Isocomb

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Isocomb: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. Za porušení funkce jater
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Isocomb

ATX kód: J04AM06

Léčivá látka: Isoniazid + Pyrazinamid + Rifampicin + Ethambutol + Pyridoxin (Isoniazid + Pyrazinamid + Rifampicin + Ethambutol + Pyridoxin)

Výrobce: M. J. Biopharm Pvt. Ltd. (MJ Biopharm, Pvt. Ltd.) (Indie)

Popis a fotka aktualizovány: 30.05.2019

Isocomb je kombinovaný lék proti tuberkulóze.

Uvolněte formu a složení

Lék se vyrábí ve formě potahovaných tablet: bikonvexní, oválné, tmavě hnědé, na řezu je viditelné červenohnědé jádro s bílými skvrnami (50 ks. Nebo 100 ks. V polypropylenových nebo polyetylenových plechovkách, jedna plechovka v lepenkové krabici a návod k použití Isocomb; pro nemocnice - v kartonových krabičkách po 25 plechovkách po 100 tabletách nebo v pytlích z nestabilizovaného polyethylenového filmu po 500 nebo 1000 tabletách, 1 sáček v polypropylenovém nebo polyetylenovém obalu).

Složení pro 1 tabletu:

účinné látky: ethambutol hydrochlorid - 225 mg, rifampicin - 120 mg, isoniazid - 60 mg, pyrazinamid - 300 mg, pyridoxin hydrochlorid - 20 mg;
pomocné složky: mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, mastek, kukuřičný škrob, sodná sůl karboxymethylškrobu, sodná sůl kroskarmelózy, stearan hořečnatý;
obal filmu: Opadry hnědá 04В56936.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Isocomb je pětikomponentní léčivo, které obsahuje fixní množství ethambutolu, rifampicinu, isoniazidu, pyrazinamidu a pyridoxin-hydrochloridu.

Farmakologické vlastnosti jednotlivých složek přípravku Isocomb:

ethambutol: je bakteriostatický přípravek účinný proti mycobacterium tuberculosis, které jsou rezistentní na jiné léky proti tuberkulóze. Mechanismus účinku ethambutolu je spojen s potlačením syntézy buněčné stěny blokováním procesu inkluze mykolových kyselin do něj. Lék je účinný proti pomalu a rychle rostoucím atypickým mykobakteriím. Minimální inhibiční koncentrace ethambutolu je od 0,78 do 2 mg / l;
rifampicin: inhibuje na DNA závislou RNA polymerázu, má baktericidní účinek na mikroorganismy umístěné uvnitř i vně buněk. Minimální inhibiční koncentrace rifampicinu pro Mycobacterium tuberculosis je 2 mg / l;
isoniazid: ovlivňuje aktivně se dělící buňky Mycobacterium tuberculosis, inhibuje syntézu mykolových kyselin, které jsou jednou ze složek buněčných stěn mykobakterií. Minimální inhibiční koncentrace isoniazidu pro mycobacterium tuberculosis se pohybuje od 0,025 do 0,05 mg / l. Má mírný účinek na pomalu rostoucí a rychle rostoucí atypické mykobakterie;
pyrazinamid: ovlivňuje gen mykobakteriální mastné kyseliny syntetázy typu I, který se podílí na biosyntéze kyseliny mykolové. Působí na mykobakterie umístěné uvnitř buněk a také dobře proniká do tuberkulózních ložisek. V kyselém prostředí je pyrazinamid účinnější. V lidském těle se pod vlivem enzymů mění na kyselinu pyrazinovou, která je její aktivní formou a vykazuje baktericidní vlastnosti. Minimální inhibiční koncentrace pyrazinamidu při kyselém pH je 20 mg / l;
pyridoxin hydrochlorid: forma ve vodě rozpustného vitaminu B _{6, který se} podílí na metabolismu; nezbytné pro normální fungování periferního a centrálního nervového systému. Léčba anti-tuberkulózy léky může vést k nedostatku vitaminu B _6, v těle, tak jeho denní dávka u pacientů s tuberkulózou se zvýší na 60 mg. Současné podávání pyridoxinu s etambutolem, rifampicinem, isoniazidem a pyrazinamidem nevede k mikrobiologické nebo farmakokinetické interakci uvedených látek.

