Medrol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Medrol: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. V případě poruchy funkce ledvin
11. Za porušení funkce jater
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Medrol

ATX kód: H02AB04

Aktivní složka: methylprednisolon (methylprednisolon)

Výrobce: Pfizer Italia SrL (Itálie)

Popis a fotka aktualizovány: 27. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 152 rublů.

Koupit

Medrol je glukokortikosteroid (GCS) pro perorální podání.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety: eliptické, bílé, na jedné straně jsou dva zářezy (křížem krážem), na druhé straně - gravírování loga, každý 4 mg (10 ks. V blistrech, v papírové krabičce 1, 3 nebo 10 blistrů; 30 ks ve skleněných lahvích tmavé barvy, v lepenkové krabici 1 láhev); 16 mg každý (v blistru po 10 ks, v lepenkovém svazku 5 balení nebo 14 ks, v lepenkovém svazku 1 balení; 50 ks ve skleněných lahvích tmavé barvy, v kartonovém svazku 1 láhev); 32 mg každý (20 nebo 50 kusů v injekčních lahvičkách z tmavého skla, 1 injekční lahvička v papírové krabičce). Každé balení obsahuje také pokyny k použití přípravku Medrol.

Léčivou látkou je methylprednisolon v 1 vyryté tabletě:

UPJOHN - 4 mg;
UPJOHN 73 - 16 mg;
UPJOHN 176 - 32 mg.

Pomocné součásti tablet s nápisem:

UPJOHN: laktóza, kukuřičný škrob, sušený kukuřičný škrob, sacharóza, stearát vápenatý;
UPJOHN 73 a UPJOHN 176: tekutý parafin, stearát vápenatý, laktóza, kukuřičný škrob, sacharóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Methylprednisolon - účinná látka přípravku Medrol, je glukokortikosteroid. Proniká buněčnými membránami a vytváří komplexy se specifickými cytoplazmatickými receptory. Následně tyto komplexy pronikají do buněčného jádra, kde se váží na DNA (deoxyribonukleová kyselina, zejména chromatin) a stimulují transkripci mRNA (matrix ribonukleová kyselina) a následnou biosyntézu různých enzymů. Tento mechanismus účinku určuje účinek GCS ze systémového použití.

Methylprednisolon má významný vliv na imunitní odpověď a zánětlivý proces, látka také ovlivňuje metabolismus sacharidů, tuků a bílkovin, kardiovaskulární a centrální nervový systém a kosterní svaly.

Stejně jako ostatní GCS má methylprednisolon protizánětlivé, antialergické a imunosupresivní vlastnosti. Díky tomu jsou dosaženy následující terapeutické účinky:

inhibice fagocytózy;
snížení počtu imunoaktivních buněk v blízkosti ohniska zánětu, stejně jako produkce prostaglandinů a příbuzných sloučenin;
stabilizace lysozomálních membrán;
snížená vazodilatace.

Závažnost protizánětlivého účinku 4 mg methylprednisolonu a 20 mg hydrokortizonu je srovnatelná.

Methylprednisolon má pouze mírnou mineralokortikoidní aktivitu (methylprednisolon v dávce 200 mg odpovídá 1 mg deoxykortikosteronu).

Katabolický účinek na proteiny se projevuje ve formě přeměny aminokyselin uvolňovaných v procesu glukoneogeneze v játrech na glykogen a glukózu. Současně dochází ke snížení spotřeby glukózy v periferních tkáních, což může vést k glukosurii a hyperglykémii, zejména u pacientů s rizikem cukrovky.

Lipolytický účinek methylprednisolonu se projevuje především v končetinách. Látka má také lipogenetický účinek, který je nejvýraznější v hrudníku, hlavě a krku. To společně přispívá k redistribuci tukových usazenin.

Maximální farmakologická aktivita methylprednisolonu se neprojevuje na vrcholu plazmatické koncentrace, ale po ní. Z toho vyplývá, že účinek Medrolu je způsoben hlavně účinkem na aktivitu enzymů.

Farmakokinetika

K absorpci látky dochází hlavně v proximální části tenkého střeva (množství absorpce je přibližně 2krát vyšší než v distální části).

Úroveň vazby na proteiny (transkortin a albumin) je přibližně 40–90%.

Metabolický proces methylprednisolonu probíhá v játrech, je kvalitativně podobný metabolismu kortizolu. Hlavními metabolity jsou 20p-hydroxy-6a-methylprednison a 20p-hydroxymethylprednisolon.

