Rosuvastatin-lahvička - Návod K Použití, Recenze, Cena Tablet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Injekční lahvička s rosuvastatinem

Rosuvastatin-lahvička: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Rosuvastatin-Vial

ATX kód: C10AA07

Léčivá látka: rosuvastatin (rosuvastatin)

Výrobce: Protek Biosystems Pvt. Ltd. (Protech biosystems Pvt. Ltd.) (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-09-07

Ceny v lékárnách: od 280 rublů.

Koupit

Potahované tablety, injekční lahvička s rosuvastatinem

Injekční lahvička s rosuvastatinem je lék, který pomáhá snižovat lipidy v krvi.

Uvolněte formu a složení

Činidlo snižující lipidy se vyrábí ve formě potahovaných tablet: bikonvexní, kulaté, jádro v průřezu a plášť filmu je téměř bílý nebo bílý; dávka 10 mg - s rizikem na jedné straně (10 ks v blistru, 40 nebo 50 ks v polyethylenové nádobě s vysokou hustotou; v papírové krabičce 3 blistry nebo 1 nádoba a návod k použití injekční lahvičky s rosuvastatinem).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: rosuvastatin vápenatý - 10,42 nebo 20,84 mg (což je ve smyslu rosuvastatinu 10 nebo 20 mg);
další složky (jádro): sodná sůl karboxymethylškrobu, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl kroskarmelózy, kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý, propylparahydroxybenzoát, mastek, methylparahydroxybenzoát;
plášť filmu: dibutylsebakat, hypromelóza 15cP, koloidní oxid křemičitý, oxid titaničitý, mastek, hypromelóza 5cP.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Rosuvastatin je selektivní kompetitivní inhibitor HMG-CoA reduktázy, enzymu, který převádí 3-hydroxy-3-methylglutaryl koenzym A na mevalonát, který je prekurzorem cholesterolu (CS). Působení látky snižující lipidy je zaměřeno hlavně na játra - orgán, ve kterém probíhá syntéza Xc a katabolismus lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL). Podporuje zvýšení počtu LDL receptorů na povrchu jaterních buněk, což vede k inhibici produkce lipoproteinů s velmi nízkou hustotou (VLDL), a tím způsobuje snížení celkového počtu LDL a VLDL.

Rosuvastatin snižuje hladinu celkového cholesterolu (HC), triglyceridů (TG), cholesterolu-LDL a zvyšuje hladinu lipoproteinového cholesterolu s vysokou hustotou (HDL-cholesterol). Kromě toho snižuje hladinu apolipoproteinu B (ApoB), Xc-VLDL, TG-VLDL, Xc-non-HDL a zvyšuje koncentraci apolipoproteinu AI (ApoA-I), přičemž poskytuje snížení poměru TC / HDL-C, LDL-C / Xc-HDL a Xc-non-HDL / Xc-HDL a poměry ApoV / ApoA-I.

Terapeutický účinek injekční lahvičky s rosuvastatinem se dostaví do 7 dnů po zahájení léčby a po 14 dnech dosáhne 90% maximální možné úrovně. Do 28 dnů od přijetí je zpravidla pozorován maximální terapeutický účinek, který následně přetrvává při pravidelném podávání léku.

Léčba přípravkem Rosuvastatin-Vial je účinná u dospělých pacientů s / bez hypercholesterolemie, včetně pacientů s familiární hypercholesterolemií a diabetes mellitus. U 80% jedinců s hypercholesterolemií Fredrickson typu IIa a IIb (průměrná výchozí hladina LDL-C přibližně 4,8 mmol / l) byl LDL-C zaznamenán na úrovni hodnot nižších než 3 mmol / l. Pokud měli pacienti heterozygotní familiární hypercholesterolemii při užívání rosuvastatinu v dávkách 20–80 mg, byly pozorovány pozitivní změny v lipidovém spektru. Po 12 týdnech léčby, kdy bylo dosaženo denní dávky 40 mg, byl zaznamenán pokles hladiny LDL-C o 53%.

U pacientů s homozygotní familiární hypercholesterolemií, kteří užívali lék v dávce 20 a 40 mg, se koncentrace LDL-C snížila v průměru o 22%. Při kombinovaném použití rosuvastatinu s fenofibrátem je pozorován aditivní účinek ve vztahu k hladině TG a při léčbě kyselinou nikotinovou v denních dávkách vyšších než 1 000 mg - ve vztahu k HDL cholesterolu.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je maximální plazmatická koncentrace rosuvastatinu (C _max) v krvi pozorována v průměru po 5 hodinách. Absolutní biologická dostupnost účinné látky je přibližně 20%, metabolická transformace se provádí hlavně v játrech, která jsou hlavním místem metabolismu produkce LDL-C a cholesterolu. Distribuční objem (V _d) rosuvastatinu je přibližně 134 l, s plazmatické bílkoviny, zejména albumin činidlo váže na v průměru 90%.

Látka podléhá v malé míře metabolismu (přibližně 10%), je vedlejším substrátem pro metabolickou transformaci izoenzymy systému cytochromu P ₄₅₀. Hlavním izoenzymem odpovědným za biotransformaci léčiva je CYP2C9, do tohoto procesu jsou zapojeny také izoenzymy CYP3A4, CYP2C19 a CYP2D6, ale v menší míře.

Mezi identifikovanými metabolity rosuvastatinu jsou hlavními metabolity laktonu a N-desmethyl. Navíc má posledně jmenovaný aktivitu asi o 50% nižší než rosuvastatin. Laktonové metabolity jsou klasifikovány jako farmakologicky neaktivní. Více než 90% inhibičního účinku na cirkulující HMG-CoA reduktázu je rosuvastatin a 10% jeho metabolitů.

Vylučováno střevem beze změny, přibližně 90% dávky účinné látky (včetně absorbovaného a neabsorbovaného rosuvastatinu). Zbytek léčiva se vylučuje ledvinami. Poločas (T1 _{/ 2}) z plazmy je přibližně 19 hodin a se zvyšující se dávkou zůstává nezměněn. Geometrický průměr plazmatické clearance je přibližně 50 l / h. V průběhu jaterní eliminace rosuvastatinu hraje důležitou roli membránový transportér Xc.

Systémová expozice látce se zvyšuje úměrně s dávkou; na pozadí jejího denního příjmu nedochází ke změnám ve farmakokinetických parametrech.

Věk a pohlaví významně neovlivňují farmakokinetické vlastnosti léčiva.

V průběhu farmakokinetických studií bylo zjištěno, že u pacientů mongoloidní rasy (Vietnamci, Číňané, Japonci, Korejci a Filipínci) byla střední hodnota AUC (plocha pod farmakokinetickou křivkou „koncentrace - čas“) a C _max rosuvastatinu přibližně 2krát vyšší ve srovnání se zástupci bělošských závod. U indických pacientů byly tyto ukazatele zvýšeny 1,3krát. Mezi představiteli bělošských a negroidních ras nebyly zjištěny žádné významné rozdíly ve farmakokinetice drogy.

Indikace pro použití

primární hypercholesterolemie podle Fredricksonovy klasifikace (typ IIa; včetně familiární heterozygotní hypercholesterolemie) nebo smíšená hypercholesterolemie (typ IIb): jako doplněk stravy, v případech, kdy cvičení, speciální strava, hubnutí a jiné nedrogové léky metody léčby jsou nedostatečné;
familiární homozygotní hypercholesterolemie: jako doplněk k dietě a jiné léčbě snižující hladinu lipidů (včetně LDL aferézy) nebo v případech, kdy taková terapie nedosáhne požadovaného účinku;
hypertriglyceridemie (typ IV podle Fredricksonovy klasifikace): jako doplněk stravy;
srdeční infarkt, cévní mozková příhoda, revaskularizace tepen a další závažné kardiovaskulární komplikace u dospělých: za účelem primární prevence při absenci klinických příznaků ischemické choroby srdeční (CHD), ale se zhoršením hrozby jejího výskytu (u mužů / žen ve věku nad 50/60 let; koncentrace C-reaktivní protein, vyšší než 2 mg / l, v přítomnosti alespoň jednoho z dalších rizikových faktorů, včetně arteriální hypertenze, rodinné anamnézy časného nástupu ischemické choroby srdeční, nízkého HDL-C, kouření);
ateroskleróza (za účelem zpomalení jejího postupu): jako doplněk stravy v případech, kdy je indikována léčba ke snížení hladiny TC a LDL-C.

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace pro všechny denní dávky lahvičky s rosuvastatinem:

selhání jater;
onemocnění jater v aktivním stadiu, včetně trvalého zvýšení aktivity transamináz v séru a jakéhokoli zvýšení aktivity transamináz v krvi v séru - více než třikrát ve srovnání s horní hranicí normálu (UHN);
těžká renální dysfunkce s clearance kreatininu (CC) nižší než 30 ml / min;
nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy (tablety obsahují laktózu);
kombinované použití s cyklosporinem;
věk do 18 let;
těhotenství, období laktace; u žen v reprodukčním věku - nedostatek spolehlivých metod antikoncepce;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Další absolutní kontraindikace při použití dávky 5, 10 nebo 20 mg / den:

myopatie;
predispozice k výskytu myotoxických komplikací.

Další absolutní kontraindikace při použití dávky 40 mg / den:

zhoršená funkce ledvin střední závažnosti, s CC nižší než 60 ml / min;
podmínky, proti kterým se může zvýšit koncentrace rosuvastatinu v plazmě;
přítomnost rizikových faktorů pro myopatii / rhabdomyolýzu: hypotyreóza, selhání ledvin, osobní / rodinná anamnéza svalových lézí, anamnéza myotoxicity během léčby jinými inhibitory HMG-CoA reduktázy nebo fibráty;
příslušnost k mongoloidní rase;
nadměrná konzumace alkoholu;
souběžná léčba fibráty.

Relativní kontraindikace pro všechny denní dávky injekční lahvičky s rosuvastatinem (u následujících onemocnění / stavů musí být přípravek používán s opatrností):

arteriální hypotenze;
sepse;
anamnéza onemocnění jater;
věk nad 65 let;
trauma, velké chirurgické zákroky;
nekontrolované záchvaty, závažné elektrolyty, metabolické nebo endokrinní poruchy.

Další relativní kontraindikace při užívání 5, 10 nebo 20 mg / den:

stavy doprovázené zvýšením plazmatické hladiny rosuvastatinu;
příslušnost k mongoloidní rase;
současný příjem s fibráty;
zneužití alkoholu;
přítomnost hrozby myopatie / rhabdomyolýzy: hypotyreóza, selhání ledvin, zhoršená osobní / rodinná anamnéza svalového onemocnění, předchozí anamnéza svalové toxicity během léčby fibráty nebo jinými inhibitory HMG-CoA reduktázy.

Další relativní kontraindikací pro použití injekční lahvičky s rosuvastatinem v dávce 40 mg / den je mírné selhání ledvin (CC nad 60 ml / min).

Injekční lahvička s rosuvastatinem, návod k použití: metoda a dávkování

Injekční lahvička s rosuvastatinem se užívá perorálně. Tablety se polykají celé, bez žvýkání nebo drcení, s vodou.

Lék lze použít kdykoli během dne, příjem potravy neovlivňuje jeho účinnost. Před zahájením léčby a během jejího provádění je nutné dodržovat standardní dietu snižující hladinu cholesterolu. Dávka rosuvastatinu je stanovena individuálně s přihlédnutím k cílům léčby a terapeutické odpovědi na užívání léku podle aktuálních doporučení pro cílovou koncentraci lipidů.

Pacientům, kteří dříve nedostávali léky ze statinové skupiny nebo kteří užívali jiné inhibitory HMG-CoA reduktázy před zahájením léčby rosuvastatinem, se doporučuje užívat injekční lahvičku s rosuvastatinem 1krát denně v dávce 5 nebo 10 mg. Při výběru počáteční dávky je třeba vzít v úvahu existující riziko vzniku kardiovaskulárních komplikací, individuální koncentraci cholesterolu a možnost nežádoucích účinků. Vyšší dávka léku může být předepsána 4 týdny po zahájení kurzu.

Hrozba nežádoucích účinků se zhoršuje užíváním přípravku Rosuvastatin-Vial v denní dávce 40 mg, proto může být tato dávka předepsána (po dalším použití dávky přesahující počáteční dávku po dobu 4 týdnů) pouze v případě závažné hypercholesterolemie a vysoké pravděpodobnosti kardiovaskulárních komplikací (zejména u familiární hypercholesterolemie), pokud nebylo možné dosáhnout požadovaného výsledku po předepsání dávky 20 mg. Terapie musí být prováděna pod přísným dohledem odborníka. Pacienti, kteří dostávají lék v denní dávce 40 mg, vyžadují pečlivé sledování.

Pacienti, kteří dříve nevyhledali lékařskou pomoc, by neměli užívat injekční lahvičku s rosuvastatinem v dávce 40 mg. Po 2–4 týdnech po zahájení léčby a / nebo při zvýšení dávky může být nutné sledovat parametry metabolismu lipidů s následnou úpravou dávky, pokud je to nutné.

Vzhledem k tomu, že u pacientů mongoloidní rasy bylo zaznamenáno zvýšení systémové koncentrace rosuvastatinu, pokud jim byla předepsána dávka 10/20 mg, doporučená počáteční dávka léku by neměla překročit 5 mg. Pacientům asijského původu by neměla být předepisována injekční lahvička s rosuvastatinem 40 mg.

Pokud existuje predispozice k nástupu myopatie, měl by být lék použit v počáteční dávce 5 mg, maximální přípustná dávka pro tyto pacienty je 20 mg.

U pacientů s genotypy c.421AA nebo c.521CC by doporučená maximální denní dávka lahvičky rosuvastatinu neměla překročit 20 mg.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky zaznamenané během léčby rosuvastatinem obvykle vymizí samy o sobě a jsou mírné. Výskyt těchto poruch je obvykle závislý na dávce.

Pravděpodobnost nežádoucích nežádoucích účinků podle klasifikace WHO (Světová zdravotnická organizace) [stupnice: často (více než 1/100, ale méně než 1/10); zřídka (více než 1/1000, ale méně než 1/100); zřídka (více než 1/10 000, ale méně než 1/1000); extrémně vzácné (méně než 1/10 000), včetně jednotlivých epizod; frekvence není stanovena (nelze vypočítat z dostupných údajů)]:

centrální nervový systém: často - závratě, bolesti hlavy;
endokrinní systém: často - diabetes mellitus 2. typu;
imunitní systém: zřídka - angioedém a další možné reakce přecitlivělosti;
trávicí systém: často - nevolnost, bolest břicha, zácpa; zřídka - pankreatitida;
játra: zřídka - zvýšená aktivita jaterních transamináz, ve většině případů závislá na dávce, nevýznamná, asymptomatická a přechodná;
muskuloskeletální systém: často - myalgie; zřídka - rhabdomyolýza (s možným rozvojem akutního selhání ledvin, zvláště při použití dávek nad 20 mg), myopatie, včetně myositidy; v některých případech - na dávce závislé zvýšení aktivity kreatinfosfokinázy (CPK), zejména dočasné, asymptomatické a v malé míře; v případě zvýšení hladiny CPK více než 5krát vyšší než VGN by měla být léčba přerušena;
kůže: zřídka - vyrážka, svědění kůže, kopřivka;
laboratorní parametry: zvýšení hladiny glukózy, bilirubinu, aktivita alkalické fosfatázy (ALP), gama-glutamyl transpeptidázy (GGTP), poruchy štítné žlázy;
močový systém: proteinurie (obvykle klesá / mizí během léčby a nenaznačuje výskyt akutních lézí nebo zhoršení stávajícího onemocnění ledvin);
ostatní: často - astenický syndrom.

Během postmarketingového užívání rosuvastatinu byly zaznamenány následující nežádoucí účinky:

centrální nervový systém: extrémně vzácné - ztráta / pokles paměti; s neznámou frekvencí - periferní neuropatie;
muskuloskeletální systém: extrémně vzácné - artralgie; s neznámou frekvencí - imunitní zprostředkovaná nekrotizující myopatie;
močový systém: extrémně vzácné - hematurie;
hematopoetický systém: s neznámou frekvencí - trombocytopenie;
zažívací systém: zřídka - zvýšení hladiny jaterních transamináz; extrémně vzácné - žloutenka, hepatitida; s neznámou frekvencí - průjem;
kůže a podkožní tuk: s neznámou frekvencí - Stevens-Johnsonův syndrom;
reprodukční systém: extrémně vzácné - gynekomastie;
dýchací systém: s neznámou frekvencí - dušnost, kašel;
ostatní: s neznámou frekvencí - periferní edém.

V průběhu léčby některými statiny byly zaznamenány následující poruchy: hyperglykémie, deprese, sexuální dysfunkce, poruchy spánku, včetně nočních můr a nespavosti, zvýšení obsahu glykovaného (glykovaného) hemoglobinu.

Byly ojedinělé případy intersticiálního plicního onemocnění, zejména při dlouhodobé léčbě. Mezi příznaky této komplikace patří ztráta hmotnosti, slabost, dušnost, horečka a neproduktivní kašel. Pokud máte podezření na vývoj této nežádoucí reakce, je nutné léčbu přerušit.

Předávkovat

Farmakokinetické vlastnosti rosuvastatinu se nemění, pokud se užívá několik denních dávek současně.

V případě podezření na předávkování se doporučuje provést symptomatickou terapii a opatření zaměřená na udržení činnosti životně důležitých systémů a orgánů. Je zobrazeno sledování funkce jater a hladiny CPK, hemodialýza je považována za nevhodnou.

speciální instrukce

Při použití injekční lahvičky s rosuvastatinem, hlavně v dávce 40 mg, se může vyvinout tubulární proteinurie, obvykle přechodné povahy. Tato reakce nepotvrzuje exacerbaci / progresi poškození ledvin. Při předepisování léku v dávce 40 mg během léčby by mělo být prováděno pravidelné sledování indikátorů funkčního stavu ledvin.

Úroveň CPK by neměla být nastavena po významné fyzické námaze nebo za přítomnosti jiných možných důvodů pro zvýšení její aktivity, aby byla správně interpretována výsledky provedených testů. Pokud je před zahájením kurzu počáteční úroveň CPK významně zvýšena (více než 5krát vyšší než ULN), je po 5–7 dnech vyžadován druhý test. Pokud opakované výsledky potvrdí výchozí stav, léčba se nezačne.

V případě náhlé bolesti svalů, svalové slabosti nebo křečí během léčby, zvláště v kombinaci s rozvojem malátnosti a horečky, byste měli okamžitě vyhledat lékaře. Za přítomnosti těchto příznaků by měla být stanovena aktivita CPK. Pokud jsou tato porušení vyslovena, i při zvýšení hladiny CPK méně než 5krát ve srovnání s VGN, je nutné léčbu ukončit. Při zmírňování příznaků a normalizaci hladiny CPK můžete zvážit opětovné použití injekční lahvičky s rosuvastatinem v nižších dávkách, přičemž je třeba pečlivě sledovat stav pacienta. Nepřetržité sledování aktivity CPK při absenci příznaků je nevhodné.

Během užívání nebo vysazování statinů (včetně rosuvastatinu) byly zaznamenány extrémně vzácné případy vývoje imunitně zprostředkované nekrotizující myopatie, jejíž projevy jsou přetrvávající slabost proximálních svalů a zvýšení aktivity CPK v séru. V tomto případě může být nutné provést další vyšetření svalového a nervového systému, sérologické studie a léčbu imunosupresivy.

Během léčby rosuvastatinem a souběžné léčby nebyl zjištěn zvýšený účinek na kosterní svaly. Existují však zprávy o zvýšení výskytu myopatie a myositidy u pacientů, kteří dostávali jiné inhibitory HMG-CoA reduktázy v kombinované terapii s deriváty kyseliny fibrové (gemfibrozil), cyklosporinem, kyselinou nikotinovou v dávkách snižujících lipidy (více než 1000 mg denně), makrolidovými antibiotiky, inhibitory proteázy viru lidské imunodeficience (HIV), azolová antimykotika. Gemfibrozil zhoršuje riziko myopatie, pokud se používá v kombinaci s některými inhibitory HMG-CoA reduktázy (kombinace s rosuvastatinem se nedoporučuje).

Benzoáty přítomné v injekční lahvičce s rosuvastatinem mohou vést k rozvoji alergických reakcí (včetně opožděných).

U pacientů s koncentrací glukózy 5,6 až 6,9 mmol / l užívání rosuvastatinu zvyšuje riziko vzniku diabetes mellitus 2. typu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Studie ke stanovení účinku přípravku Rosuvastatin-Vial na schopnost řídit technicky složité a potenciálně nebezpečné mechanismy nebyly provedeny. Doporučuje se však být při práci s vybavením a řízením vozidel opatrný vzhledem k možnému výskytu závratí během léčby.

Aplikace během těhotenství a kojení

U těhotných a kojících žen je léčba snižující hladinu lipidů kontraindikována.

Během užívání přípravku Rosuvastatin-Vial musí ženy v plodném věku používat spolehlivou antikoncepci. V případě těhotenství v průběhu léčby by měl být kurz okamžitě zastaven.

Nejsou k dispozici žádné údaje o vylučování rosuvastatinu do mateřského mléka, v důsledku čehož musí být užívání přípravku během kojení přerušeno.

Použití v dětství

Je kontraindikováno předepisovat tablety přípravku Rosuvastatin-Vial pacientům mladším 18 let kvůli nedostatku údajů potvrzujících účinnost a bezpečnost farmakoterapie u dětí a dospívajících.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů se závažným poškozením ledvin (CC pod 30 ml / min) byly plazmatické hladiny rosuvastatinu 3krát a N-desmethylu vyšší než u zdravých dobrovolníků. U pacientů podstupujících hemodialýzu byla koncentrace látky v krevní plazmě v průměru o 50% vyšší než u zdravých dobrovolníků. Za přítomnosti mírného až středně závažného selhání ledvin se plazmatické hladiny rosuvastatinu nebo N-desmethylu nezměnily.

Užívání tablet přípravku Rosuvastatin-Vial ve všech denních dávkách je kontraindikováno u pacientů se závažným poškozením ledvin (CC pod 30 ml / min) a v dávce 40 mg - navíc k pacientům se středně závažným poškozením (CC pod 60 ml / min). Počáteční dávka rosuvastatinu u pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin by měla být 5 mg. Při mírném selhání ledvin (CC nad 60 ml / min) je třeba lék v dávce 40 mg užívat opatrně.

Pro porušení funkce jater

U pacientů se selháním jater, jejichž závažnost na stupnici Child-Pugh byla 7 a pod body, nedošlo ke zvýšení T _1/2 rosuvastatinu, u pacientů s 8 a 9 body bylo zvýšení T _1/2 pozorováno nejméně dvakrát … S léčbou rosuvastatinem nejsou žádné zkušenosti u pacientů, jejichž stav na stupnici Child-Pugh je vyšší než 9 bodů.

Užívání přípravku Rosuvastatin-Vial je kontraindikováno v případě selhání jater, aktivního stadia onemocnění jater, včetně trvalého zvýšení aktivity transamináz v séru a jakéhokoli zvýšení aktivity transamináz v krvi v séru více než třikrát ve srovnání s VHN.

Injekční lahvička s rosuvastatinem by měla být používána s opatrností u pacientů s anamnézou onemocnění jater. Doporučuje se určit ukazatele jaterní aktivity před léčbou lékem a 3 měsíce po zahájení léčby.

Použití u starších osob

Pacienti starší 65 let by měli být léčeni tímto přípravkem s opatrností. Pacientům nad 70 let se doporučuje začít užívat injekční lahvičku s rosuvastatinem v dávce 5 mg. Není nutná žádná další úprava dávkovacího režimu souvisejícího se stářím.

Lékové interakce

cyklosporin: je 7krát vyšší AUC rosuvastatinu než pozorováno u zdravých dobrovolníků; plazmatická hladina cyklosporinu se nemění, tato kombinace je kontraindikována;
léky, které jsou inhibitory transportních proteinů BCRP a OATP1B1: dochází ke zvýšení plazmatické hladiny rosuvastatinu a ke zvýšení rizika myopatie;
gemfibrozil a další léky s hypolipidemickým účinkem: je zaznamenáno dvojnásobné zvýšení C _max v krevní plazmě a AUC rosuvastatinu; může dojít k farmakodynamické interakci s fenofibrátem, neočekává se významná farmakokinetická interakce těchto látek;
fenofibrát, gemfibrozil, jiné fibráty a kyselina nikotinová v dávkách snižujících lipidy (1 000 mg denně nebo více): riziko myopatie se zvyšuje v kombinaci s inhibitory HMG-CoA reduktázy, pravděpodobně kvůli skutečnosti, že mohou vést k myopatii a při použití v režim monoterapie; při provádění kombinované léčby se po důkladném posouzení poměru potenciálního rizika a očekávaných přínosů použití těchto prostředků doporučuje pacientům užívat rosuvastatin v dávce 5 mg na začátku kurzu; při užívání rosuvastatinu s fibráty v denní dávce 40 mg je kontraindikováno;
atazanavir, tipranavir a / nebo lopinavir a další inhibitory HIV proteázy: může dojít k výraznému zvýšení expozice rosuvastatinu (přesný mechanismus interakce nebyl stanoven); současné použití se nedoporučuje;
warfarin a další antagonisté vitaminu K (nepřímá antikoagulancia): může dojít ke zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru (INR) a na pozadí zrušení nebo v případě snížení dávky rosuvastatinu pokles MHO, což vyžaduje sledování tohoto indikátoru;
ezetimib: významné zvýšení AUC rosuvastatinu bylo zaznamenáno, když byl u pacientů s hypercholesterolemií užíván v dávce 10 mg v kombinaci s ezetimibem v podobné dávce; může dojít ke zvýšení rizika nežádoucích účinků v důsledku farmakodynamické interakce těchto látek;
erythromycin: snížení C _max v krvi a AUC rosuvastatinu v důsledku zvýšené intestinální motility spojené s léčbou erythromycinem;
ketokonazol (inhibitor izoenzymů CYP3A4 a CYP2A6), flukonazol (inhibitor izoenzymů CYP3A4 a CYP2C9): při kombinované léčbě nebyla nalezena žádná klinicky významná interakce;
antacida (ve formě suspenzí obsahujících hydroxid hlinitý a hořečnatý): C _max rosuvastatinu v plazmě klesá v průměru o 50%. Závažnost tohoto účinku klesá, pokud jsou antacida užívána 2 hodiny po užití rosuvastatinu; význam této interakce nebyl stanoven;
hormonální substituční léčba / perorální antikoncepce: došlo ke zvýšení hodnot AUC ethinylestradiolu a norgestrelu; tyto změny by měly být vzaty v úvahu při stanovení dávek hormonálních léků; tato kombinace byla v klinických studiích široce používána a pacienti ji obecně dobře snášejí;
izoenzymy cytochromu P ₄₅₀: neočekává se žádná interakce rosuvastatinu s jinými látkami / látkami v důsledku metabolismu zprostředkovaného izoenzymy cytochromu P ₄₅₀;
digoxin: neočekávají se žádné klinicky významné interakce;
léky, které zvyšují expozici rosuvastatinu: je nutné upravit dávku rosuvastatinu, je-li to nutné, užívat současně s těmito léky.

Analogy

Analogy Rosuvastatin-Vial jsou Rosuvastatin-SZ, Akorta, Lipoprime, Krestor, Rozistark, Rosulip, Mertenil, Tevastor, Reddistatin, Rosufast, Rosart atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C, mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze lahvičky s rosuvastatinem

Podle recenzí je injekční lahvička s rosuvastatinem účinným léčivem používaným k léčbě hypercholesterolemie, zpomalující progresi aterosklerotických lézí a primární prevenci kardiovaskulárních komplikací.

Pacienti poznamenávají, že injekční lahvička s rosuvastatinem významně snižuje hladinu cholesterolu v krvi a pomáhá normalizovat krevní tlak. Zároveň zdůrazňují, že aby bylo možné účinně snížit hladinu cholesterolu, musí být léčba drogami kombinována s přísnou dietou s nízkým obsahem cholesterolu a pravidelným cvičením.

Nevýhodou činidla snižujícího lipidy je velké množství vedlejších účinků.