Urotol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Urotol: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Urotol

ATX kód: G04BD07

Aktivní složka: tolterodin (tolterodin)

Výrobce: Zentiva ks (Česká republika)

Popis a aktualizace fotografií: 26.10.2018

Ceny v lékárnách: od 324 rublů.

Koupit

Urotol je léčivo s antidysurickým, m-anticholinergním účinkem.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma uvolňování urotolu - potahované tablety: kulaté bikonvexní; 1 mg - žlutá; 2 mg - bílá (v papírové krabičce 2 nebo 4 blistry po 14 tabletách).

Složení 1 tablety:

účinná látka: tolterodin hydrotartrát - 1 nebo 2 mg;
pomocné složky (1, respektive 2 mg): stearylfumarát sodný - 1,5 / 3 mg; mikrokrystalická celulóza - 73/146 mg; koloidní oxid křemičitý - 1/2 mg; sodná sůl karboxymethylovaného škrobu (typ A) - 3,5 / 7 mg;
skořápka (1, respektive 2 mg): hypromelóza 2910/5 - 1,75 / 3,5 mg; makrogol 6000 - 0,3 / 0,6 mg; barvivo žlutý oxid železitý - 0,05 / 0 mg; mastek - 0,25 / 0,5 mg; oxid titaničitý - 0,15 / 0,4 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Urotol je jedním z m-anticholinergik.

Tolterodin a jeho 5-hydroxymethylderivát jsou vysoce specifické pro muskarinové receptory, kompetitivně blokují m-cholinergní receptory s nejvyšší selektivitou pro receptory močového měchýře (ve srovnání s receptory slinných žláz).

Urotol snižuje kontraktilní aktivitu detruzoru, tonus hladkého svalstva močových cest a také snižuje slinění.

Při použití ve vyšších terapeutických dávkách zvyšuje množství zbytkové moči a způsobuje neúplné vyprazdňování močového měchýře.

Neinhibuje CYP2D6, 2C19, 1A2 nebo 3A4.

Terapeutický účinek přípravku Urotol je dosažen po 4 týdnech užívání.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se tolterodin rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Doba k dosažení C _max (maximální koncentrace) v séru je 1–2 hodiny.

V rozmezí terapeutických dávek (od 1 do 4 mg) existuje lineární vztah mezi dávkou léčiva a _Cmax v séru v krvi.

Absolutní biologická dostupnost tolterodinu je 17% (u většiny pacientů) a 65% (u jedinců s nedostatkem CYP2D6).

Jídlo neovlivňuje biologickou dostupnost léčiva, i když se koncentrace tolterodinu zvyšuje, pokud se užívá s jídlem.

K vazbě tolterodinu a 5-hydroxymethyl metabolitu dochází hlavně u orosomukoidových nenavázaných frakcí - 3,7%, respektive 36%. V _d (objem distribuce) tolterodinu je 113 litrů.

AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) tolterodinu u jedinců s nedostatkem CYP2D6 přibližně odpovídá součtu hodnot AUC tolterodinu a 5-hydroxymethylového metabolitu u většiny pacientů se stejným režimem dávkování. Tolerance, bezpečnost a klinický účinek přípravku Urotol tedy nezávisí na aktivitě CYP2D6.

Tolterodin je metabolizován hlavně v játrech polymorfním enzymem CYP2D6. Ve výsledku se vytvoří farmakologicky aktivní 5-hydroxymethylový metabolit, který se poté metabolizuje na N-dealkylovanou 5-karboxylovou kyselinu a 5-karboxylovou kyselinu. 5-hydroxymethyl metabolit má farmakologické vlastnosti blízké tolterodinu, ve většině případů významně zvyšuje účinek léčiva.

Tolterodin se sníženým metabolizmem (s nedostatkem CYP2D6) podléhá dealkylaci izoenzymy CYP3A4 za vzniku N-dealkylovaného tolterodinu, který nemá žádnou farmakologickou aktivitu.

U většiny pacientů je systémová sérová clearance tolterodinu přibližně 30 l / h. T _1/2 (poločas) tolterodinu se mění během 2-3 hodin, 5-hydroxymethyl metabolit - od 3 do 4 hodin. Při sníženém metabolismu je toto číslo přibližně 10 hodin.

Snížení clearance mateřské sloučeniny u pacientů s nedostatkem CYP2D6 vede ke zvýšení koncentrace tolterodinu (přibližně 7krát) na pozadí nezjistitelných koncentrací 5-hydroxymethylového metabolitu.

Asi 17% tolterodinu se vylučuje stolicí, 77% močí. Méně než 1% dávky se vylučuje beze změny, přibližně 4% - jako 5-hydroxymethyl metabolit. N-dealkylovaná kyselina 5-karboxylová představuje asi 29% a 5-karboxylová kyselina 51% množství vyloučeného močí.

U jaterní cirhózy se hodnota AUC tolterodinu a jeho aktivního 5-hydroxymethyl metabolitu zvyšuje přibližně dvakrát.

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (rychlost glomerulární filtrace ≤ 30 ml / min) je průměrná AUC tolterodinu a 5-hydroxymethyl metabolitu dvakrát vyšší. U těchto pacientů je plazmatický obsah dalších metabolitů významně vyšší (klinický význam není znám).

