Tebantin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Tebantin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Použití u starších osob
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Tebantin

ATX kód: N03AX12

Aktivní složka: Gabapentin (Gabapentin)

Výrobce: JSC "Gedeon Richter". 1103, Budapešť, Maďarsko

Popis a aktualizace fotografií: 2019-12-08

Ceny v lékárnách: od 705 rublů.

Koupit

Tebantin je antiepileptikum s analgetickým účinkem (na neuropatii) a anxiolytickými a neuroprotektivními účinky.

Uvolněte formu a složení

Tebantinová léková forma - tobolky Coni-Snap: tvrdé želatinové, růžovo-hnědé víčko, barva těla závisí na dávce léčiva; tobolky jsou naplněny bílým nebo téměř bílým krystalickým práškem (10 kusů v blistrech, 5 nebo 10 blistrů v papírové krabičce):

dávka 100 mg: tobolka č. 3, bílé tělo;
dávka 300 mg: velikost tobolky č. 1, světle žluté tělo;
dávka 400 mg: velikost tobolky č. 0, žlutavě oranžové tělo.

1 tobolka obsahuje:

účinná látka: gabapentin - 100, 300 nebo 400 mg;
pomocné složky: mastek, monohydrát laktózy, stearát hořečnatý, předželatinovaný škrob;
víčko tobolky: červený oxid železitý (E172), žlutý oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), želatina;
Tělo tobolky: červený oxid železitý (E172) a žlutý oxid železitý (E172) - v dávkách 300 a 400 mg, oxid titaničitý (E171), želatina.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Gabapentin je lipofilní látka, jejíž struktura je podobná struktuře neutrotransmiteru gama-aminomáselné kyseliny (GABA). Současně se mechanismus účinku gabapentinu liší od některých jiných léků interagujících s receptory GABA: nevykazuje GABA-ergické vlastnosti a neovlivňuje zachycení a metabolismus GABA.

Podle předběžných studií je gabapentin schopen vázat se na podjednotku α2-δ napěťově řízených vápníkových kanálů a inhibovat tok iontů vápníku, který hraje důležitou roli při neuropatické bolesti. Účinek gabapentinu na neuropatickou bolest je také způsoben následujícími mechanismy:

zvýšená syntéza GABA;
pokles úmrtí neuronů závislých na glutamátu;
potlačení uvolňování neurotransmiterů monoaminové skupiny.

V klinicky významných koncentracích se gabapentin není schopen vázat na receptory jiných běžných léků nebo přenašečů (včetně receptorů pro GABA _A a GABA _B, N-methyl-D-aspartát, glycin, glutamát nebo benzodiazepin). Na rozdíl od karbamazepinu a fenytoinu není tato látka schopna interagovat s sodíkovými kanály in vitro.

Údaje z některých in vitro testů naznačují, že gabapentin může částečně zmírnit účinky agonisty glutamátového receptoru N-methyl-D-aspartátu, ale tento vzorec platí pouze pro koncentrace nad 100 μmol, kterých nelze dosáhnout in vivo.

Gabapentin je schopen mírně snížit uvolňování monoaminových neurotransmiterů a modifikovat aktivitu enzymů glutamát syntetázy a GABA syntetázy in vitro. Pokusy na potkanech naznačují zvýšení metabolismu GABA v některých částech mozku, nicméně význam těchto účinků pro antikonvulzivní aktivitu gabapentinu nebyl stanoven. U zvířat je tato látka schopna snadno proniknout do mozkové tkáně a zabránit záchvatům způsobeným genetickými faktory nebo chemickými léky (včetně inhibitorů syntézy GABA) nebo maximálním úrazem elektrickým proudem.

Farmakokinetika

Lék se rychle vstřebává a maximální plazmatická koncentrace je pozorována po 3 hodinách. Po opakovaném podání je k dosažení maximální koncentrace nutné o 1 hodinu méně než u jedné dávky. Absolutní biologická dostupnost gabapentinu v tobolkách je přibližně 60%. Se zvyšováním dávky léčiva klesá biologická dostupnost této látky.

Současný příjem tebantinu s jídlem, včetně těch, které obsahují velké množství tuku, zvyšuje C _max a AUC gabapentinu přibližně o 14% a současně významně neovlivňuje farmakokinetiku látky.

