Champix

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Champix: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Použití u starších osob
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Champix

ATX kód: N07BA03

Aktivní složka: vareniklin (vareniklin)

Výrobce: R-Pharm Germany (Německo), Pfizer Inc. (USA)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-21

Ceny v lékárnách: od 1069 rublů.

Koupit

Champix je lék používaný při léčbě závislosti na nikotinu.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma přípravku Champix - potahované tablety: bikonvexní ve tvaru tobolky, na jedné straně nápis „Pfizer“; 0,5 mg každý - bílý nebo téměř bílý, nápis na druhé straně - „CHX 0,5“; 1 mg každý - světle modrý, nápis na druhé straně - „CHX 1,0“[primární balení: 11 ks. (tab. 0,5 mg) v blistrech; 11 ks (tab. 0,5 mg) a 14 ks. (tab. 1 mg) v blistrech; 14 nebo 28 ks (tab. 1 mg) v blistrech; 56 ks (tab. 0,5 mg) v polyethylenových plechovkách s vysokou hustotou; 56 ks (tab. 1 mg) ve sklenici z polyethylenu o vysoké hustotě; sekundární balení: 11 ks (tab. 0,5 mg) v blistrech + 14 ks. (tab. 1 mg) v blistrech, v kombinovaném kartonovém balení 1 + 1 blistr; balení pro udržovací terapii: 11 ks (tab. 0,5 mg) + 14 ks. (tab. 1 mg) v blistrech a 28 ks. (tab. 1 mg) v blistrech,v kombinovaném kartonovém balení 1 +1 a 1 blistr; 14 nebo 28 ks (tab. 1 mg) v kombinovaném kartonovém balení 2 blistry; 14 ks (tab. 1 mg) v blistrech, v papírové krabičce s prvním kontrolním otevíráním 1, 2, 4 nebo 8 blistrů; 56 ks (tab. 500 nebo 1 mg) v plechovkách, v kartonu 1 plechovka; terciární balíček (celý kurz terapie, navržený na 12 týdnů): 11 ks. (tab. 0,5 mg) + 14 ks. (tab. 1 mg) v blistru + 28 ks. (tab. 1 mg) v blistru, v kombinovaném kartonovém balení 1 + 1 + 1 blistr; v kartonovém balení, dvě kombinovaná kartonová balení + 2 blistry po 28 ks. (tab. 1 mg)].(tab. 500 nebo 1 mg) v plechovkách, v lepenkové krabici 1 plechovka; terciární balíček (celý kurz terapie, navržený na 12 týdnů): 11 ks. (tab. 0,5 mg) + 14 ks. (tab. 1 mg) v blistru + 28 ks. (tab. 1 mg) v blistru, v kombinovaném kartonovém balení 1 + 1 + 1 blistr; v kartonovém balení, dvě kombinovaná kartonová balení + 2 blistry po 28 ks. (tab. 1 mg)].(tab. 500 nebo 1 mg) v plechovkách, v balení z lepenky 1 plechovka; terciární balíček (celý kurz terapie, navržený na 12 týdnů): 11 ks. (tab. 0,5 mg) + 14 ks. (tab. 1 mg) v blistru + 28 ks. (tab. 1 mg) v blistru, v kombinovaném kartonovém balení 1 + 1 + 1 blistr; v kartonové krabici, dva kombinované kartonové balíčky + 2 blistry po 28 ks (tab. 1 mg)].

Složení 1 tablety Champix:

účinná látka: vareniklin - 0,5 nebo 1 mg (ve formě vareniklin tartarátu - 0,85 nebo 1,71 mg);
pomocné složky (0,5 / 1 mg): mikrokrystalická celulóza - 62,57 / 125,13 mg; hydrogenfosforečnan vápenatý - 33,33 / 66,66 mg; sodná sůl kroskarmelózy - 2/4 mg; koloidní oxid křemičitý - 0,5 / 1 mg; stearát hořečnatý - 0,75 / 1,5 mg;
skořápka (0,5 mg): Opadry transparentní YS-2-19114-A (hypromelóza, triacetin) - 0,5 mg; Opadry bílý YS-1-18202-A (hypromelóza, oxid titaničitý, makrogol) - 4 mg;
skořápka (1 mg): Opadry blue 03B90547 (hliníkový lak na bázi indigokarmínu, hypromelózy, makrogolu, oxidu titaničitého) - 8 mg; Opadry čirý YS-2-19114-A (hypromelóza, triacetin) - 1 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Champix je určen k léčbě závislosti na nikotinu.

