Egitromb - Návod K Použití, Cena, Recenze, Analogy Tablet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Egitrombus

Egitrombus: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Egitromb

ATX kód: B01AC04

Léčivá látka: klopidogrel (klopidogrel)

Výrobce: EGIS Pharmaceutical Plant, CJSC (EGIS Pharmaceuticals, PLC) (Maďarsko)

Popis a fotografie aktualizovány: 30.11.2018

Ceny v lékárnách: od 766 rublů.

Koupit

Egithrombus je protidestičkový lék, který zabraňuje tvorbě krevních sraženin.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety, potahované: bikonvexní, kulaté, od téměř bílé po bílou, na jedné straně vyryté - „E 181“, prakticky nebo zcela bez zápachu (v blistru 7 ks, v papírové krabičce 2 nebo 4 blistry a návod k použití přípravku Egitromba).

Složení 1 tablety:

účinná látka: klopidogrel (ve formě hydrogensíranu) - 75 mg;
pomocné složky: hydrogenovaný ricinový olej, bezvodý koloidní oxid křemičitý, mikrokrystalická křemíková celulóza, hyprolóza (s nízkým stupněm substituce);
skořápka filmu: bílý opadry YI-7000 (makrogol 400, oxid titaničitý, hypromelóza).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složka přípravku Egitromba - klopidogrel je antiagregační látka, specifický a aktivní inhibitor agregace trombocytů. Lék selektivně snižuje vazbu adenosindifosfátu (ADP) na receptory na krevních destičkách a snižuje aktivaci receptorů glykoproteinu (GP) IIb / IIIa pomocí ADP, čímž oslabuje agregaci krevních destiček.

Clopidogrel také snižuje agregaci krevních destiček způsobenou jinými agonisty a brání jejich aktivaci uvolněným ADP. Neovlivňuje aktivitu fosfodiesterázy (PDE).

Klopidogrel se nevratně váže na receptory ADP krevních destiček, které zůstávají imunní vůči stimulaci ADP po celý životní cyklus (přibližně 7 dní).

Nástup inhibice agregace trombocytů (40% inhibice) je zaznamenán 2 hodiny po užití počáteční dávky klopidogrelu. Maximální účinek (60% potlačení agregace) se objeví během 4–7 dnů od pravidelného podávání léku v denní dávce 50–100 mg. Antiagregační účinek trvá po celou dobu životnosti krevních destiček (7-10 dní).

U pacientů s aterosklerotickými vaskulárními lézemi lék zabraňuje rozvoji aterotrombózy bez ohledu na lokalizaci vaskulárního procesu (kardiovaskulární, periferní a cerebrovaskulární léze).

Farmakokinetika

Při opakovaném podávání léku, 75 mg denně, se klopidogrel rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu.

Vyznačuje se vysokou biologickou dostupností, ale v plazmě je přítomen v nízké koncentraci a po 2 hodinách nedosahuje limitu měření (0,025 μg / l).

94–98% se váže na plazmatické bílkoviny. Podstupuje metabolismus v játrech s tvorbou hlavního metabolitu - neaktivního derivátu karboxylové kyseliny.

Po opakovaném podání dávky 75 mg je maximální plazmatické koncentrace dosaženo do 1 hodiny a je přibližně 3 mg / l.

Vylučuje se: 50% - ledvinami (včetně poloviční dávky ve formě metabolitu), 46% - střevy.

Poločas hlavního metabolitu (při jednorázovém a opakovaném použití) je 8 hodin.

Při závažném selhání ledvin (clearance kreatininu 5-15 ml / min) je plazmatická koncentrace hlavního metabolitu po užití klopidogrelu v denní dávce 75 mg nižší než při středně závažném selhání ledvin (clearance kreatininu 30-60 ml / min) a při zdravé funkci ledvin.

