Espiro

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Espiro: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Espiro

ATX kód: C03DA04

Aktivní složka: eplerenon (eplerenon)

Výrobce: Pharmaceutical Works POLPHARMA, SA (Polsko)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-23

Ceny v lékárnách: od 640 rublů.

Koupit

Espiro je lék s močopudným účinkem.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma Espiro - potahované tablety: kulaté bikonvexní, barva skořápky - žlutá, barva jádra - od téměř bílé po bílou; 50 mg - na jedné straně s linkou (v papírové krabičce 3 nebo 9 blistrů po 10 tabletách).

Složení 1 tablety:

účinná látka: eplerenon - 25 nebo 50 mg;
pomocné složky (25/50 mg): sodná sůl kroskarmelózy - 3/6 mg; monohydrát laktózy - 38,67 / 77,34 mg; laurylsulfát sodný - 0,85 / 1,7 mg; mikrokrystalická celulóza - 15,38 / 30,76 mg; hypromelóza-15cP - 1,25 / 2,5 mg; stearát hořečnatý - 0,85 / 1,7 mg;
skořápka (25/50 mg): Opadry II 33G32578 žlutá (triacetin - 0,24 / 0,48 mg; hypromelóza-6cP - 1,6 / 3,2 mg; oxid titaničitý - 0,91 / 1,82 mg; makrogol -3350 - 0,32 / 0,64 mg; monohydrát laktózy - 0,84 / 1,68 mg; barvivo žlutý oxid železitý - 0,09 / 0,18 mg) - 4/8 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka přípravku Espiro - eplerenon má vysokou selektivitu ve vztahu k mineralokortikoidním receptorům u lidí, na rozdíl od glukokortikoidových, androgenních a progesteronových receptorů. Zasahuje do vazby mineralokortikoidních receptorů na aldosteron, který je klíčovým hormonem PAAC (systém renin-angiotensin) podílejícím se na regulaci krevního tlaku (krevního tlaku) a patogenezi kardiovaskulárních onemocnění.

Použití eplerenonu vede k trvalému zvýšení aktivity aldosteronu v krevním séru a reninu v krevní plazmě. Následně je sekrece reninu potlačena aldosteronem (pomocí zpětnovazebního mechanismu). Zvýšení aktivity reninu nebo koncentrace cirkulujícího aldosteronu současně nemá žádný vliv na účinnost eplerenonu.

Látka významně neovlivňuje srdeční frekvenci (srdeční frekvenci) a délku intervalů QRS, QT nebo PR.

Farmakokinetika

Po perorálním podání 100 mg eplerenonu je jeho absolutní biologická dostupnost 69%. Doba k dosažení C _max (maximální koncentrace látky) v krevní plazmě je přibližně 2 hodiny. C _max a AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) jsou lineárně závislé na dávce v rozmezí 10–100 mg, při dávce vyšší než 100 mg existuje nelineární vztah. C _ss (stacionární koncentrace látky v krvi) je dosaženo za 2 dny. Příjem potravy neovlivňuje vstřebávání.

Látka se váže na bílkoviny krevní plazmy přibližně o 50%, hlavně se skupinou alfa1-kyselin glykoproteinů. Vypočtený V _d (objem distribuce) v rovnovážném stavu je přibližně 50 ± 7 litrů. Eplerenon se neváže na erytrocyty.

Eplerenon je metabolizován primárně CYP3A4. Aktivní metabolity látky v krevní plazmě nejsou stanoveny.

Méně než 5% dávky nezměněného eplerenonu se vylučuje střevy a ledvinami. Po jedné perorální dávce značeného eplerenonu bylo přibližně 67% dávky vyloučeno ledvinami a 32% střevem. T _1/2 (poločas) - přibližně 3-5 hodin, clearance z krevní plazmy je přibližně 10 l / h.

U starších pacientů (starších 65 let) v rovnovážném stavu byly hodnoty C _{max o} 22% a AUC vyšší o 45% než u mladých pacientů (od 18 do 45 let).

U těžkého selhání ledvin dochází ke zvýšení rovnovážné AUC o 38% a C _max o 24% u pacientů na hemodialýze, jejich snížení o 26%, respektive 3%. Mezi plazmatickou clearance eplerenonu a clearance kreatininu nebyla nalezena žádná korelace. Látka se neodstraňuje během hemodialýzy.