Vareniklin má vysokou afinitu a selektivitu, váže se na α4β2 n-cholinergní receptory v mozku, pro které je antagonistou v přítomnosti nikotinu a spolu s ním i částečným agonistou (ale v menší míře než nikotin). Nikotin se kompetitivně váže na stejné receptorové místo, ke kterému má vareniklin vyšší afinitu.

V důsledku užívání přípravku Champix klesá chuť na kouření a snižuje se závažnost projevů abstinenčního syndromu. Současně se snižuje pocit potěšení z kouření (antagonismus v přítomnosti nikotinu).

Klinické studie prokázaly, že vareniklin má statisticky významnou výhodu oproti bupropionu. Vareniklin také významně snižuje účinky odměny, ke kterým dochází při kouření, a může posílit kuřácký zvyk u pacientů, kteří kouří během léčby.

Pacienti, kteří nejsou ochotni / neschopní stanovit cíl přestat kouřit během 1–2 týdnů, mohou být požádáni, aby zahájili léčbu s výběrem vlastního data ukončení kouření v rozmezí 5 týdnů.

Pacienti, kteří se dříve pokusili přestat kouřit vareniklinem a kteří opakovaně dostávali léčbu vareniklinem, mají lepší míru potvrzené perzistující abstinence ve srovnání s placebem.

Farmakokinetika

C _max (maximální koncentrace látky) v krevní plazmě je obvykle dosaženo 3-4 hodiny po požití léku. Při pokračující terapii se rovnovážný stav vareniklinu vyvine do čtyř dnů. Po perorálním podání se přípravek Champix vstřebává téměř úplně. Má vysokou systémovou biologickou dostupnost, která nesouvisí s dobou užívání tablet během dne a příjmem potravy. Po jednorázovém podání 0,1–3 mg nebo opakovaném podání v denní dávce 1–3 mg jsou farmakokinetické parametry lineární.

Vareniklin je distribuován v tkáních, prochází hematoencefalickou bariérou a vstupuje do mozku. Má nízkou vazbu na bílkoviny krevní plazmy (≤ 20%), nezávisí na funkčním stavu ledvin a věku.

Biotransformace vareniklinu je minimální: 92% dávky se vylučuje v nezměněné formě ledvinami ve formě metabolitů - méně než 10%. V moči byly mezi metabolity nalezeny hydroxyvareniklin a N-karbamylglukuronid vareniklin. Vareniklin v krevní plazmě cirkuluje 91% nezměněný, z cirkulujících metabolitů - N-glukosylvareniklin a N-karbamylglukuronid vareniklinu.

T _1/2 (poločas) vareniklinu je přibližně 24 hodin. Vylučování ledvinami se provádí hlavně glomerulární filtrací v kombinaci s aktivní tubulární sekrecí.

Farmakokinetické procesy vareniklinu významně nezávisí na stavu kouření, věku, pohlaví, rase nebo souběžné léčbě.

Při průměrném stupni selhání ledvin s clearance kreatininu 30-50 ml / min je AUC (plocha pod křivkou koncentrace a času) 1,5krát vyšší než u pacientů bez renální dysfunkce; u těžkých poruch s clearance kreatininu <30 ml / min - 2,1krát. Vareniklin u pacientů s terminálním stadiem onemocnění ledvin je účinně odstraněn hemodialýzou.

Indikace pro použití

Podle pokynů je přípravek Champix předepsán k léčbě závislosti na nikotinu u dospělých.

Kontraindikace

konečné selhání ledvin;
věk do 18 let;
těhotenství a kojení;
individuální nesnášenlivost vůči komponentům Champix.

Návod k použití přípravku Champix: metoda a dávkování

Champix je určen k perorálnímu podání. Tablety se musí polykat celé a zapít vodou. Příjem potravy neovlivňuje účinnost léku.

