Binelol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Binelol: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze léku
19. Cena léku v lékárnách

Latinský název: Binelol

ATX kód: C07AB12

Aktivní složka: nebivolol (nebivolol)

Výrobce: Specifar (Řecko); BELUPO, léky a kosmetika dd (BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, dd) (Chorvatsko)

Popis a aktualizace fotografií: 23. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 199 rublů.

Koupit

Binelol je lipofilní kardioselektivní beta ₁ -adrenergní blokátor třetí generace s vazodilatačními vlastnostmi. Má antianginální, hypotenzní a antiarytmické účinky.

Uvolněte formu a složení

Binelol léková forma - tablety: kulaté, konvexní na obou stranách, bílé, se zářezem ve tvaru kříže na jedné straně (14 ks. V blistru, v papírové krabičce 1, 2 nebo 4 blistry).

Aktivní složka: nebivolol (ve formě hydrochloridu), 1 tableta - 5 mg.

Další složky: povidon K-30, stearan hořečnatý, mikrokrystalická celulóza, krospovidon (typ A), monohydrát laktózy, poloxamer188.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složkou binelolu, nebivolol, je lipofilní, kardioselektivní β ₁ -adrenergní blokátor třetí generace s vazodilatační účinností. Má antianginální, hypotenzní a antiarytmické účinky na tělo, snižuje vysoký krevní tlak (krevní tlak) v klidu, při fyzické námaze a stresu. Blokuje synaptické / postsynaptické β ₁ -adrenergní receptory kompetitivně a selektivně, zajišťuje jejich nepřístupnost pro katecholaminy a moduluje uvolňování endoteliálního vazodilatačního faktoru NO (oxid dusnatý).

Nebivolol je racemát složený ze dvou enantiomerů a má farmakologický účinek, který kombinuje jejich působení:

D-nebivolol (SRRR-nebivolol): kompetitivní a vysoce selektivní β ₁ -adrenergní blokátor receptoru (zobrazeno afinitu k beta ₁ adrenoceptory 293 krát vyšší než pro p ₂ -adrenoceptory).
L-nebivolol (RSSS-nebivolol): modulováním uvolňování relaxačního faktoru - NO z vaskulárního endotelu - má mírný vazodilatační účinek.

Hypotenzní účinek binelolu se vyvíjí ve 2. – 5. Den léčby, stabilní účinek je zaznamenán po 1 měsíci. Antihypertenzní účinek léčiva přetrvává při dlouhodobém užívání, je také způsoben inhibicí aktivity systému renin-angiotensin (ale nekoreluje přímo se změnou aktivity reninu v krevní plazmě).

Nebivolol zlepšuje nejen systémovou, ale také intrakardiální hemodynamiku. Snižuje srdeční frekvenci (srdeční frekvenci) a krevní tlak v klidu a při fyzické námaze, pomáhá snižovat end-diastolický tlak v levé komoře, snižuje OPSS (celkový periferní vaskulární odpor), normalizuje diastolickou funkci srdce (snižuje plnicí tlak) a zvyšuje ejekční frakci.

V důsledku snížení spotřeby kyslíku v myokardu v důsledku snížení srdeční frekvence, snížení pre- a afterloadu se snižuje doba trvání, závažnost a frekvence záchvatů anginy pectoris; zvýšená tolerance cvičení.

Antiarytmický účinek je způsoben inhibicí patologického automatismu srdce (včetně ohniska léze) a zpomalením AV (atrioventrikulárního) vedení.

Farmakokinetika

absorpce: po perorálním podání se nebivolol rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu (gastrointestinálního traktu). Absorpce látky není ovlivněna současným příjmem potravy, proto lze binelol užívat bez ohledu na stravu. Průměrná biologická dostupnost u pacientů s rychlým metabolickým fenotypem je přibližně 12% a je téměř úplná u pacientů s pomalým metabolickým typem, ale účinnost nebivololu nezávisí na tomto indikátoru;
distribuce do tkání a orgánů: plazmatická clearance nebivololu u většiny rychlých metabolizátorů je ~ 24 hodin a jeho hydroxymetabolitů - několik dní. Plazmatická koncentrace je úměrná dávce a pohybuje se od 1 do 30 μg / l. D-nebivolol se váže na plazmatické proteiny, hlavně albumin, o 98,1% a L-nebivolol o 97,9%;
metabolismus: proces probíhá v játrech s částečnou tvorbou aktivních hydroxymetabolitů; rychlost aromatické hydroxylace závisí na geneticky podmíněném oxidačním polymorfismu a je určena izoenzymem CYP2D6;
vylučování: do týdne po užití Binelolu se 38% dávky, z toho méně než 0,5% nezměněno, vylučuje močí a 48% - stolicí. U rychlých metabolizátorů je T _1/2 (poločas) enantiomerů nebivololu z plazmy v průměru 10 hodin; u pomalých metabolizátorů se indikátor zvyšuje 3–5krát. Hodnoty T _1/2 hydroxymetabolitů obou enantiomerů z krevní plazmy s rychlým metabolizmem jsou v průměru 24 hodin, s pomalým metabolizmem se zvyšují přibližně 2krát.

