Ribavirin - Návod K Použití, Recenze, Cena, Analogy, Tablety

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Ribavirin

Ribavirin: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikace pro použití
4. 4. Kontraindikace
5. 5. Způsob aplikace a dávkování
6. 6. Nežádoucí účinky
7. 7. Předávkování
8. 8. Zvláštní pokyny
9. 9. Aplikace během březosti a laktace
10. 10. Použití v dětství
11. 11. V případě poruchy funkce ledvin
12. 12. Za porušení funkce jater
13. 13. Použití u starších osob
14. 14. Lékové interakce
15. 15. Analogy
16. 16. Podmínky skladování
17. 17. Podmínky výdeje z lékáren
18. 18. Recenze
19. 19. Cena v lékárnách

Latinský název: Ribavirin

ATX kód: J05AB04

Léčivá látka: ribavirin (ribavirin)

Výrobce: Ozon, LLC (Rusko), Pranafarm (Rusko), Valenta Pharmaceuticals, OJSC (Rusko), Kanonpharma production, CJSC (Rusko), Severnaya zvezda, CJSC (Rusko), Pharmproject, AO (Rusko), VERTEX, CJSC (Rusko))

Popis a aktualizace fotografií: 20. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 106 rublů.

Koupit

Ribavirin je lék s výrazným antivirovým účinkem, širokým spektrem aktivity proti různým virům DNA a RNA; syntetický analog nukleosidů.

Uvolněte formu a složení

• Tablety: ploché válcové se zkosením a čárou, od bílé po žlutavě bílou (10 nebo 20 ks. V blistrových baleních, 1, 2, 5, 10, 14, 20, 28, 50 nebo 100 obrysových balení v papírové krabičce; 100 nebo 200 ks v polymerních plechovkách, 1, 2, 4, 10, 20, 30, 50 plechovek v lepenkové krabici; 50 ks v polymerových plechovkách, 1,2, 5, 10, 20, 30 nebo 50 plechovek v lepenkové krabici; pro nemocnice - od 1000 do 50 000 tablet v balení);
• Tobolky: č. 0, krémově zbarvené víčko a tělo; obsah - prášek nebo směs granulí a prášek od bílé do žlutavě bílé; zhutnění obsahu ve tvaru kapsle je přípustné, při lisování se tvorba rozpadá (5 nebo 6 ks v blistrech, 1-10, 20, 40, 60, 80, 100, 800 blistrů v lepenkové krabici; 10 ks. v polymerních nádobách, 1, 5, 10, 20 nádob v kartonové krabici; 10 kusů v blistrech, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9, 10, 20, 40, 60, 80, 100 nebo 800 blistrů v kartonové krabici; 10 ks v lahvích, 1, 5, 10 nebo 20 lahví v lepenkové krabici; 12, 18, 20, 30, 36, 40, 45, 50, 60, 100, 120, 140, 180, 200 ks v polymerní nádoby, 1, 5, 10 nebo 20 nádob v lepenkové krabici).

Složení 1 tablety:

• Aktivní složka: ribavirin - 200 mg;
• Pomocné složky: bramborový škrob, mikrokrystalická celulóza, stearát vápenatý, povidon.

Složení 1 tobolky:

• Aktivní složka: ribavirin - 200 mg;
• Pomocné složky: bramborový škrob, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, monohydrát laktózy (mléčný cukr), stearát hořečnatý;
• Tělo tobolky a víčko: žlutý oxid železitý, oxid titaničitý, želatina - až 100%.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Po perorálním podání ribavirin snadno proniká do buněk postižených virem a je rychle fosforylován intracelulární adenosinkinázou na tri-, di- a monofosfát ribavirinu, metabolity, které mají výrazný antivirový účinek (zejména ribavirin trifosfát).

Mechanismus účinku léčiva není zcela stanoven, ale je jisté, že inhibuje IMP dehydrogenázu (inosinmonofosfátdehydrogenázu), v důsledku čehož je hladina intracelulárního guanosintrifosfátu (GTP) významně snížena, což je doprovázeno inhibicí syntézy virové RNA a virově specifických proteinů. Ribavirin inhibuje replikaci nových virů, čímž snižuje virovou zátěž. Lék selektivně inhibuje syntézu RNA, to znamená, že ji nepotlačuje v normálně fungujících buňkách.

Ribavirin je účinný proti mnoha virům RNA a DNA. Nejcitlivější na jeho působení jsou viry DNA viru Marekovy nemoci, Simplex herpes virus a poks virus, RNA viry RNA nádorové viry, reoviry, paramyxovirus (Nucaslova choroba, epidemická parotitida, parainfluenza), chřipka A a B.