Farmakokinetika

ethambutol: jeho maximální plazmatické koncentrace po perorálním podání je dosaženo přibližně za 2 hodiny a pohybuje se od 6,4 do 7,6 mg / l. Taková poměrně vysoká koncentrace látky v plazmě je způsobena zpomalením její exkrece pod vlivem isoniazidu. Asi 25% látky se váže na plazmatické bílkoviny. Vylučuje se močí: téměř 70% se vylučuje beze změny a zbývajících 30% - ve formě neaktivních metabolitů karboxyl a aldehyd;
rifampicin: po perorálním podání Isocombu zdravým dobrovolníkům byla maximální plazmatická koncentrace rifampicinu 16,3 mg / l. Příjem potravy snižuje absorpci látky asi o 30%. Maximální hodnoty jeho koncentrace v plazmě je dosaženo po 1,5-2 hodinách a poločas je přibližně 6 hodin. Rifampicin, který je součástí Isocombu, se váže na plazmatické proteiny třikrát méně než jiné formy rifampicinu. Metabolismus se vyskytuje v játrech; hlavním vytvořeným metabolitem je deacetylrifampicin. Tento a další metabolity léčiva také vykazují antimikrobiální vlastnosti proti Mycobacterium tuberculosis. Přibližně 30% rifampicinu se vylučuje močí;
isoniazid: rychlost jeho absorpce se nemění v důsledku příjmu společně s jinými látkami, které tvoří Isocomb. Isoniazid proniká mnoha tekutinami a tkáněmi, včetně mozkomíšního moku. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo po 2 hodinách a je 6,6 mg / l. Poločas je 5,8 hodiny. Pod vlivem pyrazinamidu se vylučování isoniazidu zpomaluje. To vysvětluje jeho vysokou koncentraci v plazmě a dlouhý poločas. Isoniazid se stěží váže na plazmatické bílkoviny. Hlavními metabolity jsou kyselina isonikotinová a N-acetylisoniazid. Asi 80–90% isoniazidu se vylučuje močí a 10% se vylučuje stolicí. Vylučování látky se provádí do 24 hodin;
pyrazinamid: maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 3 hodinách a je 24,1 mg / l. Průměrný poločas je 17 hodin. Hlavním aktivním metabolitem je kyselina pyrazinová. Vylučuje se močí, hlavně ve formě metabolitů (až 70%) a v nezměněné formě (asi 4%);
pyridoxin hydrochlorid: rychle se vstřebává v tenkém střevě, ale nejaktivnější absorpce látky nastává v jejunu. Podstupuje jaterní metabolismus s tvorbou aktivních metabolitů - pyridoxamin fosfát a pyridoxal fosfát. Pyridoxal fosfát se asi z 90% váže na plazmatické bílkoviny. Aktivní metabolity dobře pronikají do všech tkání a orgánů. Hlavní část se hromadí v játrech, menší množství v centrální nervové soustavě a svalech. Pyridoxin prochází placentární bariérou a přechází do mateřského mléka. Poločas je dlouhý a pohybuje se od 15 do 20 dnů. Vylučování se provádí ledvinami.

Indikace pro použití

Isocomb se používá k léčbě nově diagnostikovaných různých forem a lokalizací tuberkulózy, ve kterých jsou nebo chybí bakteriální sekrece (mycobacterium tuberculosis, citlivé na hlavní antituberkulózní léky).

Kontraindikace

exacerbace gastrointestinálních onemocnění;
onemocnění jater v akutní fázi;
tromboflebitida;
oční onemocnění (zánětlivá onemocnění zrakového orgánu, katarakta, zánět zrakového nervu, diabetická retinopatie);
dna;
onemocnění centrálního nervového systému (včetně epilepsie a dalších onemocnění charakterizovaných sklonem k záchvatům);
děti a dospívající do 13 let;
období těhotenství;
období laktace;
zvýšená individuální citlivost na kteroukoli z hlavních nebo pomocných složek tablet Isocomb.

