Tiapridal

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Tiapridal: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Lékové interakce
11. Analogy
12. Podmínky skladování
13. Podmínky výdeje z lékáren
14. Recenze
15. Cena v lékárnách

Latinský název: Tiapridal

ATX kód: N05AL03

Aktivní složka: Tiaprid (Tiaprid)

Výrobce: Sanofi-Winthrop Industrie (Francie)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-12-08

Ceny v lékárnách: od 999 rublů.

Koupit

Tiapridal je neuroleptikum, antipsychotikum.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy tiapridalu:

tablety: bílé se smetanovým odstínem nebo bílé, kulaté, ploché, se zkosenými hranami na každé straně, s vyrytým „T100“na jedné straně a dělící linií ve tvaru kříže na druhé straně, může být slabý zápach (10 ks v blistru, v lepenková krabička 2 blistry);
roztok pro intravenózní (intravenózní) a intramuskulární (intramuskulární) podání: téměř bezbarvá nebo bezbarvá průhledná kapalina [2 ml ve skleněných ampulích (v horní části se dvěma značkovacími kroužky a bodem zlomu) bez barvy, v blistru z plastového obalu 6 ks., V kartonové krabici 2 balení].

1 tableta obsahuje:

účinná látka: tiaprid hydrochlorid - 111,1 mg, což odpovídá obsahu 100 mg tiapridu;
pomocné složky: koloidní vodný oxid křemičitý, mikrokrystalická celulóza, mannitol, povidon, stearan hořečnatý.

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka: tiaprid hydrochlorid - 55,55 mg, což odpovídá 50 mg tiapridu;
pomocné složky: chlorid sodný, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Tiapridal má neuroleptický, analgetický a anxiolytický účinek.

Farmakodynamika

Tiaprid je antipsychotikum - atypické neuroleptikum, které in vitro selektivně blokuje podtypy receptorů D2 a D3. Současně neexistuje významná afinita k receptorům hlavních centrálních neurotransmiterů (včetně histaminu, norepinefrinu, serotoninu). Tyto vlastnosti tiapridu jsou potvrzeny studiemi behaviorálních a neurochemických reakcí prováděných in vivo. Prokázali přítomnost antidopaminergních účinků na pozadí absence významných známek katalepsie, sedace a poruchy kognitivních schopností.

Tiaprid je schopen ovlivnit dopaminové receptory, které jsou již přecitlivělé na dopamin, při užívání jakýchkoli jiných antipsychotik. To je způsobeno jeho antidyskinetickými účinky.

Několik experimentálních stresových modelů testovaných na zvířatech (například odběr alkoholu u primátů a myší) prokázalo anxiolytickou aktivitu tiapridu. Tato látka nezpůsobuje psychickou ani fyzickou závislost.

Tento atypický farmakodynamický profil vysvětluje klinickou účinnost přípravku Tiapridal při léčbě mnoha poruch, včetně hyperdopaminergních stavů: dyskineze a psychobehaviorální poruchy, které se vyskytují u pacientů s demencí nebo u osob užívajících alkohol. Zároveň je ve srovnání s typickými antipsychotiky minimalizován počet vedlejších účinků z centrálního nervového systému.

Tiaprid je charakterizován výrazným podchlazením (v důsledku blokády dopaminových receptorů umístěných v hypotalamu), antiemetikem (v důsledku blokování dopaminových O2 receptorů v spouštěcí zóně centra zvracení) a analgetikem (jak s exteroceptivní, tak interoceptivní bolestí).

Farmakokinetika

Po intramuskulárním podání 200 mg tiapridu je jeho maximální obsah v plazmě - 2,5 μg / ml - dosažen za 30 minut. Látka se v těle distribuuje relativně rychle: tento proces trvá méně než 1 hodinu. Prochází hematoencefalickou bariérou a do placenty, ale nemá žádný kumulativní účinek. Distribuční objem je 1,43 l / kg. U zvířat byla pozorována penetrace tiapridu do mléka a poměr jeho koncentrací v mléce a krvi byl 1,2: 1.

