Simbalta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Simbalta: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Cymbalta

ATX kód: N06AX21

Aktivní složka: duloxetin (duloxetin)

Výrobce: Lilly del Caribe Inc. (Portoriko)

Popis a fotka aktualizovány: 27. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 1497 rublů.

Koupit

Simbalta je antidepresivum.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - enterické tobolky: tvrdé želatinové s neprůhlednou strukturou, uvnitř tobolek - pelety, od šedobílého po bílý (7 nebo 14 ks. V blistru, v papírové krabičce 1, 2 nebo 6 blistrů a návod k použití přípravku Simbalta):

kapsle č. 1: víčko je modré, identifikační kód „9542“je aplikován bílým inkoustem; tělo je zelenožluté, dávka 60 mg se nanáší bílým inkoustem;
kapsle č. 3: modrý uzávěr, identifikační kód „9543“je aplikován zeleným inkoustem; tělo je bílé, dávka 30 mg se aplikuje zeleným inkoustem.

1 tobolka obsahuje:

účinná látka: duloxetin-hydrochlorid - odpovídá obsahu 30 mg a 60 mg báze duloxetinu;
pomocné složky: granulovaný cukr, hypromelóza, triethylcitrát, sacharóza, acetátsukcinát hypromelózy, bílé barvivo (hypromelóza, oxid titaničitý), mastek;
skořápka: indigokarmín, oxid titaničitý, laurylsulfát sodný, želatina (navíc ve skořápce tobolky 30 mg - žluté barvivo oxidu železitého);
inkoust: bílý inkoust TekPrint SB-0007P, zelený inkoust TekPrint SB-4028.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Duloxetin je antidepresivum, inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu, absorpce dopaminu je slabá. Látka nemá významnou afinitu k histaminergním, dopaminergním, adrenergním a cholinergním receptorům.

Při depresi je mechanismus účinku duloxetinu založen na potlačení zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu, díky čemuž se zvyšuje noradrenergní a serotonergní neurotransmise v centrálním nervovém systému.

Látka má centrální mechanismus pro potlačení syndromu bolesti, s bolestmi neuropatické etiologie, což se projevuje hlavně zvýšením prahu citlivosti na bolest.

Farmakokinetika

Duloxetin se po perorálním podání dobře vstřebává. Absorpce začíná 2 hodiny po užití přípravku Simbalta. Doba do dosažení C _max (maximální koncentrace látky) - 6 hodin. Příjem potravy nemá žádný vliv na C _max, zatímco se zvyšuje doba do dosažení tohoto ukazatele až o 10 hodin, což nepřímo snižuje stupeň absorpce (přibližně o 11%).

Zdánlivý distribuční objem duloxetinu je přibližně 1640 litrů. Látka se dobře váže na plazmatické bílkoviny (> 90%), zejména na albumin a globulin kyseliny α _1- kyseliny. Poruchy jater / ledvin neovlivňují stupeň vazby na plazmatické bílkoviny.

Duloxetin se aktivně metabolizuje, jeho metabolity se vylučují hlavně močí. Isoenzymy CYP2D6 a CYP1A2 katalyzují tvorbu dvou hlavních metabolitů - 4-hydroxyduloxetin-glukuronidu a 5-hydroxy, 6-methoxyduloxetinsulfátu. Nemají žádnou farmakologickou aktivitu.

T _1/2 (poločas) látky - 12 hodin. Průměrná světlá výška je 101 l / h.

U pacientů se závažným poškozením ledvin (konečné stadium chronického selhání ledvin) na hemodialýze se hodnoty C _max a AUC (průměrná expozice) duloxetinu zvyšují dvakrát. V těchto případech je nutné zvážit proveditelnost snížení dávky přípravku Simbalta.

S klinickými příznaky selhání jater může dojít ke zpomalení metabolismu a vylučování látky.

Indikace pro použití

Deprese;
generalizovaná úzkostná porucha;
bolestivá forma diabetické periferní neuropatie;
syndrom chronické bolesti pohybového aparátu (včetně stavů s fibromyalgií, syndrom chronické bolesti v dolní části zad, osteoartróza kolenního kloubu).

Kontraindikace

nekompenzovaný glaukom s uzavřeným úhlem;
nekontrolovaná arteriální hypertenze;
syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek isomaltázy nebo sacharázy, intolerance fruktózy;
jaterní patologie doprovázené selháním jater;
závažné chronické selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) nižší než 30 ml / min;
současné užívání inhibitorů monoaminooxidázy (MAO);
současné podávání ciprofloxacinu, fluvoxaminu, enoxacinu (silné inhibitory izoenzymu CYP1A2);
období kojení;
věk do 18 let;
přecitlivělost na složky léčiva.

