Welson

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Welson: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Velson

ATX kód: N05CH01

Aktivní složka: melatonin (melatonin)

Výrobce: JSC "Pharmproekt" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 25.06.2020

Ceny v lékárnách: od 385 rublů.

Koupit

Welson je adaptogenní léčivo se sedativním a hypnotickým účinkem.

Uvolněte formu a složení

Výrobek se vyrábí ve formě potahovaných tablet: kulaté bikonvexní, skořepina filmu je bílá, jádro v průřezu je bílé až téměř bílé s hnědým odstínem (10 ks. V blistru; v papírové krabičce 3, 6 nebo 9 balíčky a návod k použití Welsonu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: melatonin - 3 mg;
další složky: mikrokrystalická celulóza, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, sodná sůl kroskarmelózy, povidon K-25, stearát vápenatý, mastek, koloidní oxid křemičitý;
skořepina filmu: Bílý opadry (03A280002) [mikrokrystalická celulóza, hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza), makrogol (polyethylenglykol), oxid titaničitý].

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Welsonova účinná látka je syntetický analog hormonu produkovaného epifýzou (epifýza). Produkce melatoninu v epifýze normálně podléhá určitému dennímu rytmu. Sekrece této látky je synchronizována s cyklem den / noc, její plazmatická koncentrace dosahuje maxima v noci a minima během dne. Absence světla je fixována sítnicí oka, odtud signál vstupuje do suprachiasmatického jádra retinohypothalamickou cestou a poté do horního cervikálního ganglia (cervikální ganglion). Z zakončení sympatických nervových vláken, která se odchylují od neuronů tohoto uzlu, se norepinefrin uvolňuje do parenchymu epifýzy, což aktivuje syntézu melatoninu. Jeho sekrece je potlačena světlem.

Oslabení produkce melatoninu a narušení cirkadiánních rytmů může nastat, když je ovlivněna některá z vazeb v sekreci tohoto hormonu.

Následující stavy mohou způsobit pokles produkce melatoninu:

desynchronie (porucha cyklu spánku-bdění), vyplývající z účinků faktorů endogenních (zpoždění spánku / postupujících syndromů) a exogenních (poruch spánku v případě změny časových pásem, rozvrhu práce);
zvýšená expozice ve tmě zdrojům umělého světla (zejména modrého spektra), jako jsou obrazovky chytrých telefonů, počítačů, televizorů;
perimenopause a postmenopause u žen;
starší věk;
užívání benzodiazepinů, nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID), beta-blokátorů;
konzumace alkoholu a aktivní kouření.

Welson podporuje normalizaci cirkadiánních rytmů, demonstruje adaptogenní, hypnotické a sedativní účinky. Poskytuje zvýšení koncentrace serotoninu a kyseliny gama-aminomáselné (GABA) v hypotalamu a středním mozku, reguluje aktivitu enzymu pyridoxal kinázy, který se podílí na produkci GABA, serotoninu a dopaminu. Hormon je zodpovědný za cyklus spánku-bdění, denní změny tělesné teploty a fyzické aktivity; pomáhá zlepšit intelektuální a mentální funkce mozku a emocionální a osobní sféry.

Welson vede k normalizaci nočního spánku a podporuje tvorbu biologického rytmu. Melatonin zrychluje usínání, snižuje počet nočních probouzení a zlepšuje kvalitu spánku. Po ranním probuzení droga nezpůsobuje pocity letargie, únavy a ztráty síly. Snižuje hladinu stresových reakcí, reguluje funkce neuroendokrinního systému. U pacientů citlivých na povětrnostní podmínky pomáhá tento nástroj přizpůsobit se změnám povětrnostních podmínek.

Užívání melatoninu nevede k závislosti a závislosti.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je melatonin intenzivně absorbován z gastrointestinálního traktu (GIT). Kinetika účinné látky v rozmezí dávek od 2 do 8 mg je lineární. Při orálním podání melatoninu v dávce 3 mg ve slinách a v krevní plazmě je maximální koncentrace (_Cmax) zaznamenána po 60, respektive 20 minutách. Doba dosažení C _max v krevním séru (T _Cmax) je v průměru 60 minut (interval 20–90 minut). Po použití melatoninu v dávce 3–6 mg je _{Cmax v} séru obvykle 10krát vyšší než endogenní obsah melatoninu v séru v noci. Jeho absorpce se zpomaluje současným příjmem potravy.

