Bonefos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Bonefos: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologický účinek
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití u starších osob
11. Lékové interakce
12. Analogy
13. Podmínky skladování
14. Podmínky výdeje z lékáren
15. Recenze
16. Cena v lékárnách

Latinský název: Bonefos

ATX kód: M05BA02

Léčivá látka: kyselina klodronová (kyselina klodronová)

Výrobce: BAYER OY (Finsko)

Aktualizace popisu a fotografie: 8. 6. 2019

Bonefos je inhibitor kostní resorpce v kostních metastázách.

Uvolněte formu a složení

Tobolky 400 mg (v blistrech po 10 kusech a lahvičkách po 100 kusech);
Potahované tablety, 800 mg (v blistrech po 10 kusech);
Koncentrát pro přípravu roztoku pro intravenózní podání 60 mg / ml (ve skleněných ampulích, 5 v balení).

Aktivní složkou je klodronát disodný tetrahydrát.

Tobolky obsahují jako pomocné složky:

Koloidní bezvodý oxid křemičitý - 2,85 mg;
Monohydrát laktosy - 41,5 mg;
Stearát vápenatý - 2,85 mg;
Mastek - 22,8 mg.

Jako součást pouzdra tobolky:

Oxid titaničitý;
Želatina;
Žlutý oxid železitý;
Červený oxid železitý.

Pomocnými složkami potahovaných tablet jsou:

Sodná sůl kroskarmelózy - 22 mg;
Stearan hořečnatý - 8 mg;
Silikonizovaná mikrokrystalická celulóza - 165 mg;
Kyselina stearová 15 mg

Obal tablet obsahuje Opadry II bílý (oxid titaničitý 25%, mastek 14,8%, polyvinylalkohol, částečně hydrolyzovaný 40%, makrogol 3350 20,2%).

Koncentrát pro přípravu roztoku obsahuje jako pomocné složky:

Hydroxid sodný - do pH 5;
Voda na injekci - až 1 ml.

farmaceutický účinek

Farmakodynamika

Aktivní složka přípravku Bonefos - tetrahydrát disodného klodronátu - se po vstupu do těla přemění na kyselinu klodronovou, která patří do skupiny bisfosfonátů a je analogem přírodního pyrofosfátu. Mechanismus účinku kyseliny klodronové spočívá v inhibici aktivity osteoklastů a snížení resorpce kostní tkáně jimi způsobené. Potvrzení těchto vlastností bylo získáno jako výsledek biochemických, kinetických a histologických studií, ale přesný mechanismus tohoto procesu dosud nebyl studován.

Kyselina klodronová inhibuje aktivitu osteoklastů snížením sérového vápníku a snížením renální exkrece hydroxyprolinu a vápníku. In vitro sloučenina zpomaluje srážení fosforečnanu vápenatého, brání jeho transformaci na hydroxyapatit, inhibuje agregaci krystalů apatitu na větší krystaly a snižuje rychlost rozpouštění těchto krystalů. Pokud byl přípravek Bonefos použit jako monoterapie v dávkách dostatečných ke snížení resorpce kostí, neměl u pacientů žádný účinek na normální mineralizaci kostí.

U pacientů s mnohočetným myelomem a rakovinou prsu užívání léku snižuje pravděpodobnost zlomenin kostí. Kyselina klodronová snižuje riziko kostních metastáz u primárního karcinomu prsu. Použití léku k prevenci kostních metastáz u pacientů s operabilním karcinomem prsu snižuje úmrtnost u této kategorie pacientů.

Farmakokinetika

Kyselina klodronová se rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu v množství asi 2%. Po perorálním podání jedné dávky přípravku Bonefos je maximální hladina účinné látky v krevním séru zaznamenána po 30 minutách. Protože kyselina klodronová má výraznou afinitu k vápníku a dalším dvojmocným kationtům, je její absorpce významně snížena, pokud je léčivo užíváno s jídlem nebo jinými léky, které obsahují dvojmocné kationty.