Při užívání 300–4 800 mg gabapentinu se průměrné hodnoty AUC a C _max zvyšují se zvyšující se dávkou. U dávek nejvýše 600 mg je odchylka od linearity obou indikátorů malá a při vysokých dávkách není nárůst tak významný.

Při jednorázové perorální dávce je plazmatická koncentrace léčiva u dětí ve věku 4–12 let podobná jako u dospělých pacientů. Rovnovážného stavu s opakovanými dávkami bylo dosaženo po 1–2 dnech a udržovalo se po celou dobu léčby.

V lidském těle není gabapentin prakticky metabolizován. Kromě toho tato látka nemá schopnost indukovat smíšené jaterní oxidační enzymy, které se podílejí na metabolismu léčiv.

Gabapentin se prakticky nedokáže vázat na plazmatické bílkoviny (méně než 3%) a jeho distribuční objem je 57,7 litrů. Koncentrace gabapentinu v mozkomíšním moku je 20% plazmatické koncentrace v rovnováze. Tato látka může procházet hematoencefalickou bariérou a přecházet do mateřského mléka.

Vylučování tebantinu z plazmy má lineární vztah. Poločas je nezávislý na dávce a pohybuje se od 5 do 7 hodin. Plazmatická clearance, renální clearance a rychlostní konstanta eliminace gabapentinu jsou přímo úměrné clearance kreatininu. Gabapentin se vylučuje v nezměněné formě ledvinami a také se vylučuje z plazmy hemodialýzou.

U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin je clearance gabapentinu z plazmy snížena. Při clearance kreatininu nižší než 30 ml / min je poločas přibližně 52 hodin. U pacientů s poruchou funkce ledvin au pacientů na hemodialýze se doporučuje úprava dávky.

Indikace pro použití

parciální epileptické záchvaty se sekundární generalizací (nebo bez ní) u dětí starších 12 let a u dospělých pacientů - monoterapie nebo další léčba;
parciální epileptické záchvaty se sekundární generalizací (nebo bez ní) u dětí ve věku 3–12 let - další léčba;
neuropatická bolest u dospělých pacientů nad 18 let - úleva a léčba.

Kontraindikace

Absolutní:

zánět slinivky břišní (pankreatitida) v akutní formě;
kojení (období kojení);
děti do 3 let (všechny typy terapie);
děti ve věku 3–12 let (monoterapie);
intolerance laktózy, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy;
přecitlivělost na gabapentin a pomocné složky léčiva.

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Během těhotenství se přípravek Tebantin používá, pouze pokud zamýšlený přínos pro matku převyšuje možné riziko pro plod.

Návod k použití tebantinu: metoda a dávkování

Tobolky tebantinu se užívají perorálně, bez žvýkání, s dostatečným množstvím tekutiny. Účinnost léku nezávisí na stravě. Při užívání tří dávek je důležité vzít v úvahu, že interval mezi dvěma dávkami by neměl být delší než 12 hodin.

Částečné záchvaty u dětí starších 12 let a dospělých

U dětí starších 12 let a dospělých pacientů je klinicky významný požadovaný antiepileptický účinek obvykle zajištěn dávkou 900–1200 mg / den, několik dní po zahájení titrace.

Doporučená denní dávka a základní dávkovací režim (A):

Den I: 300 mg - 1krát denně, 1 tobolka 300 mg nebo 3krát denně, 1 tobolka 100 mg;
II den: 600 mg - 2krát denně, 1 tobolka 300 mg nebo 3krát denně, 2 tobolky 100 mg;
III den: 900 mg - 3krát denně, 1 tobolka 300 mg nebo 3krát denně, 3 tobolky 100 mg;
IV den a dále: dávku lze zvýšit na 1 200 mg rozdělením ve stejných dávkách na 3 dávky (například 3krát denně, 1 tobolka 400 mg).

Alternativní dávkovací režim (B): 1. den léčby se užívá počáteční dávka 900 mg gabapentinu denně rozdělená do 3 dávek po 1 tobolce 300 mg; další den lze dávku zvýšit na 1 200 mg denně a poté (v závislosti na dosaženém účinku) zvýšit denně o 300–400 mg, avšak nepřesahující maximální denní dávku 2 400 mg (se třemi dávkami). Účinnost a bezpečnost užívání vyšších dávek léčiva nebyla dostatečně studována.

