Binelol - Návod K Použití, Cena, Recenze, Analogy Tablet

2025 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2025-06-01 04:38

Binelol

Binelol: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikace pro použití
4. 4. Kontraindikace
5. 5. Způsob aplikace a dávkování
6. 6. Nežádoucí účinky
7. 7. Předávkování
8. 8. Zvláštní pokyny
9. 9. Aplikace během březosti a laktace
10. 10. Použití v dětství
11. 11. V případě poruchy funkce ledvin
12. 12. Za porušení funkce jater
13. 13. Použití u starších osob
14. 14. Lékové interakce
15. 15. Analogy
16. 16. Podmínky skladování
17. 17. Podmínky výdeje z lékáren
18. 18. Recenze léku
19. 19. Cena léku v lékárnách

Latinský název: Binelol

ATX kód: C07AB12

Aktivní složka: nebivolol (nebivolol)

Výrobce: Specifar (Řecko); BELUPO, léky a kosmetika dd (BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, dd) (Chorvatsko)

Popis a aktualizace fotografií: 23. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 199 rublů.

Koupit

Binelol je lipofilní kardioselektivní beta ₁ -adrenergní blokátor třetí generace s vazodilatačními vlastnostmi. Má antianginální, hypotenzní a antiarytmické účinky.

Uvolněte formu a složení

Binelol léková forma - tablety: kulaté, konvexní na obou stranách, bílé, se zářezem ve tvaru kříže na jedné straně (14 ks. V blistru, v papírové krabičce 1, 2 nebo 4 blistry).

Aktivní složka: nebivolol (ve formě hydrochloridu), 1 tableta - 5 mg.

Další složky: povidon K-30, stearan hořečnatý, mikrokrystalická celulóza, krospovidon (typ A), monohydrát laktózy, poloxamer188.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složkou binelolu, nebivolol, je lipofilní, kardioselektivní β ₁ -adrenergní blokátor třetí generace s vazodilatační účinností. Má antianginální, hypotenzní a antiarytmické účinky na tělo, snižuje vysoký krevní tlak (krevní tlak) v klidu, při fyzické námaze a stresu. Blokuje synaptické / postsynaptické β ₁ -adrenergní receptory kompetitivně a selektivně, zajišťuje jejich nepřístupnost pro katecholaminy a moduluje uvolňování endoteliálního vazodilatačního faktoru NO (oxid dusnatý).

Nebivolol je racemát složený ze dvou enantiomerů a má farmakologický účinek, který kombinuje jejich působení:

1. D-nebivolol (SRRR-nebivolol): kompetitivní a vysoce selektivní β ₁ -adrenergní blokátor receptoru (zobrazeno afinitu k beta ₁ adrenoceptory 293 krát vyšší než pro p ₂ -adrenoceptory).
2. L-nebivolol (RSSS-nebivolol): modulováním uvolňování relaxačního faktoru - NO z vaskulárního endotelu - má mírný vazodilatační účinek.

Hypotenzní účinek binelolu se vyvíjí ve 2. - 5. Den léčby, stabilní účinek je zaznamenán po 1 měsíci. Antihypertenzní účinek léčiva přetrvává při dlouhodobém užívání, je také způsoben inhibicí aktivity systému renin-angiotensin (ale nekoreluje přímo se změnou aktivity reninu v krevní plazmě).

Nebivolol zlepšuje nejen systémovou, ale také intrakardiální hemodynamiku. Snižuje srdeční frekvenci (srdeční frekvenci) a krevní tlak v klidu a při fyzické námaze, pomáhá snižovat end-diastolický tlak v levé komoře, snižuje OPSS (celkový periferní vaskulární odpor), normalizuje diastolickou funkci srdce (snižuje plnicí tlak) a zvyšuje ejekční frakci.

V důsledku snížení spotřeby kyslíku v myokardu v důsledku snížení srdeční frekvence, snížení pre- a afterloadu se snižuje doba trvání, závažnost a frekvence záchvatů anginy pectoris; zvýšená tolerance cvičení.

Antiarytmický účinek je způsoben inhibicí patologického automatismu srdce (včetně ohniska léze) a zpomalením AV (atrioventrikulárního) vedení.