Po perorálním podání se biologická dostupnost melatoninu pohybuje od 9 do 33% a přibližně se rovná 15%.

Spojení účinné látky s plazmatickými proteiny ve studiích in vitro je 60%. Melatonin se váže hlavně na α ₁ -kyselý glykoprotein, albumin, lipoproteiny s vysokou hustotou (HDL). Welson je intenzivně distribuován ve slinách a proniká hematoencefalickou bariérou, je detekován v placentě. Distribuční objem (V _d) je přibližně 35 litrů, je hladina léku v mozkomíšním moku je 2,5-krát nižší než v plazmě.

Metabolická transformace melatoninu probíhá hlavně v játrech s možnou účastí, podle výsledků experimentálních studií izoenzymy CYP1A1 a CYP1A2, stejně jako CYP2C19 cytochromu P450. Po požití prochází účinná látka významnou transformací během počátečního průchodu játry, kde je hydroxylována a konjugována s glukuronidem a sulfátem za vzniku hlavního metabolitu 6-sulfatoxymelatoninu, který není aktivní. Stupeň presystémového metabolismu je poměrně vysoký - až 85%.

Melatonin se vylučuje z těla ledvinami - přibližně 90% se vylučuje močí ve formě glukuronových a sulfátových konjugátů 6-hydroxymelatoninu a přibližně 2–10% se vylučuje beze změny. Průměrný poločas (T _1/2) je 45 minut.

Welsonovy farmakokinetické parametry jsou ovlivněny věkem, kouřením, konzumací kofeinu a užíváním perorální antikoncepce. V kritickém stavu dochází ke zrychlení absorpce a narušení eliminace léčiva.

Indikace pro použití

Welson se doporučuje používat při poruchách spánku, včetně poruch souvisejících s poruchami rytmu spánku a bdění, včetně desynchronie.

Kontraindikace

Absolutní:

závažné selhání ledvin;
autoimunitní onemocnění;
selhání jater;
věk do 18 let;
těhotenství a kojení;
přecitlivělost na kteroukoli Welsonovu složku.

Vzhledem k tomu, že nebyl studován účinek na farmakokinetiku melatoninu při mírném a středně závažném selhání ledvin, je-li u pacientů s touto patologií tato patologie přítomna, je nutné opatrně používat adaptogenní látku.

Welson, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Welson se užívají perorálně. Měly by se zapít dostatečným množstvím tekutiny.

Doporučený dávkovací režim:

poruchy spánku, desynchronie: jednou denně v dávce 3 mg (1 tableta) 30-40 minut před spaním;
změna časových pásem jako adaptogenní látky: 1 den před plánovaným letem a poté po dobu 2-5 dnů, 3 mg (1 tableta) 30-40 minut před spaním.

Maximální denní dávka přípravku Welson by neměla překročit 6 mg.

Vedlejší efekty

Výskyt nežádoucích účinků podle systémových orgánových tříd [stupnice: (≥ 1/10) - velmi často ((≥ 1/100 až <1/10) - často ((≥ 1/1000 až <1/100) - zřídka (od ≥ 1/10 000 do <1/1 000) - zřídka (<1/10 000, včetně jednotlivých zpráv) - extrémně zřídka; frekvenci nelze vypočítat na základě dostupných údajů - s neznámou frekvencí]:

lymfatický systém a krev: zřídka - trombocytopenie, leukopenie;
imunitní systém: s neznámou frekvencí - reakce přecitlivělosti;
parazitární a infekční léze: zřídka - herpes zoster;
nervový systém: zřídka - ospalost, letargie, psychomotorická hyperaktivita, bolest hlavy, migréna, závratě; zřídka - špatná kvalita spánku, zhoršená koncentrace a / nebo paměť, parestézie, syndrom neklidných nohou, mdloby, delirium;
kardiovaskulární systém: zřídka - arteriální hypertenze; zřídka - návaly horka, palpitace, námahová angina;
sluchový orgán, poruchy labyrintu: zřídka - vertigo, polohové vertigo;
orgán zraku: zřídka - zvýšené slzení, rozmazané vidění, snížená zraková ostrost;
duševní poruchy: zřídka - úzkost, nespavost, podrážděnost, nervozita, neobvyklé sny, úzkost, noční můry; zřídka - časné ranní probuzení, změny nálady, slzavost, neklid, agresivita, stresové příznaky, špatná nálada, dezorientace, zvýšené libido, deprese;
metabolismus: zřídka - hypokalémie, hyponatrémie, hypertriglyceridémie;
zažívací trakt: zřídka - nevolnost, sucho v ústech, dyspepsie, ulcerózní stomatitida, bolest břicha, včetně bolesti v horní části břicha; zřídka - hypersekrece slin, nadýmání, špatný dech, zvracení, břišní diskomfort, gastrointestinální poruchy / poruchy, zvýšená peristaltika, dyskineze žaludku, ulcerózní glositida, gastritida, bulózní stomatitida, gastroezofageální onemocnění;
hepatobiliární systém: zřídka - hyperbilirubinemie;
močový systém: zřídka - proteinurie, glukosurie; zřídka - hematurie, polyurie, nokturie;
muskuloskeletální systém a pojivová tkáň: zřídka - bolest končetin; zřídka - noční křeče, svalové křeče, bolesti krku, artritida;
pohlavní orgány a mléčná žláza: zřídka - příznaky menopauzy; zřídka - prostatitida, priapismus; s neznámou frekvencí - galaktorea;
kůže a podkožní tuk: zřídka - noční pocení, suchá kůže, vyrážka, dermatitida, svědění (včetně generalizovaného); zřídka - erytém, léze nehtů, dermatitida rukou, svědivá vyrážka, ekzém, generalizovaná vyrážka, psoriáza; s neznámou frekvencí - otok jazyka a / nebo ústní sliznice, Quinckeho edém;
celkové poruchy: zřídka - bolestivé pocity na hrudi, astenie; zřídka - únava, žízeň, bolest;
laboratorní výsledky: zřídka - zvýšená tělesná hmotnost, abnormální ukazatele funkce jater; zřídka - změna hladiny elektrolytů v krvi, zvýšení aktivity jaterních transamináz, odchylka od normy ve výsledcích laboratorních testů.

Předávkovat

Podle publikovaných údajů nevedlo užívání léku v denní dávce nepřesahující 300 mg ke klinicky významným vedlejším účinkům. Pokud byl Welson používán několik týdnů v dávkách 3000–6600 mg, byly zaznamenány poruchy jako hyperemie, průjem, křeče v břiše, skotom a bolest hlavy.

Ztráta vědomí byla zaznamenána v případě užívání přípravku Welson v dávkách až 1 000 mg. Předávkování melatoninem může způsobit ospalost. V tomto stavu se doporučuje výplach žaludku, příjem aktivního uhlí, symptomatická léčba.

Neočekává se, že by clearance melatoninu po perorálním podání překročila 12 hodin.

speciální instrukce

Po užití tablet si musíte dávat pozor na vystavení jasnému světlu, protože to může oslabit účinnost léčby.

Použití přípravku Welson se nedoporučuje u osob s autoimunitními chorobami, protože u této kategorie pacientů nejsou k dispozici klinické údaje o léčbě poruch spánku melatoninem.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Adaptogenní léčivo způsobuje ospalost, proto je během období podávání nutné upustit od řízení vozidel a obsluhy dalších potenciálně nebezpečných a složitých mechanismů.

Aplikace během těhotenství a kojení

K léčbě těhotných a kojících žen nelze tablety Welson použít.

Pacienti plánující těhotenství si musí pamatovat, že lék má slabý antikoncepční účinek.

Použití v dětství

Welson je kontraindikován u osob mladších 18 let z důvodu nedostatku údajů o jeho účinnosti a bezpečnosti u dětí a dospívajících.

S poruchou funkce ledvin

Za přítomnosti zhoršené funkce ledvin nevede dlouhodobé užívání melatoninu k jeho akumulaci, což odpovídá krátké T _1/2 u lidí. U pacientů se závažným selháním ledvin je farmakoterapie kontraindikována; při mírném až středním stupni je třeba Welsona užívat opatrně.