U pacientů, kteří jsou motivováni přestat kouřit a mají další podporu a radu, je pravděpodobné, že budou v terapii úspěšní.

Příjem přípravku Champix by měl být zahájen 7-14 dní před datem, kdy se pacient rozhodl přestat kouřit. Můžete také zahájit léčbu a přestat kouřit mezi 8 a 35 dnem užívání drogy.

Doporučené schéma pro použití tablet Champix:

1-3 dny: 0,5 mg jednou denně;
4-7 dní: 2krát denně, 0,5 mg;
počínaje dnem 8 až do konce přijetí: 2krát denně, 1 mg.

Pokud pacient netoleruje probíhající terapii, lze dávku dočasně nebo průběžně snižovat.

Délka kurzu je 12 týdnů. Pokud pacient do konce tohoto období úspěšně přestal kouřit, doporučuje se pokračovat v léčbě: 12 týdnů, 1 mg dvakrát denně.

Je také možné postupně přestat kouřit. V takovém případě musíte do 12 týdnů přestat kouřit a do konce stanoveného období přestat kouřit. Poté bylo doporučeno pokračovat v léčbě: 12 týdnů, 1 mg dvakrát denně.

V případě selhání, pokud bylo možné zjistit jeho příčinu a byla přijata opatření k jeho odstranění, můžete kurz opakovat.

Lidé, kteří nedávno ukončili léčbu odvykání kouření, jsou vystaveni zvýšenému riziku relapsu kouření. Pokud existuje vysoké riziko relapsu, může být vhodné postupné snižování dávky.

Při mírné závažnosti selhání ledvin v případě nesnášenlivosti nežádoucích účinků lze frekvenci podávání snížit na 1krát denně. Stejný dávkovací režim je indikován u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin.

Vedlejší efekty

Syndrom z vysazení nikotinu (poruchy spojené s odvykáním kouření), bez ohledu na to, zda byl přípravek Champix použit, či nikoli: úzkost, dysforie a snížená nálada, podrážděnost, nespavost, pocity hněvu a nelibosti, motorický neklid, porucha koncentrace, snížená srdeční frekvence, přírůstek hmotnosti / zvýšená chuť k jídlu; mohou se také zhoršit souběžné duševní poruchy.

Ve většině případů je vývoj nežádoucích účinků pozorován v prvním týdnu léčby. Obvykle mají mírnou až střední povahu a jejich frekvence nezávisí na pohlaví, rase nebo věku pacienta.

Během léčby standardními dávkami byla nejčastěji zaznamenána nevolnost (v 28,6% případů). Zpravidla se vyskytuje v raných fázích léčby, má mírnou nebo střední závažnost a nevyžaduje zrušení přípravku Champix.

Vedlejší účinky, které nejčastěji vedly k přerušení léčby: nevolnost, bolest hlavy, nespavost, neobvyklé sny.

Možné nežádoucí účinky (> 10% - velmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - vzácně; <0,01% - velmi vzácné; s neznámou frekvencí):