Farmakokinetika

• absorpce: po perorálním podání se nebivolol rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu (gastrointestinálního traktu). Absorpce látky není ovlivněna současným příjmem potravy, proto lze binelol užívat bez ohledu na stravu. Průměrná biologická dostupnost u pacientů s rychlým metabolickým fenotypem je přibližně 12% a je téměř úplná u pacientů s pomalým metabolickým typem, ale účinnost nebivololu nezávisí na tomto indikátoru;
• distribuce do tkání a orgánů: plazmatická clearance nebivololu u většiny rychlých metabolizátorů je ~ 24 hodin a jeho hydroxymetabolitů - několik dní. Plazmatická koncentrace je úměrná dávce a pohybuje se od 1 do 30 μg / l. D-nebivolol se váže na plazmatické proteiny, hlavně albumin, o 98,1% a L-nebivolol o 97,9%;
• metabolismus: proces probíhá v játrech s částečnou tvorbou aktivních hydroxymetabolitů; rychlost aromatické hydroxylace závisí na geneticky podmíněném oxidačním polymorfismu a je určena izoenzymem CYP2D6;
• vylučování: do týdne po užití Binelolu se 38% dávky, z toho méně než 0,5% nezměněno, vylučuje močí a 48% - stolicí. U rychlých metabolizátorů je T _1/2 (poločas) enantiomerů nebivololu z plazmy v průměru 10 hodin; u pomalých metabolizátorů se indikátor zvyšuje 3-5krát. Hodnoty T _1/2 hydroxymetabolitů obou enantiomerů z krevní plazmy s rychlým metabolizmem jsou v průměru 24 hodin, s pomalým metabolizmem se zvyšují přibližně 2krát.

Věk a pohlaví pacientů neovlivňují farmakokinetiku nebivololu.

Indikace pro použití

• terapie arteriální hypertenze;
• prevence cévních mozkových příhod při ischemické chorobě srdeční;
• léčba chronického srdečního selhání (jako součást komplexní terapie).

Kontraindikace

Absolutní:

• chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace vyžadující intravenózní podání léků s inotropním účinkem;
• akutní srdeční selhání;
• atrioventrikulární (AV) blokáda II. a III. stupně (bez umělého kardiostimulátoru);
• syndrom nemocného sinu, včetně sinoaurikulárního bloku;
• kardiogenní šok;
• těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mm Hg);
• těžká bradykardie (srdeční frekvence méně než 50 úderů za minutu);
• neléčený feochromocytom;
• bronchospazmus a bronchiální astma;
• těžká jaterní dysfunkce;
• metabolická acidóza;
• Deprese;
• myasthenia gravis;
• závažné obliterující onemocnění periferních cév, jako je přerušovaná klaudikace a Raynaudův syndrom;
• intolerance laktózy, nedostatek laktázy nebo malabsorpce glukózy a galaktózy;
• věk do 18 let;
• laktace (nebo byste měla přestat kojit);
• přecitlivělost na jednotlivé složky binelolu.

Relativní:

• selhání ledvin;
• cukrovka;
• hyperfunkce štítné žlázy;
• anamnéza alergických onemocnění;
• psoriáza;
• Stupeň AV blok I;
• Prinzmetalova angina;
• chronická obstrukční plicní nemoc;
• těhotenství;
• věk nad 65 let.

Návod k použití Binelolu: metoda a dávkování

Tablety binelolu by se měly užívat perorálně 1krát denně současně: polykejte celé a zapijte je dostatečným množstvím tekutiny. Jídlo neovlivňuje absorpci léčiva.

U arteriální hypertenze a ischemické choroby srdeční se dospělým pacientům předepisuje 2,5-5 mg (½ - 1 tab.) 1krát denně, v závislosti na závažnosti terapeutického účinku. Binelol lze použít jako jediný lék i jako součást kombinované terapie.

U pacientů s renální insuficiencí a u starších osob (nad 65 let) se nedoporučuje překračovat denní dávku 2,5 mg.

U chronického srdečního selhání se dávka stanoví individuálně titrací: počáteční dávka je 1,25 mg (¼ tab.) 1krát denně, po týdnu se v případě potřeby zvýší na 2,5 mg. Pokud terapeutický účinek není dostatečný, dávka se zvyšuje jednou týdně: nejprve až na 5 mg, poté až na 10 mg (2 tab.). Binelol je nutné užívat bez ohledu na dávku jednou denně.

