Sibri Breezhaler - Návod K Použití, Analogy, Cena Tobolek

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Seabree Breezhaler

Sibri Breezhaler: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Seebri Breezhaler

ATX kód: R03BB06

Aktivní složka: glykopyrroniumbromid (glykopyrroniumbromid)

Výrobce: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Švýcarsko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-09-07

Ceny v lékárnách: od 1672 rublů.

Koupit

Tobolky s práškem k inhalaci Sibri Breezhaler

Sibri Breezhaler je bronchodilatační inhalační léčivo, blokátor m-cholinergních receptorů.

Uvolněte formu a složení

Sibri Breezhaler se vyrábí ve formě tobolek s práškem pro inhalaci: velikost č. 3, pevná látka; pouzdro a víčko jsou průhledné, oranžové, s černým pruhem a nápisem černým inkoustem: na pouzdře - „GPL50“nad černým pruhem, na víku je pod černým pruhem značka ve formě loga společnosti; obsah tobolek je téměř bílý nebo bílý prášek [6 nebo 10 ks. v blistru, v papírové krabičce 1, 2, 3, 4 nebo 5 blistrů s inhalačním zařízením (Breezhaler); vícečetné balení: 15/25 balení po 1 blistru, 3 balení po 3/5 blistrech nebo 4 balení po 4 blistrech s přípravkem Breezhaler v papírové krabičce a návod k použití přípravku Sibri Breezhaler].

1 tobolka obsahuje:

účinná látka: glykopyrroniová báze - 50 μg (odpovídá glykopyrroniumbromidu v množství 63 μg);
další látky: stearát hořečnatý, monohydrát laktózy;
obal tobolky: chlorid sodný, karagenan, voda, hypromelóza, barvivo oranžové barvy; černý inkoust - propylenglykol, šelak, hydroxid sodný, černý oxid železitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sibri Breezhaler je dlouhodobě působící inhalační látka. Glykopyrroniumbromid, účinná látka léčiva, patří k m-anticholinergikům, které blokují bronchokonstrikční účinek acetylcholinu na buňky hladkého svalstva dýchacích cest, což způsobuje bronchodilatační účinek. V lidském těle se nachází 5 typů muskarinových receptorů (M _1-5). Bylo zjištěno, že na fyziologické funkci dýchacího ústrojí se podílejí pouze druhy M _1–3. Glykopyrroniumbromid, který je antagonistou muskarinových receptorů, se vyznačuje vysokou afinitou hlavně k receptorům druhu M _1–3. Spolu s tím je účinná látka 4-5krát citlivější na M ₁ - a M ₃-subtypes receptoru, ve srovnání s M ₂ -subtype. To vede k rychlému rozvoji terapeutického účinku po inhalaci glykopyrroniumbromidu, což potvrzují výsledky klinických studií.

Doba působení léčiva po inhalaci je spojena s dlouhodobým udržováním jeho terapeutické koncentrace v plicích, což dokazuje delší poločas (T _½) po inhalačním podání ve srovnání s intravenózním (IV) podáním. V průběhu řady klinických studií bylo prokázáno, že při léčbě glykopyrroniem bromidem u pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí (CHOPN) se významně zlepšila jejich plicní funkce - hodnocení bylo provedeno změnou nuceného výdechového objemu za 1 minutu (FEV ₁).

Terapeutický účinek účinné látky je pozorován během prvních 5 minut po inhalačním podání s významným zvýšením FEV ₁ z počátečních hodnot v rozmezí od 0,091 do 0,094 litrů, bronchodilatační účinek je pozorován po inhalaci po dobu 24 hodin. Podle údajů z výzkumu neexistují žádné důkazy o vývoji tachyfylaxe k bronchodilatačnímu účinku glykopyrronium-bromidu na pozadí jeho pravidelného užívání po dobu až 52 týdnů. Během léčby přípravkem Sibri Breezhaler v dávce 200 μg u pacientů s CHOPN také nedošlo k žádným změnám srdeční frekvence (HR) a trvání QTc intervalu.

