Capreomycin - Návod K Použití, Cena, Recenze, Analogy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Kapreomycin

Kapreomycin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Použití u starších osob
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Capreomycin

ATX kód: J04AB30

Aktivní složka: kapreomycin (capreomycinum)

Výrobce: Sanjivani Paranteral Limited (Indie), PharmConcept, LLC (Rusko), Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd (Indie), Belko Pharma (Indie), Krasfarma, OJSC (Rusko), Sintez, OJSC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 10.07.2018

Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání kapreomycin

Kapreomycin je antibakteriální léčivo pro léčbu plicní tuberkulózy.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma je prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání: bílý nebo téměř bílý (500, 750 a 1000 mg v 10 ml injekčních lahvičkách, hermeticky uzavřený gumovými zátkami, které jsou lemovány hliníkovými víčky nebo kombinovanými hliníkovými víčky s plastovými víčky, v lepenkové krabici 1, 5 nebo 10 lahví; balení pro nemocnice - 50 lahví v lepenkové krabici).

Léčivá látka v jedné lahvičce: kapreomycin sulfát - 500, 750 nebo 1000 mg ve formě kapreomycinu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Capreomycin je polypeptidové antibiotikum produkované bakteriemi druhu Streptomyces capreolus. Má bakteriostatický účinek pouze na kmeny Mycobacterium tuberculosis (při stanovení v kapalném médiu je minimální inhibiční koncentrace v průměru 1,25–2,5 mg / l).

Mechanismus účinku léčiva je způsoben jeho schopností potlačit syntézu bílkovin v bakteriální buňce.

Podle klasifikace Světové zdravotnické organizace je kapreomycin léčivem druhé linie proti tuberkulóze.

Při monoterapii kapreomycin rychle vyvolává vývoj rezistentních kmenů mykobakterií, proto se používá pouze jako součást komplexní terapie jako lék proti tuberkulóze druhé linie, a to i v případech neúčinnosti a nesnášenlivosti antituberkulózních léků první linie (jako je pyrazinamid, ethambutol, rifampicin, streptomycin, izoniazid) a také v přítomnosti citlivosti mykobakterií na kapreomycin a současně používaly další antituberkulózní léky.

Kapreomycin má úplnou zkříženou rezistenci s viomycinem, částečnou zkříženou rezistenci s několika aminoglykosidovými antibiotiky (včetně neomycinu a kanamycinu). Zkřížená rezistence mezi kapreomycinem a kyselinou aminosalicylovou, streptomycinem, ethambutolem, cykloserinem, isoniazidem, ethionamidem nebyla pozorována.

Lék má teratogenní účinek. V experimentech na krysách byly odhaleny anomálie skeletu.

Farmakokinetika

Kapreomycin se do těla vstřikuje pouze parenterálně, protože se neabsorbuje v gastrointestinálním traktu. Po intramuskulární (i / m) injekci 1000 mg léčiva je maximální koncentrace v krevní plazmě dosažena po 1-2 hodinách a je 20 - 47 mg / l, po 10 hodinách je koncentrace přibližně 4 mg / l. Po intravenózním (iv) podání 1 000 mg léčiva je maximální plazmatická koncentrace dosažena během 1 hodiny a je 30-50 mg / l.

AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) je stejná pro intramuskulární a intravenózní podání.

Lék se vylučuje hlavně ledvinami (do 12 hodin, přibližně 50-60% podané dávky) glomerulární filtrací beze změny, v malém množství - žlučí.

Kapreomycin prochází placentární bariérou. Neprostupuje hematoencefalickou bariérou. Neakumuluje se v těle, pokud se podává denně v dávce 1 000 mg po dobu 30 dnů, za předpokladu, že je funkce ledvin normální. U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin se biologický poločas léčiva zvyšuje a zaznamenává se tendence kumulace.

Indikace pro použití

Podle pokynů se kapreomycin používá jako součást komplexní terapie plicní tuberkulózy u pacientů s rezistencí na antituberkulózní léky první linie nebo s jejich intolerancí.

Kontraindikace

dětství;
období těhotenství a kojení;
přecitlivělost na léčivo.

Lék se používá s opatrností:

se selháním ledvin;
se sluchovým postižením;
s alergiemi (včetně léků);
s myasthenia gravis;
s dehydratací;
s parkinsonismem;
ve stáří;
při současném užívání s léky, které způsobují neuromuskulární blokádu (zejména s vysokým rizikem úplného ukončení), během a po operaci.