U těžké jaterní nedostatečnosti nebyly farmakokinetické procesy studovány, proto je použití přípravku Espiro u této skupiny pacientů kontraindikováno. Při mírném zhoršení (na stupnici Child-Pugh od 7 do 9 bodů) se rovnovážná C _max a AUC zvyšuje o 3,6%, respektive 42%.

U pacientů se srdečním selháním (funkční třída NYHA II - IV) jsou rovnovážné AUC vyšší o 38% a C _max o 30% ve srovnání se zdravými dobrovolníky podle hmotnosti, věku a pohlaví. U srdečního selhání se clearance eplerenonu významně neliší od clearance zdravých starších dospělých.

Indikace pro použití

chronické srdeční selhání - je předepsáno jako doplněk standardní léčby ke snížení kardiovaskulární mortality a morbidity u pacientů s chronickým srdečním selháním funkční třídy II podle klasifikace NYHA na pozadí snížené ejekční frakce levé komory (<35%);
infarkt myokardu - je předepsán jako doplněk standardní léčby ke snížení pravděpodobnosti kardiovaskulární mortality a morbidity u pacientů se stabilní dysfunkcí levé komory (s ejekční frakcí menší než 40%) a přítomností klinických příznaků srdečního selhání po infarktu myokardu.

Kontraindikace

Absolutní:

klinicky významná hyperkalemie;
sérová koncentrace draslíku v krvi na začátku léčby> 5 mmol / l;
střední / závažné selhání ledvin s CC (clearance kreatininu) <30 ml / min u pacientů s chronickým srdečním selháním II funkční třídy podle klasifikace NYHA;
závažné poškození jater (na stupnici Child-Pugh více než 9 bodů);
intolerance laktózy, nedostatek laktázy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy;
kombinovaná léčba s draslík šetřícími diuretiky, draslíkovými přípravky nebo silnými inhibitory CYP3A4 (klarithromycin, itrakonazol, ritonavir, ketokonazol, nelfinavir, nefazodon a telithromycin);
plazmatická koncentrace kreatininu> 1,8 mg / dl (nebo> 159 mmol / l) u žen,> 2 mg / dl (nebo> 177 mmol / l) u mužů;
období laktace;
věk do 18 let;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Relativní (Espiro je předepsán pod lékařským dohledem):

funkční poruchy ledvin (s CC <50 ml / min);
mikroalbuminurie;
diabetes mellitus typu 2;
kombinovaná léčba s inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu nebo antagonisty receptoru pro angiotensin II, léky s obsahem lithia, cyklosporin nebo takrolimus, digoxin a warfarin v dávkách, které se blíží maximální terapeutické hodnotě;
těhotenství;
starší věk.

Návod k použití přípravku Espiro: metoda a dávkování

Přípravek Espiro se užívá perorálně, příjem potravy nemá žádný vliv na účinnost léčby.

Příjem začíná přípravkem Espiro 25 mg jednou denně. Po 28 dnech se jedna dávka zdvojnásobí, s přihlédnutím ke koncentraci draslíku v séru v krvi. Doporučená udržovací dávka je 50 mg jednou denně.

Při koncentraci draslíku v séru v krvi <5 mmol / l se ukazuje zvýšení dávky z 25 mg jednou za dva dny na 25 mg jednou denně nebo z 25 na 50 mg jednou denně. Pokud je indikátor v rozmezí 5–5,4 mmol / l, dávka se nezmění. Při dávce 5,5-5,9 mmol / l by měla být dávka snížena z 50 na 25 mg jednou denně nebo z 25 mg jednou denně na 25 mg jednou za dva dny nebo z 25 mg jednou za dva dny před dočasným vysazením léku. V případech, kdy je indikátor ≥ 6 mmol / l, je Espiro zrušen. Je možné pokračovat v léčbě dávkou 25 mg jednou za dva dny se snížením sérové koncentrace draslíku v krvi <5 mmol / l.

Maximální denní dávka je 50 mg.

Koncentrace draslíku by měla být stanovena před podáním přípravku Espiro, během prvního týdne léčby a 30 dnů po zahájení léčby nebo v případě úpravy dávky. V budoucnu bude také zobrazeno pravidelné sledování tohoto indikátoru.

