Managra

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Managra: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Managra

ATX kód: G04BE03

Aktivní složka: sildenafil (Sildenafil)

Výrobce: JSC „Borisov Plant of Medical Preparations“(JSC „BZMP“) (Běloruská republika)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-09-07

Managra je lék používaný k léčbě erektilní dysfunkce.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě potahovaných tablet: bikonvexní, kulaté, modré (2 kusy v blistru, v papírové krabičce 1 nebo 2 balení; 10 kusů v blistru, v papírové krabičce 1 balení a pokyny pro aplikace Managra).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: sildenafil ve formě sildenafil citrátu - 50 nebo 100 mg;
další složky: sodná sůl kroskarmelózy, mikrokrystalická celulóza, bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, stearát hořečnatý, Opadrai [makrogol 3350, polyvinylalkohol, částečně hydrolyzovaný, sójový lecitin, mastek, hliníkový lak na bázi indigokarmínu (E132), oxid železitý2), žlutý titan (E17 (E171)].

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sildenafil je selektivní inhibitor specifické fosfodiesterázy typu 5 (PDE5) specifické pro cyklický guanosinmonofosfát (cGMP), který je zodpovědný za rozklad cGMP v corpus cavernosum penisu. Účinná látka výrazně zvyšuje relaxační účinek oxidu dusnatého na hladké svalstvo a zvyšuje průtok krve v penisu.

Na pozadí aktivace řetězce NO-cGMP, ke kterému dochází během sexuálního vzrušení, v důsledku potlačení PDE-5, se zvyšuje hladina cGMP v kavernózním těle. K dosažení farmakologického účinku je nezbytnou podmínkou přítomnost sexuální stimulace. Pozorovaná aktivita sildenafilu ve vztahu k PDE-5 převyšuje aktivitu ve srovnání s jinými izoformami PDE (1, 2, 3, 4, 6) 10–4 000krát.

Farmakokinetika

Po perorálním podání přípravku Managra na prázdný žaludek je doba dosažení maximální koncentrace (C _max) účinné látky v séru 0,5–2 hodiny, biologická dostupnost látky je 25–60%. Pokud se užívá společně s jídlem bohatým na tuky, C _max klesá o 20–40% a je pozorován po 1,5–3 hodinách. Distribuční objem látky v rovnovážném stavu je přibližně 105 litrů. Sildenafil se váže na plazmatické bílkoviny o 96%. Metabolická transformace léčiva probíhá převážně v játrech za účasti mikrozomálních izoenzymů CYP3A7, CYP3A5, CYP3A4 (hlavní cesta) a CYP2C9 (sekundární cesta) s tvorbou metabolitů.

Hlavním aktivním cirkulujícím metabolitem sildenafilu je N-desmethyl metabolit. Aktivita účinné látky je přibližně dvakrát vyšší než aktivita jejího hlavního metabolitu. Celková clearance je 41 l / h, poločas (T _1/2) sildenafilu a N-desmethylmetabolitu je 3-5 hodin.

Látka se vylučuje ve formě neaktivních metabolitů ledvinami (15%) a stolicí (80%).

Indikace pro použití

Lék se doporučuje k léčbě erektilní dysfunkce, která se vyznačuje neschopností dosáhnout / udržet erekci penisu, dostatečnou pro pohlavní styk.

Účinek přípravku Managra je zaznamenán pouze při sexuální stimulaci.

Kontraindikace

Absolutní:

závažné selhání jater;
arteriální hypotenze [krevní tlak (TK) <90/50 mm Hg. Umění.];
nedávný infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda;
dědičné degenerativní poruchy sítnice, včetně retinitis pigmentosa (protože malá část těchto pacientů má genetické poruchy retinální fosfodiesterázy);
ztráta zraku na jednom oku spojená s přední ischemickou neuropatií zrakového nervu, nezpůsobená arteritidou (NAION), bez ohledu na vztah ztráty zraku s předchozím užíváním inhibitorů PDE5;
kombinovaný příjem s dárci oxidu dusnatého nebo dusičnanů v jakékoli formě;
závažné srdeční selhání, nestabilní angina pectoris a další závažná kardiovaskulární onemocnění, jakož i další stavy, při nichž se sexuální aktivita nedoporučuje;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní (tablety Managra používejte s maximální opatrností):

anatomická deformita penisu;
srdeční choroba;
leukémie;
mnohočetný myelom;
srpkovitá anémie.

Managra, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Managra jsou určeny k perorálnímu podání.