Simbaltu se doporučuje předepisovat s opatrností pacientům s mánií a bipolární poruchou (včetně anamnézy), anamnézou sebevražedných myšlenek a pokusů, záchvaty (včetně anamnézy), rizikem akutního záchvatu glaukomu s uzavřeným úhlem, nitrooční hypertenzí, zvýšeným rizikem hyponatrémie, cirhózy jater (užívání diuretik), stáří), s poruchou funkce jater, selháním ledvin (CC 30-60 ml / min).

Během těhotenství je lék indikován k použití, pouze pokud očekávaný přínos léčby pro matku převáží potenciální hrozbu pro plod.

Při předepisování přípravku Simbalta by měl lékař varovat ženy v plodném věku, že by měl pacient informovat lékaře o plánování těhotenství nebo početí během léčby.

Simbalta, návod k použití: metoda a dávkování

Tobolky přípravku Simbalt se užívají perorálně, bez ohledu na příjem potravy, polykají se celé, aniž by se narušil enterický povlak.

Doporučené dávkování:

deprese: počáteční a udržovací dávka - 60 mg 1krát denně. Terapeutický účinek se obvykle dostaví po 2–4 týdnech léčby. Klinické studie proveditelnosti a bezpečnosti užívání dávek v rozmezí nad 60 mg do 120 mg denně u pacientů, kteří nereagují na počáteční dávku, nepotvrdili zlepšení stavu pacienta. Aby se zabránilo relapsu, doporučuje se pokračovat v užívání přípravku Simbalta po dobu 8-12 týdnů po dosažení odpovědi na léčbu. Pacienti s depresí v anamnéze a pozitivní odpovědí na léčbu duloxetinem užívají přípravek Simbalta po delší dobu v dávce 60–120 mg denně;
generalizovaná úzkostná porucha: počáteční dávka je 30 mg denně, při nedostatečné odezvě na léčbu ji lze zvýšit na 60 mg, což je u většiny pacientů udržovací dávka. Počáteční a udržovací dávka u pacientů se současnou depresí je 60 mg denně. Při dobré toleranci léčby k dosažení požadované klinické odpovědi je indikováno zvýšení dávky na 90 mg nebo 120 mg. Po dosažení kontroly nad stavem pacienta by léčba měla pokračovat po dobu 8-12 týdnů, aby se zabránilo relapsu onemocnění. U starších pacientů by měla být úvodní dávka 30 mg užívána dva týdny před přechodem na 60 mg nebo více denně;
bolestivá forma diabetické periferní neuropatie: počáteční a udržovací dávka je 60 mg jednou denně, v případě potřeby ji lze zvýšit. Terapeutický účinek by měl být posouzen po 8 týdnech pravidelného užívání přípravku Simbalta. Při nedostatečné odpovědi na začátku léčby je po této době zlepšení stavu nepravděpodobné. Lékař by měl klinický účinek hodnotit pravidelně, každých 12 týdnů;
syndrom chronické bolesti muskuloskeletálního systému: počáteční dávka je 30 mg jednou denně po dobu jednoho týdne, poté je pacientovi předepsáno 60 mg jednou denně. Průběh léčby je 12 týdnů. Účelnost delšího užívání určuje ošetřující lékař individuálně s přihlédnutím k toleranci přípravku Simbalta a klinickému stavu pacienta.

Při selhání ledvin s CC 30–80 ml / min není úprava dávky nutná.

Vzhledem k riziku abstinenčního syndromu je nutné léčbu přerušit postupným snižováním dávky přípravku Simbalta po dobu 1–2 týdnů.