muskuloskeletální systém: často - myalgie, artralgie, bolesti zad; zřídka - svalové křeče, ztuhlost kloubů, interkostální neuralgie (costochondritida);
nervový systém: velmi často - bolest hlavy; často - závratě, ospalost, změny chuťových vjemů, včetně jejich snížení; zřídka - motorický neklid, hypertonicita, dysforie, dysartrie, třes, porucha koordinace, hypestézie, snížené / zvýšené libido, apatie, letargie; zřídka - porušení mozkové cirkulace;
trávicí systém: velmi často - nevolnost; často - bolesti zubů, průjem, zvracení, zácpa, nadýmání, gastroezofageální refluxní choroba, žaludeční nepohodlí, dyspepsie, plynatost, xerostomie, bolesti břicha; zřídka - aftózní stomatitida, potažený jazyk, bolavé dásně, krev ve stolici, gastritida, říhání, porucha stolice, zvracení krví, střevní poruchy;
kardiovaskulární systém: zřídka - angina pectoris, fibrilace síní, tachykardie, palpitace; s neznámou frekvencí - infarkt myokardu;
dýchací systém: často - kašel, dušnost; zřídka - dysfonie, chrápání, alergická rýma, ucpání vedlejších nosních dutin, podráždění hltanu, infekce horních cest dýchacích, chrapot, bolest hltanu a hrtanu, rýma, ucpání dýchacích cest, exsudace v nosohltanu;
infekce: velmi často - nazofaryngitida; často - sinusitida, bronchitida; zřídka - virové / plísňové infekce;
reprodukční systém: zřídka - vaginální výtok, menoragie, sexuální dysfunkce;
močový systém: zřídka - pollakiurie, nokturie, glukosurie, polyurie;
psychika: velmi často - nespavost, neobvyklé sny; zřídka - bradyfrenie, panická reakce, výkyvy nálady, poruchy myšlení; s neznámou frekvencí - somnambulismus;
metabolismus: často - zvýšená / snížená chuť k jídlu; zřídka - polydipsie, anorexie; s neznámou frekvencí - diabetes mellitus, hyperglykémie;
sluchový a zrakový orgán: zřídka - zvýšené slzení, změna barvy skléry, tinnitus, skotom, bolest v oční bulvě, fotofobie, rozšířené zornice, krátkozrakost, zánět spojivek;
kůže a podkožní tkáně: často - svědění kůže, vyrážka; zřídka - zvýšené pocení v noci, hyperhidróza, akné, generalizovaná vyrážka, erytém;
laboratorní testy: často - přírůstek hmotnosti; zřídka - pokles amplitudy vlny T na elektrokardiogramu (EKG), deprese segmentu ST na EKG, pokles počtu krevních destiček, zvýšení koncentrace C-reaktivního proteinu, změna spermií, zvýšení krevního tlaku, zvýšení srdeční frekvence, změna funkce jater, proplachování kůže osoba, pokles koncentrace vápníku v krvi;
celkové poruchy: často - únava, bolest na hrudi; zřídka - chřipkový syndrom, pocit chladu, nepohodlí na hrudi, malátnost, horečka, narušení cirkadiánního rytmu spánku, astenie, cysta.

Odvykání kouření, bez ohledu na to, zda byla léčba přípravkem Champix provedena, je doprovázeno výskytem abstinenčního syndromu z nikotinu a exacerbací souběžných duševních poruch.

V průběhu poregistračních studií byly při ukončení léčby kouřením pomocí přípravku Champix pozorovány následující nežádoucí účinky: agitovanost, depresivní nálada, poruchy myšlení / chování, úzkost, psychóza, halucinace, výkyvy nálady, agresivní chování, pokusy o sebevraždu / nálada. Není možné přesně určit frekvenci jejich výskytu nebo příčinnou souvislost s účinkem léku. Ne všichni pacienti, kteří hlásili nežádoucí účinky, měli v anamnéze duševní onemocnění a ne všichni přestali kouřit.

Existují také informace o vývoji alergických reakcí - angioedému a ve vzácných případech kožních reakcí, včetně erythema multiforme a Stevens-Johnsonova syndromu.

Předávkovat

Nejsou známy žádné případy předávkování přípravkem Champix.

Vareniklin u pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin se vylučuje během hemodialýzy, avšak s hemodialýzou v případě předávkování nejsou žádné zkušenosti. V případě potřeby se provádí symptomatická léčba.

speciální instrukce

Odvykání kouření s / bez přípravku Champix vede k fyziologickým změnám ovlivňujícím farmakokinetiku nebo farmakodynamiku některých léků (zejména teofylinu, warfarinu a inzulínu), které mohou vyžadovat úpravu dávkovacího režimu. Kouření indukuje izoenzym CYP1A2; při odvykání kouření je možné zvýšení plazmatické koncentrace substrátů tohoto izoenzymu v krvi.

Během období léčby je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost neuropsychiatrických příznaků a potřebu postupného snižování dávky. V případě poruch myšlení / chování, agitovanosti nebo depresivní nálady neobvyklých pro pacienta, stejně jako rozvoje sebevražedného chování / nálady, je přípravek Champix zrušen. Po přerušení léčby často zmizely výše uvedené příznaky, ale v některých případech se tak nestalo. V této souvislosti by měl být až do úplného vymizení život ohrožujících poruch zaveden lékařský dohled nad stavem pacientů.

