Perfalgan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Perfalgan: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Perfalgan

ATX kód: N02BE01

Aktivní složka: paracetamol (paracetamol)

Výrobce: Bristol-Myers Squibb (Francie), Bristol-Myers Squibb, SrL Itálie

Popis a fotografie aktualizovány: 22.11.2018

Perfalgan je narkotikum s výrazným analgetickým a antipyretickým účinkem.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma Perfalgan - infuzní roztok: čirá kapalina, slabě nažloutlá nebo bezbarvá, bez viditelných mechanických nečistot [v lahvičce z bezbarvého průhledného skla 50 nebo 100 ml, v papírové krabičce 1 nebo 12 lahví (pro nemocnice)].

Složení 1 ml roztoku:

účinná látka: paracetamol - 10 mg;
pomocné složky: mannitol, monohydrát hydrochloridu cysteinu, dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného, hydroxid sodný, koncentrovaná kyselina chlorovodíková, dusík, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Paracetamol, účinná látka přípravku Perfalgan, má analgetický, antipyretický a slabý protizánětlivý účinek. Mechanismus jeho působení spočívá v blokování aktivity cyklooxygenázy 1 a 2 v centrálním nervovém systému, inhibici syntézy prostaglandinů, převládajícím vlivu na centra bolesti a termoregulaci v hypotalamu. Praktická absence protizánětlivého účinku je vysvětlena neutralizací účinku paracetamolu na cyklooxygenázu v zánětlivých tkáních buněčnými peroxidázami. Paracetamol nepříznivě neovlivňuje sliznici gastrointestinálního traktu a metabolismus vody a elektrolytů (retence vody a sodíku), protože se nepodílí na syntéze prostaglandinů v periferních tkáních.

Farmakokinetika

Maximální koncentrace (C _max) paracetamolu v krevní plazmě po intravenózní infuzi léčiva v dávce 500 nebo 1000 mg je 15, respektive 30 μg / ml a je jich dosaženo po 15 minutách. Distribuční objem (V _d) je 1 l / kg. Paracetamol se slabě váže na plazmatické bílkoviny. Má schopnost pronikat hematoencefalickou bariérou. Po intravenózní infuzi dávky 1 000 mg po 20 minutách je v mozkomíšním moku zaznamenán významný obsah paracetamolu - přibližně 1,5 μm / ml.

Účinná látka se metabolizuje v játrech a tvoří glukuronidy a sulfáty. Malá část (4%) dávky je biotransformována za účasti enzymu cytochromu P450 na aktivní meziprodukt N-acetylbenzochinonimin, který za normálních podmínek rychle neutralizuje sníženým obsahem glutathionu a po vazbě s kyselinou merkaptopurovou a cysteinem je vylučován močí. Za podmínek masivní intoxikace se však koncentrace tohoto toxického metabolitu zvyšuje.

Poločas (T _1/2) paracetamolu je: u dospělých - 2,7 hodiny; u dětí - 1,5–2 hodiny. Celková světlá výška je 18 l / h. Lék se vylučuje hlavně ledvinami: přibližně 90% přijaté dávky - během dne močí, hlavně ve formě glukuronidu (60 až 80%) a síranu (20 až 30%); beze změny - méně než 5% užité dávky.

U pacientů se závažnou renální insuficiencí (s clearance kreatininu méně než 10 - 30 ml / min) se vylučování léku trochu zpomaluje, T _1/2 je v rozmezí od 2 do 5,3 hodiny. Rychlost vylučování glukuronidu a síranu je u těchto pacientů třikrát nižší než u zdravých lidí.

Indikace pro použití

bolestivý syndrom střední a nízké intenzity různého původu (včetně bolesti hlavy, zubů, migrény, neuralgie, algomenorey, myalgie, bolesti při popáleninách, úrazech i po chirurgických zákrocích);
febrilní syndrom u infekčních a zánětlivých onemocnění.

Podle pokynů se přípravek Perfalgan také používá k rychlému úlevě od bolesti a horečky, a to i v případech obtíží při užívání léku perorálně.