Isocomb, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Isocomb se užívají perorálně, 30-40 minut před snídaní (nalačno).

Dávkování léku se provádí podle rifampicinu na základě výpočtu 10 mg látky na kg tělesné hmotnosti (celkem ne více než 5 tablet).

V závislosti na povaze infekce tuberkulózy je průběh léčby od 2 do 4 měsíců. Pacientům s hmotností více než 80 kg večer je navíc předepsán isoniazid (v dávce 10 mg / kg denně). Podle indikací je možné kombinovat Isocomb s intramuskulární injekcí streptomycinu v dávce 15 mg / kg tělesné hmotnosti jednou denně.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky přípravku Isocomb jsou způsobeny jednotlivými látkami, které jsou jeho součástí.

Nežádoucí vedlejší účinky spojené s přítomností ethambutolu v léku:

trávicí systém: nevolnost, ztráta chuti k jídlu, gastralgie, zvracení, zvýšená aktivita jaterních enzymů;
nervový systém a smyslové orgány: bolest hlavy, pocit slabosti, dezorientace, závratě, deprese, poruchy vědomí, halucinace, optická neuritida (narušení barevného vnímání, hlavně červené a zelené barvy, snížená zraková ostrost, skotom, barevná slepota), periferní neuritida (svědění, paréza, necitlivost, parestézie v končetinách);
imunitní systém: svědění kůže, kožní vyrážka, horečka, dermatitida, artralgie, anafylaktické reakce;
další: exacerbace stávající dny, zvýšené hladiny kyseliny močové v krvi.

Možné nežádoucí účinky způsobené rifampicinem:

trávicí systém: ztráta chuti k jídlu, nevolnost, erozivní gastritida, zvracení, pseudomembranózní enterokolitida, průjem, hepatitida, zvýšená aktivita jaterních enzymů, zvýšení množství bilirubinu v krevním séru;
nervový systém: snížená zraková ostrost, dezorientace, bolesti hlavy, zhoršená koordinace pohybů různých svalů;
močový systém: intersticiální nefritida, nekróza ledvin;
alergické reakce: bronchospazmus, kopřivka, horečka, eosinofilie, artralgie, Quinckeho edém;
další: exacerbace stávající dny, zvýšené hladiny kyseliny močové v krvi, indukce porfyrie, leukopenie, menstruační bolesti, myasthenia gravis; při obnovení léčby po přestávce nebo v důsledku nepravidelného příjmu pilulek - kožní reakce, příznaky podobné chřipce (bolest hlavy, horečka, bolesti svalů, závratě, zimnice), akutní selhání ledvin, trombocytopenická purpura, hemolytická anémie.

Nežádoucí účinky přípravku Isocomb, které mohou být způsobeny isoniazidem:

trávicí systém: gastralgie, zvracení, nevolnost, toxická hepatitida;
nervový systém a smyslové orgány: závratě, neobvyklá slabost nebo únava, nespavost, bolest hlavy, necitlivost končetin, podrážděnost, parestézie, psychóza, euforie, deprese, změny nálady, optická neuritida, periferní neuropatie, poškození více nervů, zvýšená frekvence záchvatů (u pacientů epilepsie);
kardiovaskulární systém: angina pectoris, palpitace, zvýšený krevní tlak;
alergické reakce: svědění kůže, kožní vyrážka, artralgie, horečka;
další: sklon ke krvácení a krvácení, silná menstruace, zvětšení prsou u mužů.

Nežádoucí vedlejší reakce přípravku Isocomb způsobené pyrazinamidem:

trávicí systém: pocit kovové chuti v ústech, nevolnost, zhoršení peptických vředů, zvracení, žloutenka, snížená chuť k jídlu, žlutá atrofie jater, abnormální zvětšení jater, bolest jater;
nervový systém: bolest hlavy, podrážděnost, závratě, deprese, poruchy spánku, křeče, halucinace, zmatenost;
muskuloskeletální systém: myalgie, artralgie;
močový systém: intersticiální nefritida, potíže s močením;
hematopoetický systém: porfyrie, trombocytopenie, zvětšení sleziny, sideroblastická anémie, zvýšená srážlivost krve, vakuolizace erytrocytů;
imunitní systém: kopřivka, kožní vyrážka;
další: exacerbace stávající dny, zvýšení tělesné teploty, zvýšení obsahu kyseliny močové v krvi, fotocitlivost, akné, zvýšení koncentrace železa v séru.