Doporučená jednotlivá dávka pro většinu pacientů je 50 mg. Droga by měla být použita podle potřeby přibližně 1 hodinu před zahájením sexuální aktivity. Vzhledem k účinnosti a snášenlivosti sildenafilu u konkrétního pacienta lze dávku zvýšit na 100 mg nebo snížit na 25 mg. Maximální doporučená denní dávka přípravku Managra je 100 mg užívaných jednou denně.

Tablety v dávce 50 a 100 mg nelze rozdělit na části. Pokud potřebujete užívat sildenafil v dávce 25 mg, doporučuje se použít jiný lék.

Vedlejší efekty

imunitní systém: zřídka - přecitlivělost;
orgán sluchu a rovnováhy: zřídka - tinnitus, závratě; zřídka - hluchota;
orgán zraku: často - zhoršené / rozmazané vidění, zhoršené vnímání barev; zřídka - konjunktivitida, porucha slzení, jiná oční patologie, bolest v oblasti očí; zřídka - otok / podráždění očí, otoky víček, otoky očí, neobvyklé pocity v oku, změna barvy skléry, hyperémie spojivek, přítomnost duhových kruhů kolem světelných zdrojů v zorném poli, snížená zraková ostrost, asthenopie, mydriáza, léze duhovky, krátkozrakost opacita sklivce, diplopie, poruchy zorného pole, glaukom, poškození sítnice, arteriosklerotická retinopatie, cévní okluze sítnice, NAION (přední ischemická neuropatie zrakového nervu). V případě náhlého výskytu zrakového postižení je nutné přestat užívat přípravek Managra a naléhavě konzultovat s lékařem;
nervový systém: velmi často - bolest hlavy; často - závratě; zřídka - hypestézie, ospalost; zřídka - mdloby, křeče, opakované záchvaty, přechodný ischemický záchvat, akutní cerebrovaskulární příhoda;
kardiovaskulární systém: často - návaly horka, návaly kůže; zřídka - palpitace, tachykardie, arteriální hypertenze / hypotenze; zřídka - nestabilní angina pectoris, fibrilace síní, ventrikulární arytmie, infarkt myokardu, náhlá koronární smrt;
muskuloskeletální systém a pojivová tkáň: zřídka - bolest končetiny, myalgie;
dýchací systém a orgány hrudníku: často - ucpaný nos; zřídka - ucpání vedlejších nosních dutin, krvácení z nosu; zřídka - suchost / otok nosní sliznice, pocit svírání v krku;
infekční a parazitární nemoci: zřídka - rýma;
genitálie a mléčná žláza: zřídka - zvýšená erekce, hematospermie, priapismus, krvácení z penisu;
ledviny a močové cesty: zřídka - hematurie;
kůže a podkožní tkáň: zřídka - vyrážka; zřídka - toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom;
gastrointestinální trakt (GIT): často - dyspepsie, nevolnost; zřídka - sucho v ústech, bolest v horní části břicha, zvracení, gastroezofageální refluxní choroba; zřídka orální hypestézie;
výsledky instrumentálních a laboratorních studií: zřídka - zvýšení srdeční frekvence;
celkové poruchy: zřídka - zvýšená únava, pocit tepla, bolest na hrudi; zřídka - podrážděnost.

Předávkovat

Při použití přípravku Managra v dávce 200 mg nebylo pozorováno zvýšení účinnosti, nicméně bylo pozorováno zvýšení frekvence nežádoucích účinků.

Příznaky předávkování mohou být: ucpaný nos, návaly horka, závratě, bolesti hlavy, dyspepsie, rozmazané vidění.

V tomto stavu je indikována standardní podpůrná péče. Hemodialýza je neúčinná, protože sildenafil je charakterizován vysokým stupněm vazby na plazmatické proteiny a nevylučuje se močí.

speciální instrukce

U pacientů užívajících přípravek Managra byly hlášeny případy poškození sluchu. Pokud na pozadí užívání léku dojde k prudkému snížení sluchu nebo náhlé úplné ztrátě sluchu, je naléhavě nutné přestat užívat lék a konzultovat s odborníkem.

Před zahájením léčby je za účelem diagnostiky erektilní dysfunkce a identifikace možných příčin jejich výskytu nutné provést fyzikální vyšetření a shromáždit kompletní anamnézu pacienta. Před přijetím musí ošetřující lékař posoudit stav kardiovaskulárního systému pacienta, protože sexuální aktivita je z její strany doprovázena určitým rizikem.

Managra vykazuje vazodilatační účinek, který může mít za následek mírné až střední snížení krevního tlaku. V důsledku toho by lékař měl pečlivě zvážit rizika spojená s možným poklesem krevního tlaku, zejména na pozadí sexuální aktivity. Pozorná pozornost by měla být věnována pacientům s přecitlivělostí na vazodilatancia (včetně přítomnosti obstrukce průtoku krve z levé komory - hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, aortální stenóza) nebo s těžkou poruchou autonomní regulace krevního tlaku.