Vedlejší efekty

• alergické reakce: erytematózní vyrážka, svědění;
• z gastrointestinálního traktu: nevolnost, plynatost, sucho v ústech, zácpa nebo průjem;
• na straně kardiovaskulárního systému: AV blokáda, ortostatická hypotenze, bradykardie, dušnost, akutní srdeční selhání, exacerbace občasné klaudikace; velmi zřídka - periferní edém, srdeční arytmie, kardialgie, Raynaudův syndrom;
• z centrálního a periferního nervového systému: slabost, únava, bolest hlavy, parestézie, závratě; velmi zřídka - ospalost nebo nespavost, noční můry, snížená schopnost soustředit se, psychóza, halucinace, deprese, křeče;
• další: exacerbace průběhu psoriázy, hyperhidrózy, suchých očí, fotodermatózy, poškození zraku, rýmy, bronchospasmu (včetně absence anamnézy obstrukční plicní nemoci).

Předávkovat

Příznaky předávkování nebivololem jsou nevolnost / zvracení, snížený krevní tlak, cyanóza, AV blokáda, sinusová bradykardie, bronchospazmus, ztráta vědomí, kardiogenní šok, kóma, zástava srdce.

První fází léčby je výplach žaludku a příjem absorbentů, jako je aktivní uhlí.

Dále se léčba provádí v závislosti na příznacích:

• výrazné snížení krevního tlaku: pacient dostane vodorovnou polohu, nohy se zvednou nad úroveň pánve, v případě potřeby se intravenózně injikují tekutina a vazopresory, poté lze předepsat glukagon v dávce 1-10 mg;
• bradykardie: intravenózně se injikuje 0,5-2 mg atropinu a pokud nedojde k žádnému pozitivnímu účinku, může být zapotřebí transvenózní nebo intrakardiální kardiostimulátor;
• AV blokáda II. - III. Stupně: β-adrenostimulanty se injikují intravenózně, při absenci účinku se uvažuje o zavedení umělého kardiostimulátoru;
• srdeční selhání: na začátku léčby se podávají srdeční glykosidy a diuretika, pokud nedojde k žádnému účinku, jsou předepsány dopamin, dobutamin nebo vazodilatátory;
• bronchospasmus: léčiva, která stimulují beta ₂ -adrenergní receptory jsou podávány intravenózně;
• komorové předčasné údery: je předepsán lidokain. Antiarytmika třídy IA by se neměla podávat;
• křeče: diazepam se podává intravenózně.

speciální instrukce

Na začátku léčby je nutné denně sledovat ukazatele krevního tlaku (TK) a srdeční frekvence (TF).

Starším lidem by měla být kontrolována funkce ledvin alespoň jednou za 4-5 měsíců.

U anginy pectoris by dávka binelolu měla zajistit klidovou srdeční frekvenci 55-60 tepů za minutu se zátěží - ne více než 110 tepů za minutu.

V případě rozvoje bradykardie (srdeční frekvence nižší než 50-55 úderů za minutu) by měla být dávka binelolu snížena.

Pokud je nutný chirurgický zákrok, musí pacient upozornit lékaře, že dostává betablokátor.

U diabetických pacientů může binelol maskovat některé příznaky hypoglykemie (například tachykardie). Nejméně jednou za 4-5 měsíců je indikována kontrola plazmatické glukózy.

Binelol může snížit produkci slzné tekutiny, což by pacienti, kteří používají kontaktní čočky, měli vzít v úvahu.

Nebivolol může zvýšit citlivost na alergeny a závažnost anafylaktických reakcí u pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí - zvýšit bronchospazmus.

U kuřáků je účinnost betablokátorů snížena.

