Singular - Návod K Použití Tablet, Cena, Recenze, Analogy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Jednotné číslo

Singulair: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikace pro použití
4. 4. Kontraindikace
5. 5. Způsob aplikace a dávkování
6. 6. Nežádoucí účinky
7. 7. Předávkování
8. 8. Zvláštní pokyny
9. 9. Aplikace během březosti a laktace
10. 10. Použití v dětství
11. 11. V případě poruchy funkce ledvin
12. 12. Za porušení funkce jater
13. 13. Použití u starších osob
14. 14. Lékové interakce
15. 15. Analogy
16. 16. Podmínky skladování
17. 17. Recenze
18. 18. Cena v lékárnách

Latinský název: Singulair

ATX kód: R03DC03

Aktivní složka: Montelukast (Montelukast)

Výrobce: Merck Sharp and Dome B. V. (Holandsko)

Popis a fotka aktualizovány: 13. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 699 rublů.

Koupit

Singular je blokátor leukotrienových receptorů, anti-bronchospastické protizánětlivé léčivo.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy Singularia:

• žvýkací tablety: bikonvexní, růžové, s gravírováním SINGULAIR na jedné straně, na druhé straně: pro oválné tablety - MSD 711, pro kulaté tablety - MSD 275 (7 ks v blistru, v papírové krabičce 1, 2 nebo 4 blistry);
• potahované tablety: čtvercového tvaru se zaoblenými hranami, světle krémové barvy, s gravírováním SINGULAIR na jedné straně, na druhé straně - MSD 117 (7 ks v blistru, v papírové krabičce 1, 2 nebo 4 blistry).

1 žvýkací tableta obsahuje:

• účinná látka: montelukast sodný - 4,16 mg nebo 5,2 mg, což odpovídá 4 mg nebo 5 mg volné kyseliny;
• pomocné složky: třešňová příchuť, mannitol, hyprolóza (hydroxypropylcelulóza), sodná sůl kroskarmelózy, mikrokrystalická celulóza, červený oxid železitý, stearan hořečnatý, aspartam.

1 potahovaná tableta obsahuje:

• účinná látka: montelukast sodný - 10,4 mg, což odpovídá 10 mg volné kyseliny;
• pomocné látky: monohydrát laktózy, hydroxypropylcelulóza (hyprolóza), mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý, sodná sůl kroskarmelózy;
• Složení skořápky: hypromelóza (methylhydroxypropylcelulóza), hyprolóza, žlutý oxid železitý (E172), červený oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), karnaubský vosk.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Cysteinyl leukotrieny (LTC ₄, LTD ₄, LTE ₄) jsou silné zánětlivé mediátory, eikosanoidy, které mohou být vylučovány řadou buněk (včetně eosinofilů a žírných buněk). Tyto důležité pro-astmatické mediátory jsou schopné vázat se na receptory cysteinyl leukotrienu. CysLT ₁ receptory (receptory cysteinyl leukotrienů typu I) jsou přítomny v lidských dýchacích cestách (včetně makrofágů a buněk hladkého svalstva průdušek) a dalších prozánětlivých buňkách (včetně eosinofilů a některých myeloidních kmenových buněk).

Cysteinyl leukotrieny korelují s patofyziologií alergické rýmy a bronchiálního astmatu. Příčinou příznaků alergické rýmy je uvolňování cysteinyl leukotrienů z prozánětlivých buněk nosní sliznice během rané a pozdní fáze alergické reakce, která se vyvíjí při vystavení alergenu. Intranazální test s cysteinyl leukotrieny prokázal zvýšení odporu nosních dýchacích cest a příznaky nosní obstrukce. U astmatu se rozvíjejí následující účinky zprostředkované leukotrienem: zvýšení počtu eosinofilů, zvýšení vaskulární permeability, zvýšení sekrece hlenu, bronchospazmus.