Indikace pro použití

Egitrombus se používá k prevenci aterotrombotických komplikací u dospělých v následujících případech:

infarkt myokardu (období od několika dnů do 35 dnů);
ischemická cévní mozková příhoda (období od 7 dnů do 6 měsíců);
okluzivní onemocnění periferních tepen;
akutní koronární syndrom s elevací segmentu ST (v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou; pokud je možná trombolytická léčba);
akutní koronární syndrom bez elevace segmentu ST (nestabilní angina pectoris, infarkt myokardu bez Q vlny), včetně stentu (v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou).

Egitrombus v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou (ASA) se používá k prevenci aterotrombotických a tromboembolických komplikací (včetně cévní mozkové příhody) při fibrilaci síní u dospělých pacientů s alespoň jedním rizikovým faktorem pro vaskulární komplikace a nemožností použití nepřímých antikoagulancií (s nízkým rizikem vývoje) krvácející).

Kontraindikace

Absolutní:

aktivní krvácení (intrakraniální krvácení, peptický vřed);
závažné selhání jater;
věk do 18 let;
období těhotenství a kojení;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní (tablety Egithromb se používají s opatrností, po posouzení přínosů a rizik):

chronické selhání ledvin;
středně závažné poškození jater;
patologické stavy, které zvyšují riziko krvácení (včetně traumatu a chirurgického zákroku);
slabá aktivita izoenzymu CYP2C19 (klopidogrel v doporučených dávkách u těchto pacientů tvoří menší množství aktivního metabolitu a jeho antiagregační účinek je méně výrazný; ve výsledku může užívání klopidogrelu v doporučených dávkách pro léčbu akutního koronárního syndromu nebo perkutánní koronární intervence přispět k rozvoji vyšší frekvence kardiovaskulárních komplikace než při normální aktivitě izoenzymu CYP2C19);
současné užívání kyseliny acetylsalicylové, nesteroidních protizánětlivých léků (včetně inhibitorů COX-2), inhibitorů glykoproteinu IIb / IIIa, heparinu, warfarinu.

Egithrombus, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Egitromb by se měly užívat perorálně. Načasování jídla nezáleží.

Doporučené dávkovací režimy pro dospělé pacienty, včetně starších osob:

srdeční infarkt, cévní mozková příhoda: 75 mg 1krát denně, léčba by měla být zahájena v období od několika dnů do 35 dnů po infarktu myokardu, od 7 dnů do 6 měsíců - po ischemické cévní mozkové příhodě;
fibrilace síní: 75 mg jednou denně. Současně se ASA užívá v denní dávce 75-100 mg (pokračuje se po ukončení léčby přípravkem Egithromb);
akutní koronární syndrom bez elevace ST segmentu (nestabilní angina pectoris, infarkt myokardu bez Q vlny): jednorázová nasycovací dávka 300 mg, poté 75 mg jednou denně. Současně je ASA předepisována v denní dávce 75–325 mg (nejlépe ne více než 100 mg, protože užívání vyšších dávek ASA je spojeno se zvýšeným rizikem krvácení). Maximální účinek se projeví do 3 měsíců po léčbě. Nejsou k dispozici žádné údaje o účinnosti léčby po dobu delší než 12 měsíců;
akutní infarkt myokardu s elevací segmentu ST: 75 mg jednou denně. Léčba začíná nasycovací dávkou, podání se kombinuje s ASA a v případě potřeby s trombolytiky. Účinnost léčby po dobu delší než 4 týdny nebyla studována.

Doporučení v případě vynechání pilulek:

uplynulo méně než 12 hodin: měli byste okamžitě užít vynechanou dávku a poté dodržovat obvyklý plán léčby;
uplynulo více než 12 hodin: další dávku je třeba užít v obvyklou dobu, dvojitá dávka je zakázána.