K vylučování metabolitů dochází hlavně v nevázané formě močí. Látka se také vylučuje ve formě síranů a glukuronidů, které se tvoří v játrech (hlavně) a v ledvinách (částečně).

Methylprednisolon je kortikosteroidy se středním trváním účinku. Kvůli intracelulární aktivitě existuje výrazný rozdíl mezi T _1/2 (poločas) z krevní plazmy (asi 3,3 hodiny) a T _1/2 z těla jako celku (asi 12-36 hodin). Farmakoterapeutický účinek methylprednisolonu přetrvává, i když již není stanovena hladina účinné látky v krvi.

Indikace pro použití

Aspirační pneumonitida, symptomatická sarkoidóza, diseminovaná nebo fulminantní plicní tuberkulóza (jako součást odpovídající antituberkulózní chemoterapie), Lefflerův syndrom (při absenci účinku terapie jinými léky), berýlium;
Kombinovaná léčba tuberkulózní meningitidy se subarachnoidálním blokem nebo s hrozbou blokády;
Endokrinní patologie: vrozená hyperplazie nadledvin, primární a sekundární adrenální nedostatečnost, subakutní a chronická tyroiditida, hyperkalcémie na pozadí maligních novotvarů;
Idiopatická trombocytopenická purpura a sekundární trombocytopenie (u dospělých pacientů), autoimunitní hemolytická anémie, vrozená hypoplastická anémie, erytrocytární anémie;
Léčba akutních forem systémových onemocnění pojivové tkáně u revmatických onemocnění srdce, systémové dermatomyozitidy (polymyositidy), systémového lupus erythematodes, polymyalgie rheumatica, arteritidy obrovských buněk (v některých případech označovaných jako podpůrná léčba);
Kožní patologie: pemfigus, těžký multiformní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), bulózní dermatitis herpetiformis, mykotická mykóza, exfoliativní dermatitida, těžká seboroická dermatitida, těžká psoriáza;
Dodatečná (krátkodobá) léčba onemocnění pohybového aparátu, včetně revmatických patologií: s exacerbací nebo akutními formami psoriatické artritidy, revmatoidní artritidy (včetně juvenilní revmatoidní artritidy), ankylozující spondylitidy, bursitidy, nespecifické tendosynovitidy, dnavé artritidy nebo postartritidy osteoartróza;
Léčba závažných (invalidizujících) stavů (v případě neúčinnosti konvenční terapie) se sezónní nebo celoroční alergickou rýmou, reakcemi přecitlivělosti na léky, sérovou nemocí, kontaktní dermatitidou, atopickou dermatitidou, bronchiálním astmatem;
Chronické a závažné akutní zánětlivé a alergické procesy spojené s očními chorobami: keratitida, optická neuritida, chorioretinitida, iritida a iridocyklitida, alergické vředy na okraji rohovky, zánět předního segmentu oka, alergická konjunktivitida, sympatická oftalmie, difuzní zadní uveitida a choroid
Paliativní léčba onkologických onemocnění: u dospělých - leukémie a lymfomu, u dětí - akutní leukémie;
Stimulace diurézy a dosažení remise proteinurie u pacientů s nefrotickým syndromem bez uremie na pozadí systémového lupus erythematodes nebo idiopatického typu;
Akutní formy ulcerózní kolitidy a regionální enteritidy (k odstranění pacienta z kritického stavu);
Trichinóza s poškozením nervového systému nebo myokardu;
Edém mozku na pozadí mozkového nádoru, exacerbace roztroušené sklerózy;
Jako součást komplexní terapie pro transplantaci orgánů.

Kontraindikace

Období kojení;
Přecitlivělost na složky léčiva.

Je třeba věnovat pozornost předepisování tablet Medrol pacientům s ezofagitidou, žaludečním vředem a duodenálním vředem, gastritidou, intestinální anastomózou (v nejbližší historii), latentním nebo akutním peptickým vředem, divertikulitidou, ulcerózní kolitidou (s hrozbou perforace nebo abscesu), diabetes mellitus a predispozice k ní, osteoporóza, myasthenia gravis, hypotyreóza, akutní psychóza, hypertyreóza, subakutní a akutní infarkt myokardu, arteriální hypertenze, městnavé srdeční selhání, těžká renální nebo jaterní dysfunkce (zejména na pozadí souběžné hypoalbuminemie), glaukom s otevřeným úhlem; s herpes simplex (forma oka), HIV infekce (AIDS), spalničky, plané neštovice, strongyloidóza.