Kontraindikace

Absolutní:

těžká jaterní dysfunkce;
věk dětí do 1 roku;
přecitlivělost na paracetamol nebo propacetamol hydrochlorid (paracetamol proléčivo) nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva.

Relativní (použití Perfalganu vyžaduje opatrnost):

závažné selhání ledvin (s clearance kreatininu nižší než 30 ml / min);
benigní hyperbilirubinemie (včetně virové hepatitidy, Gilbertova syndromu, alkoholického poškození jater);
chronický alkoholismus;
nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
těhotenství, období laktace;
starší věk.

Návod k použití Perfalganu: metoda a dávkování

Perfalgan se podává intravenózně formou infuze po dobu 15 minut jednou.

Je povoleno další zředění léčiva 0,9% roztokem chloridu sodného, maximálně 10krát. Naředěný roztok musí být použit do jedné hodiny po přípravě, včetně doby infuze.

Nepoužitý roztok v otevřené lahvičce musí být zničen.

Doporučené dávkovací režimy přípravku Perfalgan:

děti od 1 do 11 let (s hmotností do 34 kg): 15 mg / kg tělesné hmotnosti paracetamolu na infuzi (1,5 ml roztoku na 1 kg tělesné hmotnosti) až 4krát denně. Maximální denní dávka je 60 mg / kg. Interval mezi injekcemi by měl být alespoň 4 hodiny;
dospělí a dospívající starší 12 let s hmotností od 35 do 50 kg: 15 mg / kg tělesné hmotnosti na infuzi (1,5 ml / kg). Maximální denní dávka je 60 mg / kg. Minimální interval mezi injekcemi je 4 hodiny;
dospělí a dospívající starší 12 let s tělesnou hmotností vyšší než 50 kg: maximální jednotlivá dávka je 1 000 mg (1 lahvička po 100 ml), denní dávka je 4 000 mg. Interval mezi injekcemi by měl být nejméně 4 hodiny.

U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin a / nebo jater, s Gilbertovým syndromem a u starších pacientů se doporučuje snížit denní dávku přípravku Perfalgan a podávat jej v intervalech nejméně 8 hodin.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí reakce ze systémů a orgánů:

orgány gastrointestinálního traktu: zvýšení enzymatické aktivity jaterních transamináz (zpravidla bez rozvoje žloutenky);
hematopoetické orgány: trombocytopenie;
kardiovaskulární systém: arteriální hypotenze;
kůže: svědění kůže, vyrážka na kůži a / nebo sliznicích (obvykle kopřivková nebo erytematózní), Quinckeho edém.

Předávkovat

V případě akutního předávkování paracetamolem do 24 hodin po podání se mohou objevit následující příznaky: bledost kůže, gastrointestinální poruchy (snížená chuť k jídlu, nevolnost / zvracení, průjem, bolesti břicha, bolesti břicha). 12-13 hodin po podání přípravku Perfalgan dochází ke zvýšení aktivity jaterních enzymů, hladin laktátdehydrogenázy a bilirubinu a ke snížení hladin protrombinu. V případě jednostupňového podávání paracetamolu dospělým od 7,5 g nebo dětem nad 140 mg / kg dochází k cytolýze hepatocytů s nevratnou a úplnou nekrózou jater, nástupem selhání jater, encefalopatií a metabolickou acidózou, což může vést ke kómatu a smrti.

V případě chronického předávkování se může 2-4 dny po překročení dávky paracetamolu objevit hepatotoxický účinek, který je charakterizován obecnými (slabost, bolest, zvýšené pocení, slabost) a specifickými jaterními příznaky. Hepatotoxický účinek může způsobit rozvoj hepatonekrózy, jaterní encefalopatie (deprese vyšší nervové aktivity, poruchy myšlení, agitovanosti a strnulosti), deprese dýchání, hypoglykemie, záchvaty, arytmie, poruchy srážení krve, metabolická acidóza, mozkový edém, kóma, trombohemoragický syndrom.