Nejsou k dispozici žádné údaje podporující bezpečnost užívání sildenafilu u pacientů s akutními peptickými vředy nebo poruchami krvácení. Tito pacienti mohou užívat přípravek Managra pouze po pečlivém posouzení přínosů a rizik léčby.

Během sledování po registraci byly hlášeny případy rozvoje závažných kardiovaskulárních komplikací u pacientů dočasně spojených s užíváním sildenafilu, jako je arteriální hypertenze / hypotenze, nestabilní angina pectoris, infarkt myokardu, ventrikulární arytmie, přechodný ischemický záchvat, hemoragická cévní mozková příhoda, náhlá koronární smrt … Většina z těchto pacientů měla rizikové faktory pro kardiovaskulární komplikace. Přítomnost přímého vztahu mezi výskytem takových nežádoucích účinků a indikovanými rizikovými faktory nelze určit, protože mnoho komplikací bylo zaznamenáno krátce po pohlavním styku a některé dokonce po použití přípravku Managra bez sexuální aktivity.

Při použití přípravku Managra po registraci se objevily také zprávy o priapismu a prodloužené erekci. Pokud erekce přetrvává déle než 4 hodiny, je nutné okamžitě vyhledat lékařskou pomoc. Při předčasné léčbě priapismu se zvyšuje hrozba nevratné ztráty účinnosti a poškození tkání penisu.

Účinnost a bezpečnost kombinovaného užívání sildenafilu s jinými inhibitory PDE-5 nebo jinými léky k léčbě erektilní dysfunkce, stejně jako léky k léčbě plicní arteriální hypertenze, včetně sildenafilu (Revacio), nebyly studovány, proto se takové kombinace nedoporučují.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k tomu, že na pozadí užívání přípravku Managra může dojít k poškození zraku a závratím, měli by být pacienti, kteří řídí auto nebo jiné pohybující se složité mechanismy, opatrní.

Aplikace během těhotenství a kojení

Přípravek Managra není určen k použití u žen.

Použití v dětství

Přípravek Managra se nedoporučuje používat u pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

V případě zhoršené funkce ledvin mírné / střední závažnosti s clearance kreatininu (CC) - 30–80 ml / min není úprava dávky přípravku Managra nutná.

Pacientům s těžkou poruchou funkce ledvin s CC <30 ml / min (kvůli snížené clearance sildenafilu) se doporučuje zahájit užívání léku v dávce 25 mg.

Pro porušení funkce jater

U pacientů se zhoršenou funkcí jater (včetně cirhózy jater) je clearance sildenafilu snížena. V případě závažné jaterní nedostatečnosti je užívání přípravku Managra kontraindikováno. V případě mírného / středně závažného poškození jater by počáteční dávka léčiva neměla překročit 25 mg.

Použití u starších osob

U osob starších 65 let se doporučuje začít užívat přípravek Managra v dávce 25 mg.

Lékové interakce

Účinek kombinovaných léčiv / látek používaných se sildenafilem:

inhibitory cytochromových izoenzymů CYP3A4 a CYP2C9: mohou snižovat clearance sildenafilu;
erythromycin, ketokonazol, cimetidin a další inhibitory izoenzymu cytochromu CYP3A4: clearance sildenafilu klesá, ale výskyt nežádoucích účinků se nezvyšuje; s touto kombinací je doporučená počáteční dávka sildenafilu 25 mg;
ritonavir, inhibitor proteázy viru lidské imunodeficience (HIV), silný inhibitor cytochromu P ₄₅₀ (v dávce 500 mg dvakrát denně): C _max sildenafilu se zvyšuje o 300% a AUC (plocha pod farmakokinetickou křivkou) o 1000% (11krát) s jednou dávkou 100 mg; farmakokinetika ritonaviru není ovlivněna sildenafilem; tato kombinace je kontraindikována;
saquinavir (inhibitor HIV proteázy); itrakonazol, ketokonazol (silné inhibitory CYP3A4): zvyšuje C _max a AUC sildenafilu o 140, respektive 210%, pokud se užívá v dávce 100 mg 1krát denně v kombinaci se sachinavirem v dávce 1 200 mg 3krát denně; itrakonazol a ketokonazol mohou mít silnější účinek na farmakokinetiku sildenafilu, počáteční dávka posledně jmenovaného je v kombinaci s těmito látkami 25 mg; sildenafil neovlivňuje farmakokinetiku sachinaviru;
erythromycin, specifický inhibitor CYP3A4 (500 mg dvakrát denně): AUC sildenafilu se zvyšuje o 182% při použití 100 mg jednou denně, doporučená počáteční dávka posledně jmenovaného je 25 mg;
azithromycin (v denní dávce 500 mg): nebyly stanoveny žádné změny C _max, AUC, T _Cmax a T _1/2 sildenafilu nebo jeho hlavního cirkulujícího metabolitu;
cimetidin (800 mg): plazmatická koncentrace sildenafilu se zvyšuje o 56%;
antacida (hydroxid hořečnatý / hlinitý): při použití jedné dávky těchto látek se biologická dostupnost sildenafilu nemění;
grapefruitový džus (slabý inhibitor CYP3A4): plazmatická hladina léčiva mírně stoupá;
fenytoin, warfarin, tolbutamid (inhibitory CYP2C9); selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), tricyklická antidepresiva (inhibitory CYP2D6); draslík šetřící diuretika, thiazidová diuretika, blokátory kalciových kanálů, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE inhibitory), antagonisté β-adrenergních receptorů; barbituráty, rifampicin (induktory metabolismu CYP450): nebyl zjištěn žádný účinek těchto léků na farmakokinetiku sildenafilu;
nikorandil: je možná významná interakce tohoto činidla, které má nitrátový účinek a vlastnosti aktivátoru draslíkového kanálu, se sildenafilem;
bosentan, antagonista endotelinového receptoru (2krát denně, 125 mg): C _max a AUC sildenafilu jsou sníženy o 55,4, respektive 62,6%.