Návod k použití kapreomycinu: metoda a dávkování

Před zahájením léčby je třeba zkontrolovat citlivost kmene Mycobacterium tuberculosis na kapreomycin.

Lék se používá v kombinaci s jinými antituberkulózními léky. Injektuje se hluboko intramuskulárně nebo intravenózně ve formě dlouhé (60 minut) kapané infuze, obvykle 1 000 mg jednou denně po dobu 60–120 dnů, poté 1 000 mg 2–3krát týdně po dobu 12–24 měsíců.

Optimální denní dávka se stanoví individuálně; neměla by překročit 20 mg / kg.

Dávka kapreomycinu u pacientů se sníženou funkcí ledvin závisí na clearance kreatininu (CC). Clearance kreatininu - dávka pro intervaly dávkování 24/48/72 hodin:

CC 0 - 1,29 / 2,58 / 3,87 mg / kg;
CC 10 - 2,43 / 4,87 / 7,30 mg / kg;
KK 20 - 3,58 / 7,16 / 10,7 mg / kg;
CC 30 - 4,72 / 9,45 / 14,2 mg / kg;
CC 40 - 5,87 / 11,7 mg / kg;
KK 50 - 7,01 / 14 mg / kg;
KK 60 - 8,16 mg / kg;
CC 80 - 10,4 mg / kg;
CC 100 - 12,7 mg / kg;
CC 110 - 13,9 mg / kg.

Pro intramuskulární podání se obsah jedné lahvičky rozpustí ve sterilní vodě na injekci nebo v 0,9% roztoku chloridu sodného: 500 mg v 1 ml, 750 mg v 1,5 ml, 1000 mg ve 2 ml. Počkejte 2-3 minuty, dokud se prášek úplně nerozpustí. Lék by měl být injikován hluboko do svalu. Povrchová injekce je obvykle bolestivá a může způsobit aseptický absces.

Pro intravenózní podání se roztok připravený výše popsaným způsobem zředí 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného, vstřikuje se do 60 minut.

Pro dávku 1000 mg použijte celou lahvičku obsahující 1000 mg kapreomycinu. Pokud je nutné podat nižší dávku, pro ředění se doporučují následující údaje. Objem roztoku a jeho koncentrace závisí na množství rozpouštědla přidaného do 10ml lahvičky obsahující dávku 1000 mg:

2,15 ml rozpouštědla: 2,85 ml roztoku o koncentraci 370 mg / ml;
2,63 ml rozpouštědla: 3,33 ml roztoku o koncentraci 315 mg / ml;
3,3 ml rozpouštědla: 4 ml 260 mg / ml roztoku;
4,3 ml rozpouštědla: 5 ml 210 mg / ml roztoku.

Roztok připravený z prášku může nabýt světle slámové barvy a časem ztmavnout. Tento jev nemá vliv na účinnost léku a jeho toxicitu. Zředěný roztok může být uchováván v chladničce po dobu 1 dne.

Vedlejší efekty

z centrálního nervového systému: neuromuskulární blokáda, neurotoxicita;
z jater: při současném užívání jiných antituberkulózních léků, které způsobují změny jaterních funkcí - zhoršené ukazatele jaterních funkcí;
z hematopoetického systému: hematurie, cylindrurie, leukocyturie, hyperurikurie, leukopenie, leukocytóza, eozinofilie, trombocytopenie;
na straně močového systému: nefrotoxicita, včetně nerovnováhy elektrolytů (připomínající vývoj toxické nefritidy a Barterova syndromu), abnormální močový sediment, snížení vylučování fenolsulfonphthaleinu, zvýšení hladiny močovinového dusíku v krvi o více než 20 mg / 100 ml;
ze smyslů: ototoxicita (závratě, tinnitus, subklinická ztráta sluchu);
místní reakce: bolest, indurace a zvýšené krvácení v místě vpichu, aseptický absces;
alergické reakce: při současném užívání antituberkulózních léků - kopřivka a kožní vyrážky ve formě skvrn a uzlin, někdy doprovázené horečkou.

Předávkovat

Příznaky: snížený celkový tonus, poškození sluchových a vestibulárních částí VII páru hlavových nervů (tinnitus, vertigo, závratě), nerovnováha elektrolytů, hypokalcemie, hypokalémie, hypomagnezémie, neuromuskulární blokáda (respirační paralýza), akutní renální tubulární nekróza.