Pokud se Bonefos užívá perorálně 1 hodinu před jídlem, je relativní biologická dostupnost 91%, 30 minut před jídlem - 69%. Významné rozdíly v indexech absorpce kyseliny klodronové v orgánech gastrointestinálního traktu jsou také pozorovány jak u různých pacientů, tak u stejného pacienta. Navzdory významným výkyvům v rychlosti absorpce u stejného pacienta zůstává množství kyseliny klodronové vstupující do těla během dlouhodobé léčby konstantní.

Úroveň vazby tetrahydrátu klodronátu disodného s plazmatickými proteiny je nízká. Distribuční objem je 20–50 litrů.

Vylučování kyseliny klodronové z krevního séra je charakterizováno dvěma fázemi: distribuční fází, ve které je poločas přibližně 2 hodiny, a eliminační fází, která probíhá velmi pomalu v důsledku silné vazby kyseliny klodronové na kostní tkáň. Sloučenina se vylučuje z těla hlavně ledvinami a přibližně 80% se nachází v moči několik dní po užití přípravku Bonefos. Kyselina klodronová spojená s kostní tkání (což je asi 20% absorbovaného množství) se vylučuje z těla pomaleji. Renální clearance je přibližně 75% plazmatické clearance.

Mezi koncentrací kyseliny klodronové v krevní plazmě a terapeutickým účinkem nebo nežádoucími účinky není jasný vztah. Farmakokinetický profil přípravku Bonefos nezávisí na funkčních poruchách (s výjimkou selhání ledvin, které je příčinou snížení renální clearance kyseliny klodronové), metabolismu léčiva nebo věku.

Indikace pro použití

Hyperkalcémie způsobená maligními nádory;
Mnohočetný myelom (mnohočetný myelom);
Osteolytické metastázy maligních nádorů v kosti.

Kontraindikace

Závažné (terminální) selhání ledvin (CC méně než 10 ml / min);
Současná léčba jinými bisfosfonáty;
Přecitlivělost pacienta na složky léčiva a také na jiné bisfosfonáty;
Těhotenství a kojení;
Dětství.

Lék je předepisován s opatrností u pacientů trpících poruchou funkce ledvin.

Návod k použití přípravku Bonefos: metoda a dávkování

Tobolky a tablety

Tobolky a tablety jsou určeny k perorálnímu podání.

Tobolky musí být spolknuty, aniž by byla narušena celistvost želatinové membrány, tablety lze rozdělit na 2 části, ale je třeba je užít současně (nedoporučuje se tablety před použitím rozpustit nebo rozemlít);
Denní dávka léku je 1600 mg, musí se užívat najednou, ráno na prázdný žaludek se sklenicí vody;
Při předepisování léku v denní dávce vyšší než 1 600 mg se doporučuje rozdělit ho na 2 dávky. První příjem se provádí stejným způsobem, jak je popsáno výše, druhý - 1 hodinu před nebo 2 hodiny po jídle, léky, pití (kromě vody);
Do hodiny po užití drogy se musíte zdržet jídla a jiných léků, můžete pít pouze vodu;
Je zakázáno užívat tento lék s jídlem, mlékem a přípravky, které obsahují vápník nebo jiné dvojmocné kationty, protože to narušuje absorpci kyseliny klodronové.

Infuzní roztok

K přípravě roztoku se požadovaná dávka rozpustí v 500 ml 5% roztoku dextrózy nebo v 0,9% roztoku chloridu sodného.

Během léčby je nutné sledovat funkci ledvin a hladinu vápníku v séru a zajistit, aby bylo do těla pacienta dodáno dostatečné množství tekutiny.

Při léčbě hyperkalcémie způsobené maligními nádory:

Denně (ne více než 7 po sobě následujících dní) je předepsáno intravenózní kapání 300 mg léku po dobu nejméně 2 hodin, dokud není dosaženo normální hladiny vápníku v krevním séru (zpravidla je výsledek dosažen do 5 dnů);
Je také povoleno jediné intravenózní kapání léku do 4 hodin v dávce 1 500 mg. V případě potřeby je možné Bonefos znovu nalít nebo předepsat uvnitř;
S rozvojem hypokalcémie se doporučuje léčbu na krátkou dobu přerušit;
Pokud není možné intravenózní podání léku, lék se užívá orálně. Počáteční dávka je v tomto případě 2400–3200 mg denně. Na základě individuální odpovědi pacienta na léčbu s normalizací hladiny vápníku v krvi se denní dávka léku sníží na 1 600 mg.