U latentní a aktivní tuberkulózy, těžkých forem virových nebo bakteriálních infekcí, je použití přípravku Medrol možné pouze jako součást specifické terapie (maskuje příznaky onemocnění a zvyšuje riziko vzniku superinfekce).

Jmenování se nedoporučuje u systémových plísňových infekcí.

Během těhotenství je použití přípravku Medrol přípustné pouze pro absolutní indikace.

Medrol, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Medrol se užívají perorálně.

Dávkovací režim předepisuje lékař na základě klinických indikací.

Volba dávky musí být provedena individuálně s přihlédnutím k reakci pacienta na léčbu.

Doporučené denní dávkování:

Dospělí: počáteční dávka je 4–48 mg, poté se provede korekce v závislosti na povaze onemocnění a stavu pacienta. V případě roztroušené sklerózy tedy může být dávka 200 mg, mozkový edém - 200–1 000 mg, transplantace orgánů - rychlostí až 7 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně. Při absenci terapeutického účinku v důsledku dostatečné doby užívání přípravku Medrol by měl být lék nahrazen jiným činidlem;
Děti: dávka se stanoví s přihlédnutím k povrchu těla nebo hmotnosti dítěte, takže pro léčbu adrenální nedostatečnosti může být dávka 3,33 mg na 1 m ² nebo 0,18 mg na 1 kg denně, pro jiné indikace - 12,5-50 mg na 1 m ² nebo 0,42 - 1,67 mg na 1 kg denně. Denní dávka je rovnoměrně rozdělena do 3 dávek.

Zrušení přípravku Medrol po dlouhodobém užívání by mělo být prováděno postupně.

Při pozitivní dynamice léčby a postupném snižování počáteční dávky by měl pacient zvolit nejnižší udržovací dávku, která udrží dosažený klinický účinek.

Užívání léku musí být doprovázeno neustálým sledováním dávkovacího režimu. Může být nutná úprava dávky, pokud se klinický stav změní v případě exacerbace onemocnění, nástupu remise, individuální odpovědi pacienta na Medrol nebo na pozadí stresových situací, které přímo nesouvisejí s onemocněním.

Použití přípravku Medrol je indikováno metodou střídavé terapie, při které se užívá dvojnásobná denní dávka 1krát ráno každý druhý den. Tato metoda léčby umožňuje při dlouhodobém užívání dosáhnout maximálního klinického účinku a významně snížit vedlejší účinky léku spojené s retardací růstu u dětí, potlačením hypofýzy-nadledvin, syndromem z vysazení GCS.

Vedlejší efekty

Trávicí systém: žaludeční krvácení, peptický vřed (s rizikem perforace a krvácení), pankreatitida, perforace střev, ezofagitida, zvýšená aktivita alaninaminotransferázy, aspartátaminotransferázy a alkalické fosfatázy v séru (změny jsou obvykle přechodné a nevýznamné);
Metabolismus: chronické srdeční selhání u predisponovaných pacientů, retence sodíku, zvýšený krevní tlak, ztráta draslíku, hypokalemická alkalóza, zadržování tekutin v těle, negativní bilance dusíku na pozadí katabolismu bílkovin;
Endokrinní systém: rozvoj Cushingova syndromu, hirsutismus, potlačení hypofýzy-nadledvin, snížená tolerance k sacharidům, výskyt latentního diabetes mellitus, u pacientů s diabetem zvýšená potřeba perorálních hypoglykemik nebo inzulínu, menstruační nepravidelnosti u dětí - zpomalení růstu;
Muskuloskeletální systém: svalová slabost, steroidní myopatie, osteoporóza, prasknutí šlach (obvykle Achillova šlacha), zlomeniny obratlů, patologické zlomeniny, aseptická nekróza epifýz tubulárních kostí;
Nervový systém: zvýšený nitrolební tlak, duševní poruchy, pseudotumor mozku, křeče;
Orgán vidění: zvýšený nitrooční tlak s rizikem poškození zrakového nervu, zadní subkapsulární katarakta, exophthalmos;
Alergické reakce: reakce přecitlivělosti, včetně alergických systémových reakcí, možná potlačení reakcí kožními testy;
Dermatologické reakce: petechie a ekchymóza, zpomalení procesů hojení ran, snížená síla a ztenčení kůže;
Další: aktivace latentních infekcí, narušení klinického obrazu u infekčních patologií, výskyt oportunních infekcí, abstinenční syndrom z GCS.

Předávkovat

Klinické příznaky akutního předávkování nebyly popsány. Neexistují prakticky žádné informace o případech akutní toxicity v případě předávkování GCS.

