Zolomax

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Zolomax: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Zolomaks

ATX kód: N05BA12

Aktivní složka: Alprazolam (Alprazolam)

Výrobce: GRINDEX AO (Lotyšsko)

Popis a aktualizace fotografií: 18.10.2018

Zolomax je psychotropní lék; anxiolytický sedativum.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma léku - tablety: oválné, se zkosením a rizikem na jedné straně; v dávce 0,25 mg - bílá, s nápisem „APZM 0,25“, v dávce 1 mg - modrá, s nápisem „APZM 1“(10 ks v blistrech, 3 nebo 5 balení v krabičce uzavřené samolepicí průhledná samolepka světle zelené barvy pro ovládání prvního otevření).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: alprazolam - 0,25 nebo 1 mg;
pomocné přísady: benzoan sodný, dokusát sodný, mikrokrystalická celulóza, předželatinovaný škrob, koloidní oxid křemičitý, stearan hořečnatý, monohydrát laktózy; pro dávku 1 mg - indigokarmín (EHS E132).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Alprazolam má anxiolytický, centrální relaxační účinek na svaly, antikonvulzivní, sedativní, hypnotický a antipanický účinek. Depresivní účinek léčiva na centrální nervový systém (CNS) se realizuje hlavně v hypotalamu, thalamu a limbickém systému. Alprazolam zvyšuje inhibiční účinek GABA (kyselina gama-aminomáselná), jednoho z hlavních mediátorů pre- a postsynaptické inhibice přenosu nervových impulzů v centrálním nervovém systému.

Určujícím faktorem v mechanismu účinku alprazolamu je stimulace benzodiazepinových receptorů supramolekulárního komplexu receptorů GABA-benzodiazepin-chlorionofor, vedoucí k aktivaci receptoru GABA, snížení excitability subkortikálních struktur mozku a inhibici polysynaptických míšních reflexů.

Anxiolytický účinek alprazolamu se projevuje snížením emočního stresu, oslabením příznaků úzkosti a strachu. Výrazný anxiolytický účinek je kombinován s mírným hypnotickým účinkem, zkracuje dobu usínání, prodlužuje dobu spánku a snižuje počet nočních probouzení. Mechanismus hypnotického účinku je založen na inhibici buněk retikulární formace mozkového kmene. Snižuje se vliv vegetativních, emočních a motorických podnětů, které narušují proces usínání.

Alprazolam nemá prakticky žádný účinek na dýchací a kardiovaskulární systém.

Farmakokinetika

Maximální koncentrace alprazolamu v plazmě při perorálním podání je dosažena po ~ 1–2 hodinách při absorpci přibližně 80% podané dávky. Výsledkem jednorázového perorálního podání 0,5 mg je průměrná maximální koncentrace 7,1 ng / ml. Vztah mezi užitou dávkou alprazolamu a jeho plazmatickou koncentrací je lineární. ~ 80% léčiva se váže na plazmatické proteiny.

Alprazolam je schopen proniknout do placentární a hematoencefalické bariéry (BBB), proniknout do mateřského mléka; rovnovážná plazmatická koncentrace obvykle dosáhne do 2–3 dnů.

Lék je rozsáhle metabolizován v játrech za vzniku biologicky aktivního alfa-hydroxylového metabolitu. Isoenzymy CYP3A7, CYP3A5 a CYP3A4 se účastní metabolických procesů s alprazolamem. Látka se vylučuje z těla ve formě sloučenin s kyselinou glukuronovou, zejména ledvinami. Poločas (T _½) je 11-16 hodin. V případě opakovaného podávání je akumulace minimální, protože alprazolam je benzodiazepin s krátkým nebo středním poločasem a jeho eliminace po ukončení léčby je rychlá.