U pacientů s normální funkcí ledvin je prokázána hydratace s udržováním močení na úrovni 3–5 ml / h / kg, kontrolou a v případě potřeby korekcí clearance kreatininu, hladinami elektrolytů a vodní bilancí. K odstranění neuromuskulární blokády se podávají vápníkové přípravky a inhibitory cholinesterázy.

Hemodialýza je indikována u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin.

speciální instrukce

Před jmenováním kapreomycinu a pravidelně během jeho užívání (1-2krát týdně) je nutná audiometrie a hodnocení vestibulární funkce.

Před předepsáním léku a jednou týdně po dobu jeho užívání je také nutné sledovat koncentraci kapreomycinu v krvi, hematologické parametry a funkci jater.

Při použití léku je možné poškození ledvin doprovázené výskytem patologického sedimentu v moči, zvýšením hladiny močovinového dusíku v krvi nebo sérovém kreatininu a nekrózou renálních tubulů. U starších pacientů, pacientů s dehydratací, poruchou funkce ledvin a pacientů užívajících jiné nefrotoxické léky se významně zvyšuje riziko akutní renální tubulární nekrózy.

U velkého počtu pacientů užívajících lék po dlouhou dobu dochází k mírnému zvýšení sérového kreatininu a močovinového dusíku. U mnoha z nich se objevily erytrocyty, leukocyty a odlitky v moči. V případě zvýšení hladiny močovinového dusíku o více než 30 mg / 100 ml nebo výskytu jakýchkoli známek snížené funkce ledvin (včetně zvýšení hladiny močovinového dusíku) je nutné pečlivé vyšetření pacienta, snížení dávky kapreomycinu v závislosti na hladině CC nebo úplné ukončení léčby.

Na pozadí farmakoterapie je možné poškození sluchových a vestibulárních částí VIII páru hlavových nervů. Nejčastěji je tato porucha detekována u pacientů s dehydratací nebo poruchou funkce ledvin a u pacientů současně užívajících léky s ototoxickým účinkem. Nejčastějšími příznaky tohoto poranění jsou tinnitus a závratě.

V případě rychlého intravenózního podání léku existuje možnost vzniku neuromuskulární blokády nebo paralýzy dýchání.

Kapreomycin může způsobit hypokalémii, proto se doporučuje stanovit obsah draslíku v séru jednou měsíčně po celou dobu léčby.

Během léčby je nutné neustále sledovat dávkovací režimy a režim, jakož i pravidelnost a správnost předpisů. Pokud dojde k vynechání další injekce, další by měla být podána co nejdříve, pouze pokud není čas na další dávku. Použití dvojité dávky je zakázáno.

Během léčby kapreomycinem se nedoporučuje používat viomycin a streptomycin.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných typů prací vyžadujících zvýšenou pozornost a rychlost reakcí je nutná opatrnost.

Aplikace během těhotenství a kojení

Kapreomycin je kontraindikován během těhotenství a kojení.

Pokud je během kojení nutná léčba, kojení by mělo být přerušeno.

Použití v dětství

Droga se v pediatrii nepoužívá.

S poruchou funkce ledvin

U renální nedostatečnosti lze přípravek Capreomycin předepisovat pouze po pečlivém posouzení poměru očekávaného přínosu a možného rizika poškození ledvin. Dávka léčiva se snižuje v souladu s úrovní clearance kreatininu.

Použití u starších osob

Kapreomycin by měl být při léčbě starších pacientů používán s opatrností.

Lékové interakce

Aminoglykosidy, polymyxiny, citrátové konzervační látky a diethylether zvyšují svalový relaxační účinek, zatímco neostigmin methylsulfát ho snižuje.

Možné vzájemné zvýšení nefrotoxického a ototoxického účinku při současném použití kapreomycinu s jinými antituberkulózními léky (viomycin, streptomycin), stejně jako v kombinaci s kyselinou ethakrynovou, gentamycinem, furosemidem, kolistimetátem sodným, kanamycinem, methoxyfluranem, tobramyxincomycinem, polymycinem.

Analogy

Analogy kapreomycinu jsou Capastat, Capocin, Capremabol, Capreomycin-DECO, Capreomycin sulfát, Capreomycin-Ferein, Laikocin, Capreostat.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, chráněn před světlem a vlhkostí, při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze kapreomycinu

Na specializovaných lékařských stránkách neexistují žádné recenze týkající se kapreomycinu, které by umožňovaly posoudit jeho účinnost a bezpečnost použití.