DNA viry Varicella Zoster, neštovice krav a pseudorabie, RNA viry Semlicy Forest, rhinovirus a enteroviry jsou necitlivé na účinek léku.

Ribavirin je účinný proti viru hepatitidy C, ale jeho mechanismus účinku není zcela objasněn. Pravděpodobně ribavirin trifosfát, který se hromadí během fosforylace, kompetitivně inhibuje tvorbu guanosin trifosfátu, čímž snižuje syntézu virové RNA. Rovněž se předpokládá, že mechanismus účinku ribavirinu a interferonu alfa proti viru hepatitidy C je způsoben zvýšenou fosforylací ribavirinu interferonem.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se ribavirin rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Jeho biologická dostupnost je> 45%. Látka je distribuována v plazmě, erytrocytech a sekrecích sliznice dýchacích cest. Metabolit ribavirin trifosfát se hromadí ve velkém množství v erytrocytech, dosáhne plató do 4. dne užívání léku a přetrvává několik týdnů.

Distribuční objem je přibližně 647–802 litrů. Poločas je 3,7 hodiny. Mírně se váže na plazmatické bílkoviny.

Pokud se lék užívá v průběhu léčby, ribavirin se ve velkém množství hromadí v plazmě. Poměr indikátorů jeho biologické dostupnosti (plocha pod křivkou „koncentrace - čas“neboli AUC) při opakovaných a jednotlivých dávkách je 6. Při dlouhodobém užívání léčiva lze v mozkomíšním moku nalézt více než 67% koncentrace.

Maximální plazmatická koncentrace (C _max) dosahuje během 1–1,5 hodiny. Doba dosažení terapeutické plazmatické koncentrace závisí na hodnotě minutového objemu krve.

Průměrná hodnota maximální plazmatické koncentrace je ~ 5 μmol / l na konci prvního týdne užívání léku v dávce 200 mg každých 8 hodin, ~ 11 μmol / l na konci prvního týdne užívání léku v dávce 400 mg každých 8 hodin.

Ribavirin se metabolizuje v játrech fosforylací za vzniku aktivních metabolitů di-, mono- a trifosfátu ribavirinu, které se poté metabolizují na 1,2,4-triazolkarboxamid (amidová hydrolýza na kyselinu trikarboxylovou a deribosylací za vzniku triazolkarboxylového metabolitu).

Lék se pomalu vylučuje z těla. Po jedné dávce 200 mg ribavirinu je poločas (T _½) z plazmy 1–2 hodiny, z erytrocytů - až 40 dní. Po ukončení léčby T _½ - přibližně 300 hodin.

Ribavirin a jeho metabolity se vylučují hlavně močí, ve stolici - asi 10%. První den se asi 7% vylučuje beze změny, asi 10% za dva dny.

U pacientů se selháním ledvin se v důsledku snížení skutečné clearance zvyšuje C _max a AUC. U jaterní nedostatečnosti (třídy A, B a C podle Child-Pughovy klasifikace) se farmakokinetické parametry ribavirinu nemění.

V případě užívání léku s jídlem obsahujícím tuky se C _max a AUC ribavirinu zvyšují o 70%.

Indikace pro použití

Podle pokynů je Ribavirin indikován k použití při chronické hepatitidě C (CHC) v následujících případech:

• Kombinovaná léčba peginterferonem alfa-2b nebo interferonem alfa-2b u pacientů, kteří dosud nebyli léčeni těmito léky;
• Exacerbace onemocnění v důsledku monoterapie peginterferonem alfa-2b nebo interferonem alfa-2b;
• Imunita pacienta vůči monoterapii peginterferonem alfa-2b nebo interferonem alfa-2b.

Kontraindikace

Absolutní:

• Těžká deprese se sebevražednými úmysly;
• Stupeň IIb-III s chronickým srdečním selháním (CHF);
• Infarkt myokardu;
• Těžká anémie;
• Selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) nižší než 50 ml / min;
• Závažné selhání jater;
• Autoimunitní onemocnění (včetně autoimunitní hepatitidy);
• Dekompenzovaná jaterní cirhóza;
• Nemoci štítné žlázy, které nereagují na léčbu;
• Těhotenství a období kojení;
• Děti a mládež do 18 let;
• Přecitlivělost.

Relativní (Ribavirin je třeba brát s opatrností):

• Dekompenzovaný diabetes mellitus, vč. doprovázené záchvaty ketoacidózy;
• Chronická obstrukční plicní nemoc (COPD);
• Plicní embolie;
• Stupeň CHF I-IIa;
• Nemoci štítné žlázy, včetně tyreotoxikózy;
• Poruchy srážení krve, myelodeprese, tromboflebitida, hemoglobinopatie (včetně talasémie a srpkovité anémie);
• Deprese, sebevražedné tendence (včetně historických údajů);
• HIV infekce (zvýšené riziko laktátové acidózy v přítomnosti kombinované vysoce aktivní antiretrovirové léčby);
• Reprodukční věk u žen, protože těhotenství je nežádoucí;
• Starší věk.