Indikace pro použití

úzkost a neurózy doprovázené pocitem úzkosti, úzkosti, nebezpečí, napětí, podrážděnosti, špatného spánku, somatických poruch;
úzkost a neurotická deprese vznikající na pozadí somatických onemocnění;
neurotické reaktivně-depresivní stavy doprovázené poklesem nálady, ztrátou zájmu o životní prostředí, úzkostí, ztrátou spánku, nechutenstvím, somatickými poruchami;
smíšené úzkosti a depresivní poruchy;
panická porucha s fobickými příznaky i bez nich.

Kontraindikace

Absolutní:

nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
glaukom s uzavřeným úhlem;
astenická bulbární paralýza (myasthenia gravis);
akutní otrava omamnými, alkoholickými, hypnotickými a psychotropními látkami;
CHOPN (chronická obstrukční plicní nemoc) těžkého průběhu;
těžká deprese s pokusy o sebevraždu;
šok, kóma;
spánková apnoe;
těžká dysfunkce ledvin / jater;
období těhotenství (zejména v prvním trimestru) a kojení;
děti a dospívající do 18 let;
přecitlivělost na alprazolam, jiné benzodiazepiny a další složky léčiva.

Relativní kontraindikace: Zolomax je užíván s opatrností v případě cerebrální a spinální ataxie, anamnézy drogové závislosti, náchylnosti ke zneužívání psychotropních látek, hyperkinézy, organických mozkových onemocnění, psychóz (jsou možné paradoxní reakce), hypoproteinemie, selhání jater, chronického selhání ledvin ve stáří.

Návod k použití přípravku Zolomax: metoda a dávkování

Tablety se užívají perorálně, 2-3krát denně, bez ohledu na stravu. Dávka se vybírá a upravuje v průběhu léčby individuálně v závislosti na účinnosti léčby a individuální toleranci léčiva. Doporučuje se použít minimální účinnou dávku.

Doporučené dávkování:

úzkost: počáteční dávka je 0,25–0,5 mg třikrát denně; tuto dávku, pokud je to nutné, lze zvýšit na 4 mg / den, rozdělenou do několika dávek;
panická porucha: 0,5 mg třikrát denně; denní dávku lze zvýšit na 3–6 mg, maximální denní dávka je 10 mg;
úzkost spojená s depresí: počáteční dávka - 0,5 mg třikrát denně; tuto dávku, pokud je to nutné, lze zvýšit na 4,5 mg / den; počáteční denní dávku lze užít před spaním, aby se minimalizovala denní ospalost.

Délka léčby je 4-12 týdnů.

Ukončení užívání léku by mělo být prováděno s velkou opatrností po dlouhou dobu, aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu. Například u pacienta užívajícího 0,5 mg ráno a odpoledne a 1 mg večer (pouze 2 mg alprazolamu) by měla být denní dávka snížena o ne více než 0,25 mg 1 každé 3 dny.

U většiny pacientů postačuje dávka 4–6 mg / den po dobu 4–12 týdnů. Pokud je to nutné, dávka se někdy zvýší na 10 mg / den (1 mg jednou za 3-4 dny, ne více) a doba léčby je až 8 měsíců.

Pro léčbu starších a oslabených pacientů se používají menší dávky: počáteční dávka je 0,25 mg 2-3krát denně, v případě dobré snášenlivosti a v případě potřeby ji lze postupně zvyšovat na 0,5-0,75 mg / den.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky se zpravidla zaznamenávají na začátku léčby a vymizí postupně s dalším užíváním léku nebo snížením dávky.

Reakce orgánů a systémů na užívání alprazolamu:

centrální nervový systém: na začátku léčby (zejména u starších pacientů) - pocit únavy, ospalost, závratě, dezorientace, porucha koncentrace, zpomalení motorických a duševních reakcí; zřídka - euforie, bolesti hlavy, snížená nálada, poruchy paměti, zhoršená koordinace pohybů, třes, zmatenost, dystonické extrapyramidové reakce (nekontrolovatelné pohyby, včetně očí), dysartrie, myasthenia gravis; extrémně zřídka - paradoxní reakce (úzkost, podrážděnost, nespavost, zmatenost, agresivní výbuchy, psychomotorická agitace, sebevražedné sklony, strach, svalové křeče, halucinace);
hematopoetické orgány: anémie, neutropenie, leukopenie, agranulocytóza (hypertermie, zimnice, bolest v krku, neobvyklá slabost / únava), trombocytopenie;
trávicí systém: slinění / sucho v ústech, pálení žáhy, nauzea / zvracení, anorexie, zácpa / průjem, dysfunkce jater, žloutenka a zvýšená aktivita aspartátaminotransferázy (AST), alaninaminotransferázy (ALT), alkalické fosfatázy (ALP);
urogenitální systém: retence / inkontinence moči, snížené / zvýšené libido, porucha funkce ledvin, dysmenorea;
reakce přecitlivělosti: kožní vyrážka, svědění;
účinek na plod: teratogenita (zejména v prvním trimestru); u novorozenců, jejichž matky užívaly drogu - deprese centrálního nervového systému, respirační selhání a potlačení sacího reflexu;
další reakce: závislost a drogová závislost, snížení krevního tlaku (krevního tlaku); zřídka - zhoršení zraku (diplopie), úbytek hmotnosti, tachykardie; v důsledku prudkého snížení dávky nebo přerušení užívání se může objevit abstinenční syndrom - nevolnost / zvracení, poruchy spánku, zvýšená podrážděnost, depersonalizace, dysforie, křeče hladkých svalů vnitřních orgánů a kosterních svalů, třes, hyperhidróza, deprese, poruchy vnímání (vč. hyperakus, parestézie, fotofobie), křeče, tachykardie, ve vzácných případech - akutní psychóza.

Předávkovat

Předávkování je pozorováno při užívání 500-600 mg léku. Jeho příznaky jsou: zmatenost, ospalost, snížené reflexy, třes, nystagmus, bradykardie, snížený krevní tlak, dušnost nebo dušnost, kóma.

K léčbě onemocnění se doporučuje propláchnout žaludek, podat pacientovi aktivní uhlí a poté provést symptomatickou léčbu: udržovat dýchání a krevní tlak, v nemocničním prostředí podat injekci flumazenilu. Hemodialýza k eliminaci alprazolamu je neúčinná.

speciální instrukce

Během léčby je pacientům přísně zakázáno pít alkoholické nápoje (ethanol).

V případě dlouhodobé léčby renální / jaterní nedostatečnosti je nutné sledovat obraz periferní krve a parametry jaterních enzymů.

Pokud pacienti dříve neužívali psychotropní léky, reagují na nižší dávky léku ve srovnání s pacienty, kteří již užívali anxiolytika a antidepresiva nebo trpí alkoholismem.

K léčbě endogenní deprese lze alprazolam použít v kombinaci s antidepresivy. Užívání alprazolamu u pacientů s depresí může vést k rozvoji manických a hypomanických stavů. Pacienti s depresivními poruchami, kteří jsou léčeni přípravkem Zolomax, by měli být sledováni, zejména na začátku léčby, aby se zabránilo pokusům o sebevraždu.

Stejně jako ostatní benzodiazepiny může i alprazolam způsobit drogovou závislost, zejména při dlouhodobém užívání vysokých dávek (více než 4 mg / den).

Léčba by měla být okamžitě zastavena, pokud se u pacientů objeví takové neobvyklé reakce, jako jsou akutní stavy vzrušení, zvýšená agresivita, strach, halucinace, myšlenky na sebevraždu, zvýšené svalové křeče, potíže se spánkem, přerušovaný povrchový spánek.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Zolomax by měl být užíván s opatrností u pacientů, kteří vyžadují vyšší rychlost psychomotorických reakcí a zvýšenou koncentraci pozornosti, řízení potenciálně nebezpečných mechanismů, řízení vozidel jiných druhů složité práce, pro práci i pro život.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství se přípravek Zolomax používá ve výjimečných případech, pouze ze zdravotních důvodů. Lék má toxický účinek na plod, zvyšuje pravděpodobnost vzniku vrozených vad, zejména pokud se používá v prvním trimestru. Alprazolam v terapeutických dávkách v pozdějších stádiích těhotenství může u novorozence způsobit depresi centrálního nervového systému. Kontinuální užívání během těhotenství může vést k fyzické závislosti u plodu s rozvojem abstinenčního syndromu u novorozence.