Při léčbě osteolytických kostních změn způsobených maligními nádory bez hyperkalcémie:

Přesné dávkování se stanoví individuálně;
Doporučená počáteční denní dávka je 1 600 mg;
V případě potřeby (v souladu s klinickými indikacemi) lze dávku zvýšit na 3200 mg denně.

Léčba pacientů s poruchou funkce ledvin

Při léčbě pacientů s poruchou funkce ledvin je třeba postupovat opatrně. Nedoporučuje se užívat drogu perorálně po dlouhou dobu v dávkách vyšších než 1 600 mg denně. Denní dávka přípravku Bonefos při perorálním podání se snižuje v souladu s následujícími doporučeními:

Těžké selhání ledvin (CC - 10-30 ml / min) - 800 mg;
Střední stupeň (CC - 30-50 ml / min) - 1200 mg;
Mírný stupeň (CC - 50-80 ml / min) - 1600 mg.

Podle pokynů je přípravek Bonefos kontraindikován u pacientů s CC <10.

Vedlejší efekty

Nejběžnějším nežádoucím účinkem léku je průjem, nejčastěji se pozoruje při vysokých dávkách léku a projevuje se v mírné formě.

Možné nežádoucí účinky:

Z gastrointestinálního traktu: často - nevolnost a zvracení, průjem;
Na straně kůže a jejích přídavcích: zřídka - kožní reakce z přecitlivělosti;
Ze strany metabolismu: často - asymptomatická hypokalcemie, zřídka - zvýšené hladiny parathormonu a alkalické fosfatázy v séru, hypokalcémie, doprovázené klinickými projevy;
Na straně jater a žlučových cest: často - zvýšení transamináz (obvykle v normálním rozmezí), zřídka - zvýšení transamináz dvakrát (ve srovnání s normou) bez poškození funkce jater;

V rámci postmarketingového užívání drogy byly hlášeny následující nežádoucí účinky:

Na straně ledvin a močových cest: závažné selhání ledvin (zejména po rychlém intravenózním podání léku ve vysokých dávkách), renální dysfunkce (proteinurie, zvýšené hladiny kreatinu v séru);
Z muskuloskeletální a pojivové tkáně: izolované zprávy o vývoji osteonekrózy čelisti (zejména u pacientů, kteří byli dříve léčeni aminobisfosfonáty). Byly zaznamenány případy silné bolesti kloubů a svalů, kostí, tyto zprávy však nebyly časté a následné klinické studie nezjistily rozdíly ve výskytu těchto příhod u pacientů ze skupiny s placebem a pacientů podstupujících léčbu přípravkem Bonefos;
Z dýchacího systému: bronchospazmus, respirační dysfunkce (u pacientů s bronchiálním astmatem iu anamnézy přecitlivělosti na kyselinu acetylsalicylovou);
Ze strany orgánů zraku: uveitida, konjunktivitida (byla zaznamenána pouze u 1 pacienta).

Předávkovat

Při intravenózním podání přípravku Bonefos ve vysokých dávkách bylo zaznamenáno zvýšení sérového kreatininu a renální dysfunkce. Podobné příznaky nebyly pozorovány při užívání velkých dávek drogy uvnitř.

V případě předávkování se doporučuje jmenovat symptomatickou léčbu. Pacientovi by měl být poskytnut přísný pitný režim s příjmem velkého množství tekutin do těla a sledováním koncentrace vápníku v krevním séru a funkcí ledvin.

speciální instrukce

Pokud se lék podává intravenózně ve vysokých dávkách, které výrazně překračují doporučené dávky, může se vyvinout závažné poškození ledvin, zejména při vysoké rychlosti podávání.