Hlavní příznaky (s častým opakovaným přijímáním - denně nebo několikrát týdně, po dlouhou dobu): Cushingův syndrom a další komplikace charakteristické pro dlouhodobou léčbu GCS.

Terapie: symptomatická.

Neexistuje žádné specifické antidotum. Methylprednisolon se vylučuje během dialýzy.

speciální instrukce

Vzhledem k vysokému riziku komplikací během léčby glukokortikoidy by měl být Medrol předepisován v nejnižších dávkách, které poskytují klinický účinek. V případě úpravy terapeutického režimu se dávka léčiva postupně snižuje.

Užívání přípravku Medrol může potencovat rozvoj duševních poruch, včetně nespavosti, euforie, deprese, akutních psychotických projevů nebo zvýšit stávající emoční nestabilitu pacienta. U pacientů náchylných k psychotickým reakcím během stresu nebo po něm se zvyšuje dávka léku.

Během období užívání přípravku Medrol v dávce vyvolávající imunosupresivní účinek by pacientovi neměly být injekčně podávány živé nebo živé oslabené vakcíny, je indikováno podání zabitých nebo inaktivovaných vakcín, zatímco odpověď na jejich podání může být snížena. Pokud dávka není imunosupresivní, může být vhodná imunizace, pokud je indikována.

Působení společnosti Medrol může vymazat klinický obraz některých infekcí nebo vyvolat vývoj nových. Během užívání léku může tělo ztratit odolnost vůči infekcím nebo schopnost lokalizovat infekční proces.

Riziko vzniku infekčních komplikací se zvyšuje úměrně se zvýšením dávky přípravku Medrol užívaného jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými imunosupresivy. Infekce způsobené patogenními mikroorganismy (viry, plísněmi, bakteriemi, červy nebo prvoci) mohou být mírné a závažné, dokonce smrtelné.

U aktivní tuberkulózy je použití indikováno při léčbě diseminované a fulminantní tuberkulózy v kombinaci s vhodnou antituberkulózní chemoterapií. Pokud jsou předepsány pacientům s pozitivním tuberkulinovým testem nebo latentní tuberkulózou, může dojít k reaktivaci procesu, proto by léčba měla být doprovázena přísným lékařským dohledem. Dlouhodobé užívání methylprednisolonu u těchto pacientů by mělo být prováděno se současným jmenováním vhodné profylaktické léčby.

Při léčbě očí herpes simplex je nutná opatrnost kvůli riziku perforace rohovky.

Dlouhodobá léková terapie může přispět k připojení sekundární oční virové nebo plísňové infekce, způsobit rozvoj alergických reakcí, výskyt zadní subkapsulární katarakty, glaukom s možným poškozením optického nervu.

Vysoké dávky methylprednisolonu mohou způsobit zvýšení krevního tlaku, vylučování draslíku a retenci sodíku a vody. Během léčby by měl pacient omezit konzumaci kuchyňské soli a předepsat příjem draslíkových přípravků.

Medrol zvyšuje vylučování vápníku.

Osteoporóza je častým vedlejším účinkem dlouhodobého užívání vysokých dávek léku.

Dlouhodobý režim dávkování přípravku Medrol užívaný několikrát denně při léčbě dětí by měl být používán pouze pro absolutní indikace, protože může způsobit zpomalení růstu dítěte. Alternativní terapie tento nežádoucí účinek minimalizuje nebo se mu vyhýbá.

Postupné snižování dávky léku vám umožňuje minimalizovat projevy sekundární nedostatečnosti kůry nadledvin. Tento typ patologie lze pozorovat po ukončení léčby ještě několik měsíců, proto, pokud během stanoveného období dojde ke stresovým situacím, je nutné Medrol znovu jmenovat. V souvislosti s možným narušením sekrece mineralokortikoidů je indikováno současné podávání mineralokortikoidů a / nebo elektrolytů.

Výraznější účinek glukokortikosteroidů je pozorován u pacientů s jaterní cirhózou a hypotyreózou.

Terapie může maskovat příznaky peptických vředů, takže bez silné bolesti může pacient trpět krvácením nebo perforací.

Na pozadí terapie byly zaznamenány případy rozvoje Kaposiho sarkomu u pacientů, se zrušením Medrolu je možný nástup klinické remise.

Negativní účinek na reprodukční funkce, mutagenní a karcinogenní účinky léčiva nebyl stanoven.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k tomu, že se během léčby přípravkem Medrol mohou vyvinout závratě, slabost a poruchy zraku, je doporučeno, aby lidé, kteří řídí vozidla, i ti, kteří se věnují činnostem vyžadujícím rychlou psychomotorickou reakci a vysokou koncentraci pozornosti, byli opatrní.