Návod k použití Ribavirinu: metoda a dávkování

Tablety a tobolky ribavirinu se užívají perorálně, zapíjejí se vodou bez žvýkání a současně s jídlem.

Doporučený dávkovací režim: 800-1200 mg denně, rozdělených do 2 dávek (ráno a večer), v kombinaci s interferonem alfa-2b - 3 miliony IU subkutánně 3krát týdně nebo peginterferonem alfa 2b - 1,5 μg / kg subkutánně jednou týdně.

Denní dávka ribavirinu v kombinaci s interferonem alfa-2b v závislosti na tělesné hmotnosti pacienta:

• <75 kg - 1 000 mg (400 mg ráno a 600 mg večer);
• ≥75 kg - 1200 mg (600 mg ráno a 600 mg večer).

Denní dávka ribavirinu v kombinaci s peginterferonem alfa-2b v závislosti na tělesné hmotnosti pacienta:

• <65 kg - 800 mg (400 mg ráno a 400 mg večer);
• 65-85 kg - 1000 mg (400 mg ráno a 600 mg večer);
• ≥85 kg - 1200 mg (600 mg ráno a 600 mg večer).

Doba trvání léčby u různých kategorií pacientů:

• Dříve neléčené - 24 týdnů nebo více;
• S genotypem viru hepatitidy C 1 - 48 týdnů;
• Nereaguje na monoterapii peginterferonem alfa-2b nebo interferonem alfa-2b, stejně jako v případě relapsu - od šesti měsíců do jednoho roku, v závislosti na klinickém průběhu onemocnění a reakci na léčbu.

Vedlejší efekty

• Nervový systém: závratě, bolesti hlavy, malátnost, celková slabost, nespavost, deprese, astenie, úzkost, podrážděnost, emoční labilita, nervozita, agresivní chování, neklid, zmatenost; zřídka - sebevražedné tendence, třes, zvýšený tonus hladkého svalstva, parestézie, hypestézie, hyperestézie, mdloby;
• Kardiovaskulární systém: zvýšení nebo snížení krevního tlaku, bradykardie, palpitace, tachykardie, srdeční zástava;
• Hematopoetické orgány: leukopenie, hemolytická anémie, trombocytopenie, neutropenie, granulocytopenie; extrémně vzácné - aplastická anémie;
• Respirační systém: faryngitida, dušnost, kašel, bronchitida, sinusitida, rýma, zánět středního ucha;
• Trávicí systém: zvrácená chuť, snížená chuť k jídlu, sucho v ústech, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, průjem, zácpa, plynatost, pankreatitida, stomatitida, krvácení z dásní, glositida, hyperbilirubinemie;
• Senzorické orgány: poškození slzné žlázy, poškození zraku, zánět spojivek, tinnitus, poškození / ztráta sluchu;
• Muskuloskeletální systém: myalgie, artralgie;
• Genitourinární systém: menoragie, dysmenorea, amenorea, snížené libido, prostatitida;
• Kůže a podkožní tuk: „návaly horka“;
• Hypersenzitivní reakce: kožní vyrážka, kopřivka, erytém, angioedém, bronchospazmus, hypertermie, anafylaxe, multiformní erytém, fotocitlivost, Lyellův syndrom, Stevens-Johnsonův syndrom;
• Další reakce: alopecie, vypadávání vlasů, vypadávání vlasů, suchá kůže, hypotyreóza, pocení, žízeň, bolest na hrudi, mykózy, virové infekce (včetně oparu), syndrom podobný chřipce, lymfadenopatie.

Předávkovat

V případě předávkování se závažnost nežádoucích účinků může zvýšit. Měli byste přestat užívat Ribavirin a provádět symptomatickou léčbu.

speciální instrukce

Je třeba vzít v úvahu teratogenitu ribavirinu: muži a ženy v reprodukčním věku během období léčby a po dobu 7 měsíců po ukončení léčby musí používat účinné metody antikoncepce.

Doporučuje se provést před zahájením léčby, ve 2 a 4 týdnech, a poté pravidelně následující laboratorní testy: klinický krevní test s počítáním počtu krevních destiček a leukocytů, stanovení jaterních funkčních testů, elektrolytů, koncentrace kreatininu.

Akutní projevy reakcí přecitlivělosti (angioedém, kopřivka, bronchospazmus, anafylaxe) vyžadují okamžité přerušení léčby. Přechodné vyrážky zároveň nemohou sloužit jako základ pro přerušení léčby.