Farmakokinetika

Po inhalačním použití je glykopyrroniumbromid intenzivně absorbován do systémového oběhu, maximální koncentrace (_Cmax) v krevní plazmě je pozorována po 5 minutách, absolutní biologická dostupnost je přibližně 40%. Přibližně 10% celkové systémové expozice léčivu (AUC) je způsobeno absorpcí v gastrointestinálním traktu (GIT) a 90% absorpcí v plicích.

Při perorálním podání se absolutní biologická dostupnost glykopyrronium-bromidu odhaduje na 5%. Na pozadí pravidelných inhalací jednou denně lze rovnovážného stavu účinné látky dosáhnout do 7 dnů. V tomto stavu (užívání 50 μg jednou denně) je C _max glykopyrronium-bromidu a jeho plazmatické koncentrace v krvi bezprostředně před další dávkou 166, respektive 8 pg / ml. Eliminace v ustáleném stavu močí ve srovnání s první inhalací nám umožňuje předpokládat, že užívání v rozmezí dávek 25-200 μg neovlivňuje systémovou akumulaci léčiva.

Po intravenózním podání glycopyrronium bromid, distribuční objem (V _d) v rovnovážném stavu (V _ss) a v terminální fázi (V _Z) byla 83 a 376 litrů. Zdánlivá _Vz po inhalaci (_Vz / F) byla 7310 1, což naznačuje pomalejší vylučování látky po inhalaci. Ve studiích in vitro bylo spojení účinné látky s plazmatickými proteiny 38–41% při hladině 1–10 ng / ml. Tyto hladiny jsou nejméně 6krát vyšší než hladiny v rovnovážném stavu pozorované v plazmě při užívání léku jednou denně, 50 μg.

Bylo zjištěno, že v důsledku hydroxylace glykopyrroniumbromidu dochází k tvorbě různých mono- a bis-hydroxylovaných metabolitů a v důsledku přímé hydrolýzy k tvorbě derivátů karboxylových kyselin (M9). V průběhu studií in vitro bylo zjištěno, že izoenzymy CYP se podílejí na oxidační biotransformaci účinné látky. Předpokládá se, že hydrolýza na M9 je katalyzována enzymy z rodiny cholinesterázy. Protože v procesu in vitro studií nebyl metabolismus glykopyrroniumbromidu v plicích detekován a M9 se podílí na cirkulaci v nevýznamné míře (4% C _maxa AUC účinné látky) po intravenózním podání se má za to, že M9 se tvoří z frakce látky absorbované z gastrointestinálního traktu (po inhalaci) presystémovou hydrolýzou a / nebo během primárního průchodu játry. Po i.v. nebo inhalaci bylo v moči detekováno pouze minimální množství M9 (méně než 0,5% počáteční dávky).

Během opakovaných inhalací byly v moči detekovány glukuronové konjugáty a / nebo glykopyrroniumbromid sulfáty v množství přibližně 3% dávky. Studie inhibice in vitro ukázala, že glykopyrroniumbromid nevykazoval výraznou aktivitu při inhibici izoenzymů CYP2A6, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C19 nebo CYP3A4 / 5, transportéry MRP2, MXT2, OTR1, OCAT3, transportéry OATP1B1 nebo OATP1B3.

Vylučování léčivé látky ledvinami dosahuje 60–70% celkové plazmatické clearance, zbývající množství (30–40%) se vylučuje žlučí nebo v důsledku metabolické transformace. Po jednorázových a opakovaných inhalačních injekcích Sibri Breezhaleru jednou denně v rozmezí dávek od 50 do 200 μg zdravým dobrovolníkům a pacientům s CHOPN byla průměrná renální clearance v rozmezí 17,4-24,4 l / h. Aktivní tubulární (tubulární) sekrece podporuje eliminaci glykopyrroniumbromidu ledvinami, téměř 20% podané dávky je detekováno v nezměněné formě v moči. Koncentrace účinné látky v plazmě klesá v několika fázích. Průměrná konečná T _½je delší po inhalačním podání (33-57 hodin) ve srovnání s intravenózní injekcí (6,2 hodiny) a perorálním podáním (2,8 hodiny). Na základě povahy eliminace je možné umožnit prodlouženou absorpci glykopyrroniumbromidu v plicích a / nebo jeho penetraci do systémového oběhu po dobu 24 hodin nebo déle po inhalaci.