Seznam nežádoucích účinků pyridoxin-hydrochloridu je poměrně malý: u pacienta může dojít k hypersekreci kyseliny chlorovodíkové, může se objevit pocit napětí a necitlivosti v končetinách, někdy se vyskytnou alergické reakce, ve vzácných případech - svědění a vyrážka na kůži.

Léčba vícesložkovým léčivem snižuje lékovou zátěž pacienta třikrát, takže tolerance přípravku Isocomb je lepší než tolerance každé z jeho složek samostatně.

Předávkovat

Údaje o předávkování přípravkem Izocomb nebyly poskytnuty.

speciální instrukce

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Nejsou k dispozici žádné informace o účinku přípravku Isocomb na psychomotorické funkce pacienta. S přihlédnutím k některým vedlejším účinkům léku (závratě, dezorientace, snížená zraková ostrost) by však práce, která vyžaduje vysokou koncentraci pozornosti a rychlou reakci, měla být prováděna opatrně, dokud nebude objasněna individuální reakce na lék.

Aplikace během těhotenství a kojení

Isocomb je kontraindikován u těhotných a kojících žen.

Použití v dětství

Isocomb se nepoužívá k léčbě dětí a dospívajících mladších 13 let.

Pro porušení funkce jater

U pacientů s onemocněním jater v akutní fázi je užívání léku kontraindikováno.

Lékové interakce

Kombinované užívání ethambutolu, rifampicinu, isoniazidu a zejména pyrazinamidu významně zvyšuje jejich antimikrobiální vlastnosti proti mycobacterium tuberculosis.

Indukcí určitých enzymů systému cytochromu P450 rifampicin urychluje metabolismus fenytoinu, chinidinu, cimetidinu, prednisolonu, cyklosporinu, antifungálních látek, hormonálních kontraceptiv a perorálních antikoagulancií. Současné podávání rifampicinu s ofloxacinem a lomefloxacinem snižuje antimikrobiální účinek těchto kombinací proti mycobacterium tuberculosis. Biologická dostupnost rifampicinu klesá v případě kombinovaného užívání s opioidními analgetiky a antacidy. PASK (kyselina para-aminosalicylová) snižuje absorpci rifampicinu, pyrazinamid zpomaluje jeho vylučování (zvyšuje se riziko hepatotoxicity) a isoniazid snižuje jeho asociaci s plazmatickými proteiny. Pyrazinamid také inhibuje vylučování isoniazidu a zvyšuje jeho koncentraci v séru.

Inhibitory monoaminooxidázy zvyšují riziko nežádoucích účinků isoniazidu na kardiovaskulární a centrální nervový systém, zatímco kyselina glutamová a pyridoxin toto riziko snižují. Cykloserin zvyšuje neurotoxicitu isoniazidu.

Hydroxid hlinitý zpomaluje absorpci ethambutolu. Neurotoxický účinek ethambutolu je zvýšen současným užíváním s karbamazepinem, ciprofloxacinem, chininem, imipenemem, aminoglykosidy a solemi lithia. Ethambutol zvyšuje antimikrobiální vlastnosti jiných antituberkulózních léků.

Pyridoxin hydrochlorid snižuje účinnost levodopy a také snižuje pravděpodobnost neurotoxických účinků antituberkulózních léků.

Analogy

Repin B6, Laslonvita, Protub-4 plus, Iso-Eremfat, Izopask, Kombitub, Izozid comp.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém a suchém místě, mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti tablet je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Isocombe

Stejně jako u jiných antituberkulózních léků existuje jen velmi málo recenzí o přípravku Isocombe. Pacienti zaznamenávají účinnost léku, ale zároveň hovoří o vysoké pravděpodobnosti výskytu nežádoucích vedlejších reakcí z různých systémů a orgánů (neurotoxicita, hepatotoxicita, psychóza, deprese atd.).