U chronického srdečního selhání funkční třídy II podle klasifikace NYHA na pozadí středně závažné dysfunkce ledvin (s CC od 30 do 60 ml / min) by měla být léčba zahájena dávkou 25 mg každý druhý den. V budoucnu lze dávku upravit s ohledem na koncentraci draslíku v séru v krvi.

Při provádění kombinované léčby s léky, které mají slabý / středně výrazný inhibiční účinek na izoenzym CYP3A4 (erythromycin, saquinavir, diltiazem, amiodaron, flukonazol a verapamil), je přípravek Espiro předepisován v dávce 25 mg jednou denně bez dalšího zvyšování.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí účinky (> 10% - velmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zřídka; <0,01%, včetně jednotlivých zpráv - velmi vzácné):

endokrinní systém: zřídka - hypotyreóza;
lymfatický systém: zřídka - eozinofilie;
kardiovaskulární systém: často - výrazné snížení krevního tlaku, infarkt myokardu; zřídka - selhání levé komory, fibrilace síní, ortostatická hypotenze, trombóza tepen dolních končetin, tachykardie;
nervový systém: často - mdloby, závratě; zřídka - hypestézie, bolest hlavy;
trávicí systém: často - nevolnost, průjem, zácpa; zřídka - zvracení, plynatost;
dýchací systém: často - kašel; zřídka - faryngitida;
kůže a podkožní tkáň: často - svědění kůže; zřídka - zvýšené pocení;
žlučové cesty / játra: zřídka - cholecystitida;
močové cesty / ledviny: často - porucha funkce ledvin;
muskuloskeletální systém: často - muskuloskeletální bolest, křeče lýtkových svalů; zřídka - bolest zad;
infekční nemoci: zřídka - pyelonefritida;
psychika: zřídka - nespavost;
metabolismus: často - dehydratace, hyperkalemie, hypertriglyceridemie, hypercholesterolemie; zřídka - hyponatrémie;
alergické reakce: zřídka - kožní vyrážka; s neznámou frekvencí - angioedém;
instrumentální / laboratorní údaje: zřídka - snížení exprese receptoru epidermálního růstového faktoru, zvýšení sérové koncentrace glukózy v krvi, koncentrace zbytkového močovinového dusíku, kreatininu;
celkové poruchy: zřídka - malátnost, astenie, gynekomastie.

Předávkovat

Případy předávkování nejsou popsány.

Možné příznaky: hyperkalemie, nadměrný pokles krevního tlaku.

Terapie:

hyperkalemie: standardní opatření;
nadměrné snížení krevního tlaku: podpůrná léčba.

Existují důkazy, že eplerenon se aktivně váže na aktivní uhlí. Látka se neodstraňuje během hemodialýzy.

speciální instrukce

U všech pacientů se na začátku léčby a při úpravě dávkovacího režimu sleduje koncentrace draslíku v séru v krvi. V průběhu léčby je třeba provádět monitorování v případech zvýšeného rizika rozvoje hyperkalemie, zejména u starších pacientů, s renálním selháním a diabetes mellitus. Kombinovaná léčba s doplňky draslíku se nedoporučuje. S poklesem dávky přípravku Espiro je pozorován pokles koncentrace draslíku v krevním séru. Na základě jedné studie bylo zjištěno, že přidání hydrochlorothiazidu k léčbě brání zvýšení koncentrace draslíku v krevním séru.

Se sníženou funkcí ledvin se zvyšuje pravděpodobnost vzniku hyperkalemie.

U mírného až středně závažného poškození jaterních funkcí je indikována kontrola elektrolytů.

Kombinovaná léčba se silnými induktory CYP3A4 se nedoporučuje. Během období léčby je třeba se vyvarovat současného užívání přípravků obsahujících cyklosporin, takrolimus a lithium.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období užívání přípravku Espiro je třeba postupovat opatrně při řízení vozidel, což je spojeno s pravděpodobností závratí a mdloby.

Aplikace během těhotenství a kojení

Neexistují žádné informace o použití přípravku Espiro během těhotenství / kojení.

Zvláštnost terapie u této skupiny pacientů:

těhotenství: Přípravek Espiro lze předepsat, pouze pokud je očekávaný přínos léčby vyšší než možné riziko;
období těhotenství: léčba je kontraindikována.

Použití v dětství

Léčba přípravkem Espiro je kontraindikována u pacientů mladších 18 let, protože bezpečnostní profil nebyl studován.