Tiaprid se neváže na plazmatické proteiny a stupeň jeho vazby na erytrocyty je zanedbatelný. Je mírně metabolizován (až 15%) za tvorby převážně neaktivních metabolitů. Konjugované metabolity nejsou detekovány. 70% podané dávky se vylučuje močí v nezměněné formě. Po intramuskulárním podání tiapridalu je plazmatický poločas účinné látky 3,6 hodiny u mužů a 2,9 hodiny u žen. Tiaprid se vylučuje hlavně ledvinami tubulární sekrecí a glomerulární filtrací. Renální clearance je 330 l / min. U pacientů s renální dysfunkcí je rychlost eliminace tiapridu určována clearance kreatininu, přičemž se snižuje rychlost vylučování léčiva. Tiaprid je špatně odstraněn z krevního oběhu hemodialýzou (11 ± 7 mg) do 4 hodin po intramuskulární injekci v dávce 100 mg.

Absorpce tiapridu ve formě tablet je velmi rychlá. Po perorálním podání 200 mg tiapridalu je maximální koncentrace jeho aktivní složky v plazmě dosažena za 1 hodinu a je 1,3 μg / ml. Biologická dostupnost léčiva je 75%. Pokud se tablety užívají bezprostředně před jídlem, biologická dostupnost se zvyšuje o 20% a maximální plazmatická koncentrace se zvyšuje o 40%. U starších pacientů se absorpce zpomaluje.

Indikace pro použití

úleva od agresivních stavů a psychomotorické agitace, zejména při léčbě pacientů ve stáří nebo s chronickým alkoholismem;
syndrom chronické intenzivní bolesti.

Kromě toho je uvedeno použití přípravku Tiapridal:

dospělí a děti starší 6 let: chorea různé etiologie, Gilles de la Touretteův syndrom;
děti starší 6 let: poruchy chování s agresivitou a agitací.

Kontraindikace

feochromocytom (včetně podezření na něj);
rakovina prsu, prolaktinom hypofýzy a další nádory závislé na prolaktinu, včetně podezření na ně;
závažné selhání ledvin a / nebo jater;
hypertenzní krize;
I trimestr těhotenství;
kojení;
současná léčba léky, které mohou způsobit arytmie: antiarytmika třídy IA (hydrochinidin, disopyramid, chinidin) a třída III (ibutilid, amiodaron, dofetilid, sotalol), některá antipsychotika (thioridazin, levomepromazin, trifluoperazin, droperidol, cyamloridemazin, pimozid, haloperidol, sulpirid), levodopa, cisaprid, difemanil, bepridil, mizolastin, erythromycin, vinkamin (i.v.), moxifloxacin, sparfloxacin;
kombinace s agonisty dopaminových receptorů (apomorfin, entakapon, amantadin, bromokriptin, ropinirol, kabergolin, pergolid, lisurid, piribedil, chinagolid, pramipexol), s výjimkou pacientů s Parkinsonovou chorobou;
současné užívání sultopridu;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Kontraindikace přípravku Tiapridal související s věkem: tablety nejsou předepsány dětem mladším 6 let, roztok se používá pouze k léčbě dospělých pacientů.

Doporučuje se předepisovat Tiapridal opatrně pacientům s chronickým selháním ledvin, epilepsií, kardiovaskulárními chorobami ve stadiu dekompenzace, hypokalemií, Parkinsonovou chorobou, v kombinaci s léky obsahujícími ethanol, s vrozeným prodloužením QT intervalu, bradykardií se srdeční frekvencí (srdeční frekvence pod 55) souběžná léčba léky, které mohou způsobit hypokalemii, těžkou bradykardii (srdeční frekvence méně než 55 úderů za minutu), prodloužení QT intervalu nebo zpomalení srdečního vedení, ve stáří.

Návod k použití přípravku Tiapridal: metoda a dávkování

Pilulky

Tiapridal tablety se užívají perorálně.

Vzhledem k stavu pacienta by měla být léčba zahájena nízkou dávkou, která by se měla postupně zvyšovat, měla by být snížena na minimální dávku, která poskytuje klinický účinek.