Ve vzácných případech se zhoršená funkce jater vyvíjí rychlostí blesku a může být komplikována selháním ledvin (akutní tubulární nekróza).

Při léčbě akutního předávkování se doporučuje podávat dárcům a prekurzorům syntézy glutathionu - methioninu - skupiny SH 8–9 hodin po něm a po 12 hodinách - zavedení N-acetylcysteinu. Další podávání methioninu a N-acetylcysteinu závisí na obsahu paracetamolu v krvi a na době, která uplynula po podání jeho zvýšené dávky.

speciální instrukce

Během období dlouhodobého užívání přípravku Perfalgan je nutné sledovat fungování jater a obraz periferní krve.

U pacientů s alkoholickou hepatózou jater během léčby paracetamolem se zvyšuje riziko vzniku poruch jater.

Při stanovení množství kyseliny močové a glukózy v krevní plazmě je třeba mít na paměti, že přípravek Perfalgan může narušit laboratorní testy.

Otevřená a nepoužitá lahvička s lékem musí být zničena.

Aplikace během těhotenství a kojení

Paracetamol má schopnost pronikat placentární bariérou. Negativní účinek léčiva na lidský plod však dosud nebyl zaznamenán. Experimentální studie neprokázaly embryotoxické, mutagenní a teratogenní účinky přípravku Perfalgan.

Částečné uvolňování paracetamolu nastává v mateřském mléce - 0,04–0,23% dávky léku užívaného matkou se nachází v mléce.

Pokud je nutné užívat Perfalgan během těhotenství a kojení, je nutné pečlivě analyzovat poměr očekávaných přínosů léčby pro matku a potenciálních rizik pro plod nebo dítě.

Použití v dětství

Perfalgan je kontraindikován pro děti do 1 roku.

Děti od 1 roku mohou vstoupit do léku podle dávkovacího režimu.

S poruchou funkce ledvin

Při použití přípravku Perfalgan u pacientů se závažným selháním ledvin (clearance kreatininu pod 30 ml / min) je nutná opatrnost.

Pro porušení funkce jater

U těžké jaterní dysfunkce se nedoporučuje předepisovat lék.

Pacientům s alkoholickým poškozením jater by měl být přípravek Perfalgan podáván s opatrností.

Použití u starších osob

Starší věk je relativní kontraindikací užívání paracetamolu.

Lékové interakce

Užívání paracetamolu současně s některými léky může vést k rozvoji následujících účinků:

barbituráty, ethylalkohol, fenytoin, fenylbutazon, rifampicin, tricyklická antidepresiva a další induktory mikrozomální oxidace v játrech: zvýšení produkce hydroxylovaných aktivních metabolitů, což zvyšuje riziko těžké intoxikace i v případě malého předávkování paracetamolem. Dlouhodobé užívání barbiturátů snižuje účinnost paracetamolu;
inhibitory mikrosomální oxidace (včetně cimetidinu): snižují pravděpodobnost hepatotoxického účinku;
nesteroidní protizánětlivé léky: při dlouhodobém společném užívání - zvýšené riziko rozvoje nefropatie, papilární nekrózy ledvin a chronického selhání ledvin v konečném stadiu;
salicyláty: při dlouhodobém současném užívání s vysokými dávkami paracetamolu - zvýšení rizika rakoviny močového měchýře nebo rakoviny ledvin;
Diflunisal: 50% zvýšení koncentrace paracetamolu v krevní plazmě, což zvyšuje pravděpodobnost vzniku hepatotoxicity.

Analogy

Perfalganovými analogy jsou Ifimol, Paracetamol, Paracetamol Kabi, Paracetamol Routek a další.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotách mezi 15 a 30 ° C.

Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Perfalgan

O Perfalganu je jen velmi málo recenzí. Na základě dostupných údajů lze vyvodit závěr, že jeho účinnost je nepochybná, ale lék není vhodný pro všechny pacienty. Proto byste měli přípravek Perfalgan používat opatrně a v případě negativních projevů o nich okamžitě informujte svého lékaře.