Účinek sildenafilu na současně užívané látky / léky:

dipyridamol, teofylin a další nespecifické inhibitory PDE: žádné údaje o interakcích;
organické dusičnany, donory oxidu dusnatého, organické dusitany: zvyšuje se hypotenzní účinek dusičnanů, proto jsou tyto kombinace kontraindikovány;
α-blokátory: riziko vzniku symptomatické arteriální hypotenze se u některých pacientů s přecitlivělostí zvyšuje; pacienti by měli být před zahájením léčby sildenafilem α-blokátory ve stabilním stavu; počáteční dávka sildenafilu pro tuto kombinaci by měla být 25 mg;
kyselina acetylsalicylová (v dávce 150 mg): nedochází ke zvýšení období krvácení způsobeného touto látkou;
tolbutamid (250 mg), warfarin (40 mg): nebyla zaznamenána žádná interakce se sildenafilem;
diuretika, ACE inhibitory, β-blokátory, antagonisté angiotensinu II, blokátory kalciových kanálů, antihypertenziva (vazodilatancia a centrální účinek), α-adrenergní blokátory: u osob užívajících samotný sildenafil nebo v kombinaci s těmito léky poskytujícími antihypertenzivum nebyly zjištěny žádné rozdíly v profilu nežádoucích účinků. efekt;
ethanol: při použití sildenafilu (50 mg) nedochází ke zvýšení jeho hypotenzního účinku s maximální hladinou v krvi v průměru 0,08% (80 mg / dl);
amlodipin: v přítomnosti arteriální hypertenze byl další pokles systolického krevního tlaku v poloze na zádech 8 mm Hg. Art., Diastolický - 7 mm Hg. Umění.

Analogy

Analogy Managry jsou Dynamo, Viasil, Viagra, Maxigra, Sildenafil-SZ, Sildenafil Vertex, Sildenafil, Sealex Sildenafil atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C, na místě chráněném před světlem a vlhkostí a mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Managra

Podle recenzí je Managra účinná léčba erektilní dysfunkce. Pacienti poznamenávají, že lék pomáhá dlouhodobě udržovat silnou erekci a také pomáhá zkrátit dobu mezi pohlavním stykem. Umožňuje mužům vést aktivní sexuální život, zlepšuje jejich psycho-emocionální stav.

Mezi nevýhody přípravku Managra patří přítomnost vedlejších účinků, zejména bolesti hlavy, ucpání nosu, závratě, změny vidění. Doporučuje se používat s extrémní opatrností v případě srdeční patologie a arteriální hypotenze.

Cena přípravku Managra v lékárnách

Vzhledem k tomu, že lék není k dispozici k prodeji, cena přípravku Managra není známa.

Přibližná cena analogů:

Maxigra, potahované tablety: dávka 100 mg, 1 ks. v balení - 321-400 rublů., 4 ks. v balíčku - 716–461 rublů; dávka 50 mg, 1 ks. v balení - 293-312 rublů., 4 ks. v balíčku - 581–649 rublů;
Dinamiko, potahované tablety: dávka 100 mg, 1 ks. v balení - 439-508 rublů, 4 ks. v balíčku - 779-900 rublů; dávka 50 mg, 4 ks. v balíčku - 633-753 rublů.