U pacientů s nízkou aktivitou izoenzymu CYP2C19 antiagregační účinek klopidogrelu klesá. Lze jej zlepšit použitím přípravku Egithromb ve vyšších dávkách (nasycovací dávka - 600 mg, poté - 150 mg jednou denně), avšak v současné době v klinických studiích, které berou v úvahu možné výsledky, nebyl stanoven optimální režim dávkování pro tyto pacienty.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí účinky přípravku Egithrombus (klasifikovány následovně: často - od> 1/100 do 1/1 000 do 1/10 000 do <1/1 000, velmi zřídka - <1/10 000):

z imunitního systému: zřídka - kožní vyrážka; velmi zřídka - kopřivka, sérová nemoc, angioedém, anafylaktoidní reakce;
na straně hematopoetického systému: často - krvácení (obvykle se vyskytuje během prvního měsíce léčby; při současném užívání ASA nebo ASA a heparinu, možné případy závažného krvácení); zřídka - prodloužená doba krvácení, eozinofilie, neutropenie, leukopenie, snížený počet krevních destiček; velmi vzácně - anémie (včetně aplastické), pancytopenie, granulocytopenie, agranulocytóza, těžká trombocytopenie (počet trombocytů ≤ 30 × 10 ⁹ / l), trombotická trombocytopenická purpura;
na straně systému srážení krve: často - krvácení (hematom);
na straně kardiovaskulárního systému: velmi zřídka - arteriální hypotenze, vaskulitida;
z centrálního a periferního nervového systému: zřídka - parestézie, závratě, bolesti hlavy; zřídka - systémové závratě; velmi zřídka - poruchy chuti, zmatenost, halucinace;
z močového systému: velmi zřídka - zvýšení sérového kreatininu, glomerulonefritida;
ze zažívacího systému: často - bolesti břicha, průjem, dyspepsie, gastrointestinální krvácení; zřídka - zácpa, nevolnost, gastritida, střevní distenze, zvracení, žaludeční a / nebo duodenální vřed, hemoragická mrtvice; velmi zřídka - stomatitida, kolitida (včetně lymfocytární a ulcerózní), pankreatitida, zhoršené jaterní funkční testy, hepatitida, akutní selhání jater;
z muskuloskeletálního systému: velmi zřídka - artritida, artralgie, myalgie;
z dýchacího systému: velmi zřídka - intersticiální pneumonitida, bronchospazmus;
na části kůže: zřídka - svědí pokožku; velmi zřídka - ekzém, erytematózní vyrážka, lichen planus, bulózní dermatitida (Stevens-Johnsonův syndrom, erythema multiforme, toxická epidermální nekrolýza);
ostatní: velmi zřídka - zvýšení tělesné teploty.

Předávkovat

V případě předávkování klopidogrelem může dojít k prodloužení doby krvácení, což může vést ke komplikacím.

Protilátky nejsou známy. Pokud je to nutné, provede se rychlé zkrácení doby krvácení pomocí transfuze krevních destiček.

speciální instrukce

Během léčby by měly být sledovány ukazatele systému hemostázy (aktivovaný parciální tromboplastinový čas, počet krevních destiček, testy funkční aktivity krevních destiček) a také funkční aktivita jater.

Egithromb by měl být používán s opatrností, pokud existuje riziko krvácení (například během operace nebo poranění), tendence ke krvácení (zejména nitrooční a gastrointestinální), užívání kyseliny acetylsalicylové, nesteroidní protizánětlivé léky, inhibitory glykoproteinu IIb / IIIa, heparin. Pacienti by měli být pečlivě sledováni lékařem, který po invazivních srdečních výkonech a chirurgických zákrocích dokáže okamžitě detekovat jakékoli známky krvácení (včetně latentního), zejména v prvních týdnech protidestičkové léčby. Současné užívání warfarinu se nedoporučuje, protože může dojít ke zvýšení vývoje krvácení.

Pokud je nutný chirurgický zákrok, měli by pacienti informovat lékaře o užívání léku. Pokud je antiagregační účinek nežádoucí, je třeba podávání přípravku Egithromb přerušit 7 dní před zákrokem.

Pokud během užívání klopidogrelu dojde ke krvácení, jeho zastavení trvá déle. Z tohoto důvodu by pacienti měli informovat svého lékaře o jakémkoli neobvyklém krvácení a také s lékařem koordinovat jakékoli další léky.