S poruchou funkce ledvin

Funkce aplikace závisí na úrovni QC:

<50 ml / min: Espiro je předepsán pod lékařským dohledem;
<30 ml / min: léčba je kontraindikována.

Se zhoršením funkce ledvin se zvyšuje stupeň hyperkalemie. Doporučuje se pravidelné sledování sérové koncentrace draslíku v krvi.

Pro porušení funkce jater

Espiro terapie pro závažné selhání jater je kontraindikována.

Použití u starších osob

Podle pokynů by měl být přípravek Espiro u starších pacientů používán pod lékařským dohledem. Je zobrazeno pravidelné sledování koncentrace draslíku v séru v krvi.

Lékové interakce

Možné interakce:

přípravky obsahující lithium: kombinace nebyla studována; existují informace o zvýšení koncentrace a intoxikace lithiem při současném užívání s diuretiky a inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu; pokud je nutná kombinovaná léčba, doporučuje se sledovat plazmatickou koncentraci lithia v krvi;
draselné přípravky a draslík šetřící diuretika: účinky antihypertenziv a jiných diuretik jsou zesíleny; je třeba vzít v úvahu zvýšenou pravděpodobnost hyperkalemie; kombinace se nedoporučuje;
antipsychotika, tricyklická antidepresiva, baklofen, amifostin: může se zvýšit antihypertenzní účinek, může se zvýšit pravděpodobnost ortostatické hypotenze;
nesteroidní protizánětlivé léky: riziko vzniku akutního selhání ledvin se zvyšuje (v důsledku přímého potlačení glomerulární filtrace), zejména u rizikových pacientů - starších pacientů nebo pacientů s dehydratací; pokud je před / během léčby nutné kombinované použití, je nutné sledovat funkci ledvin a zajistit odpovídající vodní režim;
alfa ₁ -adrenergní blokátory (prazosin, alfuzosin): může se zvýšit antihypertenzní účinek, může se zvýšit pravděpodobnost ortostatické hypotenze; při změně polohy těla se doporučuje kontrolovat krevní tlak;
takrolimus, cyklosporin: může se vyvinout porucha funkce ledvin a zvýšit pravděpodobnost hyperkalemie; doporučuje se vyhnout se kombinacím; v případě potřeby se doporučuje kombinovaná léčba ke sledování funkce ledvin a sérové koncentrace draslíku v krvi;
inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu a antagonisté receptoru pro angiotensin II: riziko hyperkalemie se zvyšuje, zejména s poruchou funkce ledvin, včetně starších pacientů; vyžaduje pravidelné sledování koncentrace draslíku v krevním séru; trojkombinace těchto léků se nedoporučuje;
trimethoprim: zvyšuje se pravděpodobnost hyperkalemie; doporučuje se monitorování koncentrace draslíku v séru v krvi a funkce ledvin, zejména u starších pacientů a při selhání ledvin;
tetrakosaktid, glukokortikoidy: může dojít k zadržování tekutin a sodíku;
warfarin: při použití v dávkách blízkých maximální terapeutické hodnotě je nutná opatrnost;
digoxin: jeho AUC se zvyšuje; při použití digoxinu v dávkách blízkých maximální terapeutické dávce je nutná opatrnost;
Induktory CYP3A4 (rifampicin, karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, přípravky obsahující třezalku tečkovanou): AUC eplerenonu významně klesá; kombinovaná léčba se nedoporučuje;
slabé až střední inhibitory CYP3A4: zvyšuje se AUC eplerenonu; při kombinované léčbě flukonazolem, diltiazemem, erythromycinem, amiodaronem, saquinavirem, verapamilem by dávka eplerenonu neměla překročit 25 mg;
silné inhibitory CYP3A4: AUC eplerenonu je významně zvýšena; kombinovaná léčba s itrakonazolem, ketokonazolem, ritonavirem, klarithromycinem, nelfinavirem, nefazodonem, telithromycinem je kontraindikována.

Analogy

Analogy Espira jsou Inspra, Eplerenone-Teva.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Espiro

Recenze o Espiru je málo. Podle lékařů je to jeden z účinných léků nezbytných k léčbě pacientů s akutním infarktem myokardu se známkami srdečního selhání. U těžkého chronického srdečního selhání může užívání přípravku Espiro snížit kardiovaskulární úmrtnost.