Indikace pro použití

Podle pokynů je Urotol předepsán k léčbě hyperreflexie (hyperaktivity, nestability) močového měchýře, která se projevuje ve formě častého, naléhavého nutkání na močení, zvýšené frekvence močení a / nebo močové inkontinence.

Kontraindikace

Absolutní:

glaukom s uzavřeným úhlem, refrakterní k léčbě;
zpoždění močení;
myasthenia gravis;
megakolon;
těžká ulcerózní kolitida;
věk do 18 let;
období laktace;
individuální nesnášenlivost jakékoli složky léku.

Relativní (Urotol je předepsán pod lékařským dohledem):

závažná obstrukce dolních močových cest (spojená s rizikem retence moči);
neuropatie;
zvýšené riziko snížené gastrointestinální motility;
poškození ledvin / jater;
obstrukční onemocnění gastrointestinálního traktu (zejména pylorická stenóza);
kýla jícnového otvoru bránice;
těhotenství.

Návod k použití Urotolu: metoda a dávkování

Tablety Urotol se užívají perorálně, bez ohledu na jídlo.

Doporučený dávkovací režim: 2 mg dvakrát denně.

Na základě individuální tolerance léčiva lze jednu dávku snížit na 1 mg. Ve stejné dávce je Urotol předepsán pro poškození ledvin / jater, stejně jako na pozadí současného užívání s ketokonazolem nebo jinými silnými inhibitory CYP3A4.

Účinnost léčby by měla být přehodnocena 2-3 měsíce po zahájení léčby.

Vedlejší efekty

kůže: suchá kůže;
nervový systém: parestézie, závratě, poruchy vědomí, nervozita, halucinace, ospalost, bolest hlavy;
imunitní systém: velmi zřídka - Quinckeho edém, alergické reakce;
smyslové orgány: narušení akomodace, syndrom suchého oka;
močový systém: retence moči;
trávicí systém: xerostomie, zvracení, dyspepsie, bolesti břicha, zácpa, plynatost; zřídka - gastroezofageální reflux;
kardiovaskulární systém: zřídka - zvýšená srdeční frekvence, tachykardie, arytmie;
další: přibývání na váze, bolest na hrudi, únava, bronchitida, periferní edém.

Předávkovat

Hlavní příznaky: retence moči, mydriáza, paréza akomodace, bolestivé nutkání na močení, halucinace, křeče, silné neklid, tachykardie, respirační selhání, prodloužení QT intervalu.

Terapie: jmenování aktivního uhlí, výplach žaludku. Další opatření závisí na příznacích předávkování:

křeče nebo silné neklid: benzodiazepinové anxiolytika;
halucinace, silné neklid: fyzostigmin;
tachykardie: beta-blokátory;
respirační selhání: umělá plicní ventilace;
mydriáza: přemístění pacienta do temné místnosti a / nebo pilokarpinu v očních kapkách;
zadržování moči: katetrizace močového měchýře.

speciální instrukce

Před zahájením kurzu je třeba vyloučit organické příčiny naléhavého a častého nutkání na močení.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období léčby, při řízení motorových vozidel, je třeba dbát opatrnosti, která je spojena s pravděpodobností vzniku poruch akomodace.

Aplikace během těhotenství a kojení

těhotenství: terapie může být prováděna pod lékařským dohledem po posouzení rovnováhy přínosů a rizik;
období kojení: užívání přípravku Urotol je kontraindikováno (údaje o tom, zda se léčivá látka vylučuje do mateřského mléka, nejsou uvedeny).

Ženy v plodném věku musí během léčby používat spolehlivé metody antikoncepce.

Použití v dětství

Pacientům mladším 18 let nejsou tablety přípravku Urotol předepisovány (bezpečnostní profil nebyl studován).

S poruchou funkce ledvin

Urotol u pacientů s poruchou funkce ledvin by měl být užíván pod lékařským dohledem v denní dávce 2 mg.

Pro porušení funkce jater

Urotol u pacientů se zhoršenou funkcí jater by měl být používán pod lékařským dohledem v denní dávce 2 mg.

Lékové interakce

Možné interakce:

makrolidová antibiotika (erythromycin, klarithromycin), inhibitory proteázy, antifungální látky (mikonazol, ketokonazol, itrakonazol) a další silné inhibitory CYP3A4: zvýšení sérové koncentrace tolterodinu v krvi, což vede ke zvýšenému riziku předávkování urotolem (kombinace se nedoporučuje);
léky s anticholinergním účinkem: zvýšení účinku urotolu a zvýšení pravděpodobnosti nežádoucích účinků;
agonisté muskarinových cholinergních receptorů: snížená účinnost tolterodinu;
prokinetika (metoklopramid, cisaprid): oslabení jejich účinku;
léky metabolizované izoenzymy CYP2D6 nebo CYP3A4 (induktory a inhibitory): pravděpodobnost farmakokinetické interakce.

Analogy

Analogy urotolu jsou: Detrusitol, Uroflex, Roliten.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C v původním obalu. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Urotol

Recenze o Urotolu se liší. Je zaznamenána jeho vysoká účinnost a dobrá tolerance. V ostatních případech naznačují nedostatek terapeutického účinku a vysoké náklady.