Částečné křeče u dětí ve věku 3–12 let s tělesnou hmotností vyšší než 17 kg

Tebantin se používá u dětí ve věku od 3 do 12 let s tělesnou hmotností> 17 kg k další léčbě, protože nejsou k dispozici dostatečné údaje o bezpečnosti a účinnosti jeho použití u této věkové skupiny jako monoterapie.

Doporučená denní dávka léku je 25–35 mg / kg a je rozdělena do 3 dávek.

Schéma pro výběr účinné dávky pomocí titrace: 1. den - 10 mg / kg / den, 2. den - 20 mg / kg / den, 3. den - 30 mg / kg / den. V případě potřeby lze v budoucnu denní dávku gabapentinu zvýšit na 35 mg / kg / den rozdělenou do 3 dávek. Dlouhodobé klinické studie potvrzují dobrou toleranci k dávkám až 40-50 mg / kg / den.

Počáteční dávkovací režim před dosažením terapeutických dávek gabapentinu (doporučené denní dávky gabapentinu v závislosti na tělesné hmotnosti):

děti s hmotností 17-25 kg (600 mg denně): 1. den - 200 mg jednou denně, 2. den - 200 mg dvakrát denně, 3. den - 200 mg třikrát denně;
děti vážící více než 26 kg (900 mg denně): 1. den - 300 mg jednou denně, 2. den - 300 mg 2krát denně, 3. den - 300 mg 3krát denně.

Udržovací dávky tebantinu (hmotnost / dávka dítěte): 17-25 kg - 600 mg / den, 26-36 kg - 900 mg / den, 37-50 kg - 1200 mg / den, 51-72 kg - 1800 mg / den.

Neuropatická bolest

Při léčbě neuropatické bolesti stanoví ošetřující lékař optimální terapeutickou dávku titrací na základě individuální odpovědi pacienta, tolerance léčiva a účinnosti. Dávka může být až 3 600 mg denně (maximálně).

Doporučená denní dávka a základní dávkovací režim (A):

Den I: 300 mg - 1krát denně, 1 tobolka 300 mg nebo 3krát denně, 1 tobolka 100 mg;
II den: 600 mg - 2krát denně, 1 tobolka 300 mg nebo 3krát denně, 2 tobolky 100 mg;
III den: 900 mg - 3krát denně, 1 tobolka 300 mg nebo 3krát denně, 3 tobolky 100 mg.

Alternativní dávkovací režim pro léčbu intenzivní bolesti (B): 1. den se užívá počáteční denní dávka 900 mg gabapentinu (rozdělená do 3 dávek), poté lze dávku během 7 dnů zvýšit na 1 800 mg denně.

Aby se dosáhlo požadovaného analgetického účinku, lze v některých případech dávku zvýšit na maximálně 3 600 mg denně, rozdělenou do 3 dávek. V probíhajících klinických studiích byla 1. týden dávka zvýšena na 1 800 mg a během 2. a 3. týdne - na 2 400 a 3 600 mg.

Oslabení pacienti, pacienti s nízkou tělesnou hmotností nebo po transplantaci orgánů mohou dávku přípravku Tebantin striktně zvýšit o 100 mg denně.

Při selhání ledvin s clearancí kreatininu (CC) <80 ml / min, u hemodialyzovaných pacientů a starších pacientů (kvůli poklesu CC souvisejícím s věkem) volí lékař terapeutickou dávku individuálně.