Vedlejší efekty

z nervového systému: velmi často - ospalost, bolest hlavy; často - závratě, třes, parestézie, letargie; zřídka - hyperexcitabilita, myoklonus, akatizie, dysgeuzie, poruchy koncentrace, dyskineze, poruchy spánku, syndrom neklidných nohou; zřídka - křeče, serotoninový syndrom, extrapyramidové poruchy, psychomotorická agitace;
na straně psychiky: často - nespavost, neklid, úzkost, neobvyklé sny, narušený orgasmus (včetně anorgasmie), snížení nebo ztráta libida; zřídka - poruchy spánku, dezorientace, bruxismus, apatie, sebevražedné myšlenky; zřídka - mánie, agresivita a nepřátelství, halucinace, sebevražedné chování;
z gastrointestinálního traktu: velmi často - sucho v ústech, nevolnost; často - bolest břicha, zvracení, dyspepsie, průjem, plynatost, zácpa; zřídka - říhání, gastrointestinální krvácení, gastritida, dysfagie, gastroenteritida; zřídka - špatný dech, stomatitida, hematochezie;
z muskuloskeletální a pojivové tkáně: často - svalové křeče, bolesti pohybového aparátu; zřídka - svalová ztuhlost, svalové křeče; zřídka - trismus;
z kůže a podkožních tkání: často - kožní vyrážka, svědění, zvýšené pocení; zřídka - kontaktní dermatitida, noční pocení, studený pot, kopřivka, zvýšená tvorba modřin, fotocitlivost; zřídka - angioedém, Stevens-Johnsonův syndrom; velmi zřídka - kontuze tkáně;
na straně ledvin a močových cest: často - dysurie, zvýšené močení; zřídka - nokturie, retence moči, polyurie, oslabení toku moči, obtížný nástup močení; zřídka - neobvyklý zápach moči;
ze strany srdce: často - pocit bušení srdce; zřídka - supraventrikulární arytmie, tachykardie, fibrilace síní;
z dýchacího systému, hrudníku a mediastinálních orgánů: často - bolest v orofaryngu, zívání; zřídka - krvácení z nosu, těsnost v krku;
infekce a invaze: zřídka - laryngitida;
cévní patologie: často - zvýšený krevní tlak (TK), hyperémie (včetně návalů horka); zřídka - ortostatická hypotenze, chladné končetiny, mdloby, hypertenze; zřídka - hypertenzní krize;
z imunitního systému: zřídka - přecitlivělost, anafylaktická reakce;
z endokrinního systému: zřídka - hypotyreóza;
na straně orgánu zraku: často - rozmazané vidění; zřídka - suché oči, rozmazané vidění, mydriáza; zřídka - glaukom;
na straně metabolismu a výživy: často - snížená chuť k jídlu; zřídka - hyperglykémie (častěji u pacientů s diabetes mellitus); zřídka - dehydratace, hyponatrémie, syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu;
poruchy labyrintu a sluchový orgán: často - tinnitus; zřídka - bolest ucha, vertigo;
na straně genitálií a mléčné žlázy: často - opožděná ejakulace, porucha ejakulace, erektilní dysfunkce; zřídka - menstruační nepravidelnosti, bolesti varlat, gynekologické krvácení, sexuální dysfunkce; zřídka - galaktorea, hyperprolaktinémie, příznaky menopauzy;
z jater a žlučových cest: zřídka - závažné poškození jater, hepatitida; zřídka - žloutenka, selhání jater;
laboratorní ukazatele: často - ztráta hmotnosti; zřídka - zvýšení koncentrace aspartátaminotransferázy, alaninaminotransferázy, alkalické fosfatázy, kreatinfosfokinázy, bilirubinu, gama-glutamyl transpeptidázy, významná odchylka v jaterních enzymech; přírůstek hmotnosti, zvýšené hladiny draslíku v krvi; zřídka - zvýšení koncentrace cholesterolu v krvi;
celkové poruchy: často - zvýšená únava, změna chuti, pády; zřídka - pocit chladu, bolest na hrudi, žízeň, atypické pocity, pocit tepla, malátnost, poruchy chůze, zimnice.

Mezi nejčastější nežádoucí účinky přípravku Simbalta patří přechodné stavy, jako je sucho v ústech, nevolnost, bolest hlavy, závratě a ospalost. Mohou se objevit na začátku léčby, ale jejich závažnost postupně klesá.

Předávkovat

Existují informace o případech předávkování na pozadí jednorázové dávky 3 000 mg duloxetinu (pouze Simbalta nebo v kombinaci s jinými léky). Jeden z těchto případů byl smrtelný. Po uvedení na trh existují zprávy o požití nejvýše 1 000 mg látky, obvykle v kombinaci s jinými léky, které také skončily smrtí.

Hlavní příznaky izolovaného nebo kombinovaného předávkování: zvracení, ospalost, tachykardie, kóma, serotoninový syndrom, klonické záchvaty.

Hlavní příznaky intoxikace spojené s předávkováním se podle výsledků předklinických studií (u zvířat) týkají poruch trávicího a centrálního nervového systému a zahrnují následující projevy: ataxii, třes, klonické záchvaty, nechutenství a zvracení.

Terapie:

zajištění přiměřeného přísunu čerstvého vzduchu;
užívání aktivního uhlí (za účelem omezení absorpce látky);
výplach žaludku (indikován v případech, kdy od podání přípravku Simbalta dovnitř nebo v rámci symptomatické léčby uplynulo málo času);
monitorování srdeční činnosti a kontrola základních životních funkcí;
symptomatická a podpůrná léčba;
korekční léčba cyproheptadinem a přijetí opatření zaměřených na normalizaci tělesné teploty (se serotoninovým syndromem).

Duloxetin se vyznačuje velkým distribučním objemem, v tomto ohledu je účinnost hemoperfuze, nucené diurézy, výměnné perfúze považována za spornou. Specifické antidotum není známo.

speciální instrukce

Vzhledem k tomu, že přípravek Simbalta působí na centrální nervový systém, měl by být lék používán s extrémní opatrností u pacientů s manickými epizodami a epileptickými záchvaty v anamnéze.

