Androkur Depo - Návod K Použití, Cena Injekcí, Recenze, Analogy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Androkur Depot

Androkur Depot: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Použití v dětství
10. V případě poruchy funkce ledvin
11. Za porušení funkce jater
12. Použití u starších osob
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Androcur Depot

ATX kód: G03HA01

Aktivní složka: cyproteron (cypoteron)

Výrobce: Bayer AG (Německo)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-10-07

Olejový roztok pro intramuskulární (i / m) podání Androkur Depot

Androkur Depo je antiandrogenní hormonální lék.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě olejového roztoku pro intramuskulární (i / m) podání: čirá kapalina od bezbarvé až nažloutlé barvy (3 ml každá ve skleněných ampulích z tmavého skla, 3 ampule v kartonové paletě, v kartonové krabičce 1 paleta a návod k použití Androkuru Sklad).

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka: cyproteronacetát - 100 mg;
pomocné složky: benzylbenzoát, ricinový olej.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Androkur Depo je antiandrogenní hormonální léčivo, které má gestagenní a antigonadotropní účinek. Jeho účinná látka - cyproteron - kompetitivně inhibuje účinek androgenů na jejich cílové orgány a potlačuje androgenní stimulaci tkáně prostaty. Má centrální antigonadotropní účinek a pomáhá snižovat syntézu testosteronu ve varlatech a jeho koncentraci v krevním séru.

Užívání cyproteronu u mužů způsobuje účinky, jako je inhibice potence, libido a funkce varlat, které jsou reverzibilní a po ukončení léčby zcela vymizí.

Výsledky standardních předklinických studií toxicity cyproteronu naznačují, že při dlouhodobém podávání přípravku Androkur Depot neexistuje žádné specifické riziko pro lidské tělo.

Farmakokinetika

Po intramuskulárním (i / m) podání se cyproteron uvolňuje pomalu a úplně, jeho absolutní biologická dostupnost se považuje za úplnou. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 2–3 dnech a činí 180 ± 54 ng / ml. Poločas (T _1/2) je přibližně 3 až 5 dní. Celková clearance cyproteronu ze séra je 1,4 až 4,2 ml / min / kg.

Vazba na bílkoviny (albumin) krevní plazmy je až 96%, ve volné formě v krvi je pouze 3,5-4% podané dávky. Změna hladiny SHBG (globulin, který váže pohlavní hormony) v důsledku nespecifického spojení cyproteronu s plazmatickými proteiny nemá vliv na farmakokinetiku léčiva.

Vzhledem k tomu, že v konečné fázi distribuce T _1/2 cyproteronu z krevní plazmy je dlouhá, můžeme předpokládat jeho kumulaci na pozadí zavedení opakovaných dávek. Rovnovážné koncentrace je dosaženo přibližně 35 dnů po podání první dávky přípravku Androkur Depot.

Cypoteron je metabolizován hydroxylací a konjugací. V krevní plazmě je hlavním metabolitem 15β-hydroxy derivát. Katalyzátorem první fáze metabolismu je hlavně izoenzym cytochromu P ₄₅₀ CYP3A4.

S močí a žlučí se hlavní část podané dávky vylučuje ve formě metabolitů, pouze malé množství se vylučuje žlučí beze změny.

Indikace pro použití

nefunkční rakovina prostaty;
zvýšená sexuální touha u mužů se sexuálními odchylkami.

Kontraindikace

Absolutní:

onemocnění jater (včetně Rotorovho syndromu, Dubin-Johnsonova syndromu);
anamnéza novotvarů v játrech nebo v současnosti (s výjimkou metastáz rakoviny prostaty do jater);
kachexie (s výjimkou kachexie u rakoviny prostaty);
těžká chronická deprese;
meningiom, včetně historie;
tromboembolismus a trombóza;
věk do 18 let;
přecitlivělost na složky přípravku Androkur Depot.

Kromě toho je kontraindikováno použití léku k léčbě zvýšené sexuální touhy u mužů se sexuálními abnormalitami ve funkčních poruchách jater, těžkém diabetes mellitus s angiopatií, srpkovitou anémií, tromboembolismem a trombózou v anamnéze.

Androkur Depo se doporučuje používat s opatrností u pacientů s diabetes mellitus, s malabsorpčním syndromem glukózy-galaktózy, intolerancí mléčného cukru, nedostatkem laktázy.

Při léčbě neoperovatelného karcinomu prostaty buďte opatrní a předepisujte přípravek Androkur Depot pouze po individuálním posouzení poměru přínosů a rizik u pacientů s anamnézou trombózy a tromboembolismu, srpkovitou anémií, těžkým diabetes mellitus s angiopatií.