Vedlejší efekty

Částečné ošetření záchvatů

obecná nevolnost: bolest zad / hrudníku, zvýšená únava, syndrom podobný chřipce, horečka, astenie, nevolnost;
centrální nervový systém (CNS): ospalost / nespavost, bolest hlavy, závratě, ataxie, deprese, emoční labilita, zvýšená nervová podrážděnost, třes, záškuby svalů, hyperkineze, dysartrie, zhoršená koordinace, halucinace, poruchy hybnosti (choreoatetóza, dyskineze, dystonie), poruchy myšlení, zmatenost, parestézie, nystagmus, tiky (závislé na dávce), hyperkineze, zvýšené, oslabené nebo chybějící reflexy, úzkost, úzkost, nepřátelství, amnézie;
trávicí systém: nevolnost / zvracení, dyspepsie, bolesti břicha, zvýšená chuť k jídlu, sucho v ústech nebo v krku, průjem / zácpa, zubní léze, hepatitida, žloutenka, pankreatitida, zvýšená aktivita jaterních transamináz, plynatost, gingivitida, anorexie;
kardiovaskulární systém: příznaky vazodilatace, bušení srdce, jako součást komplexní terapie - zvýšený krevní tlak (TK);
hematopoetický systém: trombocytopenie, leukopenie;
muskuloskeletální systém: myalgie, artralgie, zlomeniny;
dýchací systém: rýma, faryngitida; v rámci komplexní terapie jinými antiepileptiky - kašel, zápal plic;
smyslové orgány: hluk / zvonění v uších, poruchy zraku (diplopie, amblyopie);
močový systém: zhoršená kontrola moči, akutní selhání ledvin; v rámci komplexní terapie jinými antiepileptiky - infekce močových cest;
reprodukční systém: impotence, gynekomastie, zvýšení objemu mléčných žláz;
reakce přecitlivělosti: kopřivka, kožní vyrážka, svědění, horečka, angioedém, exsudativní multiformní erytém (včetně Stevens-Johnsonova syndromu);
další reakce: přírůstek hmotnosti, purpura, změna barvy zubní skloviny, generalizovaný edém, periferní edém, edém obličeje, alopecie, akné, kolísání koncentrace glukózy v krvi u diabetes mellitus.

U dětí do 12 let byla u gabapentinu jako doplňkové léčby hlášena hyperkineze a nepřátelství.

Léčba neuropatické bolesti

obecná nevolnost: astenie, infekce, chřipkový syndrom, bolest hlavy, náhodná poranění, bolest různých lokalizací, bolest zad;
trávicí systém: dyspepsie, zácpa / průjem, sucho v ústech, nevolnost / zvracení, plynatost, bolest břicha;
nervový systém: dezorientace, poruchy chůze, parestézie, poruchy myšlení, ospalost, třes;
smyslové orgány: amblyopie;
dýchací systém: dušnost, faryngitida;
metabolismus: přírůstek hmotnosti, periferní edém;
dermatologické reakce: kožní vyrážka.

Po prudkém vysazení tebantinu jsou nejčastěji pozorovány: nevolnost, nespavost, úzkost, bolesti různých lokalizací, hyperhidróza.

Příznaky předávkování jsou: dvojité vidění, závratě, poruchy řeči, průjem, ospalost a letargie. K léčbě stavu se doporučuje symptomatická léčba; při těžkém selhání ledvin může být indikována hemodialýza. Příznaky akutní otravy ohrožující život nebyly pozorovány ani po podání 49 g drogy denně.

Předávkovat

Ani po podání 49 g tebantinu denně nebyly pozorovány příznaky život ohrožující akutní otravy.

V případě předávkování se objeví porucha řeči, dvojité vidění, závratě, průjem, ospalost a letargie. Doporučuje se symptomatická léčba. Při léčbě pacientů se závažným selháním ledvin je možná hemodialýza.

speciální instrukce

Při volbě optimální terapeutické dávky není nutné měřit koncentraci léčiva v plazmě.

Terapie absenční epilepsie gabapentinem je neúčinná.

Užívání gabapentinu u pacientů s diabetes mellitus vyžaduje sledování hladin glukózy v krvi a v některých případech úpravu dávky hypoglykemického léčiva.

Při výskytu dlouhodobé bolesti břicha, nevolnosti, opakovaného zvracení (první příznaky akutní pankreatitidy) musí být léčba přípravkem Tebantin přerušena. Pro včasnou diagnostiku akutní pankreatitidy je nutné důkladné vyšetření (klinické a laboratorní testy a testy).

Pacienti s intolerancí laktózy by měli vzít v úvahu její obsah v 1 tobolce tebantinu, v závislosti na dávce: 100 mg - 22,14 mg laktózy, 300 mg - 66,42 mg laktózy, 400 mg - 88,56 mg laktózy.

Je nutné snížit dávku léku, ukončit léčbu nebo nahradit gabapentin alternativním lékem postupně, po dobu nejméně 1 týdne. Při náhlém přerušení léčby se může vyvinout status epilepticus.

Léčba by měla být přerušena a vyhledejte lékařskou pomoc, pokud se objeví závratě, ospalost, ataxie, zvýšená únava, nevolnost / zvracení, přírůstek hmotnosti u dospělých pacientů, u dětí - hyperkineze, ospalost, nepřátelství.