Doporučené dávkování přípravku Tiapridal:

úleva od agresivních stavů a psychomotorické agitace: 200-300 mg denně, doba trvání kurzu - 30-60 dní. Počáteční dávka pro starší pacienty je 50 mg 2krát denně, je-li to nutné, v intervalu 2–3 dnů lze dávku zvýšit o 50–100 mg na 300 mg - maximální dávku;
chorea, Gilles de la Touretteův syndrom: počáteční dávka pro dospělé je 25 mg denně, poté se postupně zvyšuje na minimální účinnou dávku, která se může pohybovat od 300 do 800 mg denně. U dětí se dávka stanoví rychlostí 3–6 mg na 1 kg hmotnosti dítěte denně;
syndrom intenzivní chronické bolesti: dospělí - 200-400 mg denně;
poruchy chování s agresivitou a agitací u dětí starších 6 let: 100–150 mg denně.

Injekce

Tiapridal roztok je určen k použití pouze u dospělých pacientů intramuskulárně nebo intravenózně.

S ohledem na stav pacienta začíná léčba nízkou dávkou a postupně ji zvyšuje; vždy je nutné použít minimální účinnou dávku.

Doporučený dávkovací režim přípravku Tiapridal:

úleva od agresivních stavů a psychomotorické agitace: obvykle - 200-300 mg denně; stav před úlevou nebo deliriózní syndrom - 400–1200 mg denně každých 4–6 hodin. Maximální denní dávka je 1 800 mg. U starších pacientů - až 100 mg 2-3krát denně;
syndrom chronické intenzivní bolesti: 200-400 mg denně.

Vedlejší efekty

z centrálního a periferního nervového systému: astenie, únava, ospalost, nespavost, neklid, psychomotorický neklid, apatie, závratě, bolesti hlavy, zvýšený krevní tlak (BP), bradykineze, hypersalivace; s parkinsonismem - třes; zřídka - akatizie, dystonie a časná dyskineze (okulogyrické krize, spasmodická torticollis, triismus) - všechny tyto příznaky obvykle vymizí, když jsou předepsány anticholinergní antiparkinsonika nebo po vysazení léku; na pozadí dlouhodobého užívání - tardivní dyskineze (nedobrovolné charakteristické pohyby obličeje, jazyka, končetin); případně - vývoj neuroleptického maligního syndromu (MNS);
na straně kardiovaskulárního systému: fibrilace síní, prodloužení QT intervalu, posturální hypotenze;
z endokrinního systému: hyperprolaktinémie, amenorea, otok mléčných žláz, galaktorea, bolest na hrudi, poruchy ejakulace, impotence, přírůstek hmotnosti.

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování přípravkem Tiapridal patří příznaky extrapyramidové poruchy, nadměrná sedace, ospalost, arteriální hypotenze, zakalené vědomí až kóma. V tomto případě je lék okamžitě zrušen, žaludek je umyt (při užívání pilulek ve vysokých dávkách) a je předepsána detoxikace a symptomatická léčba.

Je také nutné pravidelně sledovat vitální funkce těla, zejména ukazatele kardiovaskulárního systému kvůli riziku prodloužení QT intervalu, dokud příznaky intoxikace úplně nezmizí. S výraznými extrapyramidovými příznaky jsou předepsány anticholinergní léky.

Jelikož je tiaprid špatně vylučován z těla dialýzou, nedoporučuje se hemodialýza k jeho odstranění z krve. Specifické antidotum není v současné době známo. Pokud je tiaprid kombinován s jinými psychotropními léky, může v případě předávkování dojít k úmrtí.

speciální instrukce

Jmenování anticholinergních antiparkinsonik pro korekci tardivní dyskineze může zhoršit stav pacienta.

Mezi příznaky NMS patří: bledost, hypertermie, svalová ztuhlost, dysfunkce periferního nervového systému, porucha vědomí. Známky dysfunkce periferního nervového systému, které předcházejí nástupu hypertermie - labilita krevního tlaku a zvýšené pocení - jsou varovnými signály pro rozvoj NNS. Predisponující faktory onemocnění mohou zahrnovat organické poškození mozku a dehydrataci.