Androkur Depot, návod k použití: metoda a dávkování

Olejový roztok je určen výhradně pro intramuskulární podání. Injekce přípravku Androkura Depot by měly být prováděny hluboce a velmi pomalu. To je způsobeno skutečností, že v důsledku mikroembolismu plicní tepny s olejovým roztokem se v některých případech může objevit kašel, dušnost, bolest na hrudi a další příznaky, včetně vazovagálních reakcí ve formě malátnosti, závratí, zvýšeného pocení, parestézie nebo mdloby. Tyto reakce jsou reverzibilní, jejich vývoj je možný jak během injekce, tak bezprostředně po ní. Inhalace kyslíku se běžně používá jako udržovací terapie.

Nedovolte intravaskulární podání léku.

Doporučené dávkování:

neoperovatelný karcinom prostaty: 300 mg 1krát za 7 dní. Lékař stanoví délku léčby individuálně. Po zlepšení stavu nebo dosažení remise se nedoporučuje přerušit průběh léčby nebo snížit dávku přípravku Androkur Depo;
snížení zvýšené sexuální touhy u mužů se sexuálními odchylkami: 300 mg jednou za 10-14 dní. Ve výjimečných případech, kdy požadovaný klinický účinek chybí na pozadí obvyklé dávky, je možné použít dávku 600 mg 1krát za 10–14 dní, což je výhodnější aplikovat 300 mg do každého hýždí. Po dosažení uspokojivé odpovědi na terapii je třeba pokusit se snížit dávku léku postupným prodlužováním intervalu mezi injekcemi. Stabilního účinku je dosaženo při dlouhodobém užívání přípravku Androkur Depot na pozadí současné psychoterapie.

U selhání ledvin a u starších pacientů není úprava dávky nutná.

U pacientů s jaterní nedostatečností je použití přípravku Androkur Depo možné pouze po normalizaci jaterních parametrů.

Vedlejší efekty

Při použití přípravku Androkur Depot byly zaznamenány následující nežádoucí účinky (kritéria pro hodnocení výskytu: velmi často - ≥ 10%; často - od ≥ 1% do <10%; zřídka - od ≥ 0,1% do <1%; zřídka - od ≥ 0, 01% až <0,1%; velmi zřídka - <0,01%; frekvence nebyla stanovena - podle hlášení není možné stanovit frekvenci výskytu nežádoucích účinků):

z hematopoetického systému: frekvence není stanovena - anémie;
ze strany cév: frekvence není stanovena - vazovagální reakce, mastný mikroembolismus plicní tepny, trombóza, tromboembolismus;
z dýchacího systému: často - dušnost;
z imunitního systému: zřídka - reakce přecitlivělosti;
na straně genitálií a mléčných žláz: velmi často - reverzibilní pokles libida, potlačení spermatogeneze, impotence; často - gynekomastie;
z gastrointestinálního traktu: frekvence neznámá - nitrobřišní krvácení;
na straně hepatobiliárního systému: často - selhání jater, žloutenka, hepatitida;
na straně muskuloskeletálního systému: frekvence není stanovena - osteoporóza;
duševní poruchy: často - depresivní nálada, dočasný pocit úzkosti, deprese;
dermatologické reakce: zřídka - kožní vyrážka;
ostatní: často - zvýšená únava, zvýšené pocení, zvýšení nebo snížení tělesné hmotnosti, návaly horka; velmi zřídka - vývoj benigních nebo maligních novotvarů v játrech; frekvence není stanovena - meningiom.

Předávkovat

Příznaky předávkování nebyly stanoveny. Výsledky studie akutní toxicity nám umožňují dospět k závěru, že po jednorázovém použití vysoké dávky léčiva, několikanásobně vyšší než terapeutická dávka, je riziko akutní intoxikace nepravděpodobné.

Při odhalení skutečností o předávkování přípravkem Androkur Depot se doporučuje pečlivě sledovat pacienta, je-li to nutné, předepsat symptomatickou léčbu. Neexistuje žádné specifické antidotum.

speciální instrukce

Léčba přípravkem Androkur Depo by měla být doprovázena pravidelným hodnocením funkčního stavu jater a kůry nadledvin a testy periferní krve.

U mužů jsou nejčastěji pozorovanými vedlejšími účinky během léčby tímto léčivem pokles sexuální touhy a potence, potlačení funkce pohlavních žláz. Kromě toho je možný rozvoj gynekomastie doprovázený vysokou hmatovou citlivostí a bolestivostí bradavek. Tyto jevy jsou reverzibilní a po ukončení léčby přecházejí samy o sobě, včetně postupného obnovování spermatogeneze.