Kvůli nedostatku údajů se klopidogrel nedoporučuje používat při akutních (méně než 7 dnech) ischemických cévních mozkových příhodách.

Velmi vzácně byla po užívání klopidogrelu (někdy po krátkodobé léčbě) zjištěna trombotická trombocytopenická purpura charakterizovaná trombocytopenií a mikroangiopatickou hemolytickou anémií, kterou lze kombinovat s poruchou funkce ledvin, neurologickými příznaky a horečkou. Tento stav je potenciálně smrtelný, a proto vyžaduje urgentní léčbu, včetně použití plazmaferézy.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Složky přípravku Egitromba neovlivňují nebo mají zanedbatelný vliv na lidské schopnosti, včetně provádění potenciálně nebezpečných prací a řízení vozidel.

Aplikace během těhotenství a kojení

S klopidogrelem u těhotných žen nejsou žádné klinické zkušenosti. Egitrombus je v tomto období zakázán.

Není známo, zda se léčivo vylučuje do mateřského mléka, proto je jeho užívání během laktace kontraindikováno nebo se doporučuje kojení ukončit.

Použití v dětství

Účinnost a bezpečnost klopidogrelu u dětí a dospívajících do 18 let nebyla prokázána, proto se Egithromb v pediatrii nepoužívá.

S poruchou funkce ledvin

Léčba pacientů s chronickým selháním ledvin je prováděna s opatrností, protože zkušenosti s užíváním klopidogrelu k funkčnímu poškození ledvin jsou omezené.

Pro porušení funkce jater

U těžkého poškození jater je Egithrombus kontraindikován.

Léčba pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater probíhá opatrně, protože zkušenosti s tímto léčivem jsou omezené.

Použití u starších osob

Ve stáří není nutné dávku Egithrombu upravovat.

Lékové interakce

nesteroidní protizánětlivé léky, kyselina acetylsalicylová, nepřímá antikoagulancia, trombolytika, heparin: zvyšuje se antiagregační účinek, zvyšuje se riziko krvácení z gastrointestinálního traktu (při použití těchto kombinací je nutná zvláštní péče);
warfarin: je možné zvýšené krvácení (doporučuje se této kombinaci vyhnout);
inhibitory glykoproteinu IIb / IIIa: riziko zvýšeného krvácení se zvyšuje v případě chirurgického zákroku nebo poranění (je nutná opatrnost);
teofylin a digoxin: klopidogrel neovlivňuje jejich farmakokinetiku;
antacidová léčiva: absorpce klopidogrelu se při jejich působení nemění;
nifedipin, atenolol nebo jejich kombinace, stejně jako fenobarbital, cimetidin, estrogeny: při jejich současném užívání s Egithrombem neexistuje klinicky významná interakce;
nesteroidní protizánětlivé léky, fenytoin, tolbutamid: je možné zvýšit jejich plazmatické koncentrace, protože metabolit klopidogrelu je schopen potlačit aktivitu izoenzymu CYP2C9;
léky, které inhibují systém CYP2C19: mohou snížit koncentraci aktivního metabolitu klopidogrelu; silné a střední inhibitory tohoto systému se nedoporučuje používat současně s přípravkem Egithromb, pokud je taková kombinovaná léčba nezbytná, je vhodné zvolit lék s nejnižší inhibicí CYP2C19, například pantoprazol.

Analogy

Analogy Egitrombu jsou Aggregal, Agrenox, Aspirin Cardio, Acetylsalicylic acid of cardio, Brilinta, Detromb, Zylt, Integrilin, Cardiomagnil, Clopidex, Lirta, Pidogrel, Sanovask, Trombital, Fluder, Effient atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Egitromba

Lék se používá k profylaktickým účelům, takže neexistují prakticky žádné recenze přípravku Egithromb od pacientů.

Lékaři hodnotí lék z pozitivní stránky, protože může významně snížit riziko aterotrombotických a tromboembolických komplikací u kardiovaskulárních onemocnění, včetně prevence rozvoje cévní mozkové příhody.