Systémová expozice i celková eliminace glykopyrroniumbromidu močí v rovnováze u pacientů s CHOPN se zvýšila úměrně s dávkou v rozmezí od 50 do 200 μg.

Populační farmakokinetická analýza údajů u pacientů s CHOPN zjistila, že tělesná hmotnost a věk jsou faktory ovlivňující interindividuální rozdíly v systémové expozici léčivu. Sibri Breezhaler v dávce 50 μg jednou denně lze bezpečně používat ve všech věkových skupinách a při jakékoli tělesné hmotnosti.

Systémová expozice glykopyrroniumbromidu je do značné míry nezávislá na pohlaví, kouření a výchozí hodnotě FEV ₁.

Systémová expozice glykopyrronium-bromidu je ovlivněna stavem funkce ledvin. Mírné zvýšení AUC až 1,4krát bylo pozorováno v případě mírného / středně závažného poškození ledvin a zvýšení až 2,2krát v případě závažného nebo konečného stádia onemocnění ledvin.

Pacienti se zhoršenou funkcí jater se klinických studií neúčastnili. Jelikož je glykopyrroniumbromid vylučován převážně ledvinami, je nepravděpodobné, že by porucha jeho jaterního metabolismu způsobila klinicky významné zvýšení systémové expozice.

Indikace pro použití

Sibri Breezhaler je indikován k udržovací terapii poruch průdušek u pacientů s CHOPN.

Kontraindikace

Absolutní:

věk do 18 let;
kombinované použití s inhalačními léky, které zahrnují další m-anticholinergika;
malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy, intolerance galaktózy (přípravek obsahuje laktózu);
přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku Sibri Breezhaler.

Relativní (glykopyrroniumbromid musí být používán s opatrností):

závažné selhání ledvin - rychlost glomerulární filtrace (GFR) nižší než 30 ml / min / 1,73 m², včetně selhání ledvin v konečném stadiu vyžadujícím hemodialýzu;
nemoci vedoucí k zadržování moči;
glaukom s uzavřeným úhlem;
nestabilní ischemická choroba srdeční (CHD);
poruchy srdečního rytmu;
prodloužení QTc intervalu (QT korigováno> 0,44 s);
anamnéza infarktu myokardu.

Sibri Breezhaler, návod k použití: metoda a dávkování

Sibri Breezhaler je určen pouze k inhalaci.

Je vyžadováno, aby tobolky obsahující prášek k inhalaci byly použity pouze k inhalaci ústy a byly vyrobeny pomocí speciálního inhalátoru Breezhaler, který je součástí balení. Tobolky v prášku nelze užívat perorálně.

Tobolky musí být uloženy v blistru a vyjmuty z nich pouze těsně před použitím.

Doporučená dávka léku je 50 mcg (obsah jedné tobolky), podávaná inhalací 1krát denně, denně ve stejnou dobu. Pokud došlo k vynechání další inhalace, měla by být další dávka podána co nejdříve. Pro kompenzaci zmeškané dávky nelze provést 2 inhalace, denní dávka přípravku Sibri Breezhaler by neměla překročit 50 μg.

Pokud nedojde ke zlepšení respiračních funkcí, lékař musí zajistit, aby pacient lék užíval správně.

Bronchodilatátor by měl být inhalován, ne spolknut.

Pro inhalaci tobolek musí být použit pouze Breezhaler, ten zase nemůže být použit pro inhalaci jinými prostředky. 30 dní po zahájení používání inhalátor vyhoďte.

Jak používat inhalátor:

Po sejmutí víčka otevřete inhalátor Breezhaler pevným držením jeho základny a nakloněním náustku.
Oddělte 1 tobolku od blistru podél linie perforace. Uvolněte jej z ochranné fólie a opatrně ji odstraňte (tobolku přes fólii nestlačujte).
Tobolku vyjměte těsně před inhalací. Vyjměte tobolku z blistru suchýma rukama; tobolku nepolykejte.
Vložte kapsli do inhalátoru, do komory na kapsle, nemůžete ji vložit přímo do náustku.
Inhalátor pevně uzavřete, pokud je zcela uzavřen, mělo by být slyšet cvaknutí.
Držte inhalátor ve svislé poloze s náustkem nahoru. Propíchněte tobolku pevným stisknutím obou tlačítek současně. V okamžiku propíchnutí kapsle by mělo dojít ke kliknutí. Stisknutím tlačítek propíchněte kapsli pouze jednou.
Uvolněte tlačítka na obou stranách úplně.
Před vložením náustku do úst vydechněte úplně, ale do náustku nefoukejte.
Držte inhalátor tak, aby tlačítka byla umístěna nalevo a napravo (a ne nahoře a dole), vložte si náustek do úst a pevně ho obtočte rty. Užívejte lék rychlým, rovnoměrným a co nejhlubším nádechem, aniž byste stiskli boční tlačítka.
Ujistěte se, že při vdechování inhalátorem se objeví charakteristický chrastivý zvuk, produkovaný během otáčení kapsle v komoře a rozstřikování prášku; lze také zaznamenat sladkou chuť produktu v ústech. Pokud je kapsle zaseknutá v komoře inhalátoru, nemusí být slyšet žádný rachocení. V takovém případě musíte otevřít inhalátor a opatrně uvolnit tobolku klepnutím na její základnu. Nestlačujte boční tlačítka, abyste kapsli prorazili. V případě potřeby se doporučuje opakovat kroky 8 a 9.
Pokud během procedury uslyšíte charakteristický zvuk, musíte zadržet dech co nejdéle (pokud je to možné, aniž byste pociťovali nepohodlí) a současně vyjmout náustek z úst; pak vydechněte. Otevřete inhalátor a zkontrolujte, zda v tobolce nejsou zbytky prášku. Pokud je v tobolce stále prášek, uzavřete Breezhaler a opakujte kroky 8-11. Většina pacientů může kapsli vyprázdnit 1 nebo 2 inhalacemi. V některých případech je po inhalaci po krátkou dobu zaznamenán kašel, což není alarmující signál. Pokud v tobolce není žádný prášek, byla odebrána celá dávka.
Po inhalaci vyjměte prázdnou tobolku nakloněním náustku a klepnutím na inhalátor a poté ji zlikvidujte. Zavřete náustek a Breezhalerův uzávěr. Neuchovávejte tobolky v inhalátoru.

Nikdy byste neměli foukat do náustku inhalátoru. Uchovávejte blistry s tobolkami a inhalátorem na suchém místě. Pokud potřebujete použít tobolky z nového balení, musíte k jejich vdechnutí vždy použít nový inhalátor z tohoto balení.

Ve velmi vzácných případech může do úst vstoupit malé množství obsahu tobolek. Při vdechování nebo polykání Seabri Breezhaleru se nebojte.

Je třeba si uvědomit, že pokud je tobolka propíchnuta vícekrát, zvyšuje se riziko rozbití.

Inhalační zařízení se doporučuje čistit jednou týdně. Náustek by měl být čištěn zevnitř i zvenčí suchým hadříkem. K čištění inhalátoru nepoužívejte vodu; musí být udržován v suchu.

Vedlejší efekty

Frekvence výskytu nežádoucích účinků přípravku Sibri Breezhaler se odhaduje podle následujících kritérií: často - od> 1/100 do 1/1000 do <1/100:

poruchy metabolismu a výživy: zřídka - hyperglykémie;
infekční a parazitární onemocnění: často - nazofaryngitida; zřídka - cystitida, rýma;
nervový systém a psychika: často - bolesti hlavy, nespavost; zřídka - hypestézie;
dýchací systém, hrudník a mediastinální orgány: zřídka - podráždění hltanu, ucpání vedlejších nosních dutin, epistaxe, produktivní kašel;
srdce: zřídka - palpitace, fibrilace síní;
kůže a podkožní tkáň: zřídka - kožní vyrážka;
trávicí systém: často - suchost ústní sliznice, gastroenteritida; zřídka - zubní kaz, dyspepsie;
ledviny a močové cesty: často - infekce močových cest; zřídka - retence moči, dysurie;
muskuloskeletální a pojivová tkáň: zřídka - muskuloskeletální bolest v oblasti hrudníku, bolest končetin;
celkové poruchy: zřídka - astenie, únava.

V klinické studii trvající 12 měsíců byly zjištěny následující další nežádoucí účinky, které byly častější při užívání přípravku Sibri Breezhaler ve srovnání s placebem: zvracení, nazofaryngitida, bolest šíje, bolest svalů, diabetes mellitus.

Porušení zaznamenaná během poregistračních studií a podle literárních údajů:

orgány hrudníku a mediastina: paradoxní bronchospazmus;
kůže a podkožní tkáň: svědění kůže;
imunitní systém: přecitlivělost, angioedém.

U pacientů starších 75 let byl výskyt bolesti hlavy a infekcí močových cest při užívání přípravku Sibri Breezhaler vyšší než ve skupině s placebem.

Předávkovat

Použití glykopyrronia ve vysokých dávkách může způsobit rozvoj příznaků spojených s m-anticholinergní aktivitou a vyžaduje odpovídající symptomatickou léčbu.

U pacientů s CHOPN byla dobře snášena pravidelná inhalace přípravku Sibri Breezhaler v celkové dávce 100 a 200 mikrogramů 1krát denně po dobu 28 dnů. V krevní plazmě po intravenózním podání glykopyrroniumbromidu v dávce 150 μg (ekvivalent glykopyrronia v dávce 120 μg) byly C _max a AUC léčiva u zdravých dobrovolníků přibližně 50krát a 6krát vyšší než _Cmax v krevní plazmě a AUC v rovnováze stav zaznamenaný při použití inhalace Sibri Breezhaler v dávce 50 μg jednou denně. Příznaky předávkování v tomto případě nebyly zjištěny.

Akutní intoxikace v důsledku náhodného perorálního podání tobolek je nepravděpodobná kvůli nízké perorální biologické dostupnosti glykopyrronium-bromidu (asi 5%).

speciální instrukce

Přípravek Sibri Breezhaler není určen k úlevě od akutních epizod bronchospasmu.

Po použití drogy byly zaznamenány případy okamžitých reakcí přecitlivělosti. Pokud se objeví příznaky naznačující rozvoj alergické reakce, včetně kožní vyrážky, kopřivky, angioedému (potíže s polykáním nebo dýcháním, otoky rtů, jazyka a obličeje), musíte okamžitě přestat užívat přípravek Sibri Breezhaler a zvolit alternativní léčbu.

Na pozadí léčby drogami, stejně jako během jiné inhalační terapie, lze pozorovat vývoj paradoxního bronchospasmu, který představuje ohrožení života. Pokud se tato komplikace vyskytne, je nutné okamžitě přestat užívat lék a zahájit alternativní léčbu.

Je také nutné urgentně zrušit inhalaci a konzultovat s lékařem, pokud se objeví jakékoli známky nebo příznaky akutního glaukomu s uzavřeným úhlem.

Tobolky Sibri Breezhaler se doporučují k udržovací léčbě pacientů s CHOPN. Vzhledem k tomu, že v běžné populaci CHOPN převládají pacienti starší 40 let, je při užívání léku u pacientů mladších 40 let nutné potvrdit diagnózu CHOPN pomocí spirometrie.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Seabri Breezhaler nemá nepříznivý vliv na schopnost řídit vozidla a jiné pohybující se složité stroje.

Aplikace během těhotenství a kojení

V procesu preklinických studií nebyl po inhalaci tobolek Siberri Breezhaler zaznamenán žádný teratogenní účinek. Vzhledem k tomu, že neexistují žádné údaje o jeho použití u těhotných žen, je předepisování léku během těhotenství možné pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos léčby pro pacienta významně převáží možné ohrožení plodu.

Není známo, zda se glykopyrroniumbromid vylučuje do lidského mateřského mléka u lidí, proto lze o užívání přípravku Sibri Breezhaler během kojení uvažovat, pouze pokud přínosy jeho užívání pro ženu převažují nad možným rizikem pro kojence.

Studie na zvířatech, včetně údajů ze studií reprodukční toxicity, nenaznačují, že by léčivo mohlo ovlivnit plodnost u žen nebo mužů.

Použití v dětství

Příjem přípravku Sibri Breezhaler je kontraindikován u pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s CHOPN a funkční poruchou funkce ledvin mírné / střední závažnosti (GFR ≥ 30 ml / min / 1,73 m²) lze přípravek Sibri Breezhaler používat v doporučených dávkách.

V případě závažného poškození ledvin (GFR <30 ml / min / 1,73 m²) nebo v konečném stadiu onemocnění ledvin vyžadujícího hemodialyzační léčbu lze lék užívat v doporučené dávce pouze tehdy, pokud očekávaný přínos jeho užívání významně převáží potenciální riziko. Pacienti z této rizikové skupiny by měli být pečlivě sledováni, aby bylo možné včas identifikovat výskyt možných nežádoucích účinků.

Pro porušení funkce jater

Za přítomnosti funkčních poruch jater by měl být přípravek Sibri Breezhaler používán v doporučené dávce.

Použití u starších osob

Starší pacienti nemusí upravovat dávku přípravku Sibri Breezhaler.

Lékové interakce

jiné inhalační léčivé přípravky obsahující m-anticholinergika: tyto interakce nebyly studovány, a proto je kombinované použití těchto látek s glykopyrronium-bromidem kontraindikováno;
indakaterol, agonista β ₂ -adrenergních receptorů (pro inhalační použití): nebyl pozorován žádný účinek na farmakokinetiku této látky a glykopyrroniumbromidu;
léky široce používané k léčbě CHOPN, včetně methylxantinů, beta-adrenomimetik, glukokortikosteroidů pro orální a inhalační použití: při klinické kombinaci kombinace Sibri Breezhaler s těmito léky nebyly žádné klinicky významné projevy lékových interakcí;
cimetidin a další inhibitory transportérů organických kationtů, které ovlivňují renální clearance glykopyrronium-bromidu: u zdravých dobrovolníků se během klinických studií zvýšila AUC glykopyrronium-bromidu o 22% a renální clearance se snížila o 23%, pokud se užívá současně s cimetidinem; pokud je léčivo kombinováno s těmito látkami, neočekávají se žádné klinicky významné interakce.

Podle studií in vitro se neočekává, že přípravek Sibri Breezhaler ovlivní metabolismus jiných léků.

Inhibice / indukce metabolické transformace glykopyrroniumbromidu nezpůsobuje významné změny v systémové expozici léčiva.

Analogy

Protějškem společnosti Seabree Breezhaler je Ultibro Breezhaler.

Podmínky skladování

Skladujte v originálním balení při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Seabree Breezhaler

Několik recenzí o Seabree Breezhaler je většinou kladných. Pacienti s CHOPN, kteří dlouhodobě užívají tento bronchodilatátor jako podpůrnou terapii, upozorňují, že podporuje snadnější a hlubší dýchání, brání vzniku astmatických záchvatů v noci a významně zlepšuje celkový stav.

Všichni pacienti připisují jeho vysoké náklady nevýhodám Sibri Breezhaler, neexistují žádné stížnosti na výskyt nežádoucích reakcí.