Před zahájením léčby a během léčby se doporučuje sledovat koncentraci vápníku v séru a funkci ledvin a zajistit, aby bylo do těla pacienta dodáno dostatečné množství tekutiny. Taková opatření jsou zvláště důležitá v případech předepisování léku ve formě intravenózní infuze, stejně jako v případě selhání ledvin a hyperkalcémie u pacienta.

Roztok Bonefosu nařeďte a nařeďte pouze v souladu s doporučeními popsanými v pokynech.

V průběhu léčby bisfosfonáty je třeba se vyhnout invazivním stomatologickým výkonům. Pokud má pacient rizikové faktory (jako je radiační terapie, chemoterapie, kortikosteroidy, rakovina, špatná ústní hygiena atd.), Doporučuje se před zahájením léčby bisfosfonáty probrat potřebu preventivního zubního debridementu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Studie neodhalily účinek přípravku Bonefos na schopnost řídit auto a pracovat se složitými mechanismy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Není známo, zda klodronát disodný tetrahydrát proniká do placentární bariéry u lidí a zda může vyvolat vývoj abnormalit plodu nebo reprodukčních poruch. Bylo zjištěno, že kyselina klodronová prochází placentární bariérou u zvířat. Nebylo objasněno, zda tato sloučenina přechází do mateřského mléka. V souvislosti s výše uvedenými informacemi je použití přípravku Bonefos během těhotenství a kojení kontraindikováno.

Použití u starších osob

Při použití přípravku Bonefos není u starších pacientů nutná úprava dávky. Klinické studie zahrnující pacienty starší 65 let potvrdily, že lék nemá vedlejší účinky specifické pro tuto kategorii pacientů.

Lékové interakce

Současné užívání jiných bisfosfonátů je kontraindikováno.

Podle výsledků některých studií existuje přímý vztah mezi užíváním léku a poruchou funkce ledvin při předepisování nesteroidních protizánětlivých léků, zejména diklofenaku.

Při užívání kyseliny klodronové s aminoglykosidy je třeba dbát na to, aby nedošlo k rozvoji hypokalémie.

Současné užívání přípravku Bonefos s estramustinem způsobuje zvýšení jeho koncentrace v krevním séru až o 80%. Když se kyselina klodronová kombinuje s dvojmocnými kationty (například vápníkem a železem), vytvářejí se špatně rozpustné komplexy, proto je nežádoucí užívat tablety tohoto léčiva současně s léky nebo potravinářskými výrobky obsahujícími dvojmocné kationty (zejména s látkami obsahujícími železo nebo antacidy). To může způsobit snížení biologické dostupnosti kyseliny klodronové.

Analogy

Analogem Bonefosu je Klobir.

Podmínky skladování

Doba použitelnosti tablet a tobolek - 5 let, roztok - 3 roky. Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Připravený infuzní roztok se uchovává nejvýše jeden den při teplotě 2-8 ° C.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Bonefos

Podle recenzí je Bonefos životně důležitý pro pacienty trpící rakovinou. Z tohoto důvodu je vydáván těmto pacientům zdarma. Během léčby je důležité neustále sledovat biochemické parametry krve.

Lékaři poznamenávají, že když je koncentrace vápníku v krvi 2,2 mmol / l nebo méně, musí být farmakoterapie kombinována s příjmem dalších léků obsahujících vápník a vitamin D. Podle odborníků lze tablety střídat s použitím infuzního roztoku. Nedoporučuje se užívat přípravek společně s mlékem a mléčnými výrobky kvůli jejich pomalému trávení. Někteří pacienti si během léčby stěžují na nevolnost, bolesti břicha, průjem a pálení žáhy.

Cena za Bonefos v lékárnách

Cena balení Bonefosu ve formě koncentrátu pro roztok 60 mg / ml je 5000–5600 rublů (obsahuje 5 ampulí). Bonefos můžete koupit v tabletách v dávce 800 mg za 9 300-11 000 rublů (60 ks v balení). Cena 400mg tobolek se pohybuje v rozmezí 9000–9600 rublů (za balení 100 ks).