Na pozadí užívání cyproteron-acetátu v dávce 100 mg a vyšší se vyskytly případy hepatotoxicity ve formě rozvoje žloutenky, selhání jater, hepatitidy, včetně fatálních. Častěji byla úmrtí pozorována u mužů s pokročilým stadiem rakoviny prostaty. Pravděpodobnost vzniku toxicity závisí na dávce léčiva; po zahájení léčby se příznaky toxicity mohou objevit během několika měsíců. Pokud se objeví jakékoli příznaky hepatotoxicity, je třeba provést jaterní test. Pokud je podezření potvrzeno, doporučuje se terapii zrušit. Pokud jsou patologické procesy v játrech způsobeny metastázami nebo jinými důvody, které nesouvisejí s užíváním léku, pak po posouzení poměru očekávaného účinku a potenciálního rizika může léčba pokračovat.

Spolu s hepatotoxicitou patří k nejzávažnějším vedlejším účinkům vývoj benigních a méně často maligních nádorů jater, které mohou způsobit nitrobřišní krvácení a výskyt tromboembolických procesů. V tomto ohledu by diferenciální diagnostika akutní bolesti v horní části břicha, zvětšení jater nebo známky akutního nitrobřišního krvácení měla brát v úvahu možný nádor jater.

Během období aplikace přípravku Androkur Depot se zvyšuje riziko tromboembolických komplikací u pacientů v pokročilém stádiu maligních onemocnění, s anamnézou cerebrovaskulárních příhod, hlubokých žilních trombóz, plicní embolie, infarktu myokardu a dalších předchozích trombotických nebo tromboembolických patologií tepen nebo žil.

Vzhledem k tomu, že vysoké dávky přípravku Androkur Depo mají účinek podobný kortikoidům a mohou potlačit funkci nadledvin, je během léčby nutné pravidelně sledovat funkci kůry nadledvin.

Během léčby zvýšené sexuální touhy při sexuálních dysfunkcích se doporučuje vyvarovat se pití alkoholu, protože účinek léku se může snížit.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby přípravkem Androkur Depo je nutná opatrnost při provádění potenciálně nebezpečných činností, jejichž provádění vyžaduje vysokou koncentraci pozornosti a rychlé psychomotorické reakce, včetně řízení.

Použití v dětství

Informace o účinnosti a bezpečnosti přípravku Androkur Depo u dětí a dospívajících jsou nedostatečné, proto by lék neměl být předepisován pacientovi do 18 let.

Je třeba mít na paměti, že užívání cyproteron-acetátu před koncem puberty je spojeno s vysokým rizikem jeho nežádoucích účinků na růst a nestabilní endokrinní systém dítěte.

S poruchou funkce ledvin

U selhání ledvin není úprava dávky přípravku Androkur Depot nutná.

Pro porušení funkce jater

Jmenování přípravku Androkur Depo je kontraindikováno u onemocnění jater (včetně Rotorovho syndromu, Dubin-Johnsonova syndromu) a přítomnosti novotvarů v játrech v anamnéze nebo v současnosti (s výjimkou metastáz rakoviny prostaty do jater).

Použití u starších osob

U starších pacientů není nutná úprava dávky injekcí přípravku Androkura Depot.

Lékové interakce

klotrimazol, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir a další léky, které jsou silnými inhibitory izoenzymu CYP3A4: inhibují metabolismus cyproteron-acetátu;
rifampicin, fenytoin, přípravky z třezalky a další induktory izoenzymu CYP3A4: mohou snížit koncentraci cyproteron-acetátu v plazmě;
statiny: užívání inhibitorů HMG-CoA reduktázy (3-hydroxy-3-methylglutaryl-koenzym A reduktázy) zvyšuje riziko myopatie a rhabdomyolýzy;
perorální hypoglykemické látky, inzulin: u pacientů s diabetes mellitus může být nutná úprava dávky antidiabetik.

Výsledky studií in vitro naznačují možnou inhibici následujících izoenzymů systému cytochromu P ₄₅₀ během léčby vysokými terapeutickými dávkami cyproteron-acetátu (300 mg denně): CYP3A4, 2C8, 2C9, 2C19 a 2D6.

Analogy

Analogy Androkur Depot jsou Androkur, Cyproteron-Teva.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Androkur Depot

Několik recenzí o Androkur Depo je kontroverzních. Existují zprávy, že dlouhodobé užívání léku na neoperovatelný karcinom prostaty je dobře tolerováno a umožňuje udržovat normální hladinu prostatického specifického antigenu. Ostatní pacienti dávají přednost tabletové formě cyproteronu.