Účinnost a bezpečnost používání tebantinu jako léčiva k adjuvantní terapii epilepsie u dětí do 3 let jako monoterapie u dětí do 12 let k léčbě neuropatické bolesti u dětí a dospívajících do 18 let nebyla stanovena.

Během období léčby od potenciálně nebezpečných typů práce, které vyžadují rychlost psychomotorických reakcí a zvýšenou koncentraci pozornosti, včetně řízení, je nutné se zdržet.

Aplikace během těhotenství a kojení

Neexistují žádné informace o použití tebantinu při léčbě těhotných žen, proto je během tohoto období lék předepisován pouze ze zdravotních důvodů.

Gabapentin přechází do mateřského mléka, ale nejsou k dispozici žádné údaje o účinku látky na kojené děti. Během laktace je Tebantin předepisován pouze v případech, kdy přínosy pro matku převažují nad možným poškozením dítěte.

Použití v dětství

Je zakázáno používat drogu při léčbě dětí do 3 let a při monoterapii u dětí ve věku 3–12 let.

Nejsou k dispozici žádné údaje o bezpečnosti a účinnosti používání tebantinu při léčbě neuropatické bolesti u dětí mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Podle pokynů by měl být Tebantin používán s opatrností při léčbě pacientů s renální nedostatečností. U pacientů s poruchou funkce ledvin a u pacientů na hemodialýze je nutné upravit dávku léku.

Použití u starších osob

Vzhledem k poklesu clearance kreatininu souvisejícího s věkem by měla být doporučená dávka léku pro starší pacienty zvolena individuálně.

Lékové interakce

fenytoin, kyselina valproová, karbamazepin, fenobarbital (antiepileptika): nebyla pozorována žádná interakce s gabapentinem;
perorální kontraceptiva: gabapentin neovlivňuje účinnost perorálních kontraceptiv obsahujících norethisteron / ethinylestradiol a jejich farmakokinetiku, ale zhoršení / ukončení jejich antikoncepčního účinku je možné, pokud je Tebantin užíván jako součást kombinované léčby s jinými antiepileptiky, které snižují účinek perorálních kontraceptiv;
antacida (látky obsahující hořčík nebo hliník, které neutralizují kyselost žaludku): snižují biologickou dostupnost gabapentinu o 24% (tobolky je třeba užívat 2 hodiny po podání antacid);
cimetidin: vylučování gabapentinu ledvinami klesá, což nemusí mít klinický význam;
alkohol, jiné léky, které ovlivňují centrální nervový systém: mohou zvýšit nežádoucí vedlejší účinky gabapentinu na nervový systém, jako je ospalost, ataxie;
probenecid: žádný účinek na vylučování gabapentinu ledvinami;
morfin: při užívání morfinu ve formě tobolek s řízeným uvolňováním 60 mg 2 hodiny před užitím tebantinu došlo ke zvýšení AUC gabapentinu o 44% ve srovnání s monoterapií gabapentinem, v důsledku čehož se zvýšil práh bolesti (test studeného tlaku), ale klinický význam těchto změn není instalován. Gabapentin podávaný 2 hodiny po morfinu nemění jeho farmakokinetické vlastnosti a vedlejší účinky se neliší od nežádoucích účinků pozorovaných u morfinu a placeba.

Laboratorní výsledky pro stanovení bílkovin v moči: v případě použití léčiva Tebantin v rámci kombinované léčby s jinými antikonvulzivy byly zaznamenány falešně pozitivní výsledky stanovení celkového proteinu v moči pomocí semikvantitativních testů; doporučuje se použít specifičtější metodu srážení s 20% roztokem kyseliny sulfosalicylové nebo vzorkem biuretu.

Analogy

Analogy tebantinu jsou: Gabapentin, Gabagamma, Konvalis, Katena, Neurontin, Eplirontin, Egipentin atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při pokojové teplotě.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Tebantinu

Recenze tebantinu jako léku pro boj s neuropatickou bolestí naznačují jeho vysokou účinnost, ale hlavní podmínkou je soulad s doporučeními lékaře. Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou ospalost a závratě.

Recenze pacientů, kteří užívali tento lék k léčbě epileptických záchvatů, jsou docela rozporuplná: někteří pacienti uvádějí snížení závažnosti a frekvence záchvatů, jiní nepozorují žádné změny jejich zdraví.