Užívání přípravku Zolomax bezprostředně před porodem nebo během porodu může u novorozence způsobit syndrom malátného dítěte doprovázený depresí dýchání, sníženým svalovým tonusem, hypotenzí, hypotermií a slabým sáním.

Na základě výsledků experimentálních studií bylo zjištěno, že alprazolam a jeho metabolity se vylučují do mateřského mléka, a to díky jejich vniknutí do těla novorozence, což může zvýšit ospalost a potíže s krmením.

Použití v dětství

Podle pokynů je přípravek Zolomax kontraindikován pro použití u dětí a dospívajících do 18 let kvůli nedostatečným údajům o účinnosti a bezpečnosti léku u této věkové skupiny pacientů.

S poruchou funkce ledvin

Lék je zakázán pro použití u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin.

Pro porušení funkce jater

Lék je zakázán pro použití u pacientů se závažnou dysfunkcí jater.

Použití u starších osob

Starší nebo oslabení pacienti by měli začít užívat lék v dávce 250 mikrogramů 2–3krát denně, postupně jej udržovat na udržovací dávce 500–750 mikrogramů / den. V případě potřeby lze dávku zvýšit, pouze s přihlédnutím k individuální toleranci alprazolamu.

Lékové interakce

inhibitory mikrozomální oxidace: zvyšují riziko vzniku toxických účinků;
induktory jaterních mikrozomálních enzymů: snižují účinnost alprazolamu;
antihypertenziva: mohou zhoršit závažnost poklesu krevního tlaku;
další psychotropní léky, antikonvulziva a antihistaminika, ethanol a látky, které mají depresivní účinek na centrální nervový systém: alprazolam zvyšuje jejich účinek;
klozapin: může se zvýšit respirační deprese;
levodopa: alprazolam snižuje jeho účinnost u pacientů s parkinsonismem;
zidovudin: jeho toxicita se může zvýšit;
imipramin a desipramin: pokud se užívají současně s alprazolamem v dávce 4 mg / den, zvyšuje se jejich koncentrace v plazmě;
cimetidin, makrolidy, nefazodon, fluvoxamin, fluoxetin, dextropropoxyfen, sertralin, diltiazem, digoxin a perorální kontraceptiva: mohou inhibovat metabolismus alprazolamu v játrech a zvyšovat jeho účinek.

Analogy

Analogy Zolomaxu jsou: Alzolam, Alprazolam, Helex, Helex SR, Neurol.

Podmínky skladování

Zolomax je zahrnut do seznamu III Seznamu omamných látek, psychotropních látek a jejich prekurzorů podléhajících kontrole v Ruské federaci.

Lék by měl být skladován při teplotě nepřesahující 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Zolomax

Recenze o Zolomaxu je málo, ale dost rozporuplná. U některých pacientů lék pomohl vyrovnat se se základním onemocněním; jako nevýhody naznačují pouze přítomnost velkého počtu vedlejších účinků a vysoké náklady na lék. Ostatní pacienti, kteří užívali přípravek Zolomax, zdůrazňují jeho nižší účinnost ve srovnání s levnějšími protějšky vyrobenými v Rusku a berou na vědomí přítomnost velkého počtu negativních vedlejších reakcí (silné bolesti hlavy, hypertenze atd.).

Cena Zolomaxu v lékárnách

Neexistují žádné údaje o dostupnosti v lékárnách a ceně přípravku Zolomax ani o jeho přímých analogech.

V prodeji jsou léky - analoga skupiny, možnost jejich použití by měla být místo Zolomaxu osobně dohodnuta s ošetřujícím lékařem: Afobazol ~ 344 rublů, fenorelaxan ~ 61 rublů, Hydroxyzin Canon ~ 208 rublů, Strezam ~ 247 rublů.