Věk a pohlaví pacientů neovlivňují farmakokinetiku nebivololu.

Indikace pro použití

terapie arteriální hypertenze;
prevence cévních mozkových příhod při ischemické chorobě srdeční;
léčba chronického srdečního selhání (jako součást komplexní terapie).

Kontraindikace

Absolutní:

chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace vyžadující intravenózní podání léků s inotropním účinkem;
akutní srdeční selhání;
atrioventrikulární (AV) blokáda II. a III. stupně (bez umělého kardiostimulátoru);
syndrom nemocného sinu, včetně sinoaurikulárního bloku;
kardiogenní šok;
těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mm Hg);
těžká bradykardie (srdeční frekvence méně než 50 úderů za minutu);
neléčený feochromocytom;
bronchospazmus a bronchiální astma;
těžká jaterní dysfunkce;
metabolická acidóza;
Deprese;
myasthenia gravis;
závažné obliterující onemocnění periferních cév, jako je přerušovaná klaudikace a Raynaudův syndrom;
intolerance laktózy, nedostatek laktázy nebo malabsorpce glukózy a galaktózy;
věk do 18 let;
laktace (nebo byste měla přestat kojit);
přecitlivělost na jednotlivé složky binelolu.

Relativní:

selhání ledvin;
cukrovka;
hyperfunkce štítné žlázy;
anamnéza alergických onemocnění;
psoriáza;
Stupeň AV blok I;
Prinzmetalova angina;
chronická obstrukční plicní nemoc;
těhotenství;
věk nad 65 let.

Návod k použití Binelolu: metoda a dávkování

Tablety binelolu by se měly užívat perorálně 1krát denně současně: polykejte celé a zapijte je dostatečným množstvím tekutiny. Jídlo neovlivňuje absorpci léčiva.

U arteriální hypertenze a ischemické choroby srdeční se dospělým pacientům předepisuje 2,5–5 mg (½ - 1 tab.) 1krát denně, v závislosti na závažnosti terapeutického účinku. Binelol lze použít jako jediný lék i jako součást kombinované terapie.

U pacientů s renální insuficiencí a u starších osob (nad 65 let) se nedoporučuje překračovat denní dávku 2,5 mg.

U chronického srdečního selhání se dávka stanoví individuálně titrací: počáteční dávka je 1,25 mg (¼ tab.) 1krát denně, po týdnu se v případě potřeby zvýší na 2,5 mg. Pokud terapeutický účinek není dostatečný, dávka se zvyšuje jednou týdně: nejprve až na 5 mg, poté až na 10 mg (2 tab.). Binelol je nutné užívat bez ohledu na dávku jednou denně.

Vedlejší efekty

alergické reakce: erytematózní vyrážka, svědění;
z gastrointestinálního traktu: nevolnost, plynatost, sucho v ústech, zácpa nebo průjem;
na straně kardiovaskulárního systému: AV blokáda, ortostatická hypotenze, bradykardie, dušnost, akutní srdeční selhání, exacerbace občasné klaudikace; velmi zřídka - periferní edém, srdeční arytmie, kardialgie, Raynaudův syndrom;
z centrálního a periferního nervového systému: slabost, únava, bolest hlavy, parestézie, závratě; velmi zřídka - ospalost nebo nespavost, noční můry, snížená schopnost soustředit se, psychóza, halucinace, deprese, křeče;
další: exacerbace průběhu psoriázy, hyperhidrózy, suchých očí, fotodermatózy, poškození zraku, rýmy, bronchospasmu (včetně absence anamnézy obstrukční plicní nemoci).

Předávkovat

Příznaky předávkování nebivololem jsou nevolnost / zvracení, snížený krevní tlak, cyanóza, AV blokáda, sinusová bradykardie, bronchospazmus, ztráta vědomí, kardiogenní šok, kóma, zástava srdce.

První fází léčby je výplach žaludku a příjem absorbentů, jako je aktivní uhlí.

Dále se léčba provádí v závislosti na příznacích:

výrazné snížení krevního tlaku: pacient dostane vodorovnou polohu, nohy se zvednou nad úroveň pánve, v případě potřeby se intravenózně injikují tekutina a vazopresory, poté lze předepsat glukagon v dávce 1–10 mg;
bradykardie: intravenózně se injikuje 0,5–2 mg atropinu a pokud nedojde k žádnému pozitivnímu účinku, může být zapotřebí transvenózní nebo intrakardiální kardiostimulátor;
AV blokáda II. - III. Stupně: β-adrenostimulanty se injikují intravenózně, při absenci účinku se uvažuje o zavedení umělého kardiostimulátoru;
srdeční selhání: na začátku léčby se podávají srdeční glykosidy a diuretika, pokud nedojde k žádnému účinku, jsou předepsány dopamin, dobutamin nebo vazodilatátory;
bronchospasmus: léčiva, která stimulují beta ₂ -adrenergní receptory jsou podávány intravenózně;
komorové předčasné údery: je předepsán lidokain. Antiarytmika třídy IA by se neměla podávat;
křeče: diazepam se podává intravenózně.

speciální instrukce

Na začátku léčby je nutné denně sledovat ukazatele krevního tlaku (TK) a srdeční frekvence (TF).