Vzhledem k vysokému riziku rozvoje sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování na pozadí užívání přípravku Simbalta je nutné pečlivé sledování zdravotnickým personálem a blízkými příbuznými pacientů s depresí a jinými duševními poruchami. Je nutné potencovat pacienty, jak během léčebného období, tak po vysazení léku, komunikovat, častěji se zajímat o myšlenky a pocity, které je trápí.

V případě kardiovaskulárních onemocnění se doporučuje pravidelně měřit krevní tlak.

Mezi nespecifické příznaky hyponatrémie patří ospalost, závratě, nevolnost, zvracení, slabost, zmatenost, letargie; v závažnějších formách může pacient mdloby, spadnout a záchvaty.

Hyponatrémie se často vyskytuje u starších pacientů, kteří jsou náchylní ke změnám rovnováhy tekutin v těle.

U pacientů se závislostí na nikotinu je hladina koncentrace duloxetinu v krevní plazmě snížena téměř o polovinu normy.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období léčby je třeba věnovat pozornost řízení vozidel a složitých mechanismů.

Aplikace během těhotenství a kojení

těhotenství: Simbaltu lze pod lékařským dohledem používat pouze v případech, kdy jsou přínosy pro matku významně vyšší než potenciální riziko pro plod, protože zkušenosti s užíváním drogy u této skupiny pacientů nebyly dostatečně studovány;
období laktace: léčba je kontraindikována.

Během léčby duloxetinem, v případě plánování nebo těhotenství, musíte o tom informovat svého lékaře.

Užívání selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu během těhotenství, zejména v pozdním těhotenství, může u novorozenců zvýšit pravděpodobnost přetrvávající plicní hypertenze.

V případech, kdy Simbaltu užívá matka v pozdním těhotenství, se u novorozenců může objevit abstinenční syndrom, který se vyznačuje třesem, nízkým krevním tlakem, potížemi s krmením, zvýšenou neuro-reflexní dráždivostí, křečemi a syndromem dechové tísně. Většina z těchto poruch je obvykle pozorována během porodu nebo v prvních dnech po narození.

Použití v dětství

Simbalta není předepisována pacientům mladším 18 let.

S poruchou funkce ledvin

závažné chronické selhání ledvin (u pacientů s CC méně než 30 ml / min): léčba je kontraindikována;
selhání ledvin (u pacientů s CC 30-60 ml / min): Simbalta by měla být používána pod lékařským dohledem.

Pro porušení funkce jater

onemocnění jater vyskytující se při selhání jater: léčba je kontraindikována;
zhoršená funkce jater: Simbalta by měla být používána pod lékařským dohledem.

Lékové interakce

Při současném použití s přípravkem Simbalta:

Inhibitory MAO: mohou přispívat k rozvoji serotoninového syndromu, proto by tyto kombinace neměly být používány do 14 dnů po zrušení inhibitorů MAO a po ukončení léčby duloxetinem můžete začít užívat inhibitory MAO až po 5 dnech;
inhibitory izoenzymu: CYP1A2 zpomaluje metabolismus duloxetinu a zvyšuje jeho koncentraci v plazmě, proto by při kombinování měla být dávka přípravku Simbalta snížena;
paroxetin, fluoxetin [selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI)], tricyklická antidepresiva (klomipramin, amitriptylin), St.
paroxetin a další inhibitory izoenzymu CYP2D6: snižují průměrnou clearance duloxetinu a zvyšují jeho koncentraci;
antagonisty H ₂ -histamine receptorů a antacidy: nemají významný vliv na absorpci léčiva;
antikoagulancia a antitrombotika: způsobují zvýšené riziko krvácení;
léky, které se významně váží na plazmatické bílkoviny: mohou vést ke zvýšení obsahu volných frakcí každého z těchto léků.

Doporučuje se používat duloxetin s opatrností v kombinaci s léky s úzkým terapeutickým indexem a metabolizovatelným systémem izoenzymů CYP2D6.

Analogy

Analogy Simbalty jsou: Duloxenta, Duloxetine, Duloxetine Canon.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotách do 15-30 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Simbalta

Recenze přípravku Simbalta charakterizující jeho účinnost jsou většinou pozitivní. K dosažení terapeutického účinku není povolen vstup. Existuje mnoho zpráv o závislosti, závažných vedlejších účincích a stažení. Cena je hodnocena jako vysoká.

Cena přípravku Simbalta v lékárnách

Přibližná cena přípravku Simbalta je 1619-1950 rublů (v balení po 14 tobolkách po 30 mg), 1717-1989 rublů (v balení po 14 tobolkách po 60 mg) nebo 3299-3865 rublů (v balení po 28 tobolkách po 60 mg).