Před předepsáním přípravku Champix je nutné zjistit, zda pacient v minulosti měl nějaké duševní poruchy. V takových případech by měla být léčba prováděna s opatrností.

U pacientů s kardiovaskulárními chorobami během užívání přípravku Champix došlo k mírnému zvýšení výskytu komplikací těchto onemocnění. V případě nástupu příznaků charakteristických pro cévní mozkovou příhodu nebo infarkt myokardu byste se měli poradit se svým lékařem.

Během léčby se vyskytly případy záchvatů (při absenci anamnézy). Výsledkem je, že při předepisování přípravku Champix pacientům s anamnézou záchvatů nebo za přítomnosti jiných stavů, které snižují práh křečovité pohotovosti, je třeba postupovat opatrně.

U 3% pacientů bylo dokončení kurzu léčby přípravkem Champix doprovázeno zvýšenou podrážděností, chutí na kouření, nespavostí a / nebo depresí. Pacienti by měli být na takové komplikace upozorněni. Může být nutné snížit dávku.

Existují důkazy o hypersenzitivních reakcích během léčby, včetně angioedému. Klinické příznaky této komplikace zahrnují otok obličeje, úst (rtů, jazyka, dásní), krku (hltanu a hrtanu) a končetin. Kromě toho jsou vzácně hlášeny případy život ohrožujícího angioedému. Z důvodu nebezpečí poškození respiračních funkcí může být během léčby vyžadována pohotovostní lékařská péče. Pokud se objeví jakékoli příznaky reakcí z přecitlivělosti, měli by pacienti okamžitě přestat užívat přípravek Champix a konzultovat s lékařem.

Jsou vzácně hlášeny závažné život ohrožující kožní reakce, včetně Stevens-Johnsonova syndromu a erythema multiforme. Jakmile se objeví jejich první příznaky, měla by být léčba okamžitě zastavena.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Před hodnocením individuální odpovědi na léčbu přípravkem Champix se pacientům doporučuje, aby odmítli řídit vozidla.

Aplikace během těhotenství a kojení

Přípravek Champix není předepisován během těhotenství / kojení.

Použití v dětství

Přípravek Champix není předepisován pacientům mladším 18 let, protože s jeho použitím u této věkové skupiny pacientů jsou jen malé zkušenosti.

S poruchou funkce ledvin

Kontraindikace: selhání ledvin v konečném stadiu.

Použití u starších osob

Při předepisování tablet Champix starším pacientům je třeba vzít v úvahu vysokou pravděpodobnost poškození funkce ledvin, proto je vhodné je před zahájením léčby vyhodnotit.

Lékové interakce

Nebyla zjištěna žádná klinicky významná interakce vareniklinu s jinými léky. Při kombinovaném použití není nutná úprava dávky.

Možné interakce:

cimetidin: AUC vareniklinu se významně zvýší; v případě závažného selhání ledvin se této kombinaci nedoporučuje;
alkohol: jeho toxický účinek se může zvýšit (příčinná souvislost nebyla stanovena);
náplasti s obsahem nikotinu: průměrný systolický tlak je významně snížen; zvyšuje se pravděpodobnost vzniku dyspepsie, nevolnosti, závratí, zvracení, bolesti hlavy.

Analogy

Analogy Champix jsou: Tabex, Bupropion, Lobelin, Cytizin, Zyban, Mebikar, Gamibazin, Nikvitin, Nicorette, Nicotin USP, Nicotinell a další.

Podmínky skladování

Skladujte při 15-30 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Champix

Recenze na Champix jsou většinou pozitivní. Pacienti si všimnou, že droga pomáhá přestat kouřit, přestože to není vždy snadno tolerováno.

Z nedostatků poukazují na jeho vysoké náklady, nepřítomnost v mnoha lékárnách, stejně jako vývoj v některých případech vedlejších účinků, projevující se nejčastěji ve formě ranní nevolnosti, přírůstku hmotnosti.

Cena přípravku Champix v lékárnách

Přibližná cena přípravku Champix je: pro 14, 28 nebo 112 tablet po 1 mg: 1252-1373, 1252-1447 nebo 3129-3417 rublů; pro sadu 11 tablet po 0,5 mg a 14 tablet po 1 mg: 1174-1356 rublů.