Roliten

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Roliten: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. Lékové interakce
12. Analogy
13. Podmínky skladování
14. Podmínky výdeje z lékáren
15. Recenze
16. Cena v lékárnách

Latinský název: Roliten

ATX kód: G04BD07

Aktivní složka: tolterodin (tolterodin)

Výrobce: Ranbaxy Laboratories Ltd. (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 26.10.2018

Ceny v lékárnách: od 459 rublů.

Koupit

Roliten je m-anticholinergní blokátor, který má antispasmodické a anticholinergní účinky.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma léku Roliten - potahované tablety: bikonvexní, kulaté, barevné od téměř bílé po bílou (10 ks. V blistrech, v krabičce po 3 nebo 6 blistrech).

Složení pro 1 tabletu:

účinná látka: tolterodin tartrát - 2 mg;
pomocné složky: mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, hydrogenfosforečnan vápenatý, sodná sůl karboxymethylškrobu, stearan hořečnatý;
obal filmu: bílé opadrové barvivo OY-S-58910 (oxid titaničitý, hypromelóza, mastek, makrogol 400), čištěná voda (odpařuje se během výrobního procesu).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složka přípravku Roliten, tolterodin, je antagonista m-cholinergních receptorů koncentrovaných ve slinných žlázách a močovém měchýři. Snižuje kontraktilní aktivitu močového měchýře a snižuje slinění. Rolliten umožňuje částečné vyprázdnění močového měchýře, zvýšení množství zbytkové moči a snížení tlaku svalu močového měchýře (detruzoru). Stabilního terapeutického účinku léku je dosaženo 4 týdny po zahájení léčby. Tolterodin, stejně jako 5-hydroxymethyl, jeho aktivní metabolit, vykazují vysokou specificitu pro muskarinové receptory a jsou selektivní pro receptory močového měchýře (ve srovnání s receptory slinných žláz).

Farmakokinetika

Hlavní farmakokinetické vlastnosti tolterodinu:

absorpce: po perorálním podání se tolterodin rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu (gastrointestinálního traktu) a _Cmax (maximální koncentrace v séru) dosahuje po 1–3 hodinách po podání. C _{max se} zvyšuje úměrně s dávkou v rozmezí 1–4 mg. Ukazatel absolutní biologické dostupnosti je až 65% při sníženém metabolismu (u osob zbavených CYP2D6) a až 17% při zvýšeném metabolismu, což je typické pro většinu pacientů. Příjem potravy neovlivňuje expozici nevázaného tolterodinu a jeho aktivního metabolitu u pacientů se zvýšeným metabolizmem, avšak při užívání tolterodinu s jídlem se jeho hladina zvyšuje;
distribuce: dosažení rovnovážné koncentrace látky trvá až 2 dny; V _d (objem distribuce) - 113 litrů;
metabolismus: metabolické procesy se vyskytují hlavně v játrech za účasti polymorfního enzymu CYP2D6, což vede k tvorbě farmakologicky aktivního 5-hydroxymethylového metabolitu. Při dalším metabolismu se tvoří kyselina 5-karboxylová a její N-dealkylované metabolity. U pacientů se sníženým metabolizmem v důsledku deficitu enzymu CYP2D6 prochází tolterodin dealkylací izoenzymy CYP2D6 za vzniku farmakologicky neaktivního N-dealkylovaného tolterodinu. Tolterodin a jeho aktivní metabolit se vážou hlavně na alfa-1-kyselý glykoprotein (orosomucoid), nevázané frakce jsou 3,7%, respektive 36%;
vylučování: se zvýšeným metabolizmem dosahuje rychlost systémové clearance 30 litrů za hodinu, T _1/2 (poločas) je 2-3 hodiny. U 5-hydroxymethylového metabolitu se T _1/2 zvyšuje na 3-4 hodiny. Eliminace radioaktivního štítku po užití ¹⁴ C-tolterodinu: močí ~ 77%, stolicí ~ 17%, v nezměněné podobě <1%, ve formě aktivního metabolitu ~ 4%. Karboxylovaný metabolit je 51% z celkového množství tolterodinu vylučovaného močí, odpovídající dealkylovaný metabolit je ~ 29%.

Při sníženém metabolismu vede pokles clearance tolterodinu a zvýšení jeho T _1/2 až 10 hodin k přibližně 7násobnému zvýšení jeho úrovně koncentrace na pozadí nezjistitelných koncentrací 5-hydroxymethyl metabolitu. Výsledkem je, že při stejném dávkovacím režimu se hodnota AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) tolterodinu u pacientů se sníženým metabolizmem blíží součtu AUC tolterodinu a jeho aktivního 5-hydroxymethylového metabolitu u osob se zvýšeným metabolizmem. Bezpečnost, snášenlivost a klinická účinnost přípravku Roliten jsou tedy pro různé fenotypy stejné.

U pacientů s jaterní cirhózou je AUC tolterodinu a jeho aktivního 5-hydroxymethyl metabolitu přibližně dvojnásobná.

Indikace pro použití

Podle pokynů se přípravek Roliten doporučuje používat k léčbě hyperreflexie (hyperaktivity, nestability) močového měchýře, která se projevuje močovou inkontinencí a / nebo častým nutkáním na močení.

Kontraindikace

Absolutní:

zpoždění močení;
glaukom s uzavřeným úhlem, který není vhodný pro lékovou terapii;
myasthenia gravis (myasthenia gravis);
ulcerózní kolitida, včetně toxického zvětšení tlustého střeva (megakolon);
období těhotenství a kojení;
dětství;
individuální přecitlivělost na složky léčiva.

Relativní kontraindikace, u nichž je nutno Roliten používat opatrně: obstrukční gastrointestinální léze, obstrukce močových cest, neredukovatelná kýla, neuropatie.

Návod k použití přípravku Roliten: metoda a dávkování

Tablety Roliten se užívají perorálně.

Doporučený dávkovací režim pro dospělé pacienty: 2 mg (1 tableta) dvakrát denně.

Pacienti s poruchou / selhání ledvin, jakož i rozvoj nežádoucích účinků by měla být snížena na dávce 1 mg (¹ / ₂ tablety) 2 krát denně.

Po šesti měsících by měla být posouzena účinnost léčby a mělo by být rozhodnuto, zda v ní pokračovat.

Vedlejší efekty

Během léčby přípravkem Roliten jsou možné následující nežádoucí účinky (gradace: často - více než 10%; zřídka - od 1 do 10%; zřídka - méně než 1%):

reakce na anticholinergní účinek léku: často - sucho v ústech; zřídka - xeroftalmie (snížené slzení), poruchy akomodace, suchá kůže; zřídka - retence moči;
zažívací systém: zřídka - bolest břicha, dyspepsie, zácpa, plynatost, zvracení; zřídka - gastroezofageální reflux;
centrální a periferní nervový systém: zřídka - závratě, bolesti hlavy, ospalost, parestézie, nervozita; zřídka - porucha vědomí;
další reakce: zřídka - únava, slabost, přírůstek hmotnosti; zřídka - alergické reakce, bolesti na hrudi, zrudnutí obličeje.

Předávkovat

Maximální jednotlivá dávka tartarátu tolterodinu, kterou dobrovolníci dostali, byla 12,8 mg. V tomto případě byly pozorovány následující nežádoucí reakce: nejdůležitější - bolestivé nutkání na močení a poruchy akomodace; možné - halucinace, hyperexcitace, tachykardie, respirační selhání, křeče, retence moči, rozšířené zornice.

První fází léčby je maximální možné odstranění přípravku Rolten z gastrointestinálního traktu: výplach žaludku, příjem aktivního uhlí.

Dále se symptomatická léčba provádí podle indikací:

výrazné centrální anticholinergní účinky (včetně halucinací) - fyzostigmin;
křeče nebo silné neklid - benzodiazepiny;
tachykardie - beta-blokátory;
respirační selhání - umělé dýchání;
retence moči - katetrizace;
rozšířené zornice - pilokarpin ve formě očních kapek nebo přemístění pacienta do místnosti bez osvětlení.

speciální instrukce

Před zahájením léčby je nutné vyloučit organické příčiny častého / urgentního nutkání na močení.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Poruchy akomodace a snížení rychlosti psychomotorických reakcí způsobených používáním přípravku Roliten mohou ovlivnit schopnost vykonávat potenciálně nebezpečné činnosti. V každém případě by měla být tato možnost zvážena samostatně po posouzení odpovědi pacienta na lék.

Aplikace během těhotenství a kojení

Roliten je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení. Ženy v reprodukčním věku musí během léčby tolterodinem používat spolehlivé metody prevence otěhotnění.

Použití v dětství

Roliten se v pediatrii nepoužívá, protože bezpečnost a účinnost jeho použití u dětí nebyla studována.

Lékové interakce

další anticholinergní látky / léky: je možné zvýšit terapeutický účinek přípravku Roliten a zvýšit nežádoucí účinky;
m-cholinomimetika: terapeutický účinek tolterodinu se může snížit;
metoklopramid a cisaprid: možné oslabení jejich účinnosti;
jiné léky metabolizované izoenzymy systému cytochromu P ₄₅₀ CYP2D6 nebo CYP3A4 nebo inhibitory nebo induktory těchto izoenzymů: jejich farmakokinetická interakce s tolterodinem je pravděpodobná;
fluoxetin (silný inhibitor CYP2D6, metabolizovaný na norfluoxetin, inhibitor CYP3A4): mírně zvyšuje celkovou AUC tolterodinu a jeho aktivního 5-hydroxymethylového metabolitu, aniž by způsoboval klinicky významné interakce;
silné inhibitory CYP3A4 [makrolidová antibiotika (erythromycin a klarithromycin) nebo antifungální látky (ketokonazol, itrakonazol a mikonazol)]: je třeba se vyvarovat jejich současného užívání s přípravkem Roliten;
warfarin, kombinované orální antikoncepce obsahující ethinylestradiol / levonorgestrel: podle klinických studií neinteragovaly s přípravkem Rolten;
izoenzymy cytochromu P ₄₅₀ (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 nebo CYP1A2): Klinické studie používající metabolické sondy neposkytly žádné indikace, že tolterodin je schopen inhibovat jejich aktivitu.

Analogy

Analogy Rolitenu jsou Urotol, Uroflex, Detrusitol atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě 25 ° C mimo dosah vlhkosti. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Roliten

Podle recenzí je Roliten poměrně účinný lék na problémy s nekontrolovaným močením. Pacienti poznamenávají, že terapeutický účinek tablet se časem snižuje, pravděpodobně kvůli závislosti.

Mnoho lidí věří, že tento lék je optimální z hlediska poměru efektivnosti a nákladů, ale proto je v lékárnách nepřístupný a neuvěřitelně obtížný.