jiné léky zvyšující hladinu draslíku v krevní plazmě [například heparin, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE inhibitory), trimethoprim, imunosupresiva (takrolimus, cyklosporin atd.), protizánětlivé léky, včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2]: je možné zvýšit obsah draslíku v krvi (použití těchto kombinací se nedoporučuje);
antihypertenziva: antihypertenzní účinek léčby se může zvýšit;
nesteroidní protizánětlivé léky, včetně kyseliny acetylsalicylové v denní dávce> 3 g, inhibitory cyklooxygenázy-2: v kombinaci s ARA II mohou působit synergicky, snižovat glomerulární filtraci, sloužit ke snížení antihypertenzního účinku ARA II a způsobit částečnou ztrátu jejich terapeutické účinnosti, vést k částečné ztrátě jejich terapeutické účinnosti riziko vzniku akutního selhání ledvin (doporučuje se užívat dostatečné množství tekutin, kontrolovat funkci ledvin na začátku léčby);
antacida (hydroxid hlinitý / hořečnatý): biologická dostupnost léčiva se může mírně snížit.

Při kombinované léčbě lithiovými přípravky s ACE inhibitory a ARA II bylo hlášeno reverzibilní zvýšení koncentrace lithia v krevním séru a projev toxicity. Proto se užívání Cardosalu 40 v kombinaci s lithiovými přípravky nedoporučuje. Pokud je použití takové kombinace nezbytné, je pravidelně sledována koncentrace lithia v krevním séru.

Podle údajů z klinických studií je dvojitá blokáda RAAS při kombinovaném užívání aliskirenu, inhibitorů ARA II nebo ACE spojena s vyšším výskytem vedlejších účinků projevujících se snížením funkce ledvin, včetně výskytu akutního selhání ledvin, hyperkalemie a arteriální hypotenze, ve srovnání s použitím pouze jednoho léčiva znamená, že mají dopad na RAAS. V tomto ohledu se nedoporučuje kombinovaná léčba s aliskirenem, inhibitory ARA II nebo ACE.

Olmesartan medoxomil je kontraindikován k předepisování současně s léky, které zahrnují aliskiren, při selhání ledvin (rychlost glomerulární filtrace <60 ml za minutu na 1 m ²) a diabetes mellitus. U diabetické nefropatie se užívání ACE inhibitorů a ARA II nedoporučuje.

Pokud je nutné použít dva léky ovlivňující RAAS, musí být pacient pod pečlivým lékařským dohledem. Rovněž je nutné pravidelné sledování plazmatických elektrolytů, krevního tlaku a funkce ledvin.

Studie in vitro neodhalily klinicky významný inhibiční účinek olmesartanu na izozymy 1A1, 1A2, 2A6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a ZA4 lidského cytochromu P ₄₅₀. Ve vztahu k potkanímu cytochromu P _{450 byl} indukční účinek nulový nebo minimální. Na základě těchto údajů lze předpokládat, že neexistují žádné klinicky významné interakce mezi olmesartan medoxomilem a léky metabolizovanými za účasti těchto izoenzymů cytochromu P ₄₅₀.

Cardosal 40 nemá žádný klinicky významný účinek na farmakokinetiku a farmakodynamiku antacid (hydroxid hlinitý / hořečnatý), pravastatinu, hydrochlorothiazidu, digoxinu a warfarinu.