Pro porušení funkce jater

Vzhledem k tomu, že Welsonův metabolismus se vyskytuje hlavně v játrech, když je narušena jeho funkce, zvyšuje se hladina endogenního melatoninu. Ve dne se u pacientů s cirhózou jater významně zvyšuje koncentrace léčiva.

Léčba tímto přípravkem je kontraindikována u pacientů s poruchou funkce jater.

Použití u starších osob

U starších pacientů lze snížit rychlost absorpce melatoninu o 50% a zpomalit jeho biotransformaci. Při použití různých dávek Welsonu u starších osob byly zaznamenány vyšší hodnoty _Cmax a hodnoty oblasti pod křivkou koncentrace a času (AUC), což naznačuje snížený metabolismus v této věkové skupině. Výsledkem je, že starší pacienti mohou užívat drogu 1-1,5 hodiny před spaním.

Lékové interakce

Melatonin v koncentracích výrazně převyšujících terapeutické indukuje izoenzym CYP3A in vitro. Klinický význam tohoto jevu nebyl přesně stanoven. Pokud se objeví známky indukce, může být nutné snížit dávky současně obdržených prostředků.

Interakční reakce jsou možné při kombinovaném užívání melatoninu s následujícími léky (kombinace vyžadují zvláštní péči):

cimetidin (inhibitor izoenzymů CYP2D): zvyšuje plazmatický obsah melatoninu v krvi;
5- a 8-methoxypsoralen: koncentrace melatoninu v krvi se zvyšuje v důsledku inhibice jeho metabolismu;
inhibitory izoenzymu CYPA2, včetně chinolonů: zvýšená expozice melatoninu;
látky obsahující estrogen: plazmatická koncentrace melatoninu se zvyšuje v důsledku inhibice metabolického procesu za účasti izoenzymů CYP1A1 a CYP1A2;
rifampicin, karbamazepin a další induktory izoenzymu CYP1A2: plazmatická hladina Welsonu klesá;
fluvoxamin: obsah melatoninu v krvi se významně zvyšuje (hodnota AUC se zvyšuje 17 a C _max 12krát) v důsledku inhibice jeho biotransformace izoenzymy CYP1A2 a CYP2C19; chcete se této kombinaci vyhnout;
nikotin: snížení koncentrace melatoninu u kuřáků je možné v důsledku indukce izoenzymu CYP1A2;
ethanol: Welsonova účinnost je oslabena;
imipramin + thioridazin: může se zvýšit pocit klidu, mohou být zaznamenány potíže s prováděním některých úkolů ve srovnání s monoterapií imipraminem, stejně jako riziko zvýšení pocitu zakalení v hlavě ve srovnání s použitím samotného thioridazinu;
zolpidem, zaleplon, zopiklon a další benzodiazepinová a nebenzodiazepinová hypnotika: zvyšuje se sedativní účinek těchto látek; kombinované použití může ve srovnání s monoterapií zolpidemem vyvolat progresivní poškození paměti, pozornosti a koordinace.

Existuje velké množství publikací o vlivu následujících látek na sekreci endogenního melatoninu: antidepresiva, agonisté / antagonisté opioidních a adrenergních receptorů, benzodiazepiny, inhibitory prostaglandinů, tryptofan, ethanol. Vzájemný vliv těchto léků na dynamiku a kinetiku melatoninu nebyl studován.

Analogy

Welsonovy analogy jsou Melatonin Evalar, Melarena, Circadin, Meladapt, Melarithm, Melatonin-SZ, Sonnovan, Kakspal Neo, Melaxen atd.

Podmínky skladování

Je nutné uchovávat lék na místě chráněném před světlem, mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Dostupné bez lékařského předpisu.

Recenze společnosti Welson

Recenze o Welsonu nalezené na specializovaných stránkách jsou většinou pozitivní. Pacienti si všimnou, že lék podporuje rychlejší usínání, uvolňuje, uklidňuje a rychle poskytuje plný zdravý spánek. Nezpůsobuje to ranní otupělost, únavu a slabost. Welson se také osvědčil jako adaptogen v případě jet lag.

Někdy existují stížnosti na poměrně vysoké náklady na Welsona, ale zároveň tablety z jednoho balení stačí na dlouhou dobu a mají dlouhou trvanlivost. Nevýhody zahrnují velké množství možných nežádoucích účinků, mnoho naznačuje častou nepřítomnost léku v lékárnách.