Pacienti s chronickou renální insuficiencí vyžadují snížení dávky přípravku Tiapridal a pravidelné sledování.

Působení léčiva podporuje na dávce závislé prodloužení QT intervalu a zvyšuje riziko závažných komorových arytmií. Jelikož je účinek zesílen hypokalemií, bradykardií, vrozeným nebo získaným prodloužením QT intervalu, měl by být lék předepsán po úpravě hypokalémie. Léčba by měla být doprovázena pečlivým sledováním rovnováhy elektrolytů, elektrokardiografií (EKG) a klinickým obrazem.

Vzhledem k možnému snížení prahu křečové pohotovosti by měl být přípravek Tiapridal používán s opatrností při epilepsii.

Extrapyramidový syndrom způsobený neuroleptiky by měl zastavit anticholinergikum.

Podle pokynů přípravek Tiapridal ovlivňuje schopnost pacienta řídit vozidla a mechanismy, proto by se během období léčby měli zdržet těchto typů činností.

Aplikace během těhotenství a kojení

Tiapridal je zakázáno jmenovat v prvním trimestru těhotenství během laktace. Neexistují žádné informace o účinku léku užívaného během těhotenství na mozek plodu. Tiaprid se nedoporučuje předepisovat v II. A III. Trimestru těhotenství. Pokud však neexistuje žádná alternativa k medikamentózní léčbě, měla by se dávka a doba léčby pokud možno snížit.

Při dlouhodobém léčení a / nebo užívání přípravku Tiapridal ve vysokých dávkách a / nebo v pozdním těhotenství je nutné neustále sledovat neurologické funkce novorozence. Není známo, zda tiaprid proniká do mateřského mléka, proto je nutné kojení přerušit, pokud je nutné přípravek užívat během kojení.

Lékové interakce

Při současném užívání přípravku Tiapridal:

ethanol - zvyšuje sedativní účinek neuroleptika;
beta-blokátory, léky na digitalis, pomalé blokátory kalciových kanálů (verapamil, diltiazem), guanfacin, klonidin, inhibitory cholinesterázy (donepezil, galantamin, neostigmin, rivastigmin, pyridostigmin), laxativa, diuretika vylučující draslík, rozvoj fibrilace síní a ventrikulární arytmie;
antihypertenziva - způsobují aditivní účinek, zvyšují riziko posturální hypotenze;
antitusika, opioidní analgetika, substituční léčba (deriváty morfinu), centrálně působící antihypertenziva, barbituráty, anxiolytika (včetně benzodiazepinů), hypnotika, sedativní antidepresiva, baklofen, blokátory histaminových H ₁ receptorů se sedativním účinkem zvýšený inhibiční účinek na centrální nervový systém.

U Parkinsonovy choroby se doporučuje užívat levodopu v kombinaci s tiapridem v minimálních účinných dávkách, protože agonisté dopaminových receptorů mohou zvyšovat nebo způsobovat psychotické poruchy. V průběhu léčby neuroleptiky u pacientů s Parkinsonovou chorobou se dávka dopaminergních léků postupně snižuje, dokud není zcela zrušena.

Pokud existuje naléhavá potřeba současného užívání léku s moxifloxacinem nebo sparfloxacinem, je nutné předem nastavit hodnotu QT intervalu a zajistit jeho kontrolu na EKG.

Analogy

Tiapridal je analogický s Tiapridem.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte na místě chráněném před vlhkostí a světlem při teplotách do 25 ° C.

Doba použitelnosti: tablety - 5 let, řešení - 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Tiapridal

Četné recenze přípravku Tiapridal naznačují, že se často používá k léčbě alkoholické psychózy doprovázené agresí a agitací. Pacienti jsou spokojeni s výsledkem léčby po prvním průběhu podávání a také si povšimnou dostupné ceny léku a pohodlí jeho použití.

Cena přípravku Tiapridal v lékárnách

Přibližná cena přípravku Tiapridal ve formě tablet je 1393–1601 rublů (balení obsahuje 20 ks). Můžete si koupit roztok pro intravenózní a intramuskulární podání za 1060–1168 rublů (balení obsahuje 12 ampulí).