Nemůžete náhle zrušit podávání binelolu, léčba by měla být dokončena postupně, snižováním dávky během 10-14 dnů.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Binelol v zásadě neovlivňuje rychlost reakcí a schopnost soustředit se. V některých případech, zejména na začátku léčby a při zvýšení dávky, však lék způsobuje závratě. Tito pacienti by měli být při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností opatrní.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství může být přípravek Binelol předepisován pouze pro přísné indikace, pokud přínos pro matku významně převáží rizika pro plod, protože v důsledku léčby může u novorozenců dojít k bradykardii, arteriální hypotenzi, hypoglykémii a paralýze dýchání. Kurz musí být přerušen 48-72 hodin před očekávaným doručením. Pokud to není možné, měl by být novorozenec pečlivě sledován po dobu 48-72 hodin po porodu.

Studie na zvířatech prokázaly, že nebivolol se vylučuje do mateřského mléka. Proto je nutné kojení přerušit, pokud je nutné binelol užívat během kojení.

Použití v dětství

Podle pokynů by se přípravek Binelol neměl používat k léčbě dětí a dospívajících do 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Doporučené dávkování binelolu pro pacienty s renální nedostatečností:

• CC (clearance kreatininu) větší než 20 ml / min: počáteční dávka ¹ / ₂ tablety 5 mg (2,5 mg / den); v případě potřeby lze dávku zvýšit na 1 tabletu (5 mg / den);
• CC méně než 20 ml / min: s nebivololem nejsou žádné zkušenosti, proto se jeho použití u pacientů se závažným selháním ledvin nedoporučuje.

Zvyšování dávky v případě poruchy funkce ledvin by mělo být prováděno s maximální opatrností.

Pro porušení funkce jater

Je kontraindikováno předepisovat Binelol pro těžkou jaterní dysfunkci.

Použití u starších osob

U pacientů starších než 65 let, počáteční dávka Binelola je ¹ / ₂ tablety 5 mg (2,5 mg / den), pokud je to nutné, může být dávka zvýšena na 1 tabletu (5 mg / den). Vzhledem k omezeným zkušenostem s nebivololem u starších pacientů je během léčby nutná opatrnost a je nutné pečlivé sledování pacientů.

Lékové interakce

• antiarytmika třídy I a amiodaron: negativní inotropní účinek je zesílen, je možné prodloužit dobu excitace předsíní;
• blokátory pomalých vápníkových kanálů: zvyšuje se AV vedení a negativní účinek na kontraktilitu myokardu, existuje riziko těžké arteriální hypotenze (intravenózní verapamil je během léčby nebivololem kontraindikován);
• léky na celkovou anestezii: je možné potlačit reflexní tachykardii a zvýšit riziko vzniku arteriální hypotenze;
• tricyklická antidepresiva, barbituráty, deriváty fenothiazinu: může se zvýšit hypotenzní účinek nebivololu;
• léky, které inhibují zpětné vychytávání serotoninu, a další léky, které biotransformují za účasti izoenzymu CYP2D6: metabolismus nebivololu se zpomaluje;
• cimetidin: zvyšuje koncentraci nebivololu v krevní plazmě;
• nikardipin: koncentrace obou účinných látek mírně stoupá;
• sympatomimetika: aktivita nebivololu je potlačena.

Analogy

Analogy Binelolu jsou Nebivator, Bivotenz, Nevotenz, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol Stada, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Chaykapharma, Nebivolol-Teva, Nebilan, Nebikor, Nebilet, Nebilong, OD-Neb atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotách do 30 ° C mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze drogy

Pacienti trpící vysokým krevním tlakem a kteří začali užívat binelol, jsou recenze léku extrémně pozitivní. Charakterizují to jako velmi dobrý nástroj, který rychle stabilizuje a spolehlivě udržuje normální tlak bez silných vedlejších účinků.

Nevýhody nejčastěji naznačují potřebu celoživotních pilulek a jejich vysoké náklady.

Cena léku v lékárnách

Odhadovaná cena binelolu (5 mg tablety): 14 ks v balení. - 252-367 rublů; za balení 28 ks - 650 rublů; v balení 56 ks - 1020-1100 rublů.

Binelol: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Binelol 5 mg tablety 14 ks. 199 RUB Koupit

Binelol 5 mg tablety 28 ks. 275 RUB Koupit

Binelol tablety 5mg 14 ks. 326 RUB Koupit

Binelol tablety 5mg 28 ks. 557 r Koupit

Binelol 5 mg tablety 56 ks. 719 RUB Koupit

Binelol tablety 5mg 56 ks. 980 RUB Koupit

Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce

Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!