Aplikace během těhotenství a kojení

těhotenství: užívání přípravku Medrol je možné pouze pro absolutní indikace;
období laktace: léčba je kontraindikována.

Příslušné studie účinku GCS na lidskou reprodukční funkci nebyly provedeny. Pokud je nutné používat Medrol u žen v plodném věku nebo během těhotenství, je nutné posoudit možný pozitivní účinek ve srovnání s možným rizikem pro embryo, plod nebo matku.

S poruchou funkce ledvin

Medrol je předepisován s opatrností u pacientů se závažným poškozením ledvin.

Pro porušení funkce jater

Pacienti se závažným poškozením jaterních funkcí (zejména se současnou hypoalbuminemií) je Medrol předepisován s opatrností.

Lékové interakce

induktory mikrozomálních jaterních enzymů (fenytoin, efedrin, fenobarbital, teofylin, rifampicin): snížení terapeutického účinku methylprednisolonu; v takových případech může být nutné zvýšit dávku Medrolu;
cyklosporin: vzájemná inhibice metabolismu, zatímco se zvyšuje pravděpodobnost vedlejších účinků těchto léků; existují informace o vývoji záchvatů s kombinovaným využitím finančních prostředků;
kyselina acetylsalicylová (dlouhodobá léčba vysokými dávkami): zvýšení její clearance; to může vést ke snížení hladin salicylátu v séru nebo ke zvýšení rizika toxicity salicylátu, pokud je vysazen methylprednisolon; při kombinované léčbě salicyláty se zvyšuje pravděpodobnost vzniku gastropatie. Pacientům s hypoprotrombinemií by měla být předepsána kyselina acetylsalicylová v kombinaci s Medrolem s maximální opatrností;
ketokonazol, oleandomycin, perorální antikoncepce obsahující estrogen: potlačení metabolismu methylprednisolonu a snížení jeho clearance, zvýšení T _1/2, terapeutické a toxické účinky; aby se snížila pravděpodobnost předávkování, je třeba snížit dávku přípravku Medrol;
srdeční glykosidy: zvyšuje se jejich toxicita; je možný vývoj arytmií;
perorální antikoagulancia: zvýšení nebo snížení jejich účinku; pro udržení požadovaného účinku antikoagulancia je nutné neustále určovat koagulační parametry;
léky obsahující sodík: zvyšuje se riziko otoků a zvýšeného krevního tlaku;
inhibitory karboanhydrázy, thiazidová diuretika, amfotericin B, další kortikosteroidy: zvyšuje se riziko hypokalémie;
paracetamol: zvyšuje se riziko rozvoje hepatotoxicity (spojené s tvorbou toxického metabolitu paracetamolu a indukcí jaterních enzymů);
alkohol a nesteroidní protizánětlivé léky: zvyšuje se pravděpodobnost krvácení a rozvoje ulcerace gastrointestinálního traktu; může být nutné snížit dávku methylprednisolonu, která je spojena se shrnutím terapeutického účinku;
antacida: absorpce methylprednisolonu klesá;
hypoglykemické látky: jejich účinnost klesá;
androgeny: zvyšuje se riziko vzniku otoku;
somatotropin: jeho účinnost klesá (v kombinaci s vysokými dávkami methylprednisolonu);
mitotan a další inhibitory funkce kůry nadledvin: rozvoj interakce, která může vyžadovat zvýšení dávky;
vakcíny: jejich účinnost klesá (na pozadí methylprednisolonu mohou živé vakcíny způsobit odpovídající onemocnění);
isoniazid, mexiletin: zrychlení jejich metabolismu, což vede ke snížení plazmatických koncentrací léčiv, zejména u rychlých acetylátorů;
hormony štítné žlázy a antityroidní léky: clearance methylprednisolonu klesá u hypotyreózy a zvyšuje se u hypertyreózy, proto je třeba dávku přípravku Medrol zvolit na základě výsledků funkčních testů.

Analogy

Analogy společnosti Medrol jsou: Deltason, Prednisolone, Metipred, Depo-Medrol, Solu-Medrol, Lemod.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě 20–25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Medrol

Recenze společnosti Medrol naznačují vysokou účinnost léku ve srovnání s analogy. Je třeba poznamenat, že k dosažení zlepšení a jeho udržení je nutná neustálá terapie. Hlásí také vývoj nežádoucích účinků, v některých případech jsou výrazné. Cena se často hodnotí jako vysoká.