Maximální pokles obsahu hemoglobinu v krvi během léčby ribavirinem je pozorován hlavně po 4–8 týdnech od začátku léčby. Pokud je hodnota hemoglobinu <110 g / l, měla by být dávka ribavirinu dočasně snížena o 400 mg denně; hemoglobin <100 g / l - dávka by měla být snížena na 50% originálu; hemoglobin ≤ 85 g / l a intolerance ribavirinu přetrvává i po úpravě dávky - léčba by měla být přerušena.

Před zahájením léčby hepatitidy C se posoudí potřeba histologického potvrzení diagnózy (léčba virů genotypu 2 nebo 3 nevyžaduje předchozí biopsii jater).

Během léčby ribavirinem se pacientům, kteří pociťují ospalost, únavu, dezorientaci, doporučuje, aby se zdrželi potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují vysokou rychlost psychomotorických reakcí a zvýšenou koncentraci pozornosti, včetně řízení.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství a kojení je toto antivirotikum kontraindikováno.

Použití v dětství

Ribavirin je kontraindikován pro použití u dětí a dospívajících (do 18 let).

S poruchou funkce ledvin

Je zakázáno předepisovat lék pacientům se současným selháním ledvin, pokud je clearance kreatininu nižší než 50 ml / min.

Pro porušení funkce jater

Lék je zakázán u pacientů s těžkou poruchou funkce jater, autoimunitní hepatitidou, dekompenzovanou jaterní cirhózou.

Použití u starších osob

Starší pacienti by měli být během léčby opatrní.

Lékové interakce

• Látky / přípravky obsahující ionty hliníkových a hořečnatých solí, simethikon - snižují biologickou dostupnost ribavirinu, snižují AUC o 14%, ale toto snížení je klinicky nevýznamné;
• Interferon alfa-2b nebo peginterferon alfa-2b - mají synergický účinek;
• Zidovudin a / nebo stavudin - jejich fosforylace klesá, což může vést k virémii HIV a také vyžaduje změnu terapeutického režimu;
• Fosforylované metabolity purinových nukleosidů (včetně didanosinu, abakaviru) - ribavirin zvyšuje jejich koncentraci, což zvyšuje riziko laktátové acidózy;
• Cytochrom P ₄₅₀ - neovlivňuje enzymatickou aktivitu jater;
• Potraviny s vysokým obsahem tuku - zvyšují biologickou dostupnost ribavirinu (C _max a AUC se zvyšují o 70%).

Analogy

Analogy Ribavirinu jsou: Rebetol, Trivorin, Arviron, Ribavin, Virazol, Ribavirin-LIPINT, Ribavirin-FPO, Ribapeg, Vero-Ribavirin, Devirs, Ribamidil, Ribavirin Meduna.

Podmínky skladování

Skladujte na suchém a tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Skladovatelnost:

• Tablety - 4 roky;
• Kapsle - 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o ribavirinu

Recenze o Ribavirinu jsou obecně pozitivní. Pacienti zaznamenávají jeho vysoký antivirový účinek proti viru hepatitidy C.

Existují samostatné názory, že jelikož je monoterapie Ribavirinem neúčinná, je k dosažení terapeutického účinku nutné podstoupit kombinovanou léčbu interferonem.

Mnoho pacientů si stěžuje na vývoj různých vedlejších účinků, většinou byly mírně vyjádřeny, a proto nevyžadovaly vysazení léku.

Cena Ribavirinu v lékárnách

V závislosti na výrobci léku se ceny ribavirinu mohou lišit v širokém rozmezí. Cena tobolek 200 mg se pohybuje od 119 do 286 rublů za 30 ks. a 150-300 rublů - pro 60 ks. 200 mg tablety si můžete koupit za přibližně 145–279 rublů za balení po 20 kusech, za 450–650 rublů za balení po 60 kusech.

Ribavirin: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Ribavirin 200 mg tablety 20 ks. 106 RUB Koupit

Ribavirin 200 mg tobolka 30 ks. 107 RUB Koupit

Ribavirin Canon 200 mg tablety 30 ks. 139 RUB Koupit

Ribavirinové tablety 200mg 20ks 153 r Koupit

Ribavirin 200 mg tobolka 30 ks. 350 RUB Koupit

Ribavirin 200 mg tobolka 30 ks. 428 r Koupit

Ribavirinové čepice. 200 mg 60 ks. 582 r Koupit

Ribavirin 200 mg tobolka 60 ks. 632 RUB Koupit

Ribavirin 200 mg tobolka 60 ks. 687 r Koupit

Zobrazit všechny nabídky z lékáren

Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi

Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!