Starším lidem by měla být kontrolována funkce ledvin alespoň jednou za 4–5 měsíců.

U anginy pectoris by dávka binelolu měla zajistit klidovou srdeční frekvenci 55-60 tepů za minutu se zátěží - ne více než 110 tepů za minutu.

V případě rozvoje bradykardie (srdeční frekvence nižší než 50–55 úderů za minutu) by měla být dávka binelolu snížena.

Pokud je nutný chirurgický zákrok, musí pacient upozornit lékaře, že dostává betablokátor.

U diabetických pacientů může binelol maskovat některé příznaky hypoglykemie (například tachykardie). Nejméně jednou za 4–5 měsíců je indikována kontrola plazmatické glukózy.

Binelol může snížit produkci slzné tekutiny, což by pacienti, kteří používají kontaktní čočky, měli vzít v úvahu.

Nebivolol může zvýšit citlivost na alergeny a závažnost anafylaktických reakcí u pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí - zvýšit bronchospazmus.

U kuřáků je účinnost betablokátorů snížena.

Nemůžete náhle zrušit podávání binelolu, léčba by měla být dokončena postupně, snižováním dávky během 10-14 dnů.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Binelol v zásadě neovlivňuje rychlost reakcí a schopnost soustředit se. V některých případech, zejména na začátku léčby a při zvýšení dávky, však lék způsobuje závratě. Tito pacienti by měli být při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností opatrní.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství může být přípravek Binelol předepisován pouze pro přísné indikace, pokud přínos pro matku významně převáží rizika pro plod, protože v důsledku léčby může u novorozenců dojít k bradykardii, arteriální hypotenzi, hypoglykémii a paralýze dýchání. Kurz musí být přerušen 48–72 hodin před očekávaným doručením. Pokud to není možné, měl by být novorozenec pečlivě sledován po dobu 48–72 hodin po porodu.

Studie na zvířatech prokázaly, že nebivolol se vylučuje do mateřského mléka. Proto je nutné kojení přerušit, pokud je nutné binelol užívat během kojení.

Použití v dětství

Podle pokynů by se přípravek Binelol neměl používat k léčbě dětí a dospívajících do 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Doporučené dávkování binelolu pro pacienty s renální nedostatečností:

CC (clearance kreatininu) větší než 20 ml / min: počáteční dávka ¹ / ₂ tablety 5 mg (2,5 mg / den); v případě potřeby lze dávku zvýšit na 1 tabletu (5 mg / den);
CC méně než 20 ml / min: s nebivololem nejsou žádné zkušenosti, proto se jeho použití u pacientů se závažným selháním ledvin nedoporučuje.

Zvyšování dávky v případě poruchy funkce ledvin by mělo být prováděno s maximální opatrností.

Pro porušení funkce jater

Je kontraindikováno předepisovat Binelol pro těžkou jaterní dysfunkci.

Použití u starších osob

U pacientů starších než 65 let, počáteční dávka Binelola je ¹ / ₂ tablety 5 mg (2,5 mg / den), pokud je to nutné, může být dávka zvýšena na 1 tabletu (5 mg / den). Vzhledem k omezeným zkušenostem s nebivololem u starších pacientů je během léčby nutná opatrnost a je nutné pečlivé sledování pacientů.

Lékové interakce

antiarytmika třídy I a amiodaron: negativní inotropní účinek je zesílen, je možné prodloužit dobu excitace předsíní;
blokátory pomalých vápníkových kanálů: zvyšuje se AV vedení a negativní účinek na kontraktilitu myokardu, existuje riziko těžké arteriální hypotenze (intravenózní verapamil je během léčby nebivololem kontraindikován);
léky na celkovou anestezii: je možné potlačit reflexní tachykardii a zvýšit riziko vzniku arteriální hypotenze;
tricyklická antidepresiva, barbituráty, deriváty fenothiazinu: může se zvýšit hypotenzní účinek nebivololu;
léky, které inhibují zpětné vychytávání serotoninu, a další léky, které biotransformují za účasti izoenzymu CYP2D6: metabolismus nebivololu se zpomaluje;
cimetidin: zvyšuje koncentraci nebivololu v krevní plazmě;
nikardipin: koncentrace obou účinných látek mírně stoupá;
sympatomimetika: aktivita nebivololu je potlačena.

Analogy

Analogy Binelolu jsou Nebivator, Bivotenz, Nevotenz, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol Stada, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Chaykapharma, Nebivolol-Teva, Nebilan, Nebikor, Nebilet, Nebilong, OD-Neb atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotách do 30 ° C mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze drogy

Pacienti trpící vysokým krevním tlakem a kteří začali užívat binelol, jsou recenze léku extrémně pozitivní. Charakterizují to jako velmi dobrý nástroj, který rychle stabilizuje a spolehlivě udržuje normální tlak bez silných vedlejších účinků.

Nevýhody nejčastěji naznačují potřebu celoživotních pilulek a jejich vysoké náklady.