Při perorálním podání je montelukast vysoce aktivní a významně zlepšuje zánět u bronchiálního astmatu. Podle farmakologické a biochemické analýzy se látka selektivně as vysokou afinitou váže na receptory CysLT ₁, ale neinteraguje s jinými farmakologicky důležitými receptory v dýchacích cestách (cholinergní, prostaglandinové nebo β-adrenergní receptory). Díky své schopnosti vázat se na receptory CysLT ₁ inhibuje montelukast fyziologický účinek cysteinyl leukotrienů LTC ₄, LTD ₄ a LTE ₄ a na tyto receptory nemá stimulační účinek.

Montelukast je schopen inhibovat receptory CysLT v dýchacích cestách, o čemž svědčí jeho schopnost blokovat rozvoj bronchospasmu v reakci na inhalaci LTD ₄ u pacientů s bronchiálním astmatem. K zastavení bronchospasmu vyvolaného LTD ₄ je dostatečná dávka 5 mg.

Orální podávání montelukastu způsobuje bronchodilataci během 2 hodin a může doplnit β ₂ -adrenomimetic vyvolané bronchodilataci.

Při užívání více než 10 mg jednou denně se účinnost montelukastu nezvyšuje.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se montelukast rychle a téměř úplně vstřebává. Průměrná orální biologická dostupnost je 64%. U dospělých pacientů užívajících 10 mg montelukastu na prázdný žaludek je maximální koncentrace látky v krevní plazmě pozorována po 3 hodinách. Užívání léku s jídlem neovlivňuje biologickou dostupnost a maximální koncentraci.

Montelukast se váže na bílkoviny krevní plazmy o více než 99%. Distribuční objem ve stavu rovnovážné koncentrace je od 8 do 11 litrů.

Studie prováděné na potkanech s radioaktivně značeným montelukastem odhalily minimální průnik látky hematoencefalickou bariérou. Navíc, 24 hodin po podání, byly koncentrace značeného léčiva ve všech ostatních tkáních minimální.

Montelukast je rozsáhle metabolizován. Při studiu terapeutických dávek u dětí a dospělých není stanovena koncentrace metabolitů montelukastu v rovnovážném stavu v plazmě.

In vitro studie využívající lidské jaterní mikrozomy zjistily, že izoenzymy cytochromu P ₄₅₀ (2C8, 2C9 a 3A4) se podílejí na metabolismu montelukastu. Studie také ukázaly, že tato látka v terapeutické koncentraci v krevní plazmě neinhibuje izoenzymy cytochromu P ₄₅₀ (2C9, 2C19, 1A2, 2A6, 3A4 a 2D6).

U zdravých dospělých je plazmatická clearance montelukastu v průměru 45 ml / min. Montelukast a jeho metabolity se téměř úplně vylučují žlučí, což potvrzují studie: při perorálním podání radioaktivně značeného montelukastu se 86% podané dávky vylučuje během 5 dnů stolicí a méně než 0,2% močí.

Poločas montelukastu u mladých zdravých dospělých je 2,7–5,5 hodiny. Při perorálním podání nad 50 mg zůstává farmakokinetika této látky téměř lineární. Při užívání v ranních a večerních hodinách se farmakokinetické parametry nemění. Při užívání více než 10 mg jednou denně dochází k mírné kumulaci účinné látky v plazmě (přibližně 14%).

Farmakokinetika montelukastu u mužů a žen je podobná. U zástupců různých ras nebyly žádné rozdíly v klinicky významných farmakokinetických účincích.

Při jednorázovém perorálním podání montelukastu v dávce 10 mg jsou biologická dostupnost a farmakokinetický profil u mladých i starších pacientů podobné, avšak u starších pacientů je plazmatický poločas látky o něco delší.

U pacientů s klinickými projevy jaterní cirhózy a mírnou až středně těžkou jaterní nedostatečností se metabolismus montelukastu zpomaluje. Při jedné dávce 10 mg látky se plocha pod farmakokinetickou křivkou AUC zvyšuje přibližně o 41%. Ve srovnání se zdravými lidmi se u těchto pacientů doba vylučování montelukastu mírně zvyšuje (průměrný eliminační poločas je 7,4 hodiny). Nejsou k dispozici žádné údaje o farmakokinetice montelukastu u osob s těžkou poruchou funkce jater (více než 9 bodů na stupnici Child-Pugh).

Vzhledem k tomu, že montelukast a jeho metabolity nejsou vylučovány močí, nejsou k dispozici žádné údaje o farmakokinetice látky u pacientů s renální nedostatečností.

Indikace pro použití

4 mg žvýkací tablety

• bronchiální astma - prevence a dlouhodobá léčba za účelem kontroly denních a nočních příznaků onemocnění u dětí od dvou let a starších;
• alergická rýma - zmírnění příznaků u dětí od dvou let.

5 mg žvýkací tablety a potahované tablety

• bronchiální astma - prevence a dlouhodobá léčba dospělých a dětí od 6 let (u žvýkacích tablet 5 mg) nebo od 15 let (u potahovaných tablet) za účelem prevence denních a nočních příznaků onemocnění, prevence bronchospasmu během cvičení, včetně léčby pacientů s bronchiálními astma s přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou;
• zmírnění nočních a denních příznaků sezónní a celoroční alergické rýmy u pacientů starších 6 let (u žvýkacích tablet 5 mg) nebo od 15 let (u potahovaných tablet).

Kontraindikace

• věk do 2 let;
• přecitlivělost na složky přípravku Singular.

Navíc pro žvýkací tablety:

• fenylketonurie;
• věk do 6 let (pro žvýkací tablety 5 mg).

Navíc u potahovaných tablet:

• věk do 15 let;
• syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy, intolerance laktózy.

Užívání přípravku Singular během těhotenství a kojení je možné, pouze pokud očekávaný účinek terapie pro matku převáží potenciální hrozbu pro plod nebo dítě.

Návod k použití přípravku Singular: metoda a dávkování

Tablety se užívají perorálně, bez ohledu na příjem potravy, 1krát denně.

Při léčbě bronchiálního astmatu se lék používá večer, alergická rýma - kdykoli během dne vhodná pro pacienta. U bronchiálního astmatu se souběžnou alergickou rýmou pacient užívá dávku večer 1krát denně.

Doporučené denní dávkování přípravku Singular:

• pacienti starší 15 let: 1 potahovaná tableta - 10 mg;
• děti ve věku 6 až 14: 1 žvýkací tableta - 5 mg;
• děti od 2 do 5 let: 1 žvýkací tableta - 4 mg.

Terapeutický účinek léku se vyvíjí během prvního dne.

Pacient musí pokračovat v užívání pilulek nejen s exacerbací bronchiálního astmatu, ale také po dobu dosažení kontroly nad příznaky bronchiálního astmatu.

Při selhání ledvin, mírné a středně závažné jaterní dysfunkci není u starších pacientů nutná úprava dávky.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky zaznamenané v poregistračním období užívání drog:

• na straně kardiovaskulárního systému: bušení srdce;
• infekční a parazitární patologie: infekce horních cest dýchacích;
• na straně systému srážení krve: sklon ke zvýšenému krvácení;
• na straně psychiky: úzkost, agitovanost (včetně nepřátelství, agresivního chování), porucha pozornosti, dezorientace, patologické sny, nespavost, halucinace, psychomotorická aktivita (včetně úzkosti, podrážděnosti, třesu), poruchy paměti, somnambulismus, deprese, sebevražedné myšlenky a chování;
• z imunitního systému: reakce přecitlivělosti, včetně anafylaxe; velmi zřídka - eozinofilní infiltrace jater;
• ze zažívacího systému: dyspepsie, nevolnost, zvracení, průjem, pankreatitida;
• z nervového systému: ospalost, závratě, parestézie nebo hypestézie; velmi zřídka - křeče;
• z dýchacího systému: plicní eozinofilie, krvácení z nosu;
• z jater a žlučových cest: zvýšení aktivity alaninaminotransferázy (ALT) a aspartátaminotransferázy (AST) v krvi; velmi zřídka - hepatitida (včetně hepatocelulárního, cholestatického nebo smíšeného poškození jater);
• alergické reakce: kopřivka, angioedém;
• z muskuloskeletálního systému: myalgie, svalové křeče, artralgie;
• na straně kůže a podkožních tkání: svědění, vyrážka, sklon k hematomům, erythema multiforme, erythema nodosum;
• z močového systému: u dětí - enuréza;
• obecné reakce: edém, astenie (slabost) nebo zvýšená únava, horečka.

Singular je u většiny pacientů dobře snášen, nežádoucí účinky jsou obvykle mírné a nevyžadují přerušení léčby.

Předávkovat

V klinických studiích dlouhodobé (22 týdnů) léčby pacientů s bronchiálním astmatem denní dávkou léku do 200 mg a krátkým (přibližně 1 týden) užíváním přípravku Singular v denní dávce až 900 mg nebyly zjištěny příznaky předávkování.

V poregistračním období a v průběhu klinických studií u dětí a dospělých byly hlášeny případy akutního předávkování při užívání nejméně 1 000 mg přípravku Singular denně. Laboratorní a klinické údaje naznačují srovnatelnost bezpečnostních profilů léku u dětí, dospělých a starších pacientů. Nejběžnější nežádoucí účinky (agitovanost, ospalost, bolest břicha, žízeň, zvracení, bolest hlavy) odpovídají bezpečnostnímu profilu léku.

Neexistují žádné konkrétní informace o léčbě předávkování přípravkem Singular. Při akutním předávkování se doporučuje symptomatická léčba. Nejsou k dispozici žádné údaje o účinnosti hemodialýzy nebo peritoneální dialýzy montelukastu.

speciální instrukce

Při potvrzené alergii na kyselinu acetylsalicylovou a další nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) je jejich současné užívání s montelukastem kontraindikováno, protože není možné zcela zabránit bronchokonstrikci způsobené NSAID.

Singular se nedoporučuje k léčbě akutních záchvatů bronchiálního astmatu. Aby se zabránilo záchvatům bronchiálního astmatu, měl by mít pacient vždy s sebou nouzové léky - krátkodobě působící inhalační beta2-agonisty. Během exacerbace astmatu byste neměli přestat užívat drogu.

Při předepisování léku není možné náhle zrušit inhalaci nebo perorální glukokortikosteroidy (GCS), je povoleno postupně snižovat dávku současně užívaného GCS pod dohledem lékaře. Prudké snížení dávky systémových kortikosteroidů může způsobit vyrážku, zhoršení plicních příznaků, rozvoj eozinofilie, srdeční komplikace a / nebo neuropatii, systémovou eozinofilní vaskulitidu.

Vzhledem k tomu, že na pozadí používání přípravku Singular existuje riziko neuropsychiatrických poruch, měl by být pacient upozorněn na možnost jejich vývoje a nutnost okamžitě kontaktovat ošetřujícího lékaře, pokud se objeví nežádoucí příznaky.

Dospělým pacientům se doporučuje, aby při řízení vozidel a mechanismů byli opatrní kvůli riziku nežádoucích účinků, jako jsou závratě a ospalost.

Aplikace během těhotenství a kojení

Klinické studie účinku přípravku Singular na těhotenství nebyly provedeny. Podle údajů po registraci byly zaznamenány případy vývoje vrozených vad končetin u novorozenců, jejichž matky užívaly drogu během těhotenství. Většina z těchto žen také užívala jiné léky k léčbě bronchiálního astmatu, proto nebyl stanoven kauzální vztah mezi vývojem vrozených vad končetin a použitím přípravku Singular.

Nejsou k dispozici žádné údaje o vylučování léčiva do mateřského mléka.

Užívání přípravku Singular během těhotenství a kojení je možné pouze v případech, kdy potenciální přínos pro matku převáží možné riziko pro plod / dítě.

Použití v dětství

Podle pokynů se přípravek Singular používá k léčbě dětí následujících věkových kategorií:

• žvýkací tablety 4 mg - od 2 let;
• žvýkací tablety 5 mg - od 6 let;
• potahované tablety - od 15 let.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávky přípravku Singular.

Pro porušení funkce jater

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater není nutná úprava dávky přípravku Singular.

Použití u starších osob

Při léčbě starších pacientů není nutná úprava dávky přípravku Singular.

Lékové interakce

Singulair je indikován k současnému použití s léky určenými k prevenci a dlouhodobé léčbě bronchiálního astmatu a / nebo k léčbě alergické rýmy.

Doporučená terapeutická dávka montelukastu nemá klinicky významný účinek na farmakokinetiku teofylinu, prednisolonu, prednisonu, terfenadinu, warfarinu, digoxinu, perorálních kontraceptiv (norethindron nebo ethinylestradiol).

Pokles hodnoty AUC montelukastu přibližně o 40% při současné léčbě fenobarbitalem nevyžaduje úpravu dávkovacího režimu léku.

Lék lze podávat v kombinaci s paklitaxelem, rosiglitazonem, repaglinidem a dalšími léky, které jsou metabolizovány za účasti izoenzymu CYP2C8.

Inhibitor izoenzymů CYP2C8 a CYP2C9 gemfibrozil zvyšuje systémový účinek montelukastu 4,4krát. Tento účinek se však nepovažuje za klinicky významný a nevyžaduje úpravu dávky montelukastu.

Klinické studie prokázaly, že montelukast, který je substrátem izoenzymů CYP2C8, CYP3A4 a CYP2C9, nezpůsobuje terapeuticky významné interakce s jinými inhibitory CYP2C8, včetně trimethoprimu, itrakonazolu.

Pokud je monoterapie bronchodilatátory, které neposkytují adekvátní kontrolu bronchiálního astmatu, je použití přípravku Singular rozumným doplňkem léčby. Po dosažení terapeutického účinku kombinované léčby lze dávku bronchodilatancií postupně snižovat.

Analogy

Singulární analogy jsou: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Ectalust.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem a vlhkostí při teplotách do 30 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti: žvýkací tablety - 2 roky, potahované tablety - 3 roky.

Recenze Singular

Recenze přípravku Singular svědčí o jeho účinnosti při léčbě dětí různého věku. Mezi výhody drogy patří často rychlost, zdravotní nezávadnost a nízká pravděpodobnost vedlejších účinků. Hlášené nežádoucí účinky jsou extrémně vzácné.

Podle lékařů se Singular, což je nehormonální lék, může v některých případech stát plnohodnotnou náhradou za inhalační kortikosteroidy.

Cena Singular v lékárnách

Přibližná cena přípravku Singulair je: 14 žvýkacích tablet 4 mg - 1059 rublů, 14 žvýkacích tablet 5 mg - 1060 rublů, 14 potahovaných tablet, 10 mg - 1079 rublů.

Singulair: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Singular 5 mg žvýkací tablety 14 ks. 699 RUB Koupit

Singular 4 mg žvýkací tablety 14 ks. 784 RUB Koupit

Singulair 10 mg potahované tablety 14 ks. 964 RUB Koupit

Singulární pilulky p.p. 10mg 14 ks. 1018 RUB Koupit

Singular tablety žvýkací. 4mg 14 ks. 1044 RUB Koupit

Singular tablety žvýkací. 5mg 14 ks. 1049 RUB Koupit

Singular 4 mg žvýkací tablety 28 ks. 1109 RUB Koupit

Singular 5 mg žvýkací tablety 28 ks. 1135 RUB Koupit

Singulární tablety se žvýkají. 5mg 28 ks. 1345 RUB Koupit

Singulární tablety se žvýkají. 4mg 28 ks. 1348 RUB Koupit

Singulární pilulky p.p. 10mg 28 ks. 1404 RUB Koupit

Singulair 10 mg potahované tablety 28 ks. 1404 RUB Koupit

Zobrazit